注射用奥美拉唑钠-标准

静脉滴注用奥美拉唑的合理配制与使用方法分析摘要：奥美拉唑是一种较为常见的药物，可单独用于部分疾病的治疗，也可以与阿莫西林等共同使用，用于治疗杀灭幽门螺杆菌。

本文以此前学者的研究资料以及大量文献作为基础，对奥美拉唑的适应症、不良反应、合理配制与使用方法进行分析，选取其核心内容进行综述。

关键词：静脉滴注；奥美拉唑；氯化钠注射液；葡萄糖溶液奥美拉唑具有亚磺酰基苯并咪唑结构，为碱性化合物，常用于十二指肠溃疡、胃溃疡的治疗，该药物的特点是较强的抑制胃酸作用，使由于酸性物质导致的溃疡情况得到控制。

此外，由溃疡导致的反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）也可以借由奥美拉唑得到控制。

目前奥美拉唑的使用需要进行配制、采用静脉滴注或者推注形式，对其配制与使用进行分析十分必要。

1.奥美拉唑的适应症和不良反应1.1奥美拉唑的适应症奥美拉唑水溶液呈现碱性，其PH值一般在10.2—11.3之间，周围环境可能对溶液的稳定性造成影响，包括温度、光线、氧化物等，处于酸性条件下时，奥美拉唑水溶液稳定性下降，容易被分解，并出现变色、沉淀，碱性条件下的奥美拉唑水溶液较为稳定。

目前奥美拉唑主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）、消化性溃疡急性出血的治疗。

此外，奥美拉唑与部分抗生素也可以联合使用（包括二联和三联），该方式主要作用于消化性溃疡，用于杀灭幽门螺旋杆菌[1]。

1.2应用奥美拉唑的不良反应应用奥美拉唑的不良反应包括5个主要方面，包括神经系统副作用、代谢/内分泌系统副作用、致癌作用、轻度综合反应以及其他方面的副作用。

结合此前资料可以发现，患者服用奥美拉唑后，多出现头晕、失眠、神经炎等情况，长期服用还可能出现萎缩性胃炎并导致维生素B12缺乏。

在大鼠实验中，研究人员发现大鼠长期服用奥美拉唑后，部分细胞明显增生，出现胃部类癌情况。

常见综合反应包括恶心呕吐、腹痛腹泻等，此外，部分患者还会出现皮肤类疾病或者贫血。

注射用奥美拉唑钠的配伍禁忌王诗鸿;王秀中;解放军第【摘要】aObjective To investigate the incompatibility of omeprazole sodium for injection. Methods Domestic literatures of omeprazole sodium for injection in recent years were summarized and analyzed. Results Omeprazole sodium for injection was incompatible with many drugs. Adding other drugs into omeprazole sodium for injection could result in the change of the external appearance of solution. The pH value, temperature and light could affect the stability of omeprazole sodium for injection. Conclusion Omeprazole sodium for injection is incompatible with many drugs. It should be added into 0. 9% NS in clinical infusion,and the infusion should be finished within 4 h.%目的了解注射用奥美拉唑钠的配伍禁忌.方法收集国内公开发表的注射用奥美拉唑钠的相关文献,并进行归纳分析.结果注射用奥美拉唑钠与多种药物配伍后,会出现溶液变色、混浊、沉淀等现象.溶液的pH值、温度、光线等会对奥美拉唑钠溶液的稳定性产生影响.结论奥美拉唑钠与多种药物存在配伍禁忌,应避免联合使用.临床应用时建议首选0.9%氯化钠注射液稀释,并在4 h内滴注完毕.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2012(015)006【总页数】3页(P361-363)【关键词】奥美拉唑;配伍禁忌【作者】王诗鸿;王秀中;解放军第【作者单位】解放军第188医院,广东,潮州,521000;解放军第188医院,广东,潮州,521000;解放军第188医院,广东,潮州,521000【正文语种】中文奥美拉唑(Omeprazole)是一种胃酸分泌抑制剂，在临床广泛应用。

注射用奥美拉唑钠【药品名称】通用名：注射用奥美拉唑钠曾用名：商品名：英文名：Omeprazole Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona本品主要成分奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠盐一水合物。

其结构式为：分子式：C17H18N3NaO3S· H2O分子量：385.41【性状】本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。

