药剂学 药用辅料高分子材料

药用高分子辅料？
答：药用高分子辅料是指具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子材料。

这些材料在药物制剂中扮演着重要的角色，它们可以作为崩解剂、粘合剂、赋形剂以及外壳可生物降解的高分子材料等。

药用高分子辅料的主要作用包括：
1. 在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。

2. 加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。

3. 有助于从外观鉴别药物制剂。

4. 增强药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。

这些高分子材料可以按照来源分为天然高分子、半合成高分子和合成高分子，同时需要具备适宜的分子量和物理化学性质以适应制剂加工成型的要求。

以上信息仅供参考，如需了解更多关于药用高分子辅料的信息，建议查阅相关书籍或咨询专业人士。

乙基纤维素Yiji XianweisuEtbylcellulose本品为乙基醚纤维素。

按干燥品计算，含乙氧基（—OC2H5）应为44.0%～51.0%。

【性状】本品为白色颗粒或粉末：无臭，无味。

本品5%悬浮液对石蕊试纸呈中性。

本品在甲苯或乙醚中易溶，在水中不溶。

【鉴别】取本品5g，加乙醇-甲苯(1：4)溶液100ml，振摇，溶液为透明的微黄色溶液，取上述溶液适量，倾注在玻璃板上，俟溶液蒸发后，形成一层有韧性的膜，该膜可以燃烧。

【检查】黏度精密称取本品2.5g（按干燥品计），置具塞锥形瓶中，精密加乙醇-甲苯(1：4)溶液50ml，振摇至完全溶解，静置8～10小时，调节温度至20℃±0.1℃，测定动力黏度（附录Ⅵ G第一法），标示黏度大于或等于10mPa²s者，黏度应为标示黏度的90.0%～110.0%，标示黏度在6～l0mPa²s 之间者，黏度应为标示黏度的80.0%～120.0%，标示黏度小于或等于6mPa²s者，黏度应为标示黏度的75.0%～140.0%。

干燥失重取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过3.0%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗圈残渣不得过0.4%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

砷盐取本品0.67g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸8ml与水23ml，依法检查（附录Ⅷ J第一法），应符合规定(0.0003%)。

【含量测定】乙氯基照甲氧基、乙氧基与羟丙氧基测定法(附录Ⅶ F)测定。

如采用第二法（容量法），取本品适量(相当于乙氧基10mg)，精密称定，将油液温度控制在150～160℃，加热时间延长到1～2小时，其余同法操作。

每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于0.7510mg的乙氧基。

医用高分子材料介绍现代药剂学——高分子材料在药剂学中的应用介绍了高分子材料作为药物载体的必要条件:适当的载药量；载药后具有适当的药物释放能力；无毒、无抗原性，具有良好的生物相容性。

止匕外，根据制剂的加工和成型要求，还应具有适当的分子量和理化性质。

一、高分子材料基础介绍（一）高分子化合物的概念大分子简称为聚合物。

它大致分为有机聚合物化合物（称为有机聚合物）和无机聚合物化合物（无机聚合物）。

高分子化合物又称聚合物或高聚物，是指分子量超过104的一种化合物。

它们是由许多简单的结构单元通过共价键反复连接而成的分子。

（2）重复单元——是聚合物链的基本组成单元。

方括号是指重复连接，这意味着整个分子是通过顺序连接多个这样的重复单元而形成的。

n是重复单元的数量，也称为聚合度。

它是一个平均值，即包含在聚合物中的同源分子的重复单元数的平均值。

根据测定方法或计算方法，获得的平均值在大小和含义上有所不同。

聚合物的分子量M是重复单元的分子量Mo和聚合度（DP）的乘积：例如，如果聚氯乙烯的分子量为50, 000至150, 000,重复单元的分子量为62.5,平均聚合度为800至2400。

