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第五章药用合成高分子解析

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药用高分子材料各章知识点总结

药用高分子材料各章知识点总结

药⽤⾼分⼦材料各章知识点总结《药⽤⾼分⼦材料》各章知识点总结第⼀章⼀、⾼分⼦材料的基本概念1、什么是⾼分⼦：⾼分⼦是指由多种原⼦以相同的、多次重复的结构单元并主要由共价键连接起来的、通常是相对分⼦量为104～106的化合物。

2、单体：能够进⾏聚合反应，并构成⾼分⼦基本结构组成单元的⼩分⼦。

即合成聚合物的起始原料。

3、结构单元：在⼤分⼦链中出现的以单体结构为基础的原⼦团。

即构成⼤分⼦链的基本结构单元。

4、单体单元：聚合物中具有与单体相同化学组成⽽不同电⼦结构的单元。

5、重复单元（Repeating unit ）,⼜称链节：聚合物中化学组成和结构均可重复出现的最⼩基本单元；重复单元连接成的线型⼤分⼦，类似⼀条长链，因此重复单元⼜称为链节。

⾼分⼦的三种组成情况1.由⼀种结构单元组成的⾼分⼦此时：结构单元＝单体单元＝重复单元说明：n 表⽰重复单元数，也称为链节数, 在此等于聚合度。

由聚合度可计算出⾼分⼦的分⼦量：M=n. M0 式中:M 是⾼分⼦的分⼦量 M0 是重复单元的分⼦量2.另⼀种情况：结构单元＝重复单元单体单元结构单元⽐其单体少了些原⼦（氢原⼦和氧原⼦），因为聚合时有⼩分⼦⽣成，所以此时的结构单元不等于单体单元。

注意：对于聚烯烃类采⽤加成聚合的⾼分⼦结构单元与单体的结构是⼀致的，仅电⼦排布不同对于缩聚，开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的⾼分⼦结构单元与单体的结构不⼀致3.由两种结构单元组成的⾼分⼦合成尼龙-66的特征：其重复单元由两种结构单元组成，且结构单元与单体的组成不尽相同，所以，不能称为单体单元。

注意：（1）对于均聚物，即使⽤⼀种单体聚合所得的⾼分⼦，其结构单元与重复单元是相同的。

（2）对于共聚物，即使⽤两种或者两种以上的单体共同聚合所得的⾼分⼦，其结构单元与聚CH 2 CH CH 2-CH n CH 2 CH n 单体体 n H 2N-(--CH 2-)-COOH --NH-(--CH 2-)-CO--n n H 2O +55重复单元是不同的。

药用高分子材料_第二版_姚日生解析

药用高分子材料_第二版_姚日生解析

上是由相应的 小分子衍生而
几十万，甚至上百万，范围在104～106 来
高分子基本概念
CH2-CH CH2-CH CH2-CH
Cl
Cl
Cl
H2C CH
实际上
Cl
聚氯乙烯
高分子基本概念
注意：聚乙烯醇（PVA） n CH2 CH
OH
CH2 CH n OH
概念上的 单体，实 际并不存
在
聚乙烯醇
高分子基本概念
早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地 利用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的 应用虽然也有相当长的历史，但早期使用的都是 天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡 萄糖、甚至动物的尸体等。如今，尽管天然高分 子药物在医药中仍占有一定的地位，但无论从原 料的来源、品种的多样化以及药物本身的物理化 学性质和药理作用等方面看，都有一定的局限性， 远远满足不了医疗卫生事业发展的需要。
聚合反应的类别
逐步聚合反应的特征
反应早期, 单体很快转变成二聚体、三聚体、四聚体等中间产物， 以后反应在这些低聚体之间进行 聚合体系由单体和分子量递增的中间产物所组成 大部分的缩聚反应（反应中有低分子副产物生成）都属于逐步聚 合， 单体通常是含有官能团的化合物
两种聚合机理的区别：主要反映在平均每一个 分子链增长所需要的时间上
高分子的命名
（2）由两种单体通过缩聚反应合成的高分子：表明或不表明 产物类型 表明产物类型：“聚”+ 两单体生成的产物名称，如 对苯二甲酸和乙二醇的缩聚产物叫“聚对苯二甲酸乙二酯” 己二酸和己二胺的缩聚产物叫“聚己二酸己二胺”
不表明产物类型：两单体名称或简称加后缀“树脂”，如 苯酚和甲醛的缩聚产物叫“酚醛树脂” 尿素和甲醛的缩聚产物叫“脲醛树脂”

药用合成高分子材料ppt课件

药用合成高分子材料ppt课件

CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备：根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质：1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性， 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .

药用功能高分子

药用功能高分子

个性化治疗与精准医学的挑战
需要克服个体差异，实现个性化治疗和精准给药。
药用功能高分的子未来研究方向
新型高分子材料的研发
探索和开发具有优异性能的新型药用功能高 分子材料。
跨学科合作与技术整合
加强化学、生物医学、药学等学科的交叉合 作，整合先进技术与方法。
药效与作用机制研究
深入研究药用功能高分子的药效、作用机制 及体内外行为。
常见的药用塑料高分子包括聚乳酸、聚己内酯、聚乳酸-聚己内酯共聚物等，这 些高分子材料具有良好的生物降解性和生物相容性，能够有效地控制药物的释放 和释放速率。
药用胶粘剂高分子
药用胶粘剂高分子是指具有药用性能的胶粘剂类高分子材料 ，它们能够粘附在药物或药物载体上，起到固定药物和延长 药物作用时间的作用。
组织工程
药用功能高分子可以作为组织 工程支架材料，用于再生医学 和组织修复。
医疗器械
药用功能高分子可以用于医疗器 械的涂层、植入材料等方面，提
高医疗器械的性能和安全性。
药用功能高分子的发展趋势
1 2 3
新材料与新技术的研发
随着科技的发展，不断有新的药用功能高分子材 料和新技术涌现，如纳米药物载体、智能药物载 体等。
药用功能高分子的毒理学评价
01
对药用功能高分子进行急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性和致畸胎性 等评价，以全面了解其毒性特征。
02
检测药用功能高分子对肝脏、肾脏等器官的毒性作用，以及对其功能 的影响。
03
评估药用功能高分子对免疫系统的影响，以了解其是否会引发免疫反 应或抑制免疫功能。
04
对药用功能高分子进行致突变和致癌性评价，以确定其是否存在潜在 的致癌风险。
药用涂料高分子

药用高分子材料

药用高分子材料
03
常用的增溶剂与乳化剂包括表面 活性剂、油脂、脂肪酸等。
04
05 药用高分子材料的安全性 与评价
安全性评估方法
01
02
03
04
急性毒性试验
通过观察高分子材料对实验动 物的急性毒性反应，评估其安
全性。
亚急性毒性试验
观察高分子材料对实验动物长 期毒性反应，评估其安全性。
慢性毒性试验
观察高分子材料对实验动物的 长期毒性反应，评估其安全性
以及其在体内的药效和代谢行为。
法规与监管
02
随着新技术的出现和应用，需要制定相应的法规和标准，以确
保药用高分子材料的安全性和有效性。
跨学科合作
03
需要加强药学、化学、生物学、医学等领域的跨学科合作，共
同推动药用高分子材料的发展和创新。
感谢您的观看
THANKS
04 药用高分子材料在药物制 剂中的应用
药物载体
药物载体是药用高分子材料在药物制剂中的重要应用 之一。它能够将药物包裹起来，保护药物免受环境影
响，同时提高药物的稳定性和生物利用度。
输标02入题
药物载体可以控制药物的释放速度，实现药物的缓释 或控释，从而减少服药次数，提高患者的依从性。
01
03
常用的药物载体材料包括脂质体、纳米粒、微球等。
常用的药物控释材料包括生物降解高 分子材料和不可降解高分子材料。
药物稳定剂与保护剂
药物稳定剂与保护剂是利用药 用高分子材料来提高药物的稳 定性和保护药物免受环境因素
影响的制剂。
药物稳定剂能够减缓药物的氧 化、水解等降解反应，延长药
物的保质期和药效时间。
药物保护剂能够将药物包裹在 稳定的微环境中，减少药物与 外界的接触，降低药物的物理 和化学不稳定性。

