任务四分析影响药物作用的因素

影响药物作用的因素实验报告1.课程名称: 动物机能学实验2.实验名称: 影响药物作用的因素3.实验目的、要求观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。

4.实验原理1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度，从而影响药物的作用；剂量主要影响渗透压。

2.不同种类的动物，由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同，对同一药物的敏感性不同。

3.同一药物由于给药途径的不同，可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小，有的甚至还可影响药物作用的性质。

5.实验材料⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、1∶20，000硝酸士的宁溶液、10％NaCl、5％MgSO46.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析实验Ⅰ：剂型与剂量对药物作用的影响⑴.实验步骤1.给药：取体重相近的小白鼠三只，称好后做好标记，分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20，000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g，然后分别放入倒置的烧杯中。

2.观察：观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。

⑵.原始数据记录及实验结果⑶.分析士的宁属于脊髓兴奋药，能选择性地提高脊髓兴奋性。

治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加。

中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直型惊厥。

士的宁的作用机理：士的宁与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能，即通过解除抑制起到兴奋作用，表现为神经元的兴奋过度扩张，肌肉紧张度过高，伸肌与屈肌不协调，使个骨骼肌强直型收缩。

影响药物作用的因素与合理用药作者：董雪芳来源：《中国集体经济》2011年第04期一、影响药物作用的因素（一）药物方面1、剂量。

药物的剂量，是决定动物体内的血药浓度及药物作用强度的主要因素。

防治畜禽疫病，如果剂量用小了，达不到预防或治疗效果，而且容易导致耐药性菌株的产生，甚至耽误时机造成疫病的发生或病情恶化；剂量用大了，既造成浪费，增加成本，又会产生药物残留或中毒等不良反应。

应根据病理情况准确地选择用量，才能获得预期的药效。

2、剂型。

常用的剂型中，注射剂吸收快，内服剂型如粉剂、大丸剂、片剂、胶囊剂、煎剂等吸收较慢，水溶液吸收较快。

3、给药途径。

常用的给药途径，主要有内服、肌内注射、皮下注射、静脉注射和乳房灌注等。

一般来说，给药途径取决于药物的剂型。

不同的给药途径，由于药物进入血液的速度和数量均有不同，产生药效的快慢和强度也有很大差别，甚至产生质的差别。

另外，内服给药的生物利用度受动物种属影响较大。

4、疗程。

有些药物给药一次即可能奏效，如解热镇痛药。

但大多数药物必须按规定的剂量和时间间隔多次给药，才能达到治疗效果。

对常规畜禽疾病来说，一个疗程一般约为3d-5d，因此，在治疗畜禽疾病时，必须准确把握疗程，长短合理。

抗菌药物更要求有充足的疗程才能保证稳定的疗效，并避免产生耐药性，决不可给药出现药效就立即停药。

（二）动物方面1、种属差异。

畜禽的种属不同，对同一药物的反应有很大差异，因此，不同种属动物不能仅用体重大小作为给药剂量的依据。

药物在不同种属动物的作用除表现量的差异外，少数药物还可表现质的差异。

2、个体差异。

同种动物在基本条件相同的情况下，有少数个体对药物特别敏感，称高敏性；另有少数个体则特别不敏感，称耐受性。

这种个体之间的差异，在最敏感和最不敏感之间约差10倍。

3、生理差异。

不同年龄、性别或怀孕动物，对同一药物的反应也有差别。

老龄动物肝肾功能减退，对药物较为敏感，幼龄及孕畜也较敏感，临诊用药时应适当调整剂量。

影响药物作用的因素众所周知，文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。

医学研究中许多事物现象都呈正态分布。

药物作用也不例外，在个体上的表现必然会有差异。

其次，任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件（药物制剂，用药方案，机体状态和环境等）下进行的，如果这些条件有了改变，则个体差异就会更为明显。

例如，由于遗传或其它原因（如年龄、疾病等），有的病人对某些药物特别敏感（高敏性），有的病人则能耐受较大剂量（耐受性），甚至有人对某些药物可以产生特殊反应（特异质）。

所以，在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化（individualization），才能得到良好效果。

影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。

一、药物方面的因素1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。

在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。

通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。

这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度，谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。