也就是说，聚氯乙烯分子是通过结合800至2400个氯乙烯结构单元形成的。

由重复单元连接的线性大分子类似于长链。

因此，重复单元有时被称为链接。

对于像聚乙烯和聚氯乙烯这样的分子，它们的重复单元的组成与合成它们的起始材料相同，只是电子结构略有变化。

因此，这种聚合物的重复单元是单体单元，或者换句话说，是由称为均聚物的单体聚合形成的聚合物。

由两种或多种单体共聚形成的聚合物称为共聚物。

这些聚合物的重复单元与单体结构不同。

（3）大分子化合物的命名1。

习惯命名遵循习惯，聚合物通常根据其来源和制备方法来命名。

大多数天然聚合物都有特殊的名称。

例如，纤维素、淀粉、蛋白质、甲壳质、阿拉伯树胶、藻酸等。

这些名称通常不反映物质的结构。

一些大分子化合物是由天然聚合物衍生或改变而来的，它们的名称是以衍生物开头的基团。

辅料1.固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。

可压性较差。

常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉，多功能辅料。

具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。

优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。

除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

糊精有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。

常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。

微晶纤维素 MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。

可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

片剂中含20%MC时崩解较好。

国外产品商品名：Avice压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。

无机盐类主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。

性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。

对药物无吸附作用。

应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。

碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。

因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。

物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。

一般为30%～70%。

中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。

高分子材料在制药中的应用一、引言高分子材料作为一种重要的材料，在制药领域也有着广泛的应用。

它不仅可以作为药物的载体，还可以用于控释药物、提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性等方面。

本文将对高分子材料在制药中的应用进行阐述。

二、高分子材料在制药中的应用1. 高分子材料作为药物的载体高分子材料有着优良的生物相容性、稳定性和可控性，可以作为药物的载体。

常见的高分子材料包括聚乙烯醇、明胶、聚丙烯酸、羟丙基甲基纤维素等。

这些高分子材料可以通过物理方法或化学方法与药物结合，形成纳米粒子、微粒子等药物载体，可以提高药物的水溶性、生物利用度、稳定性等。

2. 高分子材料控释药物高分子材料在制药中还可以用于控释药物。

在这方面，常见的高分子材料包括聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯等。

它们可以通过生物降解或静置时间控制药物的释放，从而实现药物的持续性释放、时间和速率可控制等。

3. 高分子材料提高药物生物利用度高分子材料在制药中还可以提高药物的生物利用度。

其中较为重要的就是便利性增加。

高分子材料可以通过口服或皮下注射等方式进行给药，通过提高药物溶解度和稳定性，从而提高药物的生物利用度和吸收性。

4. 高分子材料改善药物的稳定性高分子材料在制药中还可以用于改善药物的稳定性。

高分子材料可以包裹药物，防止药物受到光、热、氧等因素的影响，保证药物的稳定性，从而提高药物的采纳率和疗效。

三、结论高分子材料在制药中有着广泛的应用，可以作为药物的载体、控释药物、提高药物生物利用度、改善药物稳定性等。

随着科技迅速发展和应用需求的不断提高，高分子材料在制药领域也会出现新的应用。

因此，高分子材料在制药领域的应用前景是值得期待的。

高分子材料在药物制剂中的应用高分子材料在药物制剂中有广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 包裹药物：高分子材料可以作为载体，将药物包裹在内部，形成药物微球或纳米粒子，提高药物的稳定性和生物利用度，延长药物的释放时间，改善药物的口服吸收等。

常用的高分子材料有聚乙烯醇（Polyethylene glycol，PEG），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA）等。

2. 控释药物：高分子材料可以制备控释药物的系统，通过控制高分子材料的溶解速率、降解速度，实现药物的长时间持续释放。

这种系统可以在体内稳定地释放药物，避免频繁给药，提高治疗效果。

常用的高分子材料有聚乳酸（Polylactic acid，PLA），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等。

3. 增加药物溶解度：某些药物由于其低溶解度而难以吸收，高分子材料可以与药物分子形成非共价相互作用，提高药物的溶解度和生物可用性。

常用的高分子材料有羟丙甲纤维素（Hydroxypropyl methylcellulose，HPMC）等。

4. 增加药物稳定性：某些药物容易受光、氧、湿度等因素的影响而降解，高分子材料可以包裹药物，形成保护层，减少药物的降解速度，提高药物的稳定性。

常用的高分子材料有聚乙烯醇（PEG），PLGA等。

5. 提高药物输送效率：高分子材料可以作为药物输送系统的组成部分，可以通过纳米技术等手段将药物制备成纳米粒子、胶束等形式，提高药物对靶细胞的选择性和穿透能力，提高药物输送效率。

