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第七章 抗胆碱药

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药理学教学课件第7章抗胆碱药

药理学教学课件第7章抗胆碱药

三、去极化型肌松药
不良反应： 1.术后肌痛，肌肉酸痛甚至形态改变。3～5天自愈 2.升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用 3.琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子， 使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫 和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥 珀胆碱，以免产 生高血钾症性心跳骤停。 4.呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。
二、人工合成代用品
1.合成扩瞳药，用于眼科检查 2.合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 ②叔胺类 贝那替嗪（胃复康） A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者
三、去极化型肌松药
药理作用：肌肉松弛 1. 1min起效，2min达作用高峰，5min作用消失。 2. 松弛顺序：颈部 肩胛 腹部 四肢。 ①以颈部和四肢肌肉松弛最明显， ②面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之， ③对呼吸肌 麻痹作用不明显。
临床应用： 1.对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。 2.静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠麻醉。
⑤与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。
⑥全麻药和氨基甙类能加强和延长药物的作用
二、NM受体阻断药
箭 毒
筒箭毒碱
二、NM受体阻断药
筒箭毒碱，从箭毒中提出的生物碱 药理活性 1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用
头颈小肌肉→四肢、躯干、颈肌肉→肋间肌→膈肌 2.神经节阻断、促进组胺释放，使血压短时下降等 注意事项 1.禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者 2.10岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童 3.作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救

第七章抗胆碱药

第七章抗胆碱药
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。
3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给
予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜 上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明， 六甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称 骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第一节┃M胆碱受体阻滞药
一、天然生物碱
1 、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东 莨菪碱、山莨菪碱等。
第九章 N胆碱受体阻断药
•
N1胆碱受体阻断药
•
(神经节阻滞药)
• N胆碱受体阻断药
•
N2胆碱受体阻断药
•
(骨骼肌松弛药)
神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
• 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻
滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了 神经节的冲动传递作用。
【药理作用】
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作 用，选择性低，作用广泛。不同器 官对阿托品敏感性有差异，随剂量 的递增，依次出现对腺体、眼、平 滑肌、心脏等的作用，大剂量则出 现中枢兴奋的不良反应。
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。
4. 缓慢型心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦 性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。

第7章抗胆碱药

第7章抗胆碱药

琥珀胆碱 (司可林)
『作用特点』
1.骨骼肌先不协调收缩一次 肌松前: 短暂骨骼肌＋（各P位去极不同步）
2.连续用药: 快速耐受 R反应性↓，骨骼肌持续松弛
3. AChE－药不能解除其中毒，反能加强松弛 ▽ 琥珀胆碱体内:能被假性ChE水解代谢
腺体：-
M-作用
眼：扩瞳、升眼压、调视麻痹 平滑肌：松弛
心脏：+
大剂量中枢+作用
直接扩血管作用(代偿)
1.腺体 对唾液腺、汗腺作用最强！
(口干、皮肤干燥、体温升高～）
泪腺及呼吸道次之； 对胃酸影响小（主要受组胺、胃泌素等综合调节）
2.眼
(1)扩瞳
-
(2)眼内压↑:
环状肌松弛： 前房角变窄,房水循环受阻
第七章 抗胆碱药
MN-
– 一、M
（节后抗胆碱药）
（阿托品类天然生物碱、半合成衍生物）
M1-：阿托品、哌仑西平
M-
M2-：阿托品
M3-：阿托品、异丙ATP
M-
阿托品类生物碱
颠茄 Belladonna
M-
阿托品类生物碱
曼陀罗 果
M-
阿托品类 生物碱
茛菪 根茎
M-
东茛菪 洋金花
★ 阿托品（Atropine）
不良反应
0.5mg: 心率,略口干及乏汗 1mg: 心率,口干及瞳孔放大 2mg:心悸,显著口干及瞳孔放大;视近物模糊 5mg:上述症状加重;CNS症状;小便困难;
肠蠕动减少 >10mg:CNS兴奋严重;呼吸加快加深; 昏迷和呼
吸麻痹
『慎用』
CHF（防室颤） 甲亢 溃疡性结肠炎
(炎性高热主症；肠活动度↓，诱发麻痹性梗阻；可诱发加重中毒性巨结肠炎)

