利福平海藻酸钠微球栓塞剂的制备及体外释药研究

利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究
史朝晖;王东凯;王晓艳;曾垂宇
【期刊名称】《中华临床医药杂志》
【年(卷),期】2004(005)014
【摘要】采用乳化化学交联法制备了利福平明胶微球制剂,并研究了药物含量、微球粒径、体外释放介质、以及体内释药特性等.结果表明:利福平明胶微球制剂体外释药前8h符合Higuchi方程,释药可达24h,具有明显的缓释效果.大鼠体内释药特性符合单室开放模型,体内外相关性显著.
【总页数】3页(P7-9)
【作者】史朝晖;王东凯;王晓艳;曾垂宇
【作者单位】沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.氟尿嘧啶明胶微球的体内释药特性的实验研究 [J], 封兴华;马威;李维新;吴道澄;孟庆江;刘芳;魏建华
2.顺铂明胶微球体内释药特性的实验研究 [J], 王新木;封兴华;刘芳;马威;魏建华
3.双氯芬酸钠明胶微球的制备及体内外释药的研究 [J], 罗晓琴;杨志文
4.红霉素明胶微球的制备及其体外释药特性研究 [J], 朱源;陶益龙;王素革;辜正一
5.5－氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体内外释药特性的研究 [J], 沈正荣;朱家蕙;吴兰亭;肖银林;程敬亮;吴自伦;李树新
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大鼠口服利福平海藻酸钠微球的体内药动学研究王心静;王巍;黎立;赵玉兰【期刊名称】《中国预防医学杂志》【年(卷),期】2007(8)5【摘要】目的为解决抗结核治疗的药物依从性低的问题,研制具有缓释效果的利福平海藻酸钠微球,比较研究大鼠口服后的体内药动学变化特点。

方法采用静电液滴法制备利福平海藻酸钠微球,将利福平粉剂和利福平微球分别喂服两组大鼠后,采用高效液相色谱法测定不同时间点的血药浓度,以3p87处理全血药物浓度数据,计算药物动力学参数。

参数用Excel进行统计分析。

结果测定方法线性关系良好,日内、日间RSD均<7%,能满足测定要求。

口服利福平海藻酸钠微球和普通利福平药粉比较,Cmax较小(P<0.05),Tmax较大(P<0.01),AUC较大(P<0.01),利福平海藻酸钠微球消除慢,并能保持约36h的有效杀菌浓度。

结论测定方法准确、精密度高,是一可靠的测定血清利福平浓度的方法;口服利福平海藻酸钠微球具有显著的缓释效果。

【总页数】4页(P594-597)【关键词】结核;利福平;微球;高效液相色谱法;静电液滴法【作者】王心静;王巍;黎立;赵玉兰【作者单位】解放军总医院第二附属医院结核病研究所;解放军总医院医学实验测试中心【正文语种】中文【中图分类】R737.33【相关文献】1.齐墩果酸口服自微乳在大鼠体内的药动学研究 [J], 谢珺;温明;刘建明2.口服利福平海藻酸钠微球的制备 [J], 王心静;王巍;黎立;郑越3.益母草碱口服油包油微乳在大鼠体内的药动学研究 [J], 孙亚楠;张祥;刘子荣;鲁传华4.吲哚美辛口服自微乳化给药系统的大鼠体内药动学研究 [J], 滕希峰;李钟;方壬德;李国全;黄诗莹;何洋;何琳5.单剂量口服芍药苷微乳在大鼠体内的药动学研究 [J], 韩嘉艺;高飞;陈立江;朱书樊;李杭;刘洋;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

海藻酸钠包药微球的制备与应用作者：刘思洁赵隽曹博琛来源：《现代农业研究》2017年第12期【摘要】海藻酸钠具有良好的相容性及可降解性，在食品、医药、生物等学科得到广泛应用，本文以盐酸阿霉素药物为材料，研究了海藻酸钠包药微球的制备与应用，希望能为生物医学微球包装方面提供参考。

【关键词】海藻酸钠；微球；盐酸阿霉素[Abstract] Sodium alginate has good compatibility and biodegradable properties， such as food， medicine， biological disciplines is widely used， taking drug doxorubicin hydrochloride as material， studied the sodium alginate package medicine preparation and application of the microsphere， hope to provide reference for packaging biomedical microspheres.[Key words] sodium alginate； Microspheres； Adriamycin hydrochloride*基金项目：中国海洋大学与山东省青岛第二中学学术素养提升计划课题作者简介：刘思洁（1999-），女，山东省青岛市人，山东省青岛第二中学2015级六班学生。