第五六章药用合成高分子材料20100420

第五六章药用合成高分子材料20100420

药用合成高分子材料与天然材料相比 有以下优点:
化学结构明确，分子量确定;
来源稳定、性能优良、品种与规格较多;
通过分子结构设计与新的聚合方法还可获得具有特 定结构的高分子材料，以满足不同类型药物剂型尤其 是新型给药系统的需要。
药用合成高分子材料与天然材料相比 有以下缺点: 需严格控制材料中混杂的未反应单体、残 余引发剂、催化剂和小分子副产物等，以 避免可能引起的生物不相容性及与药物的 不良相互作用； 生产条件通常比较苛刻，制备过程复杂， 并且需要适应药品生产质量管理规范要求 的专业生产辅料工厂或车间生产； 从开发到用于制剂生产需要比较长的时间。
三 丙烯酸树脂（类）
（ 一）结构、种类与制备
甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等单体按 照不同比例共聚而成的一大类聚合物（树脂材料）， 主要可作为药物制剂的薄膜包衣。
Me CH2 C n1 CH2
R1 C n2
COOH
甲基丙烯酸共聚物的结构式
COOR2
H CH2 C n1 CH2
Me C n2 CH2


缓控释薄膜包衣材料 刘洋等采用胃崩型树脂水分散体Eudragit NE 30 D为包衣 材料，肠溶型 Eudragit L 3 0 D一 55 为致孔剂包衣制备阿 昔洛韦缓释微丸,在 p H= 6.8 的磷 酸盐缓冲液中可稳定释 药1 2 h. 缓控释片剂骨架材料 双嘧达莫临床上主要用于治疗血栓栓塞性疾病，需长期服药， 但其生物半衰期短且主要在胃内吸收,宜制成胃内缓释制剂， 采用肠溶型聚丙烯酸树脂Ⅱ、 胃溶型树脂Ⅳ和 HPMC为缓 释骨架制成胃内飘浮片,可以增加药物在胃内的停留时间， 达到减小血药浓度波动、 降低毒副作用、 便于患者服用的 目的.
第五章 药用合成高分子材料

药用合成高分子


4、应用 (1) 粘合剂 ● PVP具有很好的粘结强度:不易破碎、在消化道内易崩解， ● 与其它粉末干混、溶剂湿润制粒，适用于吸湿性大的药物；
● 聚维酮还是直接压片的干燥粘合剂。
● PVP的高溶解性及可调节的粘度减少了造粒溶液的体积，从而 减少了干燥时间及成本。
● 对那些湿、热敏感及易挥发的药物，用PVP的醇溶液造粒，可 有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。
• 淀粉/PVA混合凝胶也被制备出来，用于药物控制 释放的研究。把淀粉与PVA的水溶液体系经辐射交 联制得。德国的Stockhausen 股份有限公司开发了 聚丙烯酸钠/PVA交联接枝的水凝胶。
三 聚乙烯基吡咯烷酮及其衍生物
（一） 聚乙烯基吡咯烷酮 1、化学结构与制备方法
H2C CH2
H2C
C
N
O
CH CH2 n
聚维酮（聚乙烯基吡咯烷酮）
规格 PVP K15
分子量 0.8 （万）
PVP PVP PVP K25 K30 K60
3.0 5.0 40.0
PVP K90
100.0
无热原C级 PVP K120
300.0
●聚维酮易溶于水，在许多有机溶剂中极易溶解 ●可压性良好 ● PVP玻璃化温度175℃ ● PVP呈化学隋性，能与大多数无机盐以及许多天然 或合成聚合物、化合物在溶液中混溶 ● PVP有较好的可结合性，可与碘、普鲁卡因、丁卡 困、氯霉素等形成可溶性复合物 ●无毒，用作血浆的代用品
衍 生 物
聚
乙
乙
烯
烯
共
基
聚
吡
物
咯 烷 酮
乙乙 烯烯
— —
类 乙醋
聚交聚 烯酸
维联维 醇乙