常用的高分子材料有聚乳酸（PLA），PLGA等。

总之，高分子材料在药物制剂中的应用可以提高药物的稳定性、生物利用度和治疗效果，有助于改善药物的治疗效果和降低副作用。

名解：药用辅料（广义）：能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。

（狭义）：在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性药物或前药的组分。

高分子化合物：由多个重复单元以共价键连接以长链机构为基础的大分子量化合物。

结构单元：聚合物分子结构中出现以单体结构为基础的原子团。

重复单元：重复组成高分子的最小的结构单元。

均聚物：由一种单体聚合而成的高分子。

共聚物：由两种或两种以上的单体聚合而成的聚合物。

均相成核：处在无定形状态的高分子链由于过冷或过饱和形成晶核的过程。

异相成核：高分子链吸附在外来固体物质表面或吸附在熔体未破坏晶种表面形成晶核的过程。

高分子的结晶度：聚合物中晶相的比例。

（不能真正反映试样中晶相含量，仅在用作工艺指标和反映材料性能方面有一定价值，没有明确的物理意义。

大多数结晶聚合物的结晶度在50%左右，少数在80%以上。

聚合物的结晶度越大，其熔点，密度增加，抗张强度，硬度增强，溶解性降低。

）交联：由线型或支链高分子转变成网状高分子的过程。

互穿：一种不同于支化，交联，共聚的反应形成的互穿聚合物网络。

共混：将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合使之形成混合物的过程。

线形聚合物：参加反应的单体具有2个官能团，单体分子间官能团相互脱去小分子沿着2个方向增长成大分子。

体形聚合物：支链聚合物间经缩合交联成网状结构。

本体聚合：单体本身不加其他介质，只加入少量的引发剂或直接在光，热，辐射能作用下进行聚合的方法。

优点：产物纯净，透明度高，电性能好；缺点：高黏，凝胶效应，溶液聚合：将单体溶解在溶剂中经引发剂引发的聚合方法。

优点：体系黏度较低，较少凝胶效应，易混合与传播。

缺点：单体浓度低。

聚合速率较慢，转化率不高，溶剂回收较难。

悬浮聚合：单体以小液滴状悬浮在水中进行聚合。

优点：分子量高，杂质少，后处理工序简单，黏度低，产物相对分子质量分布均匀。

缺点：产品中的分散剂不易除尽，影响透明性和绝缘性。

乳液聚合：单体在乳化剂作用下，分散在水中形成乳液状，经引发剂引发的聚合方法。

药用高分子材料学药用高分子材料学是指将高分子材料应用于药物制备、药物传递、医疗器械等医药领域的学科。

高分子材料是一类由大量重复单元组成的大分子化合物，具有较高的分子量和复杂的结构。

在医药领域，药用高分子材料具有广泛的应用前景，可以用于改善药物的稳定性、控制药物的释放速度、提高药物的生物利用度等方面。

首先，药用高分子材料可以用于药物的包埋和控释。

传统的药物制剂往往存在稳定性差、口服生物利用度低、剂型单一等问题。

而利用高分子材料，可以将药物包埋在高分子材料的内部，形成微球或纳米粒子，从而提高药物的稳定性，延长药物的作用时间，改善药物的生物利用度。

常见的药用高分子材料有聚乙烯醇、明胶、壳聚糖等，它们可以通过不同的制备方法和控释机制，实现对药物释放速度的调控，从而满足不同药物的需要。

其次，药用高分子材料还可以用于医疗器械的制备。

在医疗器械领域，高分子材料具有良好的生物相容性和可塑性，可以用于制备各种医疗器械，如人工关节、支架、缝线等。

与传统的金属材料相比，高分子材料制备的医疗器械更轻便、更舒适，且能减少对患者的创伤。

同时，药用高分子材料还可以通过表面修饰和功能化，赋予医疗器械更多的功能，如抗菌、促进愈合等，从而提高医疗器械的治疗效果。

此外，药用高分子材料还可以用于组织工程和再生医学领域。

利用高分子材料的支架结构和生物相容性，可以制备出各种组织工程支架，用于修复受损组织和器官。

同时，高分子材料还可以作为细胞载体，用于细胞的培养和传递，促进组织再生。

在再生医学领域，药用高分子材料的应用为组织工程和再生医学的发展提供了新的途径和可能性。

总的来说，药用高分子材料学作为一门新兴的交叉学科，将高分子材料的特性与药物制备、医疗器械、组织工程等医药领域相结合，为医药领域的发展带来了新的机遇和挑战。

随着科学技术的不断进步和人们对健康的需求不断增加，药用高分子材料必将在医药领域发挥越来越重要的作用。

相信随着更多的研究和应用，药用高分子材料将为人类的健康事业做出更大的贡献。

一．名词解释1.药用高分子材料：指药物生产和加工过程中使用的高分子材料，药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料高分子药物，以及药物接触的包装贮运高分子材料2.聚合度：单个聚合物分子所含单体单元的数目3.聚合物：小分子通过化学反应，高分子化合物习惯上又称为聚合物，是指相对分子质量很高的一类化合物4.均聚物：由一种（真实的隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物5.共聚物：由一种以上（真实的隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物6.