海藻酸钠（sodium Alginate SA），也被称为藻朊酸关键或海藻酸钠，是一种海洋藻类普遍，特别是藻类、植物等褐藻藻酸阴离子的糖，是天然聚合物。

是生物可降解性和兼容性好，广泛应用在生物科学，准备一个包可以用来有效带微生物固定化发酵的多层材料。

药物分散或吸附在微球聚合物，聚合物矩阵和微粒形成分散体，海藻酸钠可以与除Mg2+外的二价阳离子络合成凝胶[1]。

海藻酸钠微球肾动脉栓塞的动物实验研究1邹强，邹英华，王健，杨敏，吕永兴，佟小强北京大学第一医院介入血管外科，北京（100034）E-mail：yinghzou@摘要：目的评价海藻酸钠微球栓塞剂在实验动物体内的栓塞性能、降解性和生物相容性。

材料与方法实验动物为中华小型猪8头，首先利用海藻酸钠微球全部行左肾动脉栓塞，分别于栓塞后的1、2、4、8周随机抽取其中2头实验动物行动脉造影与CT复查肾脏栓塞后变化，随后处死实验动物，对栓塞肾脏行组织学检查，同时对实验动物栓塞前后的实验室检查指标（血常规：WBC、RBC、HGB、PLT，肝功：ALT、AST、ALP、GGT、TBIL，肾功：CREA、UA、UREA）进行比较。

结果栓塞后即刻动脉造影显示肾动脉阻断，1周后，肾动脉分支有再通，随着时间的延长，动脉再通越来越明显；CT复查可见被栓塞肾脏内有梗死区，肾脏逐渐变小；一直到栓塞后4周，组织学检查均可见小动脉内微球，动脉周围有炎症反应，并可见肾实质梗死灶；实验动物栓塞前后的各项实验室检查指标无显著性差异（p>0.05）。

结论海藻酸钠微球具有明确的栓塞效果，体内可降解，生物相容性良好。

关键词：海藻酸钠；微球；肾动脉；栓塞；动物；实验0. 引言经导管动脉栓塞术（transcatheter arterial embolization，TAE）和经导管动脉化疗栓塞术（transcatheter arterial chemoembolization，TACE）是传统介入治疗中的重要技术，临床上已经广泛应用于部分血管性疾病和实体肿瘤的治疗。

栓塞剂在TAE和TACE中的作用非常重要，目前常用的栓塞剂有碘油、明胶海绵、钢圈、组织坏死剂以及微球类栓塞物质等。

国内外对于可生物降解微球栓塞剂的研究较多，此类栓塞剂具有阻断血管作用的同时自身会在机体内逐渐降解，文献报道的作为制备这类栓塞剂的基质材料有白蛋白[1]、聚乳酸[2-3]、明胶[4]、葡聚糖[5]、淀粉[6]等，而对于应用海藻酸钠作为基质材料的相关研究报道很少。

利福喷丁海藻酸钠缓释微球肺部靶向给药系统的研究摘要：本文通过制备利福喷丁海藻酸钠缓释微球来设计肺部靶向给药系统。

首先制备了海藻酸钠微球，再将利福喷丁酵母纤维素聚合物溶液加入其中形成利福喷丁海藻酸钠复合微球。

通过扫描电镜和透射电镜观察微球的粒径大小和形态，并对微球的释药特性和生物可降解性进行了研究。

结果表明，制备得到的利福喷丁海藻酸钠缓释微球具有良好的粒径大小和形态分布，可以长期缓释利福喷丁，并且具有良好的生物可降解性。

在动物实验中，利福喷丁海藻酸钠缓释微球可以快速而有效地运输到肺部，并持续缓释药物，显示了良好的肺部靶向性和缓释效果。

关键词：利福喷丁，海藻酸钠，缓释微球，肺部靶向性，生物可降解性引言：肺部疾病是常见的临床疾病之一，如何对肺部疾病进行有效治疗一直是临床和科研工作者关注的重点之一。

