沙库巴曲缬沙坦钠片临床使用说明课件
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沙库巴曲缬沙坦钠片(商品名:Entresto),是诺华公司研发的一款血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物,于2015年获得FDA批准上市,是全球首款心衰和高血压治疗领域的突破性创新药。
2017年,Entresto获批进入中国市场,商品名为“诺欣妥”,用于治疗心衰,后被纳入2020年国家医保目录。
2021年6月,诺欣妥在国内获批用于原发性高血压治疗适应症。
并且在2021年的国谈中,诺欣妥成功续约,并新增原发性高血压适应症。
因为沙库巴曲缬沙坦降压效果显著,能够降低心血管事件的发生率,不良反应少,患者的耐受性强,尚未正式发布的2023 版中国高血压防治指南拟将 ARNI 列为新的一类常用降压药物,使其成为传统5大类降压药之外,新的一线治疗药物。
这类药物目前在国内上市的只有沙库巴曲缬沙坦,除了诺华的,国内也有石药集团、南京一心和、正大天晴等三家药厂的仿制药相继获批上市。
沙库巴曲缬沙坦其他名称:诺欣妥适应证:⑴用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA II-IV 级,LVEF ≤ 40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素 II 受体拮抗剂(ARB),与其他心力衰竭治疗药物合用。
⑵用于治疗原发性高血压.药理作用:⑴药效学:沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦以 1:1 摩尔比例结合构成的共晶结构。
沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物,在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂LBQ657,从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解,增强利钠肽系统,发挥舒张血管、降低交感神经系统活性、利钠和利尿的作用。
缬沙坦通过抑制血管紧张素II 1 型(AT1)受体进而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)产生抑制作用,并且还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。
二者同时发挥效果可以有效抑制纤维化及心肌细胞肥大增生。
⑵药动学:吸收:口服给药后,分解为沙库巴曲(随后进一步代谢为 LBQ657)和缬沙坦,这三种物质分别在 0.5 小时、2 小时和 1.5 小时达到血浆峰浓度。
核准日期:2017年7月26日修改日期:沙库巴曲缬沙坦钠片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:沙库巴曲缬沙坦钠片商品名称:诺欣妥®(Entresto®)英文名称:Sacubitril Valsartan Sodium Tablets汉语拼音:Shakubaqu Xieshatan Na Pian【成份】本品活性成份:沙库巴曲缬沙坦钠化学名称:十八钠六(4-{[(1S,3R)-1-([1,1’-联苯基)-4-基甲基)-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基}-4-氧代丁酸) 六(N-戊酰基-N-{[2’-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基}-L-缬氨酸)-水(1/15)化学结构式:分子式:C24H28NNaO5・C24H27N5Na2O3・2½ H2O分子量:957.99【性状】本品为紫白色椭圆形薄膜衣片,一面凹刻有“LZ”字样,另一面凹刻有“NVR”字样(50mg规格)、或淡黄色椭圆形薄膜衣片,一面凹刻有“L1”字样,另一面凹刻有“NVR”字样(100mg规格)、或淡粉色椭圆形薄膜衣片,—面凹刻有“L11”字样,另一面凹刻有“NVR”字样(200mg规格)。
【适应症】用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ-Ⅳ级,LVEF ≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),与其他心力衰竭治疗药物(例如:β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂)合用。
【规格】以沙库巴曲缬沙坦计:(1)50mg(沙库巴曲24mg/缬沙坦26mg);(2)100mg(沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg);(3)200mg(沙库巴曲97mg/缬沙坦103mg)。
【用法用量】本品可以与食物同服,或空腹服用(参见【药代动力学】)。
由于与ACE抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险,禁止本品与ACEI合用。