第7章 抗胆碱药

第7章 抗胆碱药

药理作用
临床用途 不良反应
口干
皮肤干热 (阿托品热) 食欲不振
禁忌症
1.腺体分泌↓ 唾液分泌↓强 流涎 汗腺分泌↓强 盗汗 呼吸道分泌↓ 麻醉前用药 胃酸分泌↓弱 消化性溃疡 2.对眼的作用 扩瞳（可持续 1－2周） 升高眼压 10.03.2019 调节麻痹
高热
查眼底 畏光 虹膜炎(与缩 近视力模糊 瞳药交替用) 验光配镜
29
青光 眼 9
药理作用
3.松弛内脏平滑肌 松弛胃肠平滑肌强 松弛逼尿肌 松弛胆道、输尿管 平滑肌
临床用途
不良 禁忌 反应 症
胃肠绞痛（首选） 便秘 膀胱刺激征 前列 腺肥 胆绞痛、肾绞痛 大 （合用杜冷丁） 心悸 心动 过速
10
4.解除 迷走N对心 窦性心动过缓 脏的抑制 (首选） 房室传导阻滞 10.03.2019 心脏骤停
3
第1节、M 胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：哌仑西平
M受体阻断药 M1 M2 M3胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：异丙阿托品

10.03.2019
4
阿托品(atr,其叶于
1809年开始收载于《英国药典》,上世纪传入我国。
植物颠茄
10.03.2019
10.03.2019 20


东莨菪碱
1.外周作用与阿托品相似,
中枢作用与阿托品相反,小剂量镇静,较 大剂量催眠。
2
.麻醉前给药，比阿托品为优
3.抗晕动病 4.治疗帕金森病
10.03.2019
5.禁忌症同阿托品
21
二、阿托品的合成代用品
（一）、合成扩瞳药 后马托品 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－3天）。 3.主用于扩瞳,验光眼底检查(儿童仍用阿托 品) 托吡卡胺 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－6小时）

第7章抗胆碱药

第7章抗胆碱药

CH2OH
4
【药理作用】
特点：
1.作用广泛。 2. 不同组织敏感性不同： 最敏感：唾液、支气管腺体、汗腺 中等敏感：脏器平滑肌、心脏 敏感低：胃壁细胞
【药理作用】
1. 腺体分泌 ： （阻断M受体 ） 唾液腺、汗腺 泪腺、支气管 胃液 胃酸 出汗 → ↑ 体温
6
2. 眼： （阻断M受体 ）
箭毒碱强5倍， 主要用于维持肌松和气管插管。
23
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) ●缓解胃肠、膀胱平滑肌痉挛、↓胃酸泌；
易通过血脑屏障，有安定作用。
● 用于胃肠绞痛、膀胱刺激症状、焦虑症 的
溃疡病人。
24
第二节 N胆碱受体阻断药
一、 N1-胆碱受体阻断药
美加明、咪噻芬
竞争性阻断ACh与N1 –R结合及其除极化 阻断N冲动传导
第7章
分类：
抗胆碱药
能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受体激动药作用的药物
M受体阻断药
阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
托吡卡胺、溴丙胺太林
N受体阻断药
N1受体阻断药 N2受体阻断药 琥珀胆碱、筒箭毒碱
1
第一节 M-胆碱受体阻断药
一、阿托品及其生物碱
【来源与化学】
颠茄、曼陀罗、莨菪－莨菪碱
洋金花－东莨菪碱
15
【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛:
胃肠绞痛、膀胱刺激症状（尿频、尿急）较好
胆和肾绞痛（与 哌替啶合用） 较差
2. 抑制腺体分泌:
麻醉前给药、严重盗汗及流涎症
3. 眼科： (1) 虹膜睫状体炎 (2)验光、检查眼底： 用于儿童，儿童睫状肌调节功 能强。
16
4. 缓慢型心律失常:

