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17变态反应性疾病的药物

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基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药

基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药

3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬

《临床药物治疗学》作业1复习资料

《临床药物治疗学》作业1复习资料

252#《临床药物治疗学》作业1复习资料一、单选题（每题1分，共20分）1.下列哪项可导致灰婴综合征？A.氯霉素B.链霉素C.庆大霉素D.卡那霉素E.呋喃妥因正确答案：A2.下列关于非特异性护肝药物的应用，哪项说法是不正确的：（）A.需没有肝损伤的副作用B.仅起辅助作用C.目的是修复肝细胞D.宜选用多种护肝药物联合应用正确答案：D3.下列关于非特异性护肝药物的应用，哪项说法是不正确的：（）A.需没有肝损伤的副作用B.仅起辅助作用C.目的是修复肝细胞D.宜选用多种护肝药物联合应用正确答案：D4.抗风湿治疗有效的药物不包括A.青霉素B.红霉素C.阿司匹林D.丙种球蛋白E.泼尼松正确答案：D5.慢性心衰病人地高辛治疗过程中出现室早二联律，停药后应首先给予下列哪种药物：A.美西律B.普萘洛尔C.钾盐D.溴苄胺E.利多卡因正确答案：E6.特殊药品不包括下列哪项（）？A.麻醉药品B.高危药品C.精神药品D.医疗用毒性药品E.放射性药品正确答案：B7.高血压伴窦性心动过缓患者宜选用：A.地尔硫?缓释剂B.普萘洛尔C.美托洛尔D.硝苯地平控释E.维拉帕米缓释剂正确答案：D8.确诊慢性扁桃体炎的主要依据是A.反复急性发作史B.扁桃体肿大C.扁桃体表面有脓D.颌下淋巴结肿大E.咽部疼痛正确答案：A9.植物制剂治疗前列腺增生症最大的优点是A.不良反应极少，无明显毒副作用，可长期服用B.可缩小前列腺体积C.可快速缓解症状D.性功能不受影响E.不影响血压正确答案：A二、多选题（每题1.5分，共15分）1.以下哪些是炎症性肠病的肠外表现（ACDE）A.虹膜睫状体炎、葡萄膜炎B.肛周脓肿C.结节性红斑D.杵状指、关节炎E.硬化性胆管炎2.肝硬化的常见并发症有（ABCDE）A.感染B.肝性脑病C.肝肾综合征D.癌变E.上消化道出血3.下列各种心肌病的治疗对策中，哪些是正确的：BCEA.致心律失常型右室心肌病可选用胺碘酮长期口服B.缺硒地区的克山病需常年给予亚硒酸钠治疗C.药物性心肌病可适当选用改善心肌能量和代谢类药物D.针对围生期心肌病的频发室性早搏可选用胺碘酮E.酒精性心肌病伴发的心律失常可首选β受体阻滞剂4.以下哪些情况属于严重ADR（ABCDE ）A.引起死亡。

抗变态反应药

抗变态反应药
第十三章
抗变态反应药
抗变态反应药：又称为抗过敏药，是一类用于治疗 过敏性疾病的药物。常用的有肾上腺素受体激动药、 抗组胺药、钙剂和糖皮质激素。
第一节 抗组胺药 自体活性物质 autacoids
由本身作用的靶组织形成，作用部位与分 泌部位很近，故又称局部激素。是由组织而非 特
定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶 器官发挥作用。
药物
〖药理作用】
1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病， 在治疗量下，能对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌 的收缩。对组胺引起的血管扩张和血压下降只有部分拮
抗作用，但不能对抗H2受体奋引起的胃酸分泌。
2、中枢作用 镇静、催眠：多数药物能通过血脑屏障， 有不同程度的中枢抑制作用，尤以苯海拉明和异丙嗪作 用最强，氯苯那敏较弱。阿司咪唑和特非那定不易通过 血脑屏障，没有中枢抑制作用。
H2
西米替丁 雷尼替丁等
thioperamide
H3
组胺药理作用
腺体（胃）：胃酸分泌增加
平滑肌（支气管）：收缩 呼吸困难
血管：小动脉、小静脉扩张 心脏：心率加快
血压下降 血压下降后反射
毛细血管扩张：局部水肿
直接激动H2受体
三重反应 小剂量注射组胺，正常人依次出现： 红斑（Cap扩张） 红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加） 丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张）
缓慢静脉注射钙剂以缓解症状，轻症或惊厥症状控制 后可采取口服给药。 3.促进骨骼和牙齿发育 应同时合用维生素D，促 进钙的吸收利用。 4.拮抗镁离子作用 由于钙镁离子化学性质相似，钙 可以竞争镁的结合部分而产生拮抗作用，静脉注射钙 剂可用于硫酸镁中毒的解救，也可以用于解救氨基糖 苷类抗生素等引起的呼吸肌麻痹，即可单用，也可与 新斯的明合用。

