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注射用磷酸氟达拉滨说明书通用名：注射用磷酸氟达拉滨生产厂家: 赛诺菲北京制药有限公司批准文号：国药准字J20210014药品规格：50mg药品价格：￥2600元【通用名】注射用磷酸氟达拉滨【商品名】福达华【英文名】Fludara【汉语拼音】fudahua【主要成分】磷酸氟达拉滨【性状】本药为白色冻干块状物，在水中易溶。
【适应症】磷酸氟达拉滨用于治疗B细胞性慢性淋巴细胞白血病CLL，患者在经至少一个疗程含标准烷化剂类化疗方案治疗后或在治疗期间，病情没有改善或持续进展者。
【用法用量】磷酸氟达拉滨应在有丰富抗肿瘤治疗经验的医生的监督下使用。
强烈推荐磷酸氟达拉滨只能用于静脉注射。
尽管还没有静脉旁注射引起严重局部不良反应的病例报导，但是必须避免静脉周围无目的地用药。
推荐的剂量是25mg/m2磷酸氟达拉滨，每28天连续静脉用药5天，每个小瓶装有2mL 注射用水，每mL配制溶液中应含有25mg磷酸氟达拉滨。
抽取相应剂量计算依据患者体表面积于注射器内，如果是静脉内快速推注，需再用10mL0.9%生理盐水稀释。
或者，抽取到注射器内的所需剂量也可以用100mL0.9%生理盐水稀释后滴注，滴注时间应为30分钟左右。
治疗持续的时间取决于治疗的效果及对药物的耐受性。
对B细胞性慢性淋巴细胞白血病患者，磷酸氟达拉滨应一直用到取得好治疗效果完全或部分缓解，通常需6个疗程后，方可停用。
肾功能不全：对肾功能不全患者的剂量应作相应的调整。
肌酐清除率为30-70mL/分时剂量应减少达50%，且要严密检测血液学改变以评价药物的毒性。
如果肌酐清除率小于30mL/分。
应禁用磷酸氟达拉滨治疗。
【药物过量】高剂量的磷酸氟达拉滨与不可逆的中枢神经系统的毒性有关，表现为迟发的失明、昏迷和死亡。
高剂量磷酸氟达拉滨还与骨髓抑制造成的严重的血小板减少和粒细胞减少有关。
还没有已知的磷酸氟达拉滨过量的特效拮抗剂，过量的治疗主要包括停用药物和支持治疗。
【禁忌】禁用于对磷酸氟达拉滨及其所含其它成分过敏的患者，肌酐清除率小于30mL/分的肾功能不全患者和失代偿性溶血性贫血的患者。
商品名：福达华®英文名：Fludarabine phosphate injection汉语拼音：Zhusheyong Linsuan Fudalabin通用名：注射用磷酸氟达拉滨【理化特性】活性成分和化学名称：磷酸氟达拉滨：9－β－D－阿拉伯酸－呋喃糖－2－氟腺嘌呤－5'－磷酸盐其结构式为：分子式：C10H13FN5O7P分子量：365.2【性状】本品为白色冻干块状物,在水中易溶。
【药理毒理】·药效学特性注射用磷酸氟达拉滨含磷酸氟达拉滨，为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。
磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为2F－ara－A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F －ara－ATP。
该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和ε，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。
此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
虽然对于2F－ara－ATP的作用机理在有些方面还不十分清楚，推测主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长，其中抑制DNA 的合成是其主要作用。
另外，体外研究显示，慢性淋巴细胞白血病（CLL）的淋巴细胞用2F－ara－A处理后，出现广泛的DNA断裂和以凋亡为特征的细胞死亡。
临床前安全性资料·全身毒性在急性毒性研究中，高出治疗剂量两个数量级的单剂量磷酸氟达拉滨可以引起严重的中毒症状或死亡。
与细胞毒药物所预测的一样，骨髓、淋巴器官、胃肠道粘膜、肾脏和男性性腺受到影响。
在患者中，在接近所推荐的治疗剂量时(3-4倍)曾观察到重度副作用，其中包括重度神经毒性，并且部分可造成致命性的后果（见"药物过量"）。
高于临界剂量的磷酸氟达拉滨多次给药后的全身毒性研究也在快速增殖的组织中显示出预期的作用。
老年慢性淋巴细胞白血病的病因治疗与预防慢性淋巴细胞白血病(CLL)这是一种恶性疾病，由于单克隆性小淋巴细胞的扩张、骨髓、血液、淋巴结等器官的积累，最终导致正常的造血功能衰竭。
老年慢性淋巴细胞白血病是如何引起的？现简述如下。
1.病因研究发现，长期接触低频电磁场可能与慢淋病有关。
慢淋病在欧洲和美国比亚洲国家更常见。
慢淋病患者的直系亲属患慢淋病的风险是普通人的三倍，男性比女性更容易患慢淋病，这表明遗传因素在慢淋病的发病中占有一定的地位。
二、发病机制慢性淋巴细胞白血病(chroniclymphocyticleukemia,CLL)是获得性疾病。
