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执业药师专业知识2考试重点：抗癫痫药的主要药品一：主要药品卡马西平[舆J[摹J[酿(串/乙)[适应证】用于治疗癫痛、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛;预防或治疗躁郁症。
[注意事项】(1)冠状动脉硬化等心脏病、肝脏疾病、肾脏疾病或尿满留者、糖尿病、青光眼、使用其他药物有血液系统不良反应史者 (本品诱发骨髓功能抑制的危险性增加)、抗利尿激素分泌异常或有其他内分泌紊乱者慎用。
(2) 老年人对本品较为敏感，可引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再生障碍性贫血。
(3) 用药前、后及用药时应监测全血细胞计数 (血小板、网织红细胞)及血清铁检查。
在给药前检查1 次，治疗开始后应经常复查达2 -3年，项目包括尿常规、血尿素氮、肝功能检查、血浆药物浓度监测、眼科检查(包括裂隙灯、眼底镜和眼压检查)。
有条件者应检查人体自细胞抗原等位基因。
(4)遇以下情况需停止使用卡马西平:①肝脏中毒症状或活动性肝病，有骨髓功能抑制的明显证据。
但如癫痛只有应用本品才能控制，其他药物无效时考虑减量，密切随访白细胞计数，如停止下降并回升，则加大剂量以达到控制癫瘸发作。
②出现心血管系统不良反应或皮磨。
③用作特异性疼痛综合征的止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月试行减量或停药。
[用法与用量]口服:(1)成人:①于癫痛治疗，初始剂量一次1∞-2∞吨，一日1-2次，渐增剂量至最佳疗效(通常一日400吨，一日2 -3 次)。
某些患者需增加至一日1600吨，甚至2000mg。
②用于躁狂症的治疗和躁郁症的预防治疗，剂量一日4∞-1600mg，通常剂量一日400-600吨，分2-3次服用。
③用于三叉神经痛，初始剂量一次1∞吨，一日2-3次，渐增剂量至疼痛缓解(通常为→次2∞吨，一日3-4次)。
④乙醇戒断综合征:→次2∞吨，一日3-4次。
⑤中枢性尿崩症:平均剂量一次2∞吨，一日2-3次。
⑥糖尿病神经病变引起的疼痛:平均剂量一次200吨，一日2-4次。
执业药师《药学知识二》必背知识：抗癫痫药（6类）执业药师《药学知识二》必背知识：抗癫痫药(6 类)癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。
癫痫分为多种类型，常见的有部分性发作，属于局限性发作;失神性发作(小发作)、强直阵挛性发作(大发作)，属于全身性发作。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮䓬类、乙内酰脲类、二苯并氮䓬类、γ-氨基丁酸(GABA)类似物和脂肪酸类。
1.巴比妥类该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ一氨基丁酸A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递代表药有苯巴比妥。
2.苯二氮䓬类主要为GABA 受体激动剂，也作用于Na+ 通道。
可加强突触前抑制。
代表药为地西泮。
3.乙内酰脲类本类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。
代表药苯妥英钠。
乙内酰脲类药口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律。
4.二苯并氮䓬类抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前 Na+ 通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。
代表药有卡马西平5.γ-氨基丁酸类似物该类药为GABA 的类似物或衍生物，是 GABA 氨基转移酶抑制剂。
代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。
6.脂肪酸类(丙戊酸钠)本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，代表药丙戊酸钠。
(二)典型不良反应1.巴比妥类及苯二氮䓬类嗜睡，肌无力及“宿醉现象”2.乙内酰脲类(苯妥英钠)(1)局部刺激：胃肠反应，齿龈增生，静脉注射可发生静脉炎。
(2)不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆浓度超过20μg/ml 时出现眼球震颤，超过30μg/ml 时出现共济失调，超过40μg/ml 会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。
3.二苯并氮䓬类(卡马西平)常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、稀释性低钠血症或水中毒(表现为精神紊乱、关节痛及少见的疲乏或无力)。
抗癫痫药分类
1.作用特点
(1)巴比妥类增强γ-氨基丁酸A型受体活性，提高癫痫发作阈值。