第7 章抗胆碱药

第7 章抗胆碱药
邵阳医专药理学教研室
⑴抑制腺体分泌 : 唾液腺和汗腺最敏感,对胃酸影响小。
.
第一节 M受体阻断药
⑵对眼睛的作用: ①扩大瞳孔: 阻断M受体，瞳孔开大肌收缩， 瞳孔扩大。可用于检查眼底，虹 膜睫状体炎。
邵阳医专药理学教研室
．第一节 M受体阻断药
②升高眼压: 瞳孔扩大 虹膜退向根部 虹膜根部变 厚 前房间隙缩小 房水回流降低。
邵阳医专药理学教研室
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
第一节 M受体阻断药
③调节麻痹：可用于验光配眼镜。
阻断睫状肌M受体 紧 晶状体变薄 物清楚,近物模糊 睫状肌松弛 屈光度减小 悬韧带拉 视远
睫状肌
晶状体
悬韧带
邵阳医专药理学教研室
邵阳医专药理学教研室
.
第一节 M受体阻断药
⑶解除内脏平滑肌痉挛 缓解胃肠绞痛，改善膀胱刺激症状，但对胆管，输 尿管，支气管作用较弱。治疗胆肾绞痛需和镇痛药度 冷丁合用。 ⑷解除迷走神经对心脏的抑制 较大剂量(1–2㎎) 可使心率加快， 房室传导加快。 小剂量心率短暂减慢。可用于缓慢型心律失常。
邵阳医专药理学教研室
第一节 M受体阻断药 ．
2.扩张血管改善微循环 用于感染性休克的治疗。
3.其他 解救有机磷中毒，较大剂量中枢兴奋。
邵阳医专药理学教研室
.
第一节 M受体阻断药
【不良反应】
1. 副作用: 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔 扩大、皮肤潮红等、可用毛果芸香 碱对抗。 2. 中枢兴奋: 大剂量 5㎎以上）。
1. 药理作用与阿托品相似,但抑制腺体,扩瞳作用
弱,主要用于内脏绞痛和感染性休克。
2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较低。
【不良反应及禁忌症】 同阿托品

拟胆碱和抗胆碱药

拟胆碱和抗胆碱药
称为氯醋甲胆碱
• 由于甲基的空间位阻作用，体内被胆碱酯 酶水解速率慢，作用时间延长，其S-(+)对 映体M样作用与乙酰胆碱相当，N样作用大 大减弱，临床上主要用于房性心动过速。 对ACh结构中乙酰氧基的修饰，当乙酰基被 丙酰基等高级同系物取代时，活性下降， 如被芳环等取代时则转变为抗胆碱作用。
• 将ACh分子结构中的乙酰基修饰为氨基甲酸酯得 到氯化氨甲酰基胆碱称为卡巴胆碱(Carbachol)作 用强且较持久，对乙酰胆碱酯酶较ACh稳定，可 以口服，具有M样和N样作用，选择性差，毒副反
• 2．五元内酯环上的两个取代基处于顺式 构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生 差向异构化(epimerization)，生成无活性的 异毛果云香碱。
• 3．分子结构中的内酯环在碱性条件下， 可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活 性。
• 应用：缩瞳、降眼压，调节痉挛。使腺体分泌增 多。用于治疗青光眼。
• 拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用 的药物，可以分为拟胆碱药和胆碱酯酶抑 制剂。
• 拟胆碱药可以治疗以下疾病
• 痉挛性血管疾病，阵发性心动过速。 • 手术后腹气胀，尿潴留。 • 青光眼，降低眼内压。 • 重症肌无力。
• 乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经递 质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。按其对天然 生物碱毒蕈碱(Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感
药杀虫剂，其中一些毒性更大被用作化学 战剂，对人畜有强烈毒性，需严加管理和 防护，一旦中毒应尽早解救。
碘解磷定
I
C NOH
N
H
CH3
• 命名; 碘化N-甲基吡啶-2-甲醛肟
• 理化性质：黄色颗粒状结晶或结晶性粉末。 无臭，味苦。溶于水，微溶于乙醇，可溶 于热乙醇中，不溶于乙醚和氯仿中，水溶 液遇光易分解。其稳定性与PH值有关，在 PH3.2-4.9之间最稳定。

