16抗阿米巴病药及抗滴虫病药
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抗阿米巴病药和抗滴虫病药知识点归纳
考情分析
一、抗阿米巴病药
·包囊:传染的根源;
·滋养体:侵入肠壁及肠外组织致病;
·肠道内阿米巴病:阿米巴肠炎和阿米巴痢疾;
·肠外阿米巴病:阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿。
1.硝基咪唑类抗菌药——甲硝唑(灭滴灵)
【作用及应用】
(1)抗阿米巴作用:首选。
不足之处:对包囊无作用。
(2)抗滴虫作用:首选。
(3)抗贾第鞭毛虫作用:首选。
(4)抗厌氧菌作用:对所有厌氧菌均有较强的杀灭作用。
对脆弱杆菌感染特别有效。
【不良反应】
▲常见的反应:头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。
▲极少数病人:可出现神经系统症状。
如:肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等,如发生应立即停药。
▲双硫仑样反应:甲硝唑干扰乙醇代谢,因此服药期间应禁酒,以免出现急性乙醛中毒反应。
▲孕妇禁用。
2.替硝唑
其特点为:血浆半衰期较长,有效血药浓度可维持72h,毒性低。
对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当,是治疗阿米巴肝脓肿的首选药。
3.氯喹
①杀灭组织内阿米巴滋养体;
②用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿;
③与甲硝唑交替使用,可防止耐药菌株出现。
4.四环素类:间接抑制阿米巴原虫。
二、抗滴虫药
1.首选:甲硝唑(灭滴灵),替硝唑。
2.抗甲硝唑滴虫感染:乙酰胂胺(滴维净)曲古霉素。
第二章抗寄生虫病药本章包括的抗寄生虫病药为抗疟药、抗阿米巴病药及抗滴虫病药、抗利什曼原虫病药、抗血吸虫病药以及驱肠虫药。
(一)抗疟药疟疾是由疟原虫引起的传染病。
因疟原虫的不同,疟疾一般可分为间日疟、三日疟及恶性疟。
抗疟药可选择性地作用于各种疟原虫及其不同的生长期而用于不同疟疾的预防和治疗。
本节包括氯喹(口服常用剂型、注射剂)、伯氨喹(口服常用剂型)和青蒿素类药物。
氯喹和伯氨喹用于治疗间日疟、三日疟;青蒿素类药物则以其复方制剂用于治疗恶性疟。
34.氯喹Ch1oroquine【药理学】主要作用于红内期裂殖体,对红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防,也不能阻断传播。
本品能有效地控制疟疾症状发作。
由于产生耐药性,常与其他抗疟药合用。
【适应证】用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟,控制疟疾症状。
也可用于治疗肠外阿米巴病、肺吸虫病、华支睾吸虫病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。
【禁忌证】孕妇禁用。
【不良反应】口服一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤疹痒、皮疹,甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。
用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见对眼的毒性,角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。
本品相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。
对听力的损害,妊娠妇女大量服用可造成儿童先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。
偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿斯综合征,而导致死亡。
本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。
溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。
【注意事项】(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
(2)本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。
阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫所引起。
阿米巴有包囊和滋养体两个不同时期,其中包囊是传染根源。
甲硝唑药理作用(1)杀灭阿米巴滋养体,是治疗阿米巴病首选药物。
(2)抗滴虫作用杀灭阴道滴虫,治疗滴虫病的首选药(3)抗贾地鞭毛虫治疗贾地鞭毛虫最有效的药物(4)抗厌氧菌作用杀灭所以厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧芽孢杆菌。
甲硝唑临床应用治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。
对阿米巴痢疾,与抗肠道内阿米巴药物交替使用。
治疗泌尿生殖道滴虫感染,用于厌氧菌引起的产后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及败血症。
甲硝唑不良反应头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少。
神经系统症状:肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥。
服药期间应禁酒,以免出现急性乙醛中毒。
替硝唑阿米巴痢疾和肠外阿米巴病用于阴道滴虫病和厌氧菌感染二氯尼特影响阿米巴原虫的囊前期,直接杀死阿米巴原虫,对肠内外阿米巴可在甲硝唑控制症状后,再用二氯尼特控制复发。
治疗无症状带阿米巴包囊者的首选药。
恶心、呕吐、腹泻以及瘙痒、荨麻疹等症状。
卤代喹啉类包括喹碘仿、氯碘羟喹啉、双碘喹啉杀灭肠腔内阿米巴滋养体,对组织内阿米巴无效。
卤代喹啉类临床应用治疗轻型、慢性阿米巴痢疾和无症状排包囊者。
与甲硝唑或依米丁合用,治疗急性阿米巴痢疾。
卤代喹啉类不良反应腹泻、恶心、呕吐、甲状腺轻度肿大,亚急性脊髓、视神经病变。
禁用于严重肝肾病变及碘过敏患者。
依米丁采用深部皮下注射或肌内注射杀灭阿米巴滋养体但不能杀灭肠腔内的滋养体依米丁临床应用治疗肠外阿米巴病和急性阿米巴痢疾适用于甲硝唑治疗无效或禁用甲硝唑的患者。
依米丁不良反应心肌和骨骼肌毒性心电图改变或心律失常禁用于心脏病、肾功能不全患者。
氯喹杀灭阿米巴滋养体对甲硝唑无效或禁忌的腔外阿米巴病,如阿米巴肝脓肿、肺脓肿。
110.替硝唑Tinidazole本品对原虫及厌氧菌有较高活性,对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性。
微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感,对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿。
本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA 代谢过程,促使细菌死亡。
本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使原虫的氯链发生断裂,从而杀死原虫。
【临床应用】用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹膜感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。
用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。
用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。
也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。
替硝唑胶囊:1 厌氧菌感染:一次1g,一日1次,首次加倍,一般疗程5~6天。
⒉预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g。
⒊原虫感染:⑴阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿按体重50mg/kg顿服,间隔3~5天日可重复1次。
⑵肠阿米巴病:一次0.5g,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,疗程2~3日;小儿按体重一日50mg/kg,顿服,疗程3日。
⑶肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。
【注意事项】⒈对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
妊娠3个月内和哺乳期妇女禁用。
⒉动物试验或体外测定本品具致癌、致突变作用。
⒊如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
⒋本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三脂、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
⒌用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积、干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应。
⒍肝功能减退者应减量。