(2)苯二氮草类为GABA 受体激动剂，也作用于 Na通道。
(3)乙内酰脲类通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。
(4)二苯并氮类阻滞电压依赖性的钠通道，组织神经递质释放。
(5)γ-氨基丁酸类似物为GABA 氨基转移酶抑制剂。
(6)脂肪酸类可能通过抑制 GABA降解或促进合成，内流
2.主要药品适应证
(1)卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛。
(2)苯妥英钠用于治疗强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态。
(3)苯巴比妥用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。
3.典型不良反应
(1)苯妥英钠常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、齿龈增生、嗜睡等。
(2)卡马西平常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
(3)丙戊酸钠少见过敏性皮疹、肝脏出现中毒球结膜和皮肤黄染。
4.用药监护
(1)提倡有规律用药。
(2)换药与停药应有专业医师的指导。
(3)关注特殊人群的安全性
①驾驶司机:有昏厥的患者不应驾驶或操作机械;患者不要在撤用抗癫痫药期间开车，应于撤药后6个月再驾车。
②妊娠及哺乳期妇女应用抗癫痫药有致畸风险，建议补充叶酸。
③妊娠后期3个月给予维生素K，预防新生儿出血。
抗精神病药/抗癫痫药精神病严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活，动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同，在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为，有程度不等的自制力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝治疗。
精神病的本质病因不清，但可能与脑内多巴胺(dopamine, DA）活性增强有关。
此外，5-HT等也参与其中酪氨酸→ 多巴→ 多巴胺（DA）受体分类至少有两大家族，五种亚型抗精神病药主要作用于D2和D4受体。
药理学特征：D1、D5 －D1 样受体D2、D3、D4 －D2样受体精神分裂症发病原因的多巴胺假说1. L-多巴使精神失常的患者症状加重；2. 精神失常的患者脑内的多巴胺β羟化酶活性比正常人低；3. 使用多巴胺β羟化酶抑制剂－双硫醒产生精神病样的反应；4. 多巴胺和NA的释放促进剂－苯丙胺中毒时产生急、慢性妄想型精神分裂症，并能使其症状恶化；5. 手术损伤与多巴胺有关的中枢部位，使精神病的症状缓解；6. 尸解见未经治疗的Ⅰ型患者的壳核和伏膈核的D-R(特别是D2-R亚型)数目↑7. 能减少DA合成、贮存，或能阻断D2样R的药物（氯丙嗪、氯氮平）对精神失常有效，其程度与效应平行脑内的DA能神经通路1. 调控锥体外系运动功能：黑质--纹状体通路2. 调控精神活动：中脑--皮层通路中脑--边缘叶通路3. 垂体激素分泌：下丘脑结节--漏斗--垂体通路4. 呕吐反应：延脑D2受体5. 摄食行为：髓质室周围通路·黑质纹状体通路：D1 样受体，D2样受体中的D2、D3 型（阻断可致锥体外反应）·中脑-皮质和中脑-边缘通路：D2样受体（与精神分裂症有关）·结节漏斗通路：D2样受体的D2 型分类一．吩噻嗪类二．硫杂蒽类三．丁酰苯类吩噻嗪类氯丙嗪(chlorpromazine，冬眠灵)1.作用机制主要通过阻断D2受体发挥抗精神病作用，此外也阻断α受体、H1 受体，5-HT2受体和M 受体。
执业药师《药学专业知识二》：抗癫痫药执业药师《药学专业知识二》：抗癫痫药导语：抗癫痫药，可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。
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癫痫分为：1.局限性发作部分性发作;2.全身性发作(1)强直阵挛性发作(大发作)(2)失神性发作(小发作)一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性抗惊厥。
2.苯二氮(艹卓)类地西泮、硝西泮、氯硝西泮激动GABA受体;作用于Na+通道。
可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的'病灶异常放电向周围脑组织的扩散抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类苯妥英钠。
机制减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
补充癫痫大发作首选!适应症癫痫强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;三叉神经痛;洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艹卓)类卡马西平、奥卡西平。