药用高分子材料学之

药用高分子材料学
目录
• 药用高分子材料的概述 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分子材料的生物相容性与
安全性 • 药用高分子材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的未来展望
01
药用高分子材料的概述
定义与分类
定义
药用高分子材料是指在药物制剂中用作辅料或载体的高分子化合物。这些高分子化合物具有特定的化学结构和理 化性质，能够影响药物的释放、稳定性和生物利用度。
循环利用与资源化
建立药用高分子材料的循环利用体系，实现资源的有效利用和减少对自然资源 的依赖。
感谢您的观看
THANKS
1 2 3
新材料和新技术的应用
随着科技的不断进步，新型药用高分子材料的研 发和应用将不断涌现，如智能型药用高分子材料、 纳米药用高分子材料等。
生物相容性和生物降解性
提高药用高分子材料的生物相容性和生物降解性 是未来的重要发展方向，有助于降低药物制剂对 人体的副作用和环境污染。
个性化和精准医疗的需求
随着个性化医疗和精准医疗的发展，对具有特定 功能和性能的药用高分子材料的需求将不断增加。
总结词
提高药物稳定性、控制药物释放、改善药物口感
高分子材料作为药物载体
利用高分子材料作为药物载体，能够提高药物的稳定性，降低药物在 储存和运输过程中的降解。
高分子材料对药物释放的控制
通过控制高分子材料的性质和结构，可以实现对药物释放速度的调节， 提高药物的疗效和减少副作用。
高分子材料改善药物口感
利用高分子材料对药物进行包覆或改性，可以掩盖药物的不良口感， 提高患者的用药依从性。
分类
根据其来源和用途，药用高分子材料可分为天然高分子和合成高分子两大类。天然高分子包括淀粉、纤维素、壳 聚糖等，合成高分子则包括聚乙烯醇、聚丙烯酸树脂、聚乳酸等。

第五章 (1) 药用合成高分子


(3)乳化剂、增稠剂和助悬剂 卡波沫具有交联的网状结构，中等分子量的卡波沫特别适合用 作助悬剂(常用量0.5％-1％)及辅助乳化剂(常用量0.1％～0.5％) 。 低分子量的卡波沫则可用于内服或外用液体药剂的增黏。
15
(4)缓释控释材料 利用卡波沫形成凝胶及溶胀性质，可制备亲水性凝胶骨架型控 释制剂，卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝胶，具有缓 释、控释作用，适合于制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等， 同时还可发挥掩味作用。
2
2. 性质 室温下，PAA是透明片状固体或白色粉末，硬而脆。聚丙烯酸 遇水易溶胀和软化，在空气中易潮解。 (1)溶解性 PAA易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂，在饱和烷烃 及芳香烃等非极性溶剂中不溶；而聚丙烯酸钠仅溶于水，不溶于 有机溶剂。 (2)黏度和流变性 聚合物稀溶液的黏度与聚合物大分子的构象形态有关，分子链 越舒展，黏度越大。与其他水溶性聚电解质相类似，PAA水溶液 的流变性表现出明显的聚电解质效应。
第五章 药用合成高分子
第一节 丙烯酸类均聚物和共聚物 一、聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 1. 化学结构和制备方法 聚丙烯酸(polyacrylic acid，PAA)是由丙烯酸单体加成聚合生 成的高分子；用氢氧化钠中和后即得到聚丙烯酸钠(sodium polyacrylate，PAA-Na) 。
1
PAA是由丙烯酸单体的自由基聚合制备的，一般在50-100℃的 水溶液中进行，以过硫酸钾、过硫酸铵或过氧化氢为引发剂，以 异丙醇、次磷酸钠或颈基琥珀酸钠等为链转移剂进行分子量的调 节。在水中聚合得到的聚丙烯酸水溶液蒸干水分后即得固态块状 聚丙烯酸。 如果以苯为溶剂，用过氧化苯甲酰(BPO)引发丙烯酸聚合，生 成的聚丙烯酸在苯中不溶而析出，过滤和干燥后即得聚丙烯酸固 体粉末。 聚丙烯酸钠常采用氢氧化钠中和聚丙烯酸的水溶液方法制备， 也可以用丙烯酸钠水溶液聚合制得。少量的聚丙烯酸钠还可以利 用聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酰胺或聚丙烯腈的碱水解反应制备。

