经皮给药系统

经皮给药系统名词解释
经皮给药系统是指将药物通过皮肤直接递送到体内以达到治疗或预防疾病的目的的药物输送系统。

经皮给药系统可以是贴剂、凝胶、乳霜、喷雾剂、液体、脂质体等形式。

经皮给药系统的主要特点是药物在经皮递送过程中避免了肠道和肝脏的首过代谢，药物可以连续缓慢地释放到体内，减少了剂量波动，同时也减少了肠道和胃肠道的副作用。

经皮给药系统的应用范围广泛，可以用于治疗慢性病、疼痛管理、替代疗法等方面。

经皮给药系统的吸收取决于药物分子的大小、脂溶性、溶解度等因素，以及皮肤的屏障功能。

为了增强经皮递送效果，一些经皮给药系统会使用促透剂、渗透增强剂等辅助剂来提高药物的渗透性。

虽然经皮给药系统具有许多优点，如方便、易用、可避免注射等，但也存在一些限制，比如只适用于一些小分子药物、需要克服皮肤屏障以及对患者的皮肤敏感等问题。

因此，在使用经皮给药系统之前，需要对药物的合适性、适应症、适应症外等进行评估和调整。

经皮给药是药物通过皮肤给药方法的一种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。

通常文献上称为经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, 简称TTS)或经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)。

经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片，还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。

经皮给药的新制剂一般是指皮肤贴片（patch），而广义的经皮给药系统可以包括以上这些经皮给药制剂。

下降，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人。

经皮给药系统的研究主要集中于心血管药物、抗组织胺药、平喘药、非甾体抗炎镇痛药和激素类药物，除了已上市的药物之外，正在研究开发的有噻吗洛尔、布拉洛尔、氯苯那敏、阿扎他定、曲普立啶、普萘洛尔、沙丁胺醇、丙咪嗪和氯硝西泮等。

二、皮肤的结构特点皮肤由表皮（epidermis）、真皮（dermis）和皮下组织（subcutaneous tissue）三部分组成，此外还有汗腺、皮脂腺、毛囊等附属器。

表皮由内向外可分为五层，即基层（stratum germinativum）、棘层（stratum spinosum，prickle cell layer）、粒层（stratum granulosum，granular layer）、透明层（stratum lucidum）和角质层（stratum corneum），如图2所示，其中表皮中的角质层性质与其它各层有较大差异，是药物透皮吸收的主要屏障，而表皮的其它四层统称为活性表皮。

图2 皮肤结构模式图（一）表皮表皮由各种形态、大小不同的上皮细胞构成，这些细胞从基层发育而成，该层细胞不断地进行分裂、产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘层、粒层、透明层和角质层，这个过程即为角化过程。

角化过程的后一阶段，粒层细胞的细胞核趋向退化，其它结构消失，变为扁平角质细胞，最后脱离体表。

经皮给药系统概述【摘要】经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指能增进具医治量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用的控释药物系统。

经皮给药系统可幸免胃肠道pH、酶、食物及其他药物的彼此作用而引发的胃肠道吸收困难；可幸免首过效应；还可幸免注射给药带来的不便；延长单次给药后的疗效；通过药物贮库和控释特性操纵半衰期短的药物的医治时刻；并可随时撕下以中止用药；且可用于紧急情形下无应答、无知觉的昏迷患者。

经皮给药系统尽管是现代药剂学研究的热点，但也有它的缺点，比如由于皮肤的不透过性等。

在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各类相关因素，选择适合的药物和辅料才能完成。

【关键词】经皮吸收的阻碍因素；经皮吸收增进剂；中药经皮吸收制剂经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指能增进具医治量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用的控释药物系统。

经皮给药系统可幸免胃肠道pH、酶、食物及其他药物的彼此作用而引发的胃肠道吸收困难，为无法口服给药的患者，尤其是呕吐和腹泻患者提供一种替代途径；可幸免首过效应，避免消化酶和肝药酶引发的药物失活；还可幸免注射给药带来的不便；延长单次给药后的疗效；通过药物贮库和控释特性操纵半衰期短的药物的医治时刻；并可随时撕下以中止用药；且可用于紧急情形下无应答、无知觉的昏迷患者。