聚集态结构：晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等，是在聚合物加工成型过程中形成的，决定着材料的性能7.玻璃态：分子链节或整个分子链无法产生运动，高聚物呈现如玻璃体状的固态8.高弹态：链节可以较自由的旋转但整个分子链不能移动，高弹态是高聚物所独存的罕见的一种物理形态，能产生形变9.粘流态：高聚物分子链节可以自由旋转整个分子链也能自由转动，从而成为能流动的粘液10.生物降解：是聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏产生碎片或其他降解产物的现象11.多分散性：聚合物是由一系列的分子是（或聚合度）不等的同系物高分子组成，这些同系物高分子之间的分子量差为重复结构单元分子量的倍数，这种同种聚合物分子长短不一的特征称为聚合物的多分散性12.缩合聚合：指单体间通过缩合反应脱去小分子，聚合成高分子的反应，所得产物称为缩聚物13.凝胶化现象：在交联型逐步聚合反应中，随着聚合物反应的进行，体系粘度突然增大失去流动性，反应及搅拌所产生的气泡无法从体系逸出，可看到凝胶及不溶性聚合物的明显生成14.共混聚合物：将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合，使之形成混合物，此混合物称为共混聚合物15.重复单元结构：重复组成高分子分子结构的最小的结构单元16.单体：形成结构单元的小分子化合物称为单体17.昙点：将聚合物溶液加热，当其高过低临界溶液温度时，聚合物能从溶液中分离出来，此时称为昙点二．简答题1. 简述逐步聚合反应的反应特征？（1）反应是通过单体功能基之间的反应逐步进行的（2）每一步反应的速率和活化能大致相同（3）反应体系始终由单体和分子量递增的一系列中间产物组成，单体以及任何中间产物两分子之间都能发生反应（4）聚合产物的分子量是逐步增大的最重要特征：聚合体系中任何两分子（单体或聚合产物）间都能相互反应，生成聚合度更高的聚合产物2. 简述链式聚合反应特征？（1）聚合过程一般由多个基元反应组成（2）多基元反应的反应速率和活化能差别大（3）单体只能与活性中心反应生成新的活性中心，单体之间不能反应（4）反应体系始终是由单体、聚合产物和微量引发剂及含活性中心的增长链所组成（5）聚合产物的分子量一般不随单体转化率而变（活性聚合除外）3. 纤维素的重要性质？（1）化学反应性（氧化、酯化、醚化）（2）氢链的作用（3）吸湿性（4）溶胀性（5）机械溶解特性（6）可水解性（酸水解、碱水解）4. 乳化剂的主要作用？（1）降低表面张力，便于单体分散成细小的液滴，即分散单体（2）在单体液滴表面形成保护层，防止凝聚，使乳化稳定（3）增溶作用：当乳化剂浓度超过一定值时会形成胶束，胶束中乳化剂分子的极性基团朝向水相，亲油基指向油相，能使单体微溶于胶束内5. 共混与共聚化合物的主要区别？共混化合物是将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合形成的混合物，只是简单的物理混合。

专业：药学班级：70901班学号：2009107010 姓名：罗俊清羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用羟丙基甲基纤维素别名为羟丙甲纤维素；是药用高分子辅料中的一种纤维素衍生物。

羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose , HPMC)是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,支链化学结构,其中m 为平均取代原子数,中国药典(2000 年版) 2 部收载,其取代基相当于HPMC2208 。

它的甲基取代度为110～210 ,羟丙基平均取代摩尔数为011～0134 。

HPMC 具有以下性质: 1、外观：白色或类白色粉末，无臭无味。

2、颗粒度：100目通过率大于98.5%；80目通过率大于100%。

3、碳化温度：280-300oC。

4、表面密度：0.25-0，70g/cm3（通常在0.5g/cm3左右），比重1.26-1.31。

5、变色温度：190-200oC。

6、表面张力：25oC时，2%水溶液为42-56dyn/cm。

7、溶解性：溶于水及部分有机溶剂，如适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等。

水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。

溶解度随粘度而变化，粘度愈低，溶解度愈大，不同规格的HPMC其性能有一定差异，HPMC在水中的外观溶解不受PH值影响。

8、HPMC随甲氧基含量减少，凝胶点升高，水溶解度下降，表面活性也下降。

9、HPMC还具有增稠能力，排盐性低灰份，PH稳定性、保水性、优良的成膜性以及广泛的耐霉性、分散性和粘结性等特点。

10、表面活性：HPMC水溶液具有表面活性功能，可作为胶体保护剂，乳化剂和分散剂。

11、热凝胶：HPMC 水溶液当加热到一定温度时，变的不透明，凝胶，形成沉淀，但在连续冷却时，则又恢复到原来的溶液状态。

而发生这种凝胶和沉淀的温度主要取决于它们的类型、浓度和加热速率。

12、PH稳定性：HPMC水溶液的粘度几乎不受酸或碱的影响，而且PH值在3.0-11.0的范围内比较稳定。