第一篇chapter18解热镇痛药

2、mostly use for： headache、fever can’t take aspirin;
3、adverse reaction mild, overdosage ----- hepatic damage.
Indomethacin （吲哚美辛,消炎痛）
【 characteristics 】 1. One of the most potent COX
NSAIDs
Non-selectivity COX inhibitors aspirin, …….
selective COX-2 inhibitors
celecoxib, nimesulide…
塞来昔布
尼美舒利
§1 non-selective COX inhibitors
• Classification
Chapter 18
Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
T
稽留热
40 0c
弛张热
37 0c
0
1
2
低热
3
4
5 day
稽留热
发烧的一种类型，病人的体温高（39 度--40度）而稳定，每天早晚差别不超 过1度，可以持续几天到几星期。伤寒、 斑诊伤寒等有这种症状。
used with misoprostol (米索前列醇) peptic ulcer occur
2、cruor drawback （凝血障碍）
prolonged bleeding time prevention and cure ：vitamine K
3、anaphylaxis（过敏反应）
asthma of aspirin， Adr — inefficacy !

COX-2 需经诱导
生理学：妊娠时，PG生 成增加
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症
塞来昔布、美洛昔康、 尼美舒利
非选择性 阿司匹林、 吲哚美辛、 萘普生、布洛芬
脂氧酶
5-HPETE
细胞膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
(-) 甾体抗炎药
(-)
环氧酶
NSAIDs
PGG2
LTS
PGI2合成酶 (血管内皮)
项目 应用
成瘾性 不良反应
吗啡 各种剧痛
易产生 抑制呼吸
阿司匹林 广泛，多用于
慢性钝痛 无
“为您扬名”
复习思考题
简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？它们的机 制各是什么？
为什么小剂量aspirin可以防治心脑血管疾病？ 简述aspirin的药理作用及不良反应有哪些？ 比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用。
药物
解热作用 镇痛作用 抗炎/风湿 临床应用
不良反应
保泰松 （布他酮）
吲哚美辛 （消炎痛）
+
+++
+
++++
+++
++++
急性风湿性及类 其他药不能耐受
风湿性关节炎、 或疗效不显著者
强直性脊柱炎 癌性发热
不良反应较多 不良反应多
已少用
CNS不良反应
选择性环氧酶-2抑制剂
高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效 低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在
丙酸类
为目前临床应用较广的NSAIDs 常用药物包括： 萘普生（naproxen） 布洛芬（ibuprofen） 非诺洛芬（fenopofen） 酮布芬（ketoprofen） 氟苯布洛芬（flurbiprofen）

氧 化
TXA2
物 血小板 聚集
4．其他 长期并规律性服用阿司匹林降低结 肠癌风险；最近报道，脑内 COX-2 过度表达 与老年性痴呆有关，认为每天服用 100mg 对 老年痴呆发生有阻遏作用。
[作用机制]
[不良反应] 1．胃肠道反应 2．凝血障碍 3．过敏反应 4．水杨酸反应 5. 阿司匹林哮喘 6. 6．瑞夷 (Reye) 综合征
➢ 产生“红、肿、热、痛”。
炎症的过程
PGs在炎症中的作用 炎症局部产生PG
➢ 致 炎 剂 扩张血管 增加白细胞趋化性外，
➢ 增敏作用 缓激肽、组胺、5-HT和LTs等
用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用
一、水杨酸类
乙酰水杨酸（Acetyl salicylic acid） 阿司匹林（Aspirin） [药动学] 易从胃和小肠上部吸收； 用量少于1g 时，按一级动力学消除; 用量大于1g 时，按零级动力学消除； 服用过多，碳酸氢钠碱化尿液加速排泄
芳基烷酸类
布洛芬
其他
吡罗昔康、 塞来昔布
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
生成 功能
选择性 抑制剂
COX-1 固有的
COX-2 需诱导
生理功能： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节血管张力（PGI2） 调节肾血流量（PGI，PGE） 阿司匹林
(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166)
磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2)
O
O CH2O -C-R1 R2C-O -CH O
PLA2
CH2O -P-O — X OH
前列腺素 非甾体类抗炎药
花生四烯酸