为了减小血药浓度的波动，可以缩短给药间隔时间。

这时必须适当减少每次用药量，以免蓄积中毒。

静脉点滴给药时血药浓度的波动最小，但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。

在安全性较大的药物，在首剂时可给以适当的“突击剂量”，以便缩短到达血药稳态浓度的时间。

2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。

皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。

一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。

吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。

（五）病理因素
二、药物方面的因素
一般来说，化学结构相似的药物其作用相似，如巴比妥类药物具有相似的化学结构，均具有镇静催眠抗惊厥作用。

（二）药物剂量
药物作用的产生与体内的药量有密切的关系
四、给药时间及次数
1.给药时间是决定药物能否发挥其应有作用的重要因素。

临床用药时，需视具体药物和病情而定。

2.给药次数或给药间隔
一般根据疾病需要和药物的清除速率（半衰期等）来确定。

半衰期短的药物，给药次数多，反之则给药次数少。

（五）联合用药及药物的相互作用。

第四章影响药物作用的因素学习目标:1.掌握药物耐受性、剂量、极量（最大治疗量）、常用量的概念。

2.熟悉其它方面的影响因素。

基础知识一、药物方面的因素：（一）药物剂量：剂量：用药的份量。

无效量：不产生药理效应的剂量。

最小有效量：能使机体产生药理效应的最小用药剂量。

最大治疗量（极量）：药物呈现最大治疗效应，且又不引起毒性反应的剂量。

常用量：比最小有效量大些而比最大治疗量小些的剂量。

最小中毒量：刚引起机体发生中毒的剂量。

致死量：刚导致机体死亡的剂量。

安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的范围。

治疗指数：半数致死量与半数有效量的比值。

决定药物的安全性。

效价：单位剂量药物所产生的效应。

效能：药物产生最大效应的能力。

（二）药物制剂：片剂、胶囊、糖浆、颗粒剂、溶液剂、气雾剂、注射剂、栓剂、贴皮剂等。

（三）给药途径：静脉、吸入、腹腔、舌下含化、肌肉、皮下、口服、皮肤给药等。

（四）给药次数和时间。

给药次数：应根据病情需要以及药物的消除速率，并参照药物的半衰期。

给药时间：饭前、饭后、半空腹、临睡前等，有的药物还有特殊的给药时间段。

（五）疗程：根据具体的病情和药物而定。

（六）联合用药：两种或两种以上的药物同时或先后使用。

1、配伍禁忌：药物在配制时发生的物理和化学变化，使药物的制剂不能成型或者影响其均匀性、稳定性等，导致不再适合用药。

2、协同作用和拮抗作用：协同作用：药物联合应用时，使原有作用增强。

拮抗作用：药物联合应用时，使原有作用减弱。

3、联合用药的目的：达到多种预防治疗、利用药物间的协同作用提高疗效、利用药物间的拮抗作用减少不良反应、避免或延缓病原体产生耐药性和减少单个药物应用剂量，以降低单药毒性反应的发生率。

二、机体方面的因素：年龄、体重、性别、病理状态、营养因素、心理因素、遗传因素、机体对药物反应性改变等。

其中机体对药物反应性改变包括：耐受性（人体组织对药物的敏感性低、反应减弱的现象）、耐药性（病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞等病原体对化学治疗药物敏感性低的一种状态）、药物依赖性（躯体依赖性----也称生理依赖性、成瘾性，是反复用药后所造成的一种生理适应状态，一旦停药患者会出现明显的戒断症状；精神依赖性----心理依赖性，是用药后产生愉快满足的感觉，使患者在精神上渴望周期性或连续用药，产生强迫性用药行为以获得舒适感）和停药反应等。