变态反应性疾病药物治疗论文

变态反应性疾病药物治疗论文

变态反应性疾病的药物治疗【关键词】变态反应；疾病；药物治疗；综述变态反应又称超敏反应，是指机体因免疫应答而造成的免疫病理反应，其临床表现为机体通过吸入、口服、注射或皮肤接触某种过敏原后，出现皮疹、药热、哮喘等异常反应，严重者甚至过敏性休克致死。

gell和coombs根据其发生机制和临床特点将其分为四型，l型在临床较常见，一般称为过敏反应。

变态反应性疾病的发病率有逐年增高的趋势，造成巨额医疗费用的消耗。

近年来，随着对变态反应研究的深入，抗变态反应药物日益增加，在治疗变态反应性疾病中发挥了重要作用。

本文对各类抗变态反应药物作一综述。

1 抗组胺药经典的组胺hl受体拮抗剂如苯海拉明（diphenhydramine）、异丙嗪（promethazine）、扑尔敏等，有明显的镇静、嗜睡等中枢抑制作用，因此不宜用于高空或高速作业的患者。

后来就开发出无镇静作用的抗组胺药如特非那定（tefenadi ne）、阿司米唑（astemizole）、西替利嗪（cetirizine）、罗拉他定（loratadine）等，不能通过血—脑屏障，主要与外周hl受体结合[1-2]，用药后不产生嗜睡。

此两类抗组胺药主要用于治疗变态反应性疾病，遗憾的是经典的抗组胺药对变态反应的代表性疾病——哮喘无效，有时反而使之加重；有人认为是由于与抗组胺作用无直接关系的作用所致[3]。

罗拉他定、西替利嗪等无镇静作用的抗组胺药可用于哮喘的治疗。

另外，三环类抗抑郁剂丙咪嗪（imipramine）、阿米替林（amitriptyline）、多虑平（doxepine）等也具有阻断组胺h2受体的作用而用于治疗变态反应性疾病。

组胺h2受体拮抗剂雷米替丁（ranitidine）、西米替丁（cimetidine）、法莫替丁（femotidine）等与hl受体拮抗剂合用治疗顽固性变态反应性疾病如荨麻症、过敏症等亦有一定疗效，其机理尚未阐明。