第五章药用高分子xue


32
第五章 药用有机高分子
4.3 药物微胶囊的制备方法 (1) 化学方法 包括界面聚合法、原位聚合法、聚合物快速不溶 解法等； (2) 物理化学方法 包括水溶液中相分离法、有机溶剂中相分离法、 溶液中干燥法、溶液蒸发法、粉末床法等； (3) 物理方法 包括空气悬浮涂层法、喷雾干燥法、真空喷涂 法、静电气溶胶法、多孔离心法等。
CH2OSO3 O OH NHSO3 O COO O OH OH 肝素 O CH2OSO3 O OH NHSO3 O COO O OH OH O
CH3 CH2 C CH2
CH3 C CH2
CH3 C C O OCH2CH2NHSO3
COO
C O
O3SOCH2CH2O
仿肝素聚合物
28
第五章 药用有机高分子
33
第五章 药用有机高分子
4.4 药物微胶囊的应用 用聚乳酸作微胶囊膜材料包埋抗癌药物丝裂霉素 C，以患肉瘤和乳腺癌的老鼠为试验对象，一次投药 量为20 mg/kg体重，十天投药一次。结果癌细胞抑制 率达85％，而未采用微胶囊药物供药的，75％死亡。 可见药物微胶囊的缓释性使毒性降低，疗效增加。
34
O
N
第五章 药用有机高分子
3 药理活性高分子药物
3.1 药理活性高分子药物的特点
药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药 物。它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化 学性质，从而能克服肌体的功能障得，治愈人体组 织的病变，促进人体的康复和预防人体的疾病等。
24
第五章 药用有机高分子
目前，药理活性高分子药物的研究工作主要从下 面三个方面展开： (1) 对已经用于临床的高分子药物，努力搞清其 药理作用。 (2) 根据已有低分子药物的功能，设计既保留功 能、又克服副作用的高分子药物。 (3) 开发新功能的药理活性高分子药物。
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第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠
化学结构和制备 1、来源：是由丙烯酸单体加成聚合物生成的高分子， 用氢氧化钠中和后得到聚丙烯酸钠。
2、化学结构：
PAA
[CH2-CH]n C=O
PPA-Na
[ CH2-CH]n C=O
OH
ONa
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠
3、制备：自由基聚合
升高反应温度以及提 高单体和引发剂的浓 度均使聚合物分子量 减少。
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠
性状
聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末，遇水 易溶胀和软化，在空气中易潮解，玻璃化转变温度（Tg） 102℃，随着分子中羟基被中和，Tg逐渐升高，聚丙烯酸 钠的Tg可达251℃。聚丙烯酸钠的性质与羧基的解离性和 反应性有很重要的关系。
第一节 聚乙烯基类高分子
（2）溶液聚合 肠溶液Ⅱ、Ⅲ号树脂和胃溶型Ⅳ号树脂系用本 法制备。一般过程是将共聚单体及引发剂溶解 在适宜有机溶剂中，通常选择低毒性的乙醇或 乙醇—水溶液，在60～70℃反应即有聚合物生 成。在低浓度醇液中，树脂不断沉淀析出；或 者在高浓度醇液中，待反应终止向后反应体系 加入足量水稀释使树脂析出。经过滤分离，用 水充分浸洗，洗去残余单体和引发剂，烘干粉 碎即得。该法生产的树脂系白色或浅黄色条状 或颗粒状固体，具有很好的贮存稳定性，适合 用有机溶剂溶解成不同浓度使用。
第一节 聚乙烯基类高分子
2.制备 甲基丙烯酸、甲基丙烯酸酯和丙烯酸 酯等单体在光热、辐射线或引发剂条件 下均容易共聚，反应中有大量热放出。 在药用树脂的生产中，一般是用过硫酸 盐引发；可视最终成品要求，分别采用 乳液聚合、溶液聚合和本体聚合等制备。
第一节 聚乙烯基类高分子
（1）乳液聚合 各种丙烯酸树酯胶乳液（Latex）均可采 用乳液聚合制备。例如，胃崩型丙烯酸树 脂胶乳液的生产过程是将部分蒸馏水加入 反应锅内，在搅拌下加入定量的1.4%十二 烷基磺酸钠溶液和确定比例的共聚单体， 加热至60℃，投入计算量0.36%过硫酸钾 溶液，继续加热直至出现聚合热，及时冷 却并维持温度在90～95℃反应60min，冷 至室温，调节水量成规定浓度（通常固含 量为30%）即得。乳胶漆也可采用其他物 理方法（如溶剂转换法等）制备。
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠 毒性