利福喷丁是一种广泛应用于肺部疾病治疗的药物，但其疗效受到药物代谢和吸收等因素的影响，因此需要寻找一种有效的肺部靶向给药系统来实现优良的疗效。

海藻酸钠是一种天然多糖，在药学中具有重要的应用价值。

它的多糖结构使其能够与药物形成复合物，并缓慢释放药物，因此被广泛应用于缓释给药系统的设计。

本文旨在开发一种新型肺部靶向利福喷丁缓释微球给药系统，为肺部疾病的治疗提供新思路。

材料与方法：实验中使用的材料为利福喷丁、酵母纤维素、海藻酸钠钠盐、多乳酸羧甲基纤维素、聚乳酸羟乙基甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸甲酯、乙醇、聚乙二醇、磷酸缓冲液等。

制备过程为：1. 制备海藻酸钠微球：将海藻酸钠钠盐溶液加入多乳酸羧甲基纤维素水溶液中，调整pH值至4.0，搅拌2小时，并加入醋酸纤维素溶液调整浓度，离心及洗涤后放入真空滤水微球干燥器中烘干制备海藻酸钠微球。

2. 制备利福喷丁海藻酸钠复合微球：将利福喷丁、海藻酸钠微球、聚乳酸羟乙基甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸甲酯、乙醇、聚乙二醇等溶液混合均匀，加入酵母纤维素溶液，搅拌2小时形成利福喷丁海藻酸钠复合微球。

利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放性质研究的开题报告一、研究背景研究表明，利福平海藻酸钠微球栓塞剂在介入治疗过程中具有良好的治疗效果和生物相容性。

然而，其释放性质尚未得到系统的研究。

因此，本文拟对利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放性质进行研究，以期为其临床应用提供理论基础。

二、研究目的利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放性质研究的主要目的包括：1.探究影响利福平海藻酸钠微球栓塞剂释放的重要因素；2.建立利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放模型；3.评估利福平海藻酸钠微球栓塞剂在不同条件下的释放性质；4.为利福平海藻酸钠微球栓塞剂的临床应用提供理论基础。

三、研究内容1.制备利福平海藻酸钠微球栓塞剂，测定其物理化学性质；2.建立利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放模型；3.分析不同因素对利福平海藻酸钠微球栓塞剂体外释放性质的影响，如pH值、温度、体积等；4.评估利福平海藻酸钠微球栓塞剂在不同条件下的释放性质，如在不同pH值下、不同溶液中和不同温度下的释放性能；5.探究利福平海藻酸钠微球栓塞剂的形态学变化和组成成分变化对其释放行为的影响。

四、研究方法1.制备利福平海藻酸钠微球栓塞剂，测定其物理化学性质。

利用反复乳化法制备利福平海藻酸钠微球栓塞剂，并对其形态学、粒径、Zeta电位等进行测定。

2.建立利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放模型。

采用经典的in vitro透析法建立利福平海藻酸钠微球栓塞剂的体外释放模型。

3.分析不同因素对利福平海藻酸钠微球栓塞剂体外释放性质的影响。

在模型中添加不同pH值、温度、体积等，观察其对利福平海藻酸钠微球栓塞剂的释放性质的影响。

4.评估利福平海藻酸钠微球栓塞剂在不同条件下的释放性质。

在不同pH值下、不同溶液中和不同温度下，测定利福平海藻酸钠微球栓塞剂在一定时间段内的累积释放量。

5.探究利福平海藻酸钠微球栓塞剂的形态学变化和组成成分变化对其释放行为的影响。

通过扫描电镜和荧光显微镜观察利福平海藻酸钠微球栓塞剂的形态学变化，并采用紫外可见光谱、傅里叶变换红外光谱和X 射线衍射等技术分析其成分变化和释放行为变化的关系。

口服利福平海藻酸钠微球的制备
王心静;王巍;黎立;郑越
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2007(26)12
【摘要】目的研制口服利福平海藻酸钠微球.方法采用静电液滴法制备利福平海藻酸钠微球,测定粒径大小、包封率、载药量及其影响因素,考察微球的体外释放特点.结果微球球形圆整,分散性好,平均粒径70.2 μm,包封率83.5%,载药量17.1%,在模拟肠液中的释放呈快慢相,时间长而药物释放完全.结论以海藻酸钠、硬脂酸为材料,用静电液滴法制备利福平微球,球径小、包封率高、释药时间长,工艺简便.【总页数】3页(P1486-1488)
【作者】王心静;王巍;黎立;郑越
【作者单位】解放军总医院第二附属医院结核病研究所,北京,100091;解放军总医院第二附属医院结核病研究所,北京,100091;解放军总医院第二附属医院结核病研究所,北京,100091;解放军总医院第二附属医院药剂室,北京,100091
【正文语种】中文
【中图分类】R978.3;TQ460.6
【相关文献】
1.利福平海藻酸钠微球栓塞剂的制备及体外释药研究 [J], 石拯拯;李海斌;曹建霞;袁丹华;敖国昆
2.海藻酸钠微球制备方法进展 [J], 周烨;雷世婵;罗勉;罗航;罗玉馨;韩宁娟
3.海藻酸钠微球制备方法进展 [J], 周烨;雷世婵;罗勉;罗航;罗玉馨;韩宁娟
4.海藻酸钠/十二烷基硫酸钠复合微球的制备及其对甲苯的吸附研究 [J], 王鸿月;何帅;左芳;谭炯;蒋思洋
5.大鼠口服利福平海藻酸钠微球的体内药动学研究 [J], 王心静;王巍;黎立;赵玉兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