依巴斯丁（ebastine）是一种长效的抗组胺药，临床试验表明依巴斯丁具有良好的耐受性，每日给予5-20mg持续2-12周，绝大多数病人仍能很好耐受。

抗变态反应药

抗变态反应药

一、组胺和抗组胺药
（一）组胺
组胺是经典的过敏介质，皮 内注射组胺引起瘙痒并伴有 充血、风团、红斑三联反应， 即荨麻疹症状。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代：
苯海拉明（苯那君） 异丙嗪 （非那根） 氯苯那敏 （扑尔敏）
抗组胺药
• 第一代抗组胺药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑 的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学 生，尤其是司机和高空作业者，已经转向使用第二代药物。 但正是由于第一代抗组胺药物对大脑具有镇静效果，因此适合过 敏性哮喘病人使用。因哮喘发作时，往往病人呼吸困难，精神高度紧 张，甚至会有濒临死亡的感觉，这会进一步加重哮喘的严重程度，这 时使用第一代抗组胺药，有助于患者恢复平静，缓解病情。
处方分析-美息伪麻片 （白加黑）
日用片 夜用片
• 对乙酰氨基酚 325mg 325mg
• 盐酸伪麻黄碱 30mg 30 mg
• 氢溴酸右美沙芬 15mg 15 mg
• 盐酸苯海拉明
25 mg
盐酸异丙嗪【典】【基】
【别名】非那根
【性状】白色或几乎白色粉末或颗粒；几乎无臭，味苦；在空气中日 久变为蓝色。在水中极易溶解。
抗变态反应药
学习目标
知识目标：
• 掌握抗变态反应药的商业特点、作用机理、药物的分类及特点，各 类药物中重点品种的名称、作用及适应症、不良反应、用药指导、 贮存特点。
• 熟悉抗变态反应药物的常用品种的品名、作用特点，使用注意事项 。
能力目标：
• 学会正确的抗变态反应药物用药指导。
概述
• 过敏反应又叫变态反应 ，是机体受抗原性物质 刺激后引起的ห้องสมุดไป่ตู้织损伤 或生理功能紊乱。

变态反应性疾病诊断治疗

变态反应性疾病诊断治疗
变态反应性疾病诊断治疗
• 变态反应疾病概述 • 变态反应性疾病的症状与体征 • 变态反应性疾病的诊断方法 • 变态反应性疾病的治疗手段
• 变态反应性疾病的预防与护理 • 变态反应性疾病的案例分析
01 变态反应性疾病概述
定义与分类
定义
变态反应性疾病是指机体受到某些抗 原刺激时发生的过度或异常的免疫反 应，导致组织损伤或生理功能紊乱。
糖皮质激素
用于治疗严重过敏反应，如过敏性 休克、喉头水肿等。但长期使用可 能带来副作用，需谨慎使用。
免疫抑制剂
用于治疗某些慢性变态反应性疾病 ，如系统性红斑狼疮、类风湿性关 节炎等。常用药物有环孢素、甲氨 蝶呤等。
免疫疗法
免疫调节剂
通过调节免疫系统功能，增强机 体免疫力，减少过敏反应的发生 。常用药物有胸腺肽、转移因子 等。
总结词
支气管哮喘是一种常见的变态反应性疾病，其诊断与治疗需要综合考虑患者的病史、症状、体征和实验室检查结 果。
详细描述
支气管哮喘的诊断通常基于患者的症状，如喘息、胸闷、咳嗽等，以及体征，如肺部听诊可闻及哮鸣音。实验室 检查包括血常规、痰液检查和过敏原检测等。治疗主要包括避免过敏原、药物治疗、免疫治疗和健康教育等。
体格检查
01
对患者的皮肤、呼吸系统、心血 管系统等进行全面检查，以发现 异常体征。
02
注意观察患者是否有荨麻疹、血 管性水肿、呼吸急促等症状，以 及是否有喉头水肿等严重过敏反 应。
实验室检查
进行血液检查，检测血常规、血沉、 嗜酸性粒细胞计数等指标，以评估过 敏反应的程度和类型。
进行皮肤过敏试验，如点刺试验、斑 贴试验等，以确定致敏物质。
定期进行身体检查，及时发现并处理 潜在的过敏问题。

