胆碱受体阻断药总结
- 格式:ppt
- 大小:1.03 MB
- 文档页数:46
阿托品药理知识点总结阿托品是一种常用的抗胆碱药物,它主要通过阻断胆碱受体来发挥药效。
以下是阿托品药理知识的总结。
1.作用机制:阿托品是一种非选择性胆碱受体拮抗剂,主要作用于毛细血管内的M2和M3受体。
它通过竞争性拮抗乙酰胆碱的作用来阻断胆碱受体,从而抑制胆碱能神经的传导和调节。
2.中枢神经系统效应:阿托品通过抑制M2受体降低突触前神经的ACh释放,从而减少副交感神经的兴奋。
这导致中枢神经系统效应,如抑制多巴胺的释放,改变疼痛的感知和传导,抑制咳嗽反射。
3.自主神经系统效应:阿托品的主要效应是阻断M3受体,使平滑肌的收缩受阻。
这包括气道平滑肌、消化道平滑肌、泌尿道平滑肌等。
这些效应导致支气管扩张、胃肠道收缩减弱、膀胱收缩减少等。
4.心血管系统效应:阿托品可引起心率的增加和心肌收缩力的增强。
它通过拮抗毛细血管内的M2受体,使副交感神经系统的抑制作用减弱,导致儿茶酚胺释放增加,进而增加心率和收缩力。
5.消化系统效应:阿托品可以抑制胃蠕动和分泌。
它通过拮抗M3受体,阻断乙酰胆碱对消化道平滑肌和腺体的刺激,从而减少胃酸分泌、抑制胃肠蠕动和减缓胃部排空。
6.学习和记忆:阿托品可通过抑制乙酰胆碱对中枢神经系统的兴奋起作用。
它被广泛用于改善学习和记忆能力,特别是在老年痴呆症的治疗中。
7.药代动力学:阿托品根据途径的不同,可以经过口服、注射或贴片给药。
它被肝脏通过代谢酶(如细胞色素P450)代谢,并通过尿液和粪便排出。
8.临床应用:阿托品常用于治疗胃溃疡、胆绞痛、消化不良、哮喘、痉挛性肠炎等病症。
它也常用于手术前预防唾液和分泌物分泌增加,以及调节心律失常等。
总结起来,阿托品主要通过阻断胆碱受体的作用表现出多种药理效应,包括中枢神经系统、自主神经系统、心血管系统和消化系统的效应。
它广泛应用于临床,对多种病症有治疗作用。
抗胆碱药
一、M受体阻断药
阿托品:是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱、无臭、味微苦、干燥易风化。
痉挛:肌肉突然做不随意挛缩,俗称抽筋;会使患者突然剧痛、肌肉动作不协调。
阿托品的作用:
1、松弛内脏平滑肌
2、抑制腺体
3、兴奋心脏
4、对眼的作用(散瞳、升高眼内压、调节麻痹)
5、扩张血管改善微循环(扩张血管作用与M受体阻断作用无关)
6、中枢兴奋作用
阿托品适应症:
1、解除平滑肌痉挛
2、抑制腺体分泌(可用于麻醉前给药)
3、抗心律失常
4、眼科应用(毛果芸香碱+阿托品可防止虹膜或晶状体粘连)
5、抗休克
6、解救有机磷酸酯类中毒缓解M样症状
不良反应及用药护理
皮肤潮红是阿托品扩张血管的反应
禁忌症:青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、老年人慎用
山苣若碱
作用:扩张血管,改善微循环松弛胃肠平滑肌作用较强
治疗:内脏绞痛、感染性休克
禁用:颅内压增高、脑出血急性期、青光眼
东葭若碱
可用于麻醉前给药
禁用:青光眼、前列腺肥大者
阿托品的合成代用品:后马托品、托毗卡胺、滨丙胺太林(普鲁本辛)哌仑西平
二、N受体阻断药
N受体阻断药一神经节阻断药
♦受体阻断药一骨骼肌松弛药除极化型肌松药一氯琥珀胆碱
.非除极化型肌松药一筒简毒碱
氯琥珀胆碱(司可林)
不良反应:1、肌痛2、用药过量可引起呼吸肌麻痹
3、血钾升高
4、眼压升高、青光眼禁用
筒箭毒碱(管箭毒碱):口服难吸收、静脉给药。
第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药,又称为神经节阻断药(ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体,竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用,从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节,使血管扩张外周阻力降低,回心血量减少,心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节,使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用,但不良反应较多、较重,现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术,因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射,使患者血一不致明显升高有时,也用于麻醉时控制血压,可减少手术区出血。
目前,此类药中较常用的有樟磺咪芬(trimetaphan camsilate,阿方那特)和美卡拉明mecamvlamine,美加明)二.N2受体阻断药N2受体阻断药,又称为骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants,简称肌松药)。
按照其作用机制不同,分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
(一)去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱(suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药,阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体,引起突触后膜持久去极化,导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低,产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成,可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱,故只有10%~15%的药量能到达作用部位,绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出,约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使该部位细胞膜较持久地去极化,复极过程受阻,出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下:(1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动,很快转为肌肉松弛,肌肉松弛的顺序依次为颈部,肩胛部、胸腹部、四肢,面部、舌、咽喉和咀嚼肌,呼吸肌。