⒎念珠菌感染者需同时给抗真菌治疗。
⒏本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。
⒐治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。
【剂型规格】胶囊0.2g/粒【费别】医保111.奥硝唑Ornidazole本品可能是通过其分子中的硝基,在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物的死亡。
【临床应用】本品用于⒈治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,包括:⑴腹部感染:腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等;⑵盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等;⑶口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等;⑷外科感染:伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组炎、气性坏疽等;⑸脑部感染:脑膜炎、脑脓肿;⑹败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
⒉手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
⒊治疗男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第虫感染,如阴道滴虫病等。
⒋治疗消化系统严重阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
奥硝唑氯化钠注射液: 静脉滴注,滴注时间不少于30分钟,用量:术前术后预防用药:术前1~2小时静滴1g奥硝唑,术后12小时静滴0.5g,术后24小时静滴0.5g。
治疗厌氧菌引起的感染:首剂静脉滴注为0.5~1g,然后每12小时静滴0.5g,连用5~10天。
治疗严重阿米巴痢疾或阿米巴杆脓肿,起始剂量为0.5-1g,然后每12小时静滴0.5g, 用3~6天。
儿童按每日滴注20-30mg/kg,每12小时静滴1次,滴注时间为30分钟。
奥硝唑片:治疗厌氧菌感染:成人,一次0.5g,每12小时一次;儿童,每次10 mg/kg,每12小时一次。
用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染:成人,一次0.5g,每12小时一次;儿童,每次10mg/kg,每12小时一次。
治疗毛滴虫和贾第虫病:成人,一次1~1.5g,一日一次;儿童,每次25~40mg/kg,一日一次。
治疗阿米巴虫病:成人,一次0.5g,每12小时一次;儿童,每次25mg/kg,每12小时一次。
【注意事项】⒈下列情况禁用:对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者;脑和脊髓发生病变的患者,羊癫疯及各种器官硬化症患者;器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
⒉妊娠早期(妊娠前三个月)、哺乳期妇女和儿童慎用。
⒊肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同、但用药间隔时间要加倍,以免药物蓄积。
⒋使用过程中,如有异常神经症状反应即停药,并进一步观察治疗。
【剂型规格】注射剂 100ml: 奥硝唑0.5g与氯化钠0.9g/瓶。
片剂 0.25g/片【费别】奥硝唑氯化钠注射液医保(0.1)。
奥硝唑片医保,省医保(0.1),市医保(0.15)112.甲硝唑Metronidazole本品对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。
其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。
本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
对某些动物有致癌作用。
【临床应用】本品主要用于厌氧菌感染的治疗。
还用于治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。
甲硝唑注射液:静脉滴注:成人常用量,厌氧菌感染,首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。
小儿常用量,厌氧菌感染的注射剂量同成人。
甲硝唑片:1、成人常用量⑴肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。
⑵贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。
⑶麦地那龙线虫病,一次0.2g,每日3次,疗程7日。
⑷小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。
⑸皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日。
间隔10日后重复一疗程。
⑹滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。
⑹厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日为一疗程。
2、小儿常用量⑴阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。
⑵贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。
⑶厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg.【注意事项】⒈有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
⒉由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,严监测血药浓度。
本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
原有肝脏疾患者,剂量应减少。
⒋出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。
重复一个疗程之前,应做白细胞计数。
厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
⒊本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
⒋本品注射剂使用前仔细检查包装,应完好无损,内装溶液应澄清,无可见微粒。
请勿在其中添加其他药物,应一次性使用。
【剂型规格】注射剂100ml:0.5g /袋。
片剂0.2g/片【费别】均是医保113.左旋咪唑Levamisole本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。
当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。
其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。
另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。
左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
【临床应用】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。
由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。
对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
盐酸左旋咪唑片:驱蛔虫:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。
驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,连服3日。
治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3次服,连服3日。
【注意事项】过敏体质,有过敏史及家族过敏者、孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能不全者禁用。
干燥综合征患者慎用。
给药时严格掌握适应征和禁忌征,一般驱虫治疗时最好选用其他药物。
类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症。
【剂型规格】片剂25mg /片【费别】医保114.阿苯达唑Albendazole本品可阻断对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,致使寄生虫无法生存和繁殖。
【临床应用】用于蛔虫病、蛲虫病。
阿苯达唑片:口服。
驱蛔虫、蛲虫,2片一次服用。
2岁以上小儿单纯蛲虫、单纯轻度蛔虫感染,1片一次服用。
【注意事项】 1.对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女及2岁以下小儿禁用2.急性病、蛋白尿、化脓性皮炎、癫痫等患者不宜应用。
3.如服用过量或出现严重不良反应,请立即就医。
4.当药品性状发生改变时禁止使用。
5.儿童应在成人监护下使用。
6.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【剂型规格】片剂0.2g/片【费别】医保。