第四章影响药物作用的因素一、A1、病原微生物对抗菌药的耐受性降低的现象称为A、耐受性B、耐药性C、成瘾性D、习惯性E、快速耐受性2、鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血，这种现象称为A、增敏作用B、拮抗作用C、协同作用D、增强作用E、相加作用3、与丙磺舒联合应用，有增强作用的药物是A、四环素B、氯霉素C、青霉素D、红霉素E、罗红霉素4、弱碱性药物A、在酸性环境中易跨膜转运B、在胃中易于吸收C、酸化尿液时易被重吸收D、酸化尿液可加速其排泄E、碱化尿液可加速其排泄5、从药物本身来说，影响药物吸收的因素有A、药品包装B、给药途径C、来源D、价格E、生产厂家6、一般来说，起效速度最快的给药途径是A、吸入给药B、口服给药C、静脉注射D、皮下注射E、贴皮给药7、下列关于老年人用药中，错误的是A、对药物的反应性与成人可有不同B、对某些药物的反应特别敏感C、对某些药物的耐受性较差D、老年人用药剂量一般与成人相同E、老年人对药物的反应与成人不同，反映在药效学和药动学上8、从机体来说，影响药物吸收的因素不包括A、药物脂溶性B、胃肠道pHC、胃肠运动D、吸收面积大小E、吸收部位血流二、B1、A.生理依赖性B.首剂现象C.耐药性D.耐受性E.致敏性<1> 、反复使用吗啡会出现<2> 、哌唑嗪具有<3> 、反复使用某种抗生素，细菌可产生<4> 、反复使用麻黄碱会产生2、A.药理作用协同B.竞争与血浆蛋白结合C.诱导肝药酶加速灭活D.竞争性对抗E.减少吸收<1> 、苯巴比妥与双香豆素合用可产生<2> 、维生素K与双香豆素合用可产生<3> 、肝素与双香豆素合用可产生<4> 、硫酸亚铁与四环素合用可产生<5> 、保泰松与双香豆素合用可产生三、X1、从药物方面说，影响药物作用的因素包括A、给药剂量B、给药时间C、给药次数D、给药途径E、联合用药2、联合用药的效应可能是A、使作用减弱，出现拮抗作用B、拮抗作用皆对治疗不利C、可能使作用增强，出现协同作用D、协同作用皆对治疗有利E、产生对治疗有利的拮抗或协同作用3、使药物从肾排泻减慢的情况是A、苯巴比妥与氯化铵合用B、阿司匹林与碳酸氢钠合用C、青霉素G与丙磺舒合用D、苯巴比妥与碳酸氢钠合用E、磺胺类药物与碳酸氢钠合用4、碱化尿液可以使以下药物排泄加速A、苯巴比妥B、水杨酸盐C、氨茶碱D、山莨菪碱E、保泰松5、苯巴比妥中毒时，静注碳酸氢钠救治的机理是A、促进苯巴比妥从肾排泄B、促进苯巴比妥从肝排泄C、促进苯巴比妥在体内再分布D、抑制胃肠道对苯巴比妥的吸收E、抑制苯巴比妥与受体结合6、对于缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人会诱发溶血性贫血或溶血的是A、磺胺甲噁唑B、对乙酰氨基酚C、磺胺嘧啶D、氯霉素E、阿司匹林7、不同人对同一药物的反应常有差异，造成这种差异的主要原因是A、精神因素B、遗传因素C、环境因素D、病理因素E、经济因素8、女性用药应特别注意A、有些药物可使月经增多或孕妇流产B、有些药物可通过胎盘而致畸胎C、有些药物可进入乳汁致乳儿中毒D、有些药物可使女性发生男性化E、女性对药物反应更敏感9、正确选择药物用量的规律正确的是A、老年人用量应该大B、小儿用量应该小C、孕妇体重增加，用量应增大D、营养不良者体重轻，用量应减少E、对药有高敏性者，用量应减少10、肾功能不良时A、经肾排泄的药物半衰期延长B、经肾排泄的药物血浆蛋白结合率增高C、应避免使用损害肾的药物D、应根据损害程度调整用药量E、应根据损害程度确定给药间隔时间11、对同一药物来说，叙述正确的是A、在一定剂量范围内，剂量越大作用越强B、对于不同个体，相同的剂量可能引起不同的效应C、在不同性别的患者中，药物效应可能不同D、随着患者年龄的增长，用药剂量应相应增加E、小儿应用时，应根据体重计算用药剂量答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“药物因素”知识点进行考核】【答疑编号100294072】2、【正确答案】B【答案解析】考查重点是药物相互作用的结果。

药学知识点归纳：影响药物效应的因素针对影响药物效应的因素这个问题，专家进行了多方面的总结，希望对广大考生有所帮助!一、药物因素1.药物制剂和给药方法同一药物的不同制剂和不同给药途径，对药物的吸收、分布、代谢、排泄有很大的影响，从而会引起不同的药物效应。

2.药物相互作用多种药物同时或先后应用时，可因药物间的相互影响和干扰而改变药物的吸收、分布、代谢和排泄以及机体对药物的反应性。

药物相互作用的效果可产生协同作用和拮抗作用。

①协同作用相加：合用时效应是各药分别作用的代数和，如三磺合剂。

增强：合用时效应大于各别效应的代数和，如普鲁卡因中加入微量肾上腺素，使普鲁卡因毒性下降，局麻时间延长。

增敏：一种药物可使组织或受体对另一药敏感性增加，如可卡因使NA或Adr作用增强。

②拮抗作用药理性：药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与受体结合，如普萘洛尔拮抗异丙肾的激动作用。

生理性：两激动剂分别作用于生理作用相反的特异性受体，如组胺和肾上腺素对支气管血压效应。

生化性：苯巴比妥诱导肝药酶，使苯妥英钠的代谢加速。

化学性：鱼精蛋白对抗肝素的效应。

二、机体因素1.生理因素包括个体的年龄、性别、遗传因素、精神因素(安慰剂效应)、营养状况、昼夜节律、体温、血压、激素分泌以及酶的活性等。

遗传是药物代谢和效应的决定因素。

2.长期用药引起机体反应性变化(1)耐受性和耐药性耐受性：一般指后天获得性耐受，即反复连续使用某药物后，机体对该药物的反应性下降，必须不断增加剂量才能达到并维持原有的效应，这种现象称为耐受性。

耐药性：是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物的敏感性降低，使化疗药物的疗效减弱，甚至失效的现象。

(2)依赖性和停药症状3.病理因素疾病本身会导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变，肝、肾功能的损伤可引起药物在体内的蓄积。