第一章 麻醉药
- 格式:ppt
- 大小:1.78 MB
- 文档页数:73
第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光 PH=3—3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6—10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
药物化学单元测验第一章麻醉药一最佳选择题下列长效局麻药是____A.盐酸普鲁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸丁卡因D.盐酸利多卡因E.羟丁酸钠二配伍选择题1.A.Cl2CHCF2OCH3OCH3OCH2NNSB.C.ClNHCH3OD.3N4H9Cl OH2CH3(CH2)3NHCOOCH2CH2N CH3 CH3E.1.属于酰胺类局麻药的是____2.属于苯甲酸酯局麻药的是____3.属于镇痛药类局麻药的是____4.吸入麻醉药是____5.静脉注射麻醉药是____2、盐酸氯胺酮的化学结构为ONHCH3ClNHCH3ClClONHCH3四多项选择题以下为麻醉药的是___ .A.舒必利B.硫喷妥钠C.盐酸布比卡因D.泰尔登E.羟丁酸钠第二章镇静催眠、抗癫与抗精神失常药一最佳选择题1.具有下列化学结构的药物是____OHNNClO HA.奥沙西泮B.氯硝西泮C.硝西泮D.艾司唑仑E.地西泮2.苯妥英钠属于哪种结构的抗癫药 .A.二苯并氮卓B.巴比妥C.丁二酰亚胺D.苯二氮卓E.乙内酰脲类3.抗精神失常药物从化学结构分类主要为 .A.吩噻嗪.硫杂蒽与丁酰苯B 巴比妥,硫氢杂卓与哌啶醇C.吩噻嗪,巴比妥与氨甲酸酯D.吩噻嗪,巴比妥与哌啶醇E.1,2-苯二氮卓类,硫杂蒽与丁酰苯类二 配伍选择题A .硫喷妥钠B .甲丙氨酯C .奋乃静D .艾司唑仑E .氟哌啶醇1.氨苯甲酸酯类镇静催眠药物是__。
2.丁酰类抗精神失常药物是 。
3.1,4苯二氮卓类镇静催眠药物是__。
4.吩噻嗪类抗精神失常药物是 。
5.短效巴比妥类镇静催眠药是 。
[1—5]A .单胺氧化酶抑制剂B. 5-羟色胺重摄取抑制剂C. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂D. 碳酸酐酶抑制剂E. 羟甲戊酰辅酶A 还原酶抑制剂1.异烟肼是2.氟西汀是3.阿米替林是4.舒噻美是5.辛伐他汀是[6—10]A 、阿米替林B 、三氟拉嗪C 、硫必利D 、替沃噻吨E 、三氟哌多6.硫杂蒽类的抗精神失常药7.丁酰苯类的抗精神失常药8.吩噻嗪类的抗精神失常药9.二苯并庚二烯类的抗精神失常药10.苯酰胺类的抗精神失常四多项选择以下为1,4-苯二氮卓的药物是__A.卡马西平B.硝西泮C.阿普唑仑D.艾司唑仑E.地西泮五、合成1.选择一条合适的生产路线合成氨甲丙二酯2.以邻硝基甲苯和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。
药物化学(一)第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药:氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃蘸笙苑;2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药:盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体;作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。
——OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因。
3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因。
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色。
3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色。
4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定. 作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
麻醉药品管理办法【发布部门】国务院【公布日期】1987.11.28【实施日期】1987.11.28【时效性】失效【效力级别】行政法规麻醉药品管理办法(1987年11月28日国务院发布)第一章总则第一条为严格管理麻醉药品,保证医疗、教学、科研的安全使用,根据《中华人民共和国药品管理法》的规定,制定本办法。
第二条麻醉药品是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品。
第三条麻醉药品包括:阿片类、可卡因类、大麻类、合成麻醉药类及卫生部指定的其他易成瘾癖的药品、药用原植物及其制剂。
第四条国家严格管制麻醉药品原植物的种植和麻醉药品生产、供应、进出口,非医疗、教学、科研需要一律不得使用麻醉药品。
第二章麻醉药品的种植和生产第五条麻醉药品原植物的种植单位,必须经卫生部会同农牧渔业部、国家医药管理局审查批准,并抄报公安部。
麻醉药品的生产单位,必须经卫生部会同国家医药管理局审查批准。
末经批准的任何单位和个人,一律不得从事麻醉药品的生产活动。
第六条麻醉药品原植物的年度种植计划由卫生部会同农牧渔业部审查批准,麻醉药品的年度生产计划由卫生部会同国家医药管理局审查批准并联合下达执行,种植或生产单位不得擅自改变计划。
对成品、半成品、罂粟壳及种子,等植和生产单位必须有专人负责,严加保管,严禁自行销售和使用。
第七条麻醉药品的生产,要加强质量管理,产品质量必须符合国家药品标准。
第八条麻醉药品新品种的研究试制,必须由研制单位编制计划,报经卫生部审定批准后,方可进行。
研究试制完毕后按有关新药审批的办法办理,并要严格试制品的保管与使用手续,防止流失。
第三章麻醉药品的供应第九条麻醉药品的供应必须根据医疗、教学和科研的需要,有计划地进行。
全国麻醉药品的供应计划由国家医药管理局指定的部门提出,报卫生部、国家医药管理局审查批准后下达执行。
第十条麻醉药品经营单位的设置由各省、自治区、直辖市卫生行政部门会同医药管理部门提出,报卫生部、国家医药管理局审核批准。