胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药简介胆碱受体阻断药是一类常用的药物，它们通过阻断神经系统中的胆碱受体的作用来产生药效。

这类药物广泛应用于临床治疗中，主要用于治疗多种疾病，包括精神疾病、运动障碍、心血管疾病等。

本文将对胆碱受体阻断药的作用机制、主要的药物代表以及临床应用进行介绍。

胆碱受体阻断药的作用机制胆碱受体是神经系统中的常见受体，它们与乙酰胆碱结合后，能够传递神经冲动，引起相应的生理效应。

胆碱受体阻断药通过结合胆碱受体并阻断其活性，从而抑制神经冲动的传递，产生药理作用。

具体来说，胆碱受体阻断药分为两类：M1受体阻断药和M2受体阻断药。

M1受体阻断药主要作用于中枢神经系统，而M2受体阻断药则主要作用于心血管系统。

胆碱受体阻断药的主要作用机制包括以下几个方面：1.阻断乙酰胆碱的结合：胆碱受体阻断药能够与胆碱结合部位竞争性地结合，从而抑制乙酰胆碱的作用；2.调节神经传递：通过阻断胆碱受体的作用，胆碱受体阻断药可以调节神经冲动的传递，从而影响器官和组织的功能；3.扩张血管：某些胆碱受体阻断药能够作用于血管平滑肌，导致血管扩张，从而降低血压。

胆碱受体阻断药的主要药物代表胆碱受体阻断药有许多种类，其中最常见的药物代表包括下述几种：1.托品酯：托品酯是一种M1受体阻断药，主要用于治疗胃肠道疾病，如溃疡病和胃肠道痉挛等。

它能够抑制胃酸的分泌，减轻胃肠道的痉挛症状；2.阿托品：阿托品是一种M1受体阻断药，也是最常用的胆碱受体阻断药之一。

它主要用于治疗多种疾病，包括胃肠道疾病、运动障碍以及心血管疾病等；3.氯丙嗪：氯丙嗪是一种典型的胆碱受体阻断药，主要用于精神疾病的治疗。

它能够减少神经传递，从而抑制幻觉和妄想等精神症状；4.厄托溴铵：厄托溴铵是一种M2受体阻断药，主要用于治疗心血管疾病，如心律不齐和心绞痛等。

它能够减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏负荷。

胆碱受体阻断药的临床应用胆碱受体阻断药在临床上有广泛的应用，主要用于治疗多种疾病。

第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。

按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。

按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。

本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。

「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。

东莨菪碱是左旋品。

左旋体较其右旋体作用强许多倍。

表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。

阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。

阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。

阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。

随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。

现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。

较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。