对人体无毒，摄入不消化，对皮肤亦未见刺激 性。单体应小于1%，低聚物应小于5%
丙烯酸单体危害性及安全措施：
R20/21/22： Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.-吸入、与皮肤接触和吞食是有害的 R35：Causes severe burns.-引起严重灼伤 R50：Very toxic to aquatic organisms.-对水生生物有极高毒性 S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.-眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征 求医生意见 S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.-穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护 S45、S61
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠 粘度和流变性
分子链越舒展，粘度也越大。在低pH和盐溶液中，聚 合物的粘性均减小。升高溶液温度亦有类似影响。 聚丙烯酸及其钠盐的水溶液呈现假塑性流体性质。 在高剪切力下溶液的粘度显著下降，聚合度越高以及溶液 浓度越大，该种流变性质越明显，并表现出较强的触变 性。具备类似凝胶的性质。
丙烯酸单体易溶于水， 在光、热或过氧化物 等条件下迅速聚合并 放出大量的热。
温度控制在 50 ℃并控 制单体加入速度，可 以合成分子量高达百 万的聚丙烯酸。
反应类型：聚合反应 反应温度：50～100℃ 反应体系：在水溶液中进行 引 发 剂：过硫酸钾、过硫 酸铵或过氧化氢
反应中加入异丙醇、 次磷酸钠或巯基琥珀 酸钠等链转移剂能调 节聚合物的链长。
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠 应用
1.聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、 巴布剂等外用药剂及化妆品中用作基质、增稠剂、分散 剂、增粘剂。 2.新型药物控释材料：多肽及蛋白质的口服或粘膜 制剂、压敏胶等。
第一节 聚乙烯基类高分子
交联聚丙烯酸钠
化学结构和制备 1、来源：以丙烯酸钠为单体，在水溶性氧化还原引发 体系和交联剂存在下经沉淀聚合形成的水不溶性聚合物
2、化学结构：
第一节 聚乙烯基类高分子
交联聚丙烯酸钠
性质
1、吸水性：交联聚丙烯酸钠是一种高吸水性树脂材料。 在水中不溶，但能迅速吸收自重数百倍的水分而溶胀 2、吸水机理：非一般的毛细管现象。在交联的网络结 构内，羧酸基团仍可吸引与之配对的可动离子和水分子， 产生很高的渗透压，结构内外的渗透压差和聚电解质对 水的亲和力，促使大量水迅速进入树脂内。
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫
应用 ⒋缓释控释材料
卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。 本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控 释作用，特别适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂 等，同时还可发挥掩味作用。 近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果， 聚合物大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常 长时间粘附作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更 好的效果。
C12H21O12]m
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫：性质
性状
卡波沫是一种白色、疏松、酸性、引湿性强、微有特异臭的粉末，通常 含水量高可达2%，平均粒径为2～7μm。
溶解、溶胀、凝胶特性
卡波沫分子中存在大量的羧酸基团，具有一定的亲水性，可分散于水， 1%水分散液的pH为2.5～3.0，卡波沫在水中迅速溶胀，但不溶解，表现出很 低的粘性。 卡波沫分子溶胀、溶解及粘度变化的原因在于分子中存在的大量羧基基 团 。粉末状的卡波沫分子链卷曲很紧，而一旦分散于水，其分子即和水合分 子链产生一定程度的伸展而溶胀，溶液粘度很低；当用碱中和时，分子中的 羧基解离，长链进一步伸展，分子体积增大1000倍之多，形成弥漫状结构， 出现粘度很快增加的现象。