机制阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放抗惊厥。
【卡马西平】癫痫躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症5.γ-氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸减少GABA降解提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类丙戊酸钠机制：未明。
药理学知识点归纳抗癫痫药
药理学知识点归纳：抗癫痫药-丙戊酸钠
丙戊酸钠别名：
二丙乙酸钠，戊曲酯，抗癫灵。
为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
临床应用 1.治疗癫痫：丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，首选用于治疗失神发作、肌阵挛发作，也可用于全身强直一阵挛性发作。
对复杂部分性发作、单纯部分性发作的效果不如其他抗癫痫药物，可作为二线药物。
静脉制剂可用于治疗癫痫状态及预防脑外伤及大脑手术后的发作。
2.治疗小舞蹈病;
3.治疗偏头痛;
4.治疗心律失常;
5.治疗顽固性呃逆;
6.治疗躁狂症。
不良反应 1.常见不良反应：腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。
2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。
3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。
4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。
5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高。
6.偶有过敏。
7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。
例题：
丙戊酸钠说法正确的是? A.对各种类型癫痫都有疗效 B.对失神小发作疗效优于乙琥胺 C.对大发作疗效优于苯妥英钠D.作用机制与抑制电压敏感钠通道有关 E.可损害肝脏正确答案：ABDE。
执业药师药理学笔记：第十三章——抗癫痫药
握抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其他抗癫痫药的药理作用特点。
「病因」多种病因引起大脑神经细胞异常放电，导致脑功能失调综合征。
主要有大发作、小发作、精神运动性发作（综合性局部发作）、局限性发作（单纯性局限发作）四种类型。
根据类型，合理选药是治疗的重要原则。
苯妥英钠（大仑丁，Phenytoinsodium，Dilantin）
[作用及用途]
1、抗癫痫对大发作疗效较好（首选药），对精神运动性发作次之，对小发作无效。
静注可用于癫痫持续状态。
2、抗外周神经痛用于三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛。
3、抗心律失常药
[不良反应]
1、急性毒性
（1）口服有胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。
（2）静注过快可致：①血压降低；②心肌抑制；③中枢抑制。
2、慢性毒性
（1）齿龈增生。
（2）肝药酶诱导剂→VitD代谢加速→缺钙，
（3）巨幼红细胞性贫血：因叶酸吸收和代谢障碍。
（4）过敏反应：皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少。
（5）运动障碍和视力障碍。
丙戊酸钠
抗癫痫机制与其能提高脑内GABA含量有关，用于各型癫痫，对小发作疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，不作首选药。
酰胺咪嗪
1、对精神运动性发作疗效较好、对大发作也有效。
2、对外周神经痛疗效较好。
一、癫痫治疗的总则
1.根据发作类型选药（各类型癫痫对首选药）
1）、大发作：苯妥英钠或苯巴比妥。
2）、癫痫持续状态：安定静注，也可苯妥英钠静注或苯巴比妥肌注。
3）、小发作：乙琥胺，也可用氨硝基安定。
4）、精神运动性发作：苯妥英钠、去氧苯巴比妥或酰胺咪嗪。
2.用药方案的制订与执行：
（1）制订：首选单用药，次选联用药。
（2）执行：疗程不宜短，停药宜渐减。
3.密切注意不良反应
（1）检查项目：血尿常规、肝肾功能
（2）检查时间：每月复查血象，每季复查生化。
4.慎重对待孕妇用药
掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉抗精神病药的分类及各类代表药物的药理作用特点。
了解抗躁狂药和抗抑郁药的药理作用特点。
第一节抗精神病药
抗精神病药主要用于精神分裂症，又称抗精神分裂症药。
对躁狂抑郁症也有一定疗效。
一、吩噻嗪类
氯丙嗪（冬眠灵，Chlorpromazine，Wintermin）
