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第十章抗寄生虫病药物【学习要求】一、掌握盐酸左旋咪唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
二、熟悉驱肠虫药的定义、化学结构类型及典型药物结构。
三、熟悉抗疟药的化学结构类型及典型药物结构及磷酸氯喹、磷酸伯氨喹名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
四、熟悉抗血吸虫病药吡喹酮名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
五、熟悉抗丝虫病药枸橼酸乙胺嗪名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
六、熟悉抗阿米巴病和滴虫病药的典型药物结构及甲硝唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
七、了解阿苯达唑名称、呋喃丙胺、青蒿素等药物的结构特点、理化性质及贮存方法。
【教学内容】一、驱肠虫药二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药（一）抗血吸虫病药（二）抗丝虫病药三、抗疟药四、抗阿米巴病和滴虫病药【学习指导】一、驱肠虫药（一）定义：凡能作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等，将其杀死或驱除体外的药物，称为驱肠虫药。
（二）化学结构类型及典型药物：1．哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪等；2．嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶，即噻嘧啶的甲撑双羟萘酸盐；3．咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑等； 4．三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物；5．酚类，如氯硝柳胺等。
盐酸左旋咪唑本品的结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环。
药用品为左旋品。
本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅。
这是由于本品遇碱不稳定，噻唑环被破坏，生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，生成红色配位化合物的缘故。
本品水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品为抗蠕虫药。
其为广谱驱肠虫药，主要作用于蛔虫、蛲虫、钩虫，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。
应密封保存。
阿苯达唑本品的结构母核为苯环并咪唑环， 2-位上取代氨基甲酸甲酯的结构， 5- 位上取代丙硫基。
本品由于含有丙硫基，灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
药理学——第四十二节抗阿米巴病药和抗滴虫病药一、抗阿米巴病药·包囊：传染的根源；·滋养体：侵入肠壁及肠外组织致病；·肠道内阿米巴病：阿米巴肠炎和阿米巴痢疾；·肠外阿米巴病：阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿。
1.硝基咪唑类抗菌药——甲硝唑（灭滴灵）【作用及应用】（1）抗阿米巴作用：首选。
不足之处：对包囊无作用。
（2）抗滴虫作用：首选。
（3）抗贾第鞭毛虫作用：首选。
（4）抗厌氧菌作用：对所有厌氧菌均有较强的杀灭作用。
对脆弱杆菌感染特别有效。
【不良反应】▲常见的反应：头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。
▲极少数病人：可出现神经系统症状。
如：肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等，如发生应立即停药。
▲双硫仑样反应：甲硝唑干扰乙醇代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。
▲孕妇禁用。
2.替硝唑其特点为：血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。
对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，是治疗阿米巴肝脓肿的首选药。
3.氯喹①杀灭组织内阿米巴滋养体；②用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿；③与甲硝唑交替使用，可防止耐药菌株出现。
4.四环素类：间接抑制阿米巴原虫。
二、抗滴虫药1.首选：甲硝唑（灭滴灵），替硝唑。
2.抗甲硝唑滴虫感染：乙酰胂胺（滴维净）曲古霉素抗血吸虫病药及抗丝虫病药一、抗血吸虫药--- 吡喹酮（高效、低毒、口服）---1.机制：增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性，Ca2+内流增加，使虫体痉挛收缩致死。
2.作用与应用：①抗血吸虫：治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选；②抗蠕虫：抗绦虫首选；③抗姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。
二、抗丝虫病药——乙胺嗪（海群生）——抗肠道蠕虫病药考点归纳——抗寄生虫药常见考点·阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑；·替硝唑特点——半衰期长（72h）、毒性低；·血吸虫——首选吡喹酮；·蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）；·服药期间禁酒的是——甲硝唑；·通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪；·甲苯咪唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。
第十四章抗寄生虫药1.抗疟药（1）氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应（2）乙胺嘧啶的药理作用和临床应用（3）伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药（1）甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应（2）替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药（1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药（一）主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用；不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
不足：（1）复发率较高。
（2）耐药性。
【不良反应】少，胃肠道反应。
动物试验：神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多，不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
（二）主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。
（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用；对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
不良反应
抗血吸虫病药
Praziquantel吡喹酮
药理作用：引起虫体痉挛性麻痹、失去吸附能力，导致虫体脱离组织不良反应：腹部不适、疲乏、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛
抗丝虫病药：
Diethylcarbamazine乙胺嗪
药理作用：微丝蚴
Anthelmintic Drugs抗肠蠕虫药
Anthelmintic Drugs -Albendazole（阿苯达唑）
广谱驱肠虫药，治疗棘球蚴（包虫病），不良反应少
Anthelmintic Drugs – Mebendazole（甲苯达唑）
Other Anthelmintic Drugs
1.Piperazine（哌嗪）: 蛔虫、蛲虫
2.Levamisole （左旋咪唑）：蛔虫、钩虫、绦虫
3.Pyrantel（噻嘧啶）：蛔虫、钩虫、绦虫、蛲虫
4.Niclosamide（氯硝柳胺）：绦虫成虫
5.Praziquantel（吡喹酮）：绦虫、吸虫、囊虫、包虫
•蛔虫感染：首选甲苯达唑、阿苯达唑，次选噻嘧啶、哌嗪。
•蛲虫感染：首选甲苯达唑、阿苯达唑，次选噻嘧啶、哌嗪。
•钩虫感染：首选甲苯达唑、阿苯达唑，次选噻嘧啶。
•鞭虫感染：首选甲苯达唑。
•绦虫感染：首选吡喹酮，次选氯硝柳胺。
•囊虫症：首选吡喹酮、阿苯达唑。
•包虫症：首选阿苯达唑，次选吡喹酮、甲苯达唑。