B-CLL绝大多数免疫表型证明都起源于B细胞克隆性恶性转化。
B-CLL细胞膜表达接近成熟阶段的抗原，如CD19，CD20，CD21，CD23，CD24，HLA-DR及一种轻链(κ或λ)，但缺乏正常成熟B细胞的CD22标志。
B-CLL它可以分化为毛细胞和浆细胞，并且在体外被诱导出来Ig分泌，说明CLL未成熟阶段阻碍了分化。
细胞增殖动力学研究表明，大多数细胞增殖动力学研究表明CLL细胞处于GO期，决定了CLL病情演变缓慢。
近年来的研究证明，CLL抑制细胞程序性死亡，导致细胞程序性死亡CLL细胞在血液/骨髓中积累，不及时清除，血液中的寿命比正常长B所有这些研究都证明了细胞。
CLL不是增殖性疾病，而是分化阻断引起的，是可逆的。
CLL时往往CD5+细胞明显增加，CD5+B细胞在自身免疫性疾病中起着重要的作用CLL伴有自身免疫性溶血性贫血或血小板减少的原因。
CLL细胞分泌Ig减少容易导致患者低发病率γ球蛋白血症，随之而来T辅助细胞减少，抑制细胞增加，以及NK细胞减少，是构成CLL患者容易反复感染。
B-CLL病人的T不能在细胞中检出和B因此，目前认为细胞相同的染色体核型异常CLL的T但细胞不是恶性克隆。
2%～3%CLL为T-CLL，可能是起源NK细胞，其免疫表型为CD3+、CD8+、CD4+。
1. 概述在化学领域，capivasertib是一个备受关注的化合物，它被广泛用于肿瘤治疗和研究。
本文将从capivasertib的化学结构、性质和应用等方面进行详细介绍，以便读者对该化合物有更深入的了解。
2. 化学结构capivasertib，化学名为AZD5363，化学式为C19H16F2N8O，结构式为：[图片]capivasertib是一种小分子化合物，其中包含氟、氮、氧等元素。
其分子结构中含有噻唑环、哒唑环和吡啶环等。
在药物相互作用研究中，人们通常会进行分子模拟和晶体结构分析，以进一步了解capivasertib的化学结构和稳定性等特性。
3. 性质(1) 物理性质capivasertib是一种白色固体，在常温下稳定性较好。
它能在水和有机溶剂中溶解，具有一定的溶解度。
(2) 化学性质capivasertib是一种酪氨酸激酶抑制剂，它通过特定的化学反应与靶标分子相互作用，发挥其治疗肿瘤的作用。
在体内代谢过程中，capivasertib会经历一系列化学反应，其中的代谢产物也对其药效产生影响。
4. 应用capivasertib作为一种新型的抗肿瘤药物，在临床和科研领域具有广泛的应用前景。
它的主要作用机制是通过抑制PI3K/AKT信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和转移，从而达到治疗肿瘤的效果。
目前，capivasertib已经进入临床试验阶段，针对多种肿瘤类型展开了临床研究。
与传统的化疗药物相比，capivasertib对肿瘤细胞具有更强的选择性毒性，能够减少对健康组织的损伤，降低治疗的不良反应。
capivasertib还可用于肿瘤干细胞的治疗，对于一些耐药性肿瘤的治疗也显示出了潜在的优势。
这些应用前景表明capivasertib在肿瘤治疗中具有重要的地位，受到了广泛的重视。
5. 结语capivasertib作为一种新型的抗肿瘤药物，在化学结构、性质和应用等方面展现出了许多潜力和优势。
未来，随着对其研究的不断深入，相信capivasertib将在肿瘤治疗领域发挥越来越重要的作用。
注射用磷酸氟达拉滨说明书【药品名称】通用名：注射用磷酸氟达拉滨商品名：福达华英文名：Fludarabine Phosphate For Injection汉语拼音：Zhusheyong Linsuan Fudalabin【成份】本品主要成分及其化学名称为：9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸盐其结构式为：分子式：C10H13FN5O7P分子量：365.21CAS No.：75607-67-9【性状】本品为白色冻干块状物，在水中易溶。
【适应症】适用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的烷化剂方案治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或仍持续进展。
【规格】50mg【用法用量】只能静脉给药，必须避免意外的静脉旁给药。
成人用药：推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg/m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。
每支药品用2ml注射用水配制，每ml终溶液含有25mg磷酸氟达拉滨。
使用注射器抽出按照体表面积计算出的所需药物剂量。
如需静脉推注，需再用10ml0.9%生理盐水稀释；如需静脉输注，则使用0.9%氯化钠将所需剂量的药物稀释成100ml溶液，输液时间应持续30分钟以上。
用药时间的长短由治疗成功与否和药物耐受情况决定。
CLL患者福达华应该用至达到最佳疗效（完全缓解或部分缓解，通常6个疗程）再停药。