[药理作用]
1、中枢神经系统
（1）对精神活动及行为的影响氯丙嗪正常人情绪安定，感情淡漠，不关心周围事物，在安静环境下易于入睡，但易被唤醒，醒后神志清楚。
即使大剂量也不产生麻醉。
镇静、安定的作用机制于氯丙嗪阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体有关。
（2）抗精神病作用用于精神分裂症者，病人可在清醒状态，幻觉、妄想症状消失、情绪安定，理智恢复，能自理生活，这种作用长期服药不产生耐受性。
抗精神病作用机制：氯丙嗪立体结构与DA相似，与DA竞争脑内DA受体，通过阻断中脑一边缘系统通路和中脑一皮质通路的D2受体而发挥抗精神病作用。
（3）镇吐作用镇吐作用强。
小剂量抑制延髓催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢，对各种原因引起的呕吐（除晕动病外）有效。
（4）对体温的调节降温特点：①作用与机体所处周围环境温度有关。
低温环境下，可
使体温降至正常以下，炎热环境下，体温升高；②抑制下丘脑体温调节中枢，使产热减小，散热增加，不但能降低发热者体温，也能降低正常体温。
（5）加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药）作用。
2、植物神经系统
（1）α受体阻断作用α受体阻断，血管扩张，血压下降；氯丙嗪的降压作用还与其抑制血管运动中枢，抑制心脏和直接扩张血管有关。
氯丙嗪引起的低血压禁用肾上腺素急救（其翻转肾上腺素的升压作用）。
（2）M受体阻断作用大剂量可引起口干、便秘、视力模糊。
3、内分泌系统
阻断丘脑下部结节一漏斗通路的DA受体，导致：1）催乳素分泌增加；2）促性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少。
[用途]
1、治疗精神病用于治疗各型精神分裂症，对偏执型、紧张型效果好，青春型次之。
均需要长期用药。
2、止吐和治疗顽固性呃逆：用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起的呕吐，但对晕动病呕吐无效。
3、人工冬眠疗法与异丙嗪、哌替啶、乙酰丙嗪等合用，产生冬眠深睡状态，使体温降低，代谢、耗氧量、器官活动减少，对缺养耐受力增加，对各种病理刺激反应减弱，使脏器得以保护。
用于严重创伤，感染性休克，高热惊厥，甲亢危象等的辅助治疗。
[不良反应]
1、一般反应
1）M受体阻断效应口干、便秘、视力模糊。
2）α受体阻断效应体位性低血压。
2、锥体外系反应
（1）急性锥体外系运动障碍
表现以下三种形式：1）帕金森综合症最常见；2）急性肌张力障碍；3）静坐不能。
发生机制是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体，胆碱能神经功能相对占优势所致。
可用中枢性抗胆碱药（安坦或氢溴酸东莨菪碱）而不能用左旋多巴治疗。
（2）迟发生运动障碍
长期用药出现，停药后不消失，抗胆碱药反加重症状，可试用利血平或毒扁豆碱治疗
3、过敏反应皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。
4、药源性精神异常。
5、猝死冠心病患者易发生。
6、急性中毒：昏睡、休克，冠心病患者易发生抢救时升压宜用去甲肾上腺素。
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
[特点]
1、抗精神作用、镇吐作用、锥体外系不良反应较强。
2、镇静、降压作用较弱。
二、硫杂蒽类
泰尔登
[特点]1、镇静作用比氯丙嗪强；2、具有抗抑郁、抗焦虑作用。
[用途]主要用于精神分裂症，尤其对抑郁和更年期抑郁症效果好。
三、丁酰苯类
氟哌啶醇
[特点]
1、抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系反应很强。
2、镇静、降压作用弱。
[用途]常用于各型精神分裂症、躁狂症。
也适用于止吐、持续性呃逆。
第二节抗躁狂药
碳酸锂
[作用与用途]
1、对躁狂症发作疗效显著，用于治疗躁狂症。
2、对精神分裂症的兴奋躁动亦有效，与氯丙嗪有协同作用
[不良反应]
1、常见反应胃肠道反应、肌颤、口渴、多尿。
2、甲状腺肿大。
3、中毒主要表现中枢神经症状如意识障碍、肌张力增高，腱反射亢进、共济失调。
第三节抗抑郁药
抑郁症临床首选三环类化合物，常用丙咪嗪，其它有去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿密替林、多虑平等。
丙咪嗪
[作用与用途]
1、抗抑郁作用，用于各种抑郁症。
2、小儿遗尿症疗效肯定。
[不良反应]
1、抗胆碱致阿托品样副作用。
2、严重者可引起体位性低血压、心律失常、心力衰竭。
第四节抗焦虑药
抗焦虑药主要作用于大脑的边缘系统。
主要用于消除或减轻紧张、焦虑、惊恐、稳定情绪和具有镇静催眠作用。
常用的抗焦虑药主要包括苯二氮卓类的地西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮、劳拉西泮；新型抗焦虑药丁螺环酮等。
镇静催眠药包括司可巴比妥、水合氯醛等。
