N胆碱受体阻断药课件
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第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药,又称为神经节阻断药(ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体,竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用,从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节,使血管扩张外周阻力降低,回心血量减少,心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节,使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用,但不良反应较多、较重,现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术,因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射,使患者血一不致明显升高有时,也用于麻醉时控制血压,可减少手术区出血。
目前,此类药中较常用的有樟磺咪芬(trimetaphan camsilate,阿方那特)和美卡拉明mecamvlamine,美加明)二.N2受体阻断药N2受体阻断药,又称为骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants,简称肌松药)。
按照其作用机制不同,分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
(一)去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱(suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药,阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体,引起突触后膜持久去极化,导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低,产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成,可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱,故只有10%~15%的药量能到达作用部位,绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出,约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使该部位细胞膜较持久地去极化,复极过程受阻,出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下:(1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动,很快转为肌肉松弛,肌肉松弛的顺序依次为颈部,肩胛部、胸腹部、四肢,面部、舌、咽喉和咀嚼肌,呼吸肌。