第一节 聚乙烯基类高分子
聚丙烯酸水凝胶
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫
化学结构和制备 1、来源：卡波沫900系列为聚丙烯酸钠与蔗糖的烯 丙基醚或季戊四醇（pengtaerythritol）的烯丙基 醚，系在苯液、醋酸乙酯或醋酸乙酯与环己烷混合 液中交联而成 2、化学结构：
[CH2-CH]n [C3H2 COOH
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫：性质
溶解、溶胀、凝胶特性
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫
乳化、稳定作用
一方面由于其分子中存在亲水与硫水部分，因而具 有乳化作用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度， 大部分型号均可采用，这是卡波沫运用于乳剂系统的 最大优点。 卡波沫部分用水溶性无机碱中和、部分用油溶性(长 链)有机胺中和是发挥其稳定作用的关键。上述分步中 和的结果形成了两种具有不同溶解性能的盐类，即可 溶于水相的钠盐和可溶于油相的胺盐，它们在乳剂系 统的水相和油相之间发挥桥梁作用，从而形成了化学 及物理稳定性极佳的乳剂。
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫
稳定性 固态卡波沫较稳定， 104 ℃加热 2h 不影响其性能，但 260℃加热30min完全分解。 卡波沫宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常情 况下不水解或氧化，反复冻熔也不致破坏。 与聚丙烯酸相似，过量盐类电解质可影响分子间的静 电斥力，使卡波沫凝胶崩散，溶液或凝胶的粘性随之下降； 碱土金属离子以及阳离子聚合物等均可与之结合上生成不 溶性盐。
第一节 聚乙烯基类高分子
（3）本体聚合 德国 Rohm 药厂的渗透型树脂 Eudragit RL 100 和SR 100系用这种方法制备。一般过程是将共 聚单体与过氧化物均匀混合，在低温条件下可 引发聚合。反应中必须迅速消除聚合热，否则 易导致丙烯酸酯单体的支化聚合和交联。反应 得到的共聚物经热熔后挤压并冷却成约 4mm×2mm大小白色或半透明颗粒，残余单体和 引发剂可在热熔过程中除去。 该类产品可以溶解后使用，也可以直接在 热水中分散成乳胶液使用。据认为，渗透型树 脂中的氯化铵基及疏水主链使大分子具有较强 的表面活性，在水分散液中作为自乳化剂而形 成稳定胶乳液。
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠 化学反应性
聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、 三乙醇胺、三乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的 碱中和聚丙烯酸生成不溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、 环氧烷烃等发生酯键结合并形成交联型水不溶性聚 合物 。 分子内脱水形成酸酐、进一步加热至环酮直至 分解。聚丙烯酸钠则具有较好的耐热性。
第一节 聚乙烯基类高分子
（二）性质 1.玻璃化转变温度（Tg） 肠溶型甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物 （肠溶型Ⅱ、Ⅲ号树脂）在Tg在160℃以上， 胃崩型丙烯酸树脂的Tg却低达-8℃，渗透型 丙烯酸树脂的Tg介于二者之间，约在55℃左 右。虽然三类树脂均具有良好成膜性，但Tg 较高的树脂表现出显著刚性，所形成的膜脆 性较大。这一差异归结于他们的结构特性。
第一节 聚乙烯基类高分子
卡波沫
应用
⒈ 粘合剂量、与包衣材料 用作颗粒剂和片剂的粘合剂，常用量为0.2％～10.0％；用作包衣材料具有 衣层坚固、细腻和滑润感好的特点。
⒉ 局部外用制剂基质 用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或亲水性凝胶剂的基质（常用量0.5%～ 3%）,具有优良的流变学性质与增湿润滑能力,搽于皮肤表面具有特别的细 腻滑爽感,在皮肤上铺展良性良好. ⒊ 乳化剂增稠剂和助悬剂 卡波沫具有交联的网状结构,特别适合用作助悬剂(常用量0.5%～1%)，0.4% 的Carbomer940的助悬效果与2.3%CMC或6.0%黄原胶相当；Carbomer1342是 一种新型的高分子乳化剂，其他型号也具有一定的辅助乳化剂作用（常用 量0.1％～0.5％）。