第七讲胆碱受体阻断药 PPT课件

m胆碱受体阻断药对呼吸系统的药理作用
支气管扩张作用
m胆碱受体阻断药可以阻断支气管平滑肌上的m胆碱受体， 抑制支气管平滑肌的收缩，从而起到舒张支气管的作用。
抗过敏作用
m胆碱受体阻断药可以抑制过敏介质的释放，从而起到抗过 敏、抗炎的作用。
03
m胆碱受体阻断药的适应症与禁 忌症
适应症
01
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青光眼
m胆碱受体阻断药可以降 低眼内压，缓解青光眼症 状。
胃肠痉挛
对于胃肠痉挛引起的疼痛 和不适，m胆碱受体阻断 药可以起到缓解作用。
震颤麻痹
m胆碱受体阻断药可以改 善震颤麻痹的症状，提高 患者的生活质量。
禁忌症
心动过缓
m胆碱受体阻断药可能会 减慢心率，因此对于心动 过缓的患者应慎用。
支气管哮喘
m胆碱受体阻断药可能会 诱发或加重支气管哮喘的 症状。
02
1940年，美国药理学家谢弗首次 发现m胆碱受体，并证实阿托品 的作用机制。
m胆碱受体阻断药的作用机制
m胆碱受体阻断药通过与m胆碱受体 结合，拮抗乙酰胆碱的作用，从而抑 制m胆碱受体的兴奋效应。
m胆碱受体阻断药主要作用于外周的 m胆碱受体，对中枢m胆碱受体的作 用较弱。
m胆碱受体阻断药的分类
竞争性m胆碱受体阻断药
如阿托品、氢溴酸后马托品等，与m胆碱受体结合后可拮抗乙酰胆碱的作用。
非竞争性m胆碱受体阻断药
如哌仑西平、奥芬那君等，可抑制乙酰胆碱与m胆碱受体的结合，从而抑制m 胆碱受体的兴奋效应。
02
m胆碱受体阻断药的药理作用
m胆碱受体阻断药对神经系统的药理作用
神经节阻断作用
m胆碱受体阻断药能阻断神经节 细胞的胆碱能受体，抑制神经节 细胞的传导功能，从而起到抗惊 厥、抗癫痫的作用。

长此类药物的肌松作用; ４. 有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺
作用; ５. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用。
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筒箭毒碱 d-tubocurarine
［药理作用及机制］
1.肌松作用 2. 药物竞争性阻断NM-R，使肌细胞对ACh不敏感，突触 后终板电位减少70%，并且通道开放频率也减少，因此不能 触发肌细胞的动作电位。
传出神经系统的生理功能
1
第一节 M-胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠
洋
茄
金
花
曼
莨
陀
菪
罗
. H2C CH CH 2 HO2CH NCH 3 CHO COC
H2C CH CH 2
H
阿托品
. HOHCCH C2H HO2CH NC3HCHO COC
H2C CH C2H
H 山莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
H
东莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
HO
樟柳碱
阿托品 Atropine
［药理作用］
1. 腺体: 抑制腺体分泌
2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统
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[不良反应及其防治]
• 阿托品作用广泛，副作用多。 – 一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等； – 过量中毒时: 还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、 幻觉、惊厥等。 – 严重中毒时: 昏迷、呼吸麻痹等。 最小致死量成人为80-130mg。
• 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎 等，也可出现上述中毒症状。

改善患者生活质量
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
THANKS
感谢您的观看。
胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。

效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
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关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。

二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛
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阿托品（atropine）
• 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的
生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药动学] 1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消 失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快，主要经肾排泄，也可乳 汁排泄。（原型占1/3）
小结：五大作用,六大用途
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[不良反应] 1.副作用：口干、便秘、视力模糊、皮肤干 燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2.过量中毒：除上述症状加重外,CNS症状突 出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
3.中毒治疗:①口服者洗胃;②注射拟胆碱药, 如新斯的明,毒扁豆碱,或毛果芸香碱,对抗MR 阻断作用; ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短 效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成人为80～130ｍg， 儿童约为10ｍg。
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禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁 用于前列腺肥大患者。
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品
(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。
(2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
睫状肌 悬韧带
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5. CNS
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。

02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展

胆碱受体阻断 药 教学课件
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的用途 • 胆碱受体阻断药的副作用 • 胆碱受体阻断药的研发进展 • 胆碱受体阻断药的用药指导
01
CATALOGUE
胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的定义
胆碱受体阻断 药
是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激 动剂的药物，通过与胆碱受体结合， 从而阻止胆碱受体的激活，发挥抗胆 碱作用。
特殊人群用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女
需权衡用药利弊，谨慎使用，必要时停止哺 乳。
肝肾功能不全者
需谨慎使用，定期监测肝肾功能。
儿童及老年人
需根据体重和年龄调整剂量，注意观察不良 反应的发生。
与其他药物的相互作用
使用胆碱受体阻断药时应避免与其他药物相 互作用，特别是影响肝肾功能的药物。
04
CATALOGUE
兴奋心脏
部分胆碱受体阻断药如阿托品 可阻断心脏的M型胆碱受体， 兴奋心脏，用于治疗缓慢型心
律失常。
02
CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用途
用于治疗哪些疾病
01
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03
帕金森病
胆碱受体阻断药可用于缓 解帕金森病患者的肌肉强 直和震颤症状。
精神分裂症
对于精神分裂症患者的阳 性症状，胆碱受体阻断药 具有一定的治疗效果。源自05CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用药指导
如何正确使用胆碱受体阻断 药
严格按照医嘱用药
注意药物剂型和给药方式
使用胆碱受体阻断药时，应遵循医生 的建议，按照医嘱的剂量和时间间隔 服用。
不同药物剂型和给药方式可能影响药 物的吸收和效果，应按照医生的指导 选择合适的剂型和给药方式。

胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。

胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。

阿托品中毒的解救
对症处理：洗胃、导泻、物理疗法。 必要时用新斯的明 中枢镇静药(地西泮)和抗惊厥药 (不宜用吩噻
嗪?) ➢ 警惕阿托品类植物中毒:颠茄,洋金花,曼陀罗,
莨菪等过量食用,也可出现阿托品样中毒
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药 后马托品（homatropine）
托吡卡胺（tropicamide）
特点: 1.骨骼肌松弛前无肌兴奋现象 2.同类药物之间作用可以相加 3.吸入性全麻药、氨基甙类抗生素能加强和延长肌松作用 4.有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺作用 5. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用
筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
药理作用 1. 肌松作用. 出现顺序：眼头面部 颈部 躯干、
环喷托酯 (cyclopentolate)
尤卡托品 (eucatropine) 均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调
节麻痹作用均持续时间较短 ，适用于散 瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。
2. 合成解痉药
(1)季胺类：口服吸收差
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁 本辛）
琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline）
药理作用:
肌松作用出现顺序：颈肩胛 四肢 腹部 肌松强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
体内过程： 血浆假性ChE快速水解，维持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作 用。
临床应用： 插管;
全麻辅助用药 不良反应：
(1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 (2) 肠蠕动亢进
(3) 选择性M受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平 (telenzepine)