药理学第七章抗胆碱药

药理学第七章抗胆碱药
详细描述
丙胺太林通过拮抗胆碱受体，抑制乙 酰胆碱的作用，从而减少胃酸分泌、 舒张平滑肌和缓解痉挛性疼痛。丙胺 太林是治疗消化性溃疡和词
溴丙胺太林是一种具有选择性的M胆碱受体拮抗剂，主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃食管反流和痉挛性疼痛。
详细描述
溴丙胺太林通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而减少胃酸分泌、舒张平滑肌和缓解痉挛性疼痛。溴丙 胺太林是治疗消化性溃疡和胃食管反流的常用药物之一。
联合用药方案优化
通过深入研究不同药物之间的相互作用机制，优化联 合用药方案，以提高治疗效果并降低不良反应。
临床应用前景
适应症拓展
随着对胆碱能系统功能的深入了解，抗胆碱药在更多疾 病领域展现出治疗潜力，如神经退行性疾病、精神疾病 等。
个体化用药
基于基因和表型差异，实现抗胆碱药的个体化用药，提 高疗效并降低不良反应，为患者提供更精准的治疗方案 。
碱药和选择性抗胆碱药。
非选择性抗胆碱药
能与M型和N型胆碱受体结合 ，如阿托品、溴丙胺太林等。
选择性抗胆碱药
能与单一类型的胆碱受体结合 ，如奥昔布宁、哌仑西平等。
抗胆碱药的作用机制
拮抗胆碱受体
抗胆碱药通过与胆碱受体结合，拮抗乙酰胆碱的作用，从而抑制受体的激活， 降低或消除器官或组织的生理效应。
抑制乙酰胆碱的合成与释放
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苯海索
总结词
苯海索是一种选择性的M胆碱受体拮抗剂，主要用于治疗帕金森病和帕金森综合 征。
详细描述
苯海索通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而改善帕金森病患者的肌肉 强直、震颤和运动障碍等症状。苯海索是治疗帕金森病的常用药物之一，尤其适 用于年轻患者和震颤明显的患者。

第七章抗胆碱药

第七章抗胆碱药

水平。
临床用于外科手术时的控制性降压，以减少手 术中出血。也可用于高血压危象。
二、N受体阻断药
NM受体阻断药
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药特点
①肌松前可出现短暂的肌束颤动 ②连续用药可产生快速耐受性
③抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶活性，延缓该药
物的水解破坏，可增强其肌松作用，因此，除极化 型肌松药过量不能用新斯的明解救。
阿托品类生物碱
阿托品
【药理作用】
3．松弛内脏平滑肌 对过度活动或痉挛的内脏平滑
肌松弛作用显著 4．兴奋心脏 心率加快、室传导加速 5．扩张血管 与阻断M受体无关 6．中枢兴奋
12
一、M受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品
【临床应用】
1．抑制腺体分泌 主要用于全身麻醉前给药
2．眼科应用 ①虹膜睫状体炎 ②检查眼底 ③儿童验光
二、N受体阻断药
NM受体阻断药
骨骼肌松弛药
琥珀胆碱
【药理作用】 阻断NM受体
除极化型 肌松药
肌肉松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部 肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌，肌 松作用以颈部和四肢最明显。肌力恢复的顺序与上 述肌松顺序相反。
二、N受体阻断药
NM受体阻断药
骨骼肌松弛药
琥珀胆碱
【临床应用】
疗，也可用于胃肠绞痛、妊娠呕吐及遗尿症等的治
疗。 贝那替秦适用于治疗伴有焦虑症的消化性溃疡、 胃肠绞痛患者。
20
二、N受体阻断药 N受体阻断药分类
NN受体阻断药 (神经节阻滞药) NM受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
21
二、N受体阻断药
NN受体阻断药
神经节阻断药
樟磺米芬
速效、短效的神经节阻断药。静脉滴注1～2分 钟即可降压，停药后10～15分钟血压恢复至原有

抗胆碱药_培训课件

抗胆碱药_培训课件

M受体阻断
用途
2.眼
①虹膜睫状体炎
①扩瞳
பைடு நூலகம்
②验光－ 配镜
〔儿童,准确测出
②调节麻痹，
晶状体屈光度〕
〔可维持7～ 12日〕 ③眼底检查
肠胀气
3. 平滑肌〔舒张〕
①胃肠 降低胃肠 平滑肌收缩幅度和 频率，可松弛幽门 括约肌
缓解胃肠绞痛
可缓解幽门痉 挛性胃痛
不良反响
前列腺肥大 禁用
老年男性 慎用
排尿 困难
➢作用机制： 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，
阻断Ach对N2受体的冲动作用而使骨骼肌松弛。 ➢ 特 点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作
用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 ➢新斯的明抗AchE，使Ach破坏减少，竞争N2
受体，对抗肌松。〔中毒可用新斯的明抢救〕
掌握
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
⑥子宫平滑肌弱
异丙基阿托品 可治疗喘息型 慢支
不良反响
M受体阻断
心功能不
全、甲亢、 心 率 心肌堵塞 过 快
慎用，心
率过快者 心 悸
禁用
4 心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
用途
治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 缓慢型心律失常： 如窦性心动过缓等
5 其它
扩张小血管，抗休克 兴奋中枢 解救有机磷酸酯类中毒
α受体〔-〕 血管舒张 外周阻力〔-〕Bp
N1受体 β受体〔-〕 心收力〔-〕 心输量〔-〕Bp
Bp
〔-〕
M受体〔-〕 心脏兴奋
心输量〔+〕Bp
2.阻断副交感神经节〔主要表现为胃肠 道、眼、膀胱、腺体的变化〕，产生不 良反响。