抗变态反应药物


注射液，用于人工冬眠。
【用量用法】
1.口服：每次 12．5～25mg，1 日 2～3 次。 2.肌注：每次 2．5％1～
2ml（25～50mg）。 3.静注：因有刺激作用，不宜皮下注射。
【不良反应】 不良反应有困倦、思睡、口干，偶有胃肠刺激症状、
皮炎。
【注意事项】
1.驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。 2.肝功能减退者慎用。 3.
停药或减药后，即自行消失。 2.因有头晕、嗜睡等不良反应，故
驾驶员在工作时不宜使用。 3.偶可引起皮疹、粒细胞减少，长期
应用（6 个月以上），可引起贫血。 4.治疗过敏及其它变态反应
时，最常用抗组胺针剂，可与肾上腺素合用，但不能代替后者。 5.
有高血压、甲亢、心悸病人慎用；青光眼、新生儿、早产儿、乳
深中枢抑制作用.
【规格】 片剂：每片 4mg。针:10mg/1ml, 20mg/2ml.
药物名称 氯苯那敏
英文名称 Chlorphenamine (B)
别
名 扑尔敏。
医
保 甲（片剂），乙（针剂）
成
分 Null
用法用量
口服：4mg/次，3 次/日，小儿每日 0.35mg/kg，分 3~4 次。皮下或 肌注：10mg/次，3 次/日。静注：10mg/次，1 次/日。
组胺 H1 受体拮抗剂，作用较苯海拉明持久。尚有显著的中枢安定
功能主治 作用。能加强麻醉药，催眠药及镇痛药的作用，并能降低体温和镇
吐。用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。
禁 忌 症 Null
副作用
困倦、嗜睡、口干、恶心，静注可使血压下降，肌注可引起局部刺 激。
(1)忌与碱性及生物碱类药物配伍。(2)避免与度冷盯阿托品多次盒

抗变态反应药

抗变态反应药
变态反应
• 变态反应（allergic reaction）: 也称为过敏反应。它是机体受抗原 性物质（如细菌、病毒、寄生虫、 花粉等）刺激后引起的组织损伤或 生理功能紊乱，属于异常的或病理 性的免疫反应.
变态反应主要分为I、II、III 、IV型
Ⅰ型（速发型):过敏性鼻炎、荨麻疹、哮喘、青霉素过敏性休克等。
3. 部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时，可致 不良反应增加。
4. 一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物，如氨 基甘类抗生素的毒性症状。
5. 抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试 前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结 果。
抗组胺类
氯苯那敏
【适应症】 过敏性鼻炎，感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤病如荨 麻疹，湿疹，药疹 血管神经性水肿与虫咬所致皮肤瘙痒。
（3）注射剂引起的局部刺激
抗组胺类
氯苯那敏
【注意事项】
1 有交叉过敏现象，对其他抗组胺药或麻黄碱，肾上腺素 ，异丙肾上腺素，去甲肾上腺素及碘过敏者，也可能对 本药过敏。
2 注射剂具有一定刺激性，静脉注射过快可致低血压或中 枢神经兴奋。
3 不宜和氨茶碱作混合注射。
恶心 呕吐 腹泻 腹痛 食欲减退等。 Ⅳ中枢兴奋性
少数患者特别是儿童用药后出现精神兴奋 失眠 肌颤 Ⅴ心悸 心律失常 但较少见 Ⅵ少数患者产生过敏反应 类似药物间还可能产生交叉过敏
抗组胺药的应用注意事项
• Ⅰ 车船 飞机的驾驶者 精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的
抗组胺药。
• Ⅱ 患闭角型青光眼 尿潴留 前列腺增生 幽门十二指肠梗阻 癫痫的患者慎用
作用
代表药（黑体药物无镇静作用）

抗变态反应药

药理小组资料组胺与抗组胺药：组胺简介：组胺,一种结构简单的化学信号分子,是-种天然的分子基团,由组氨酸在L型组氨酸脱羧酶作用下合成。

组胺通过与组胺受体结合发挥生理作用。

组胺属于一种化学讯息，亦是胺能神经传递素,参与中枢与周边的多重生理功能：在中枢系统，组胺是由特定的神经所合成例如位在下丘脑后部的结节-乳头核,神经细胞多向延伸至大脑其他区域与脊椎，因此暗示组织胺可能参与睡眠，荷尔蒙的分泌，体温调节，食欲与记忆形成等功能，另外还位于网状结构与端脑；在周边部分，组胺主要储存在肥大细胞,嗜碱粒细胞和肠嗜铬细胞,可引起痒、打喷嚏、流鼻水等现象，此外组胺结合到血管平滑肌上的接受器(H1R)导致血管扩张因而产生局部水肿，组胺会使肺的气管平滑肌收缩引起呼吸道狭窄进而呼吸困难，肠道平滑肌收缩降低血压以及增加心跳等多项生理反应。