配制好的注射液必须在8小时内使用。
【不良反应】本品可引起严重不良反应。
1、约59%病人出现与剂量有关的骨髓抑制，包括贫血、血小板减少、中性白细胞减少和CD4+细胞缺乏。
该不良反应是可以逆转的，应定期测定外周血细胞数以防造血系统不良反应。
2、其它不良反应有轻至中度的恶心和呕吐（36%）、发热（60%），疼痛（20%）、感染（33%）、寒战、腹泻，厌食、不适、药疹、水肿、咳嗽、胰腺炎等。
3、有时还会出现肿瘤溶解综合征。
可表现为胸痛、血尿、高尿酸血症、高磷酸盐血症，低血钙、高血钾、尿酸盐结晶尿症、肾衰，可发生于治疗的第一周，对那些有危险病人应采取预防措施。
FC与FCR方案治疗慢性淋巴细胞白血病的临床疗效对比目的比较FC（氟达拉滨+环磷酰胺）与FCR（氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗）方案治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）的临床疗效。
方法按入院的先后顺序，56例CLL患者被随机分为观察组与对照组（n=28）。
观察组采用FCR方案治疗，对照组采用FC方案治疗。
统计并比较两组患者的完的各项临床疗效指标。
结果观察组的CR率、PR率、ORR均明显高于对照组；治疗结束后，观察组的中位PFS、MRD阴性率也明显高于对照组，组间比较差异均具有统计学意义（P＜0.05）。
而观察组中位OS与对照组相比差异无统计学意义（P>0.05）。
结论FCR是治疗CLL更有效的方案，值得推广使用。
标签：慢性淋巴细胞白血病；利妥昔单抗；氟达拉滨；环磷酰胺慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocytic leukemia，CLL）是一种成熟B 淋巴细胞克隆性复制增殖，导致正常造血功能衰竭的恶性疾病。
传统治疗方法主要以苯丁酸氮芥、CHOP（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松）方案等为主，但疗效欠佳。
氟达拉滨的应用使患者的治疗反应率有了很大提高[1]。
本研究回顾性分析本院使用FC（氟达拉滨+环磷酰胺）或FCR（氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗）方案治疗CLL患者的临床疗效，现报道如下。
1资料与方法1.1一般资料本研究资料为我院血液内科2004年1月～2013年12月收治的56例CLL患者。
按入院先后顺序，将患者分为观察组与对照组（n=28）。
两组患者的年龄、性别、Binet分期等一般资料比较无显著性差异（P>O.05），具有可比性，见表1。
1.2方法观察组采用FCR方案治疗，对照组采用FC方案治疗，即：观察组采用环磷酰胺250mg/m2，氟达拉滨25mg/m2，共2～4d，静滴；利妥昔单抗375mg/m2，第2疗程起500mg/m2，第1d，静滴，用药前30min给予甲基泼尼松龙40mg静脉注射。
氟达拉滨联合环磷酰胺治疗慢性淋巴细胞白血病疗效分析张庆国【摘要】目的:为探讨氟达拉滨联合环磷酰胺治疗慢性淋巴细胞白血病疗效,采用FC方案(4～6个疗程)治疗9例CLL患者,其中3初治、6复活.FCR方案包括氟达拉滨25 mg/m2 d1-3,环磷酰胺250mg/m2 d1-3,每28天一个疗程.采用流式细胞术(FCM)检测CLL细胞数.结果:7例达完全缓解(CR),2例部分缓解(PR),2例MRD为阴性.FC方案的毒副作用主要表现为骨髓抑制和胃肠道反应.结论:FC方案对CLL的治疗有确切疗效,远期疗效需进一步观察和探讨.【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2012(025)005【总页数】3页(P720-722)【关键词】慢性淋巴细胞白血病;FC方案;流式细胞术【作者】张庆国【作者单位】徐州市第一人民医院血液科,江苏徐州221002【正文语种】中文【中图分类】R733.7慢性淋巴细胞白血病(CLL chronic lymphocytic leukemia，CLL)是西方国家最常见的血液恶性肿瘤，它的主要特点是在外周血、骨髓和外周淋巴器官中大量出现CD5阳性的单克隆淋巴细胞，其免疫表型特征主要为CD5+CD19+CD23+。
近年来我国该病的发病率有上升趋势。
多年来CLL的治疗是以烷化剂、蒽环类药物治疗为主，但总体来说有效率无明显提高、生存无改善。
近几年来，以氟达拉滨(fludarabine)为主的免疫化疗方案取得较好的疗效［1］，国外报道氟达拉滨、环磷酰胺(FC)方案已逐渐成为治疗CLL的一线方案，可明显提高CLL患者的有效率及总生存［2］。
最近，我科采用FC方案治疗9例CLL患者，现总结分析如下。
1 资料和方法1.1 临床资料及FC方案9例患者均在2007年5月至2011年9月期间在我院住院，其中男性5例(55.6%)、女性4例(44.4%)，平均年龄54岁(41～68岁)。
所有患者入院后常规进行血常规、骨髓细胞学、骨髓染色体、流式细胞术检测分析。
