药物理化性质和药效的关系

中药化学成分与疗效的关系一种中药往往含有许多的化学成分，但并不是所有的成分都能起到防病治病的作用。

根据医药工作者长期实践经验和现在的科学认识水平，通常将中药所含的化学成分分为有效成分和无效成分两类。

所谓有效成分一般是指具有生物活性，能用分子式和结构式表示并具有一定的物理常数（如熔点、沸点、溶解度、旋光度等）的单体化合物，也称有效单体，如麻黄碱、小檗碱、延胡索乙素、黄芩苷、槲皮素等。

如尚未提纯成单体而只是某一种结构类型的混合物者，一般称为有效部位，如麻黄生物碱、人参皂苷、芸香油等。

对中药化学成分所作的这种划分是相对性的。

例如鞣质，在多数中药中对于治疗疾病不起主导作用，被视为无效成分，而在地榆、五倍子等中药中因其具有收敛、止血和抗菌作用，故为有效成分。

确定中药某些化学成分是否为有效成分，也有一个认识过程。

例如早年认为黄酮类为无用的色素，现在知道是一类具有多方面生物活性的成分。

对糖类、氨基酸、鞣质以前不甚了解其药用价值，随着研究的深入及水平的提高，对其活性的认识愈加丰富。

凡临床用之有效而尚未发现其有效成分的中药，应以疗效为基础，进一步寻找其有效成分，不可盲目的否定其药用价值。

对中药化学成分的认识不能被目前的研究水平所局限，随着药理实验和临床应用的不断进展，将会发现更多的有效成分。

无论有效成分还是无效成分，都应进行研究。

某些无效成分亦可有药用意义。

如一些有机酸生物活性尚不明了，但因其能与本来不溶于水的有效成分生物碱结合，生成可溶于水的生物碱盐，就可使生物碱在液体制剂如汤剂、口服液中充分溶解从而使药效得以发挥。

另外，为了提取有效成分去除无效成分。

也需对药物的各种化学成分有全面的了解。

某一中药含有多种有效成分，即可产生不同的作用，如甘草含有的甘草次酸有肾上腺皮质激素样作用，含有的黄酮苷可产生缓解胃肠平滑肌痉挛作用；罂粟壳含有的吗啡、可待因、罂粟碱可分别产生镇痛、镇咳、扩张血管作用。

这正说明了中药功效和应用的多样性，因而从一定意义上讲，一味中药也就是一个小复方。

第一章药物的化学结构与药效的关系（一）药物的化学结构与药效的关系33分钟1.药物理化性质药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响2.药物的电子云密度分布与立体结构电子云密度和立体结构对药效的影响3.键合特性药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响药物具有不同的结构，具有不同的药效，结构决定功能。

影响药物产生药效的主要因素有两个方面：1.药物到达作用部位的浓度药物服用〉进入血液循环〉组织分布2.药物与受体的作用药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。

药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式。

药物和受体的结合方式有化学方式和物理方式。

药物的作用有两种不同类型，一类是结构非特异性药物：药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少；另一类是结构特异性药物：药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效。

而大多数药物属于结构特异性药物。

结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。

受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。

（钥匙和孔）第一节药物理化性质和药效的关系（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，）在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。

药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。

而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。

中药炮制对药物性能功效及理化性质的影响评价
中药炮制是中医药传统加工方法的重要环节，对药物性能、功效及理化性质有着重要影响。

本文将从药物性能、功效和理化性质三个方面对中药炮制对药物的影响进行评价。

一、药物性能：
中药炮制可以改变药物的性质，如破壁、增溶、破纤维等。

通过炮制，药物的颗粒酵素、化学成分和药材组织得到改良，从而提高药物的生物利用度和药效。

中药炮制还能去除一些有害物质，如毒性成分、杂质等，提高药物的安全性。

人参经过炮制后，药效和药材理化性质都发生了明显的变化，药效更为显著。

二、药物功效：
中药炮制可以提高药物的疗效。

炮制过程中，药物的活性成分、挥发性物质和药效成分得以激活、增加和改善，使药物在体内的药效得到提高。

中药炮制还可以降低药物的毒性，增加药物对机体的适应性，从而提供更好的疗效。

炮制石决明能够去除其药材中有毒的草酸，降低药物的毒性，增加其对眼睛的清除作用。

三、理化性质：
中药炮制能够改变药物的理化性质，如颜色、形态、溶解度、挥发性等。

通过炮制，药物的物理性质得到改良，使其更易于制剂的加工和制备，并且提高了药物的稳定性和质量。

柴胡经过炮制后，颜色由黄变为红，这是因为药材中的酮类物质经过炮制后发生了氧化反应。

中药炮制对药物的影响是多方面的，从药物性能、功效和理化性质三个方面进行了评价。

通过炮制，药物的性能得到改良，功效得到提高，理化性质得到改变。

中药炮制不仅提高了药物的生物利用度和疗效，还增加了药物的安全性和稳定性，为临床应用提供了更好的药物基础。