活性（游离）组胺是速发型变态反应、局部炎症反应与中枢神经系统调节的重要介质，在炎症和变态反应等病理过程和生理功能调节中发挥重要作用。

组胺本身无治疗价值，但其拮抗药却有着广泛的临床应用。

组胺受体简介人体内的组胺受体可以分为4型:H1、H2、H3、H4,受体。

込些受体的编码位点、表达、信号转导及功能各不相同。

其中H1、H2受体在体内分布广泛。

4型组胺受体均是G蛋白偶联受体（CPCRs)，通辻G蛋白转换细胞外信号至细胞内第二信号系統。

H1受体主要分布于皮肤和黏膜的血管内皮细胞、平滑肌细胞．神经元及免疫细胞表面；H2受体主要分布干胃壁细胞表面；H3受体主要表达于组胺能神经元表面；H4受体是新发现的组胺受体，虽然与H3受体具有较高的同源性,但是具有独特的表达形式,高度表达于与炎症反应有关的组织和造血细胞中。

组胺的药理作用主要有：1．促进腺体分泌组胺激动胃壁细胞残受体，激活AC，使细胞内cAMP水平增加，激活壁细胞顶端囊泡膜上H+--K+--ATP酶．泵出H+，具有强大的刺激胃酸分泌作用。