最近几年来由于患者关于药物的“三小、三方便”的要求提高和药物研究手腕愈来愈现代化，给经皮给药系统的进展提供了途径。

1 经皮吸收的阻碍因素阻碍药物经皮吸收因素有药物的理化性质包括分子量、溶解性、分派系数和pKa、载体-溶媒的性质和皮肤条件。

这些阻碍因素中药物浓度、药物应用面积、药物对皮肤的亲和力、药物分子量、药物应历时刻、皮肤的水和作用、皮肤角质层的厚度均能对药物吸收产生较大阻碍，一样来讲，药物浓度越高，应用面积越大，药物与皮肤接触时刻越长，吸收总量越多，分子量为100～800，并具有必然脂溶性和水溶性的药物被以为可达到有效经皮吸收程度［1］。

第十三章经皮给药系统★一、定义：经皮给药系统或经皮治疗系统：系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。

常用剂型：贴剂(Patch)。

广义包括：软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂等。

★二、TDDS的优点：1、维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用；2、避免了口服给药可能产生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果；3、延长有效作用时间，减少用药次数；4、通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异；5、患者可自主用药，也可随时停止用药。

★三、TDDS的局限性：1、皮肤屏障性质：适用于透皮速率相对大而治疗剂量相对小、有效血浓低、具一定理化性质的药物；2、不适合对皮肤有刺激性和过敏性的药物；3、制备工艺难度大，价格贵。

★四、经皮给药系统的分类：膜控释型、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型。

★五、影响药物透皮吸收的因素：1、生理因素：皮肤的水合作用、角质层的厚度（部位）、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用；2、剂型因素与药物性质：药物剂量（保证给药面积小，一般小于1250px2）、分子量大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。

★六、TDDS中常用的透皮吸收促进剂：透皮吸收促进剂（penetration enhancers）：指能够降低药物通过皮肤的阻力，降低皮肤屏障性能，加速药物穿透皮肤的物质。

表面活性剂（月桂醇硫酸钠、磷脂）、二甲基亚砜及其类似物（DMSO、DCMS(癸基甲基亚砜)经FDA批准）、氮酮类化合物、醇类化合物（乙醇、丙二醇）、其他促进剂（挥发油如薄荷油、桉叶油）。

氮酮类化合物：月桂氮卓酮(laurocapam)，也称Azone。

作用特点：（1）促透机理：作用于角质层细胞间脂质双分子层，对亲水性药物作用强于亲脂性药物；（2）国内药典收载，FDA尚未批准；（3）有效浓度1%～6%；具浓度依赖性；（4）吸收少、起效慢、维持时间长；（5）与其它促进剂（丙二醇、油酸）合用具有协同作用，效果更佳。

经皮给药系统生产工艺简要介绍摘要：经皮给药系统（DDS ) 是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身治疗作用的一种给药新途径。

欧美国家常称TDDS制剂为贴剂( p a t c h )。

近年来，随着对TDDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的开发与发展，国内外对TDDS的认识和重视程度日益加深，继开发出了多种新型的经皮给药制剂。

现就目前其基本知识和生产工艺以及研究进展作简要介绍关键词：经皮给药系统，经皮制剂，生产工艺，东莨菪碱一、简述经皮给药系统特点及优势经皮给药系统(transdermal therapeutic system，TTS)是指在经皮肤给药后，药物迅速穿透皮肤。

进入血液循环而起全身治疗作用的控释荆。

经皮给药即药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。

由于皮肤的结构和生理特点，经皮给药存在独特的优势；同时皮肤渗透性受个体差异影响。

经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片，还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。

TDDS制剂为贴剂，是无创伤性给药的新途径，它具有以下特点及优势：①避免了口服给药时肝脏的首过效应及胃肠道对药物的破坏，提高了药物的生物利用度；②具有缓释作用，可减少给药次数，延长给药时间；③保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内，降低了药物的毒性和副作用，提高了药物的疗效；④避免了药物对胃肠道的刺激性，且给药无创伤，提高了患者的依从性，⑤体表用药，可以随时中断给药，是一种非常方便的给药途径，为不宜口服或注射的药物提供了一个全身用药方式。

二、药物通过皮肤的途径药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有二：一是透过角质层和表皮，进入真皮被毛细血管吸收进入体循环，即表皮途径，这是药物经皮吸收的主要途径。

在这途径中，药物可以穿过角质层细胞到达活性表皮，也可以通过角质层细胞间到达活性表皮。

二通过皮肤附属器的吸收，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺（图3）。