07抗胆碱药

07抗胆碱药

琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline) 又称司可林
化构： 化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。 偶联在一起组成的化合物。 或由二分子 偶联在一起组成的化合物
[药理作用 药理作用] 药理作用
〖作用机理〗 作用机理〗
Ⅰ相阻断： 相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放， 琥珀胆碱和 受体结合 离子通道开放， Na+内流引起终板膜去极化 类似 内流引起终板膜去极化(类似 内流引起终板膜去极化 类似Ach)，但去极化 ， 时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由 引起的去极化。？ 时间长于 引起的去极化。？因为琥珀胆碱由 假性胆碱酯酶水解 水解速度慢（ 水解,水解速度慢 分钟,而 假性胆碱酯酶水解 水解速度慢（需0.1~2分钟 而 分钟 水解Ach只需 只需100µ秒)。导致 水解 只需 秒 。导致Na+通道持续开放和 通道持续开放和 持续去极化。 持续去极化。 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 的敏感性， 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对 的敏感性 强的电刺激可使肌肉收缩。 强的电刺激可使肌肉收缩。
[不良反应 不良反应] 不良反应
1.
阿托品作用广泛，应用其中一种作用时 其他作用则 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则 成为副作用。 成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、 中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为： 中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。 ， 。
用途： 用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 不良反应， 不良反应，禁忌证同阿托品

7抗胆碱药

7抗胆碱药

禁忌症
青光眼
前列腺肥大 老年人、心动过速慎用
②过大剂量---毒性反应
上述症状+中枢兴奋，兴奋过度转入抑制 昏迷，血压下降，呼吸抑制
阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 东莨菪碱
（scopolamine）
作用特点
①易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢） ②抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强
二 骨骼肌松弛药
2、非除极化型肌松药
• 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。
• 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体， 使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去 极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 特点：
1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。
N胆碱受体阻断药 作用与应用
1.肌肉松弛 松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢 肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌 肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反 2.静脉滴注作为外科麻醉辅助药
处方分析 患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生
为缓解患者的疼痛，处方如下，请分析该处方
是否合理？为什么？ Rp： 硫酸阿托品注射液 0.5mg×1 Sig. 0.5mg 立即肌内注射
分析：该处方不合理。 因为单用阿托品对胆结石引起的胆绞痛治疗 效果较差，临床对胆绞痛的治疗，常将阿托品 与麻醉性镇痛药哌替啶合用，以增加疗效
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用
临床应用 ①麻醉前给药，中药麻醉（优于阿托品）
②晕动病（与苯海拉明合用） ③震颤性麻痹（中枢抗胆碱作用）