组胺尚可引起人的胃蛋白酶分泌增加。

变态反应性疾病的药物

13
学习小结
抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用。 分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。 1.H1受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代 表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代，均具有 抗过敏作用，主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮 肤粘膜变态反应性疾病。其中一代具有中枢抑制作用，禁 用于驾驶员或高空作业人员。 2疗.H。2受体阻断药抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡的治
为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、 阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特
点。
7
【药理作用】 （1）抗H1受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑 肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加 有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降的 作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。 （2）中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代 药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透 过血脑屏障，故无中枢抑制作用。 （3）其他 部分一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用， 产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。
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【不良反应】
最常见的是中枢抑制现象，表现为困倦、嗜 睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因 此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。 其次是消化道反应，如食欲减退、恶心、呕吐等。 青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死 性的尖端扭转型心动过速，应予以注意。
10
二、钙剂
临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。
16
随堂测试题
3.苯海拉明中枢镇静作用的机制是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体 D、阻断M受体 E、激动D2受体
17
随堂测试题
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【不良反应】
1.钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射 时需稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。注射 用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小安全。 2.钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引 起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察病 人反应。
工作任务解析
同学们，荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原 抗体反应而发生。H1受体阻断药氯苯那敏可拮抗H1受体激 动引起的一系列症状，如血管扩张和通透性增加、皮肤黏 膜水肿、发痒、荨麻疹等，故可用于荨麻疹的治疗。同时 嘱病人避免食用鱼虾、辛辣等食物；因该药中枢抑制作用， 如嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失 调等，用药期间不要从事驾驶或高空作业，以免发生危险。
9.苯海拉明与阿司咪唑共有的药理作用是 A、对抗组胺引起的血管扩张和通透性增加 B、抑制中枢神经 C、防晕、止吐 D、抗胆碱 E、抑制胃酸分泌
随堂测试题
10.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应 有关的疾病最有效 A、过敏性结肠炎 B、过敏性休克 C、支气管哮喘 D、过敏性皮疹 E、风湿热
学习小结
抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用。 分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。 1.H1受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代 表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代，均具有 抗过敏作用，主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮 肤粘膜变态反应性疾病。其中一代具有中枢抑制作用，禁 用于驾驶员或高空作业人员。 2.H2受体阻断药抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡的治 疗。 钙剂有三钟，在临床上主要用于抗过敏、维持神经肌 肉的正常兴奋性、竞争性拮抗镁离子的作用、促进骨骼的 生长和维持骨骼的硬度等作用。
随堂测试题
7.不符合H1受体阻断药的描述是 A、可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩 B、可抑制胃酸分泌 C、有镇静催眠作用 D、可用于变态反应性疾病 E、可用于晕动病
随堂测试题
8.通过阻断H2受体，减少胃酸分泌的药物是 A、苯海拉明 B、碳酸钙 C、阿司咪唑 D、西咪替丁 E、异丙阿托品
随堂测试题
受体类型 H1 皮肤血管 心房、房室结 中枢 H2 胃壁细胞 血管 心室、窦房结 分布 支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩 扩张、毛细血管通透性增加 收缩增强、传导减慢 中枢觉醒 胃酸分泌增加 扩张 收缩增强、心率加快 负反馈性调节组胺的合成与释放 效应
H3
组胺能神经末梢
（二）抗组胺药
1.H1受体阻断药
第一节 治疗变态反应的药物
学习目标
1.具有关爱变 态反应性疾病 病人素养和能 力。
2.掌握常用的 H1受体阻断 药的作用、用 途、不良反应
3.了解组胺受 体激动药的主 要特点。
4.学会观察本 类药物的疗效 及不良反应， 正确指导患者 合理用药。
学习内容
一、 组胺和抗组胺药
二、钙剂
三、变态反应性疾病的药物应用
第一代药物有：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等， 因对中枢作用强，阻断受体特异性差，故有明显的镇静和抗胆碱作 用，表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。 为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、 阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特 点。
【药理作用】 （1）抗H1受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平 滑肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增 加有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降 的作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。 （2）中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代 药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透 过血脑屏障，故无中枢抑制作用。 （3）其他 部分一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用， 产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。
随堂测试题
1.H2受体阻断药主要用于 A、抗过敏 B、止吐 C、治疗消化道溃疡 D、镇静 E、治疗晕动病
随堂测试题
2.不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是 A、苯海拉明 B、异丙嗪 C、阿司咪唑 D、曲吡那敏或者赛庚啶 E、氯苯那敏
随堂测试题
3.苯海拉明中枢镇静作用的机制是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体 D、阻断M受体 E、激动D2受体
【不良反应】 最常见的是中枢抑制现象，表现为困倦、嗜 睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因 此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。 其次是消化道反应，如食欲减退、恶心、呕吐等。 青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死 性的尖端扭转型心动过速，应予以注意。
二、钙剂
临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。 【作用与用途】 1.抗过敏 增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少， 缓解过敏症状。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性 皮炎和湿疹等。 2.维持神经肌肉的正常兴奋性 出现手足抽搐症，幼儿可见喉痉 挛或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。 3.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度 口服钙盐常联用维生素D， 以促进钙的吸收和利用。 4.竞争性拮抗镁离子的作用 故注射镁盐过量所致的急性中毒， 可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
工作情与任务
导入情景 小王今年27岁，是一名铁路轨道巡视员。近年来，多在食鱼虾后出 现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，口服抗过敏药 后症状消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重，入院 就诊。初步诊断：荨麻疹。医生制定用药方案：① 氯苯那敏片4 mg， 每日1次；② 强的松片 10 mg，每日1次。 工作任务 1. 明确该病人应用氯苯那敏的依据。 2. 针对该病人，应采取的用药指导
随堂测试题
4.治疗晕动病可选用 A、西咪替丁 B、苯海拉明 C、尼扎替丁 D、特非那定 E、雷尼替丁 5.H1受体阻断药不能治疗的疾病是 A、晕动症 B、变态反应性疾病 C、过敏性休克 D、失眠 E、妊娠呕吐
随堂测试题
6.组织中的组胺主要存在于 A、粒细胞 B、红细胞 C、肥大细胞 D、嗜酸细胞 E、巨噬细胞
【临床用途】
（1）皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性 鼻炎等疗效较好，H1受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬 伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效；但对变态反应性支气管 哮喘效果很差，对过敏性休克无效。 （2）晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕 吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前 15-30分钟服用。 （3）其他 苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过 敏性疾病引起的失眠；异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬 眠合剂，用于人工冬眠。
一、组胺和抗组胺药
（一）组胺（histamine）
组胺是广泛存在于 人体组织的自身活性物 质，其中以肺脏、皮肤、 胃黏膜含量较高。以无 活性的复合物形式储存 于肥大细胞和嗜碱性粒 细胞的颗粒中。受刺激 后，脱颗粒释放组胺。 与靶细胞上特异受体结 合，产生多种生物学效 应。
组胺受体分布及其生物学效应