海藻酸钠微球支气管动脉栓塞材料治疗肺结核大咯血的有效性余平;艾永林;张祥文【摘要】背景：临床对肺结核大咯血患者实施支气管动脉栓塞介入治疗过程中，可以选择不同的栓塞材料，其中海藻酸钠微球和明胶海绵是两种常用的材料，但目前关于两种材料应用效果的比较分析相关报道相对较少。

目的：分析海藻酸钠微球支气管动脉栓塞治疗肺结核大咯血的临床有效性。

方法：纳入157例肺结核大咯血患者，其中男98例，女59例，年龄22-75岁，均实施支气管动脉栓塞治疗，按照栓塞材料的不同分为海藻酸钠微球组(n=74)和明胶海绵组(n=83)。

栓塞治疗后随访12个月，观察两组临床疗效、复发情况及并发症发生情况。

结果与结论：经疗效判定，海藻酸钠微球组和明胶海绵组的治疗总有效率分别为91.2%和81.9%，组间治疗总有效率比较差异有显著性意义(P <0.05)；海藻酸钠微球组和明胶海绵组的复发率分别为6.8%和26.5%，组间复发率比较差异有显著性意义(P <0.05)；两组并发症发生情况比较差异无显著性意义(P >0.05)。

表明海藻酸钠微球支气管动脉栓塞治疗肺结核大咯血临床有效率高、复发率低，效果更理想。

%BACKGROUND:Different embolic materials can be used for bronchial artery embolization in patients with pulmonary tuberculosis hemoptysis. Sodium alginate microspheres and gelatin sponge are two commonly used materials; however, there are relatively few related reports about the comparative analysis on the application effect of these two materials. OBJECTIVE:To investigate the clinical efficacy of sodium alginate microspheres for bronchial artery embolization on pulmonary tuberculosis hemoptysis. METHODS:Totaly 157 patients with pulmonary tuberculosis hemoptysis, including 98 male and 59 female patients, aged 22-75 years,were enroled and subjected to bronchial artery embolization using different embolic materials: sodium alginate microspheres group (n=74) and gelatin sponge group (n=83). During the 12 months of folow-up, the clinical curative effect, recurrence and complications condition of these two groups were observed. RESULTS AND CONCLUSION:The total effective rates of sodium alginate microspheres and gelatin sponge groups were respectively 91.19% and 81.93%, and there was a significant difference between groups (P < 0.05). The recurrence rates of sodium alginate microspheres and gelatin sponge groups were respectively 6.8%and&nbsp;26.5%, and there was a significant difference between groups (P < 0.05). Additionaly, there was no significant difference in the complications between groups (P > 0.05). These results demonstrate that sodium alginate microspheres for bronchial artery embolization has a better result in the clinical treatment of pulmonary tuberculosis hemoptysis with a high clinicaly effective rate and low recurrence rate.【期刊名称】《中国组织工程研究》【年(卷),期】2015(000)047【总页数】5页(P7693-7697)【关键词】生物材料;材料相容性;海藻酸钠微球;明胶海绵;肺结核大咯血;支气管动脉栓塞;介入治疗【作者】余平;艾永林;张祥文【作者单位】宜昌市第三人民医院，湖北省宜昌市 443003;宜昌市中医院，湖北省宜昌市 443003;三峡大学第一临床医学院内科，湖北省宜昌市 443003【正文语种】中文【中图分类】R318文章亮点：1临床治疗过程中，聚乙烯醇、明胶海绵及弹簧钢圈等是常用的栓塞材料，其中海藻酸钠微球和明胶海绵是两种应用十分广泛的材料，但目前关于两种材料应用效果的比较分析报道相对较少。