药物化学 7 拟胆碱药和抗胆碱药

药物化学 7 拟胆碱药和抗胆碱药

乙酰胆碱受体的作用： M-受体兴奋：
• 心率下降 ； • 逼尿肌收缩 ； • 支气管平滑肌收缩； • 消化腺、汗腺分泌； • 瞳孔括约肌收缩； • 骨骼肌血管舒张
N-受体兴奋：
• 骨骼肌收缩； • 节后神经元兴奋
乙酰胆碱类药物分类：
拟胆碱药(Cholinergic drugs) 作用方式 抗胆碱药(Anticholinergic drugs) 作用于乙酰胆碱受体 作用靶点 作用于乙酰胆碱酯酶
3、下列药物中，具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是（ A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 萘普生 D. 芬布芬
）
4、不属于苯并二氮杂卓的药物是（ A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 阿普唑仑 D. 苯巴比妥
）
5、纳络酮结构中17位氮原子上的取代基是（ A．甲基 B．环丙烷甲基 C．环丁烷甲基 D. 烯丙基
抗胆碱药 一、M胆碱受体拮抗剂 1. 颠茄生物碱类 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱 2. 合成类 苯海索、溴丙胺太林
二、N胆碱受体拮抗剂 1.非去极化型药物 （1）生物碱类 （2）合成类 2. 去极化型药物 氯化筒箭毒碱 苯磺阿曲库铵 氯琥珀胆碱
练习
一、选择题 1、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 （ ） A. 普鲁卡因有芳香第一胺的结构 B. 利多卡因芳环上有两个甲基 C. 酰胺键比酯键更不易水解 D. 利多卡因中间部分较普鲁卡因短 2、下列药物中不溶于NaHCO3溶液的是（ A. 扑热息痛 B. 阿斯匹林 C. 芬布芬 D. 萘普生 ）
二、胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI）：
抑制乙酰胆碱酯酶将导致乙酰胆碱的积聚 —— 延长并增强乙酰胆碱的作用 间接拟胆碱药 —— 治疗重症肌无力和青光眼 —— 新近用于抗老年性痴呆。

第七章抗胆碱药

第七章抗胆碱药

第七章抗胆碱药抗胆碱药分类类别代表药物M受体阻滞药M1、M2受体阻滞药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱M1受体阻滞药哌仑西平M2受体阻滞药三碘季胺酚N受体阻滞药N N受体阻滞药美加明、咪噻吩N M受体阻滞药琥珀胆碱、筒箭毒碱胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯解磷定第一节M胆碱受体阻滞药一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）【机制】选择性阻断M胆碱受体【作用和用途】1．抑制腺体分泌作用部位用途唾液腺—→治疗流涎汗腺—→治疗严重盗汗呼吸道腺体—→全身麻醉前给药（避免阻塞呼吸道、吸入性肺炎）胃腺治疗胃、十二指肠溃疡（取代药：哌仑西平）（胃肠解痉）2．眼作用与毛果芸香碱相反（替代药：后马托品）用法：局部给药——滴眼3．解除平滑肌痉挛治疗内脏绞痛（替代药：山莨菪碱、溴丙胺太林）选择性：胃肠道＞膀胱逼尿肌＞胆道输尿管支气管适应症：胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛肾绞痛禁忌症：前列腺肥大、尿潴留治疗胆绞痛、肾绞痛应该合用镇痛药，如哌替啶依据：两者单用时，缓解疼痛都不理想；两者缓解疼痛的作用机制不同，合用时疗效协同；阿托品可对抗镇痛药收缩胆道、输尿管平滑肌的致痛作用。

4．解除迷走神经对心脏的抑制，治疗缓慢型心律失常较大剂量兴奋心脏加快心率治疗窦性心动过缓加快传导治疗房室传导阻滞5．扩张血管，改善微循环与阻断MR无关作用大剂量（1）扩张皮肤、内脏血管（2）解除微血管痉挛，改善微循环用途治疗感染性中毒性休克（取代药：山莨菪碱）应用前提：补足血容量（扩血管药抗休克的共性要求）6．兴奋中枢神经系统大剂量低高兴奋（惊厥）抑制7．拮抗ACh，解救有机磷酸酯类中毒（替代药：山莨菪碱、东莨菪碱）综合应用以上六个方面的作用【不良反应】1．治疗量时副作用口干—抑制唾液分泌；排尿困难—松弛逼尿肌；视力模糊—调节麻痹；皮肤潮红—扩张血管；心悸—兴奋心脏2．过量中毒中枢兴奋3．严重时中枢抑制甚至死于呼吸衰竭【禁忌症】青光眼前列腺肥大【中毒解救】1．对症治疗：中枢抑制药，如地西泮对抗中枢兴奋2．药物拮抗（针对机制）（1）MR激动剂：毛果芸香碱（i.h.）吸收作用（2）易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱抢救有机磷中毒时，阿托品过量所致中毒，则不选用（2）解救依据：有机磷中毒时，ACh已过量堆积，再用易逆性抗胆碱酯酶药，则ACh更过度堆积，在阿托品随代谢而减少的过程中，有机磷中毒加重。