【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。

由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。

它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。

本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。

【药代动力学】静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布为0.5～1小时，慢性肝病容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。

T1/2患者为3小时。

本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。

对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。

约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。

有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。

肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。

【适应症】主要用于：①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。

临床执业医师考点：注射用奥美拉唑钠注射用奥美拉唑钠的药动学
静脉注射注射用奥美拉唑钠后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相
当。

T1/2 为0.5～1 小时，慢性肝病患者为3 小时。

注射用奥美拉唑钠
主要在肝脏中经细胞色素P450 代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基
衍生物。

对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。

约有80%的代谢物经肾排出，部分(18～23%)随粪便排出。

有肠肝循环过
程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。

肾衰患者对注射用奥美拉唑钠的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。

注射用奥美拉唑钠的药理
注射用奥美拉唑钠为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP
酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。

由于H+、K+-ATP 酶是壁细胞泌酸
的最后一个过程，故注射用奥美拉唑钠抑酸能力强大。

它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2 受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2 受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃
酸分泌也有强而持久的抑制作用。

注射用奥美拉唑钠对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。

注射用奥美拉唑钠的不良反应
偶可见有一过性的轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等，但不影响治疗。

注射用奥美拉唑钠的药物相互作用。

一．标准来源：YBH29062005。

二．范围：注射用奥美拉唑钠中间体的质量控制。

三．责任：冻干粉针剂车间、生产部、质量部有关人员。

四．质量标准：注射用奥美拉唑钠中间体本品为注射用奥美拉唑钠的待灌装液，含奥美拉唑（C17H19N3O3S）按成品规格控制装量，使含量为标示量的100.0%，限度范围：±2.5%。

【性状】本品为无色或淡黄色澄明液体。

【检查】溶液的澄清度与颜色取本品2ml，加注射用水至10ml，共取5份，摇匀，溶液应澄清；如显浑浊，应浅于1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B）；取溶液，照分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A），在440nm波长处测定，吸收度应小于0.1。

可见异物按成品灌装量取本品5份，分别置洁净的玻璃容器中，加微粒检查用水稀释至5ml，依法检查（中国药典2010年版二部附录ⅨH），均不得有明显可见异物，微细可见异物数不得过2 个/份。

碱度取本品依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），PH值应为10.8～11.1。

有关物质精密量取本品2.00ml，置100ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1.00ml，置100ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

照[含量测定]项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～25%；再取对照溶液与供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰的面积均不得大于总峰面积的0.8%； H168/66（1H苯并咪唑-5甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]磺酰基}杂质峰面积不得大于总峰面积的0.2%；各杂质峰面积的总和，不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

(注：每次生产第一批或不同批次原料投料的第一批作有关物质检查)【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D）测定。

考察注射用奥美拉唑钠溶液的稳定性摘要】目的考察注射用奥美拉唑钠溶液的稳定性。

方法考察注射用奥美拉唑钠在五种溶媒中的稳定性。

结果在PH<7的酸性环境中奥美拉唑钠非常不稳定，而在PH=9左右的碱性环境中比较稳定。

在以0.9%NaCl注射液为溶媒的情况下，样本的PH值以及外观、透明度以及色泽均无较大变化；而在以果糖为溶媒的情况下，颜色变化非常明显，在整个样本检测时间内呈现出逐渐加深的变化状况。

在其他三种溶媒样本中，颜色变化从无色逐渐变为淡黄色。

结论注射用奥美拉唑钠溶液的稳定性和溶媒的PH值、种类有着一定的关系。

【关键词】注射用奥美拉唑钠溶液溶媒 PH值稳定性【中图分类号】R96 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2012）17-0290-01作为一种质子泵抑制药，奥美拉唑钠在胃黏膜壁细胞上具有特异性，可以抑制胃酸分泌。

在临床上，奥美拉唑钠主要用于反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、以及在消化性溃疡急性出血时进行静脉注射。

临床使用发现，奥美拉唑钠溶液的稳定性相对比较低，当所处环境发生变化时，奥美拉唑钠溶液非常容易发生性质上的变化，特别是在酸性环境下，奥美拉唑钠溶液常常会因为化学结构变化而出现聚合以及变色等现象。

为了考察奥美拉唑钠溶液的稳定性，增强奥美拉唑钠溶液在临床使用上的安全性，为临床使用提供科学的依据，我单位针对奥美拉唑钠溶液在5种常见溶媒中的稳定性进行了考察，得出了科学的考察结果。