解热镇痛抗炎药课件(指 南)
本课件旨在介绍解热镇痛抗炎药的作用和分类，以及正确的用药方法和注意 事项。让我们一起深入了解这一重要的医药领域。
概述
1 解热镇痛药的定义及作用
2 抗炎药的作用及分类
解热镇痛药帮助降低体温、减轻疼痛并缓解不适。 它们是常用的药物来处理发烧和疼痛症状。
抗炎药用于减轻炎症反应和疼痛。它们根据药物 的化学结构和作用机制分类。
抗炎药
类固醇类
类固醇类抗炎药主要用 于治疗某些炎症性疾病， 如类风湿性关节炎和哮 喘， 包括常见的布洛芬和阿 司匹林。
二氢吡啶并吡唑类
二氢吡啶并吡唑类药物 用于治疗关节炎和其他 炎症性疾病。
孟鲁司特钠
孟鲁司特钠是一种抗过 敏药物，常用于缓解哮 喘症状和过敏性鼻炎等。
注意事项
药物禁忌症
某些人群，如孕妇和哺乳期妇 女，以及某些疾病的患者应避 免使用特定的解热镇痛抗炎药。
药物副作用
解热镇痛抗炎药可导致一系列 副作用，如胃痛、出血、皮疹 等。请咨询医生了解详细信息。
药物不良反应
某些人可能对某些解热镇痛抗 炎药过敏。停用药物并寻求医 疗咨询，如果出现不良反应如 呼吸急促和肿胀等。
结束语
解热镇痛抗炎药的正确用药 方法
遵循医生的建议，按照正确的剂量 和用药频率使用解热镇痛抗炎药以 获得最佳的治疗效果。
药物储存注意事项
将药物存放在干燥、阴凉的地方， 并远离儿童。避免与其他药物混合 存放以防止不必要的相互作用。
如何避免药物滥用和误用
请遵循医生的建议，正确使用解热 镇痛抗炎药，并使用非药物疗法来 辅助治疗。
解热镇痛药
阿司匹林
阿司匹林是一种广泛使用的解热药和非处方药。它 也具有一定的抗炎和抗血小板作用。

2.1 阿司匹林
① 具有解热作用较强，适用于感冒、流
感等各种原因引起的发热、各种轻、中
度疼痛。 ② 具有确切的抗炎和抗风湿作用，常用 于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风 湿热的首选治疗药。
③ 具有强大的抑制血小板聚集、阻止血
栓形成的作用，对于预防冠状动脉和脑
血管栓塞疾病具有重要意义。
2.1 阿司匹林
1.3 抗炎抗风湿作用
风湿性关节炎是一种常见的急性或慢性结缔组织炎症，受
累关节多为膝踝、肩、肘腕等大关节，常见由一个关节转
移至另一个关节，可反复发作并累及心脏。 类风湿性关节炎是一种以多发性、对称性关节炎症为主， 可引起肢体严重畸形的慢性全身性自身免疫性疾病。 骨关节炎主要表现为关节软骨层的慢性病变。老龄化、关
后疼痛、痛风等。
用药原则
2.5 对乙酰氨基酚
解热镇痛作用强，抗炎抗
风湿作用弱，临床用于止
钝痛。不良反应较少，偶
见皮疹、荨麻疹、药热，
粒细胞减少。中毒可致肝
肾损害。
2.6 吡罗昔康
(炎痛喜康 ) 抗风湿疗效同阿司匹林，且 不良反应少，患者耐受好。 优点：血浆半衰期长、用药 量小 。
2.7 丙磺舒
积极意义表现在可以加快新陈代谢过程，抑制
病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，有利于
疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效
果的重要参考。
用药原则
1.1 解热作用
讨论：
每个人都知道，体温高于37.2℃，说明人
体有疾病，体内在发生战争，人体在发 挥本能，是否体温要低一点就好了？
用药原则
1.2 镇痛作用
不良反应： 胃肠道反应：胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克、哮喘 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视物模糊、听力

配伍禁忌原则及注意事项
01
避免不必要的药物组合
尽量减少用药种类，避免不必要的药物组合，以降低相互作用的风险。
02 03
注意药物性质和给药途径
考虑药物的酸碱度、溶解度等性质，以及给药途径对相互作用的影响。 例如，某些药物在胃肠道中可能发生相互作用，而改变其给药途径（如 改为注射）可能避免这种相互作用。
药物吸收后，随血液循 环分布到全身各组织器 官。不同药物在组织中 的分布有差异，与药物 的脂溶性、血浆蛋白结 合率、组织血流量等因 素有关。
解热镇痛抗炎药在体内 主要经过肝脏代谢，通 过一系列生物转化反应 ，将药物转化为无活性 或活性较低的代谢产物 。代谢过程涉及多种酶 系，如细胞色素P450酶 系等。
在药物研发初期，通过毒理学研究评价药物的潜在毒性， 为临床前安全性评价提供依据。这有助于筛选出安全性较 高的候选药物进入临床研究。
剂量选择依据
通过比较不同剂量下药物的毒性反应，为临床试验选择合 适的剂量范围提供依据。这有助于确保临床试验的安全性 和有效性。
风险效益评估
在临床应用过程中，通过对已上市药物的毒理学研究数据 进行综合分析，评估药物治疗的风险与效益。这有助于指 导临床合理用药，减少不良反应的发生。
临床应用
主要用于缓解轻度或中度疼痛， 如头痛、关节痛、牙痛等，也可 用于感冒、流感等引起的发热。
不良反应
可能引起胃肠道不适、溃疡、出 血等，长期使用可能对肝肾功能 有一定影响。
其他常见药物
吲哚美辛
通过抑制环氧化酶发挥解 热镇痛抗炎作用，主要用 于风湿性关节炎等疾病的 治疗。
美洛昔康
一种选择性环氧化酶-2抑 制剂，具有抗炎镇痛作用 ，主要用于骨关节炎等疾 病的治疗。