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植物颠茄
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一、 阿托品类生物碱
（一）阿托品
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药理作用 1.腺体分泌↓ 唾液分泌↓强 汗腺分泌↓强 呼吸道分泌↓ 胃酸分泌↓弱 2.对眼的作用 扩瞳（可持续 1－2周） 升高眼压 调节麻痹
临床用途 流涎 盗汗 麻醉前用药 消化性溃疡 查眼底 虹膜炎(与缩 瞳药交替用) 验光配镜
不良反应 口干 皮肤干热 (阿托品热) 食欲不振 畏光
药理作用 5.解除M样症状
临床用途 有机磷农药中毒 (首选) （须达 阿托品化 ）
不良 反应
6.大剂量扩张血管、 抗中毒性休克 改善微循环（与阻 中毒流脑、中毒菌痢、 断M受体无关） 中毒性肺炎引起的休克 7.兴奋中枢 （大剂量明显）
皮肤 潮红、
中枢 兴奋
阿托品化指征
瞳孔散大、面色潮红、
四肢干暖、心率加快、血压升高
气管镜,胃镜,气管插管 禁用新斯的明
眼肌肉→四肢肌 →躯 干肌→肋间肌→ 膈肌
麻醉辅助,气管插管等 首选新斯的明
代表药物 肌松机制 (受体脱敏)
琥珀胆碱 （司可林） 激动N2R→ N2R持久去极 化→ N2R向下调节、Na通 道关闭→肌松)
肌松前有肌颤 1’起效 5 ’消失
竞争性阻断N2R →肌松
肌松前肌 作用特点 肌松顺序 (恢复反之) 临床应用 中毒急救
肌松前无肌颤 ＜6’起效 ＞20 ’消失
颈部 → 肩胛 → 腹部→ 四肢 → 面部→舌 → 咽 喉 → 咀嚼肌 哌仑西平 替仑西平
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分
泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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第二节 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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去极化肌松药
非去极化肌松药 箭毒 筒 碱
第七章
抗胆碱药
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M胆碱受体阻断药 • 胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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第一节 M 受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：哌仑西平
• M受体阻断药 M1 M2 M3胆碱受体阻断药：阿托品
M3胆碱受体阻断药：异丙阿托品
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阿托品(atropine)
是从植物颠茄中提取的生物碱。颠茄草,其叶
于1809年开始收载于《英国药典》,上世纪传入我国。
托吡卡胺
1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－6小时） 3.首选用于扩瞳, 验光及眼底检查
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(二)
合成解痉药
季铵类 特点：
溴丙胺太林(普鲁本辛)
1.不易通过血脑屏障，无中枢作用。 2.选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，
对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
3.临床常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠
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• (详细解释)
• 2.对眼的作用 • (1)扩瞳
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• (2)眼内压升高
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• (3)调节麻痹 • 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 • 睫状肌
晶状体
•
悬韧带
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不良反应：广泛、变化
阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便 可成为副作用。
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•
（二）东莨菪碱
1.外周作用与阿托品相似 中枢作用与阿托品相反 小剂量镇静,较大剂量催眠 2.麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 5.禁忌症同阿托品
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二、阿托品的合成代用品
（一） 合成扩瞳药 后马托品
1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－3天） 3.主用于扩瞳,验光眼底检查(儿童仍用阿托品)
洋金花
中毒抢救：
一般：洗胃，匹鲁卡品，新斯的明iv 严重CNS症状：安定
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•
• 特点：
（二） 山莨菪碱(654-2)
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用较显临床主要用 于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
一般治疗量时（0.5～1.0mg），常见的副作用有口 干、视力模糊、心悸等
过量中毒时（3～5mg），上述症状加重，还会出 现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时（≥10mg），出现昏迷、呼吸麻痹等。 成人：80～130mg 最小致死量： 儿童：10mg
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误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或 莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。
禁忌症
高热
青光眼
近视力模糊
药理作用 3.松弛内脏平滑肌 松弛胃肠平滑肌强 松弛逼尿肌 松弛胆道、输尿管 平滑肌
临床用途
不良 反应
禁忌症
胃肠绞痛（首选） 便秘 膀胱刺激征 胆绞痛、肾绞痛 （合用度冷丁）
前列腺 肥大
4.解除 迷走N对心 脏的抑制
窦性心动过缓 (首选） 心脏骤停 房室传导阻滞
心悸
心动过 速