现报告如下。

1 材料与方法1.1 实验仪器与实验药品1.1.1 实验仪器CoMetro 6000 高效液相色谱仪（天津市琛航科技仪器有限公司）；PHS—8000型PH计（烟台东润仪表有限公司）；BH7—91234927型100ul平头微量注射器（北京中西远大科技有限公司）；AE—242型电子分析天平（梅特勒-托利多仪器（上海）有限公司）。

1.1.2 实验药品注射用奥美拉唑钠（山东鲁抗辰欣药业有限公司，国药准字H20083922）、5%C6H12O6注射液（深圳市桔生药业有限公司，国药准字H20044527）、10%C6H12O6注射液（四川科伦药业股份有限公司，国药准字H51020633）、5%C6H12O6/0.9%NaCl注射液（江苏通用药业有限公司，国药准字H20043756）、0.9%NaCl注射液（山东鲁抗辰欣药业有限公司，国药准字H37022336）、果糖注射液（四川科伦药业股份有限公司，国药准字H20052177）、GH3OH(甲醇)、N(CH2CH3)3（三乙胺）、分析纯H3PO5(磷酸)、H2O(水)。

注射用奥美拉唑钠【药品名称】通用名称:注射用奥美拉唑钠英文名称:Omeprazole Sodium for Injecfior【成份】本品主要成份为:奥美拉唑钠。

【适应症】主要用于:①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。

②应激状态时并发的急性胃黏膜损害,和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;③亦常用于预防重症疾病(如脑出血、...【用法用量】静脉滴注:临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中,本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。

禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。

当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时,推荐静脉滴注本品的剂量为40mg,每日一次。

Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量,每日一次。

Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高,剂量应个体化。

当每日剂量超过60mg时分两次给药。

【不良反应】奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。

下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。

下述不良反应中: “常见”是指发生率≥l/100;“不常见”是指发生率≥l/1000,但【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1 本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。

为防止抑酸过分,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外);2 因本品能显著升高胃内pH,可能影响许多药物的吸收;3 肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量;4 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗;5 动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生,这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

【特殊人群用药】儿童注意事项:目前尚无儿童使用本品的经验。

注射用奥美拉唑钠粉针含量测定方法研究金荣富;常华兰;梁丽丽;马涛;苗健;王珊;王晓华;宫文武;张成陕【摘要】采用高效液相色谱法,建立药品生产企业检测中心快速、有效测定注射用奥美拉唑钠粉针药效成分含量的方法.色谱柱:Nobel Kromasil C8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:25℃;流动相:0.01 mol/L V[磷酸一氢钠溶液(用磷酸调节pH值至7.6)]∶V(乙腈)=75∶25;流速:1.0 mL/min;检测波长:280 nm.该方法样品前处理简单、精密度高、准确可靠,能够满足药品生产企业对注射用奥美拉唑钠粉针药效成分含量检测要求,操作简捷易行,适合于注射用奥美拉唑钠粉针的质量控制.【期刊名称】《山西化工》【年(卷),期】2016(036)005【总页数】5页(P57-61)【关键词】奥美拉唑钠;高效液相色谱;含量测定【作者】金荣富;常华兰;梁丽丽;马涛;苗健;王珊;王晓华;宫文武;张成陕【作者单位】安徽宏业药业有限公司,安徽蚌埠233045;蚌埠医学院,安徽蚌埠233030;蚌埠医学院,安徽蚌埠233030;蚌埠医学院,安徽蚌埠233030;蚌埠医学院,安徽蚌埠233030;蚌埠医学院,安徽蚌埠233030;蚌埠医学院,安徽蚌埠233030;安徽省蚌埠市食品药品监督管理局,安徽蚌埠233000;安徽宏业药业有限公司,安徽蚌埠233045【正文语种】中文【中图分类】O657.7奥美拉唑钠(omeprazole sodium)，又名奥西康，化学名称为5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠一水合物[1]，化学结构见图1。

主要用于消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血、应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；还常用于预防脑出血、严重创伤等重症疾病应激状态以及胃手术后引起的上消化道出血等。

（下转第77页）加药前加药0min60min 120min 180min 240min 360min时间000微黄浅黄浅黄浅黄低分子右旋糖酐00000白色沉淀白色沉淀乳酸林格000000白色沉淀复方氯化钠000微黄微黄浅黄浅黄转化糖000微黄浅黄黄色黄色甘油果糖00000005%碳酸氢钠000000020%甘露0000000醇0.9%氯化钠5%葡萄糖000微黄浅黄黄色黄色表1注射用奥美拉唑钠在不同输液的外观情况(澄清用“0”标示）注射用奥美拉唑钠是治疗消化性溃疡的常用药物，但在输液过程中发现不同的输液配置，会影响药物的效价，有的出现沉淀，有的出现变色等。

为探讨注射用奥美拉唑钠在不同输液的稳定情况，本文进行试验，现报道如下。

1仪器与试剂1.1实验仪器pH 计；多功能酶标仪。

1.2试剂低分子右旋糖酐注射液，乳酸林格注射液，复方氯化钠注射液，转化糖注射液，甘油果糖注射液，5%碳酸氢钠注射液，20%甘露醇注射液，0.9%氯化钠注射液，5%葡萄糖注射液，注射用奥美拉唑钠，去离子水。

1.2方法根据说明书上常用药物浓度0.426mg/mL ，用一次性50mL 注射器分别取低分子右旋糖酐注射液、乳酸林格注射液、复方氯化钠注射液、转化糖注射液、甘油果糖注射液、5%碳酸氢钠注射液、20%甘露醇注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液各100mL于量瓶中，加入已用专用溶媒溶解的注射用奥美拉唑钠42.6mg ，摇匀，静置观察，从0h 开始，持续观察6h ，考察结果如下。

2结果2.1注射用奥美拉唑钠在不同输液的外观情况在低分子右旋糖酐注射液、乳酸林格注射液、复方氯化钠注射液、转化糖注射液、甘油果糖注射液、5%碳酸氢钠注射液、20%甘露醇注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液外观情况：在5%碳酸氢钠20%甘露醇0.9%氯化钠中均表现为澄清，在低分子右旋糖酐、转化糖、甘油果糖和5%葡萄糖出血浅黄或黄色，而在乳酸林格和复方氯化钠出现白色沉淀，见表1。

(下转第77页)加药前加药0min 60min 120min 180min 240min 360min时间000微黄浅黄浅黄浅黄低分子右旋糖酐00000白色沉淀白色沉淀乳酸林格000000白色沉淀复方氯化钠000微黄微黄浅黄浅黄转化糖000微黄浅黄黄色黄色甘油果糖00000005%碳酸氢钠000000020%甘露0000000醇0.9%氯化钠5%葡萄糖000微黄浅黄黄色黄色表1注射用奥美拉唑钠在不同输液的外观情况(澄清用“0”标示)注射用奥美拉唑钠是治疗消化性溃疡的常用药物,但在输液过程中发现不同的输液配置,会影响药物的效价,有的出现沉淀,有的出现变色等。

为探讨注射用奥美拉唑钠在不同输液的稳定情况,本文进行试验,现报道如下。

1仪器与试剂1.1实验仪器pH 计;多功能酶标仪。

1.2试剂低分子右旋糖酐注射液,乳酸林格注射液,复方氯化钠注射液,转化糖注射液,甘油果糖注射液,5%碳酸氢钠注射液,20%甘露醇注射液,0.9%氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液,注射用奥美拉唑钠,去离子水。

1.2方法根据说明书上常用药物浓度0.426mg/mL ,用一次性50mL 注射器分别取低分子右旋糖酐注射液、乳酸林格注射液、复方氯化钠注射液、转化糖注射液、甘油果糖注射液、5%碳酸氢钠注射液、20%甘露醇注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液各100mL 于量瓶中,加入已用专用溶媒溶解的注射用奥美拉唑钠42.6mg ,摇匀,静置观察,从0h 开始,持续观察6h ,考察结果如下。

2结果2.1注射用奥美拉唑钠在不同输液的外观情况在低分子右旋糖酐注射液、乳酸林格注射液、复方氯化钠注射液、转化糖注射液、甘油果糖注射液、5%碳酸氢钠注射液、20%甘露醇注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液外观情况:在5%碳酸氢钠20%甘露醇0.9%氯化钠中均表现为澄清,在低分子右旋糖酐、转化糖、甘油果糖和5%葡萄糖出血浅黄或黄色,而在乳酸林格和复方氯化钠出现白色沉淀,见表1。