5第五章 传出神经系统药 药物学基础课件

药典规定的极量限制，应用至“阿托品化 ” 后，减量维持。
• “阿托品化”的主要表现: • 瞳孔散大、口干、皮肤干燥、颜面潮红、
心率加快、肺部啰音消失、中枢轻度躁动 不安及体温升高等。
第三节 M受体阻断药
天然形成的 生物碱
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
半合成衍生 物或 合成生物碱
654-2 后马托品 溴化丙胺太林
快，心排出量增加。用量过大或静脉注射 速度过快易引起心律失常。
• 2.舒缩血管 • α受体激动：皮肤、黏膜和内脏的血
管强烈收缩
• β2受体激动：骨骼肌血管及冠状血管 扩张
• 3.影响血压
• 治疗量：收缩压升高，故舒张压不变 或略下降。
• 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
• 肾上腺素升压作用的翻转：如果先用 α受体阻断药，再用原剂量肾上腺素，则 出现血压下降。
及N样作用。
• 表现为：
• 兴奋骨骼肌。作用最为强大
• 兴奋胃肠平滑肌和膀胱平滑肌。
• 抑制心脏：能减慢房室传导、减慢心率
• 临床用于治疗：
•
重症肌无力
• 手术后的腹气胀和尿潴留
• 阵发性室上性心动过速。
• M受体阻断药及N2受体阻断药过量中毒 的解救
• 【不良反应】
• 治疗量短期使用时毒性较小，过量可 引起“胆碱能危象”，出现肌无力加重， 甚至呼吸肌麻痹。
• 3.升高血压
• 治疗量: 升高收缩压，舒张压无明显影响或 轻微升高。
• 大剂量: 收缩压和舒张压均升高。
• 4.改善肾功能
• 治疗量 : 激动DA受体，肾血管扩张，肾血流 量和肾小球滤过率增加; 还具有排钠利尿作用。Байду номын сангаас
• 大剂量 : 肾血管收缩，减少肾血流量。
• 临床用于： • ①抗休克 • 适用于感染性休克、出血性休克及心
• 4.扩张支气管
• 激动β2受体： • 支气管平滑肌舒张； • 抑制肥大细胞释放过敏介质如组胺等。
• 激动α受体： • 支气管黏膜血管收缩，毛细血管的通透性降
低，消除支气管黏膜水肿。
5.促进代谢
• 加速糖原分解，抑制胰岛素的释放，血糖 升高；
• 激动脂肪组织β受体，加速甘油三酯分解 ，血液中游离脂肪酸升高；
• 间羟胺（阿拉明）
• 特点：
• ①收缩血管、升高血压作用缓慢、温和而持久； ②收缩肾血管作用较弱，很少引起急性肾衰竭； ③兴奋心脏作用较弱，很少引起心律失常；
第5章 传出神经系统药
四川省凉山卫生学校 耿晓庆
学习要点
• 1．传出神经受体的类型、分布、生理效应 及传出神经系统药的作用方式和分类。
• 2．毛果芸香碱、新斯的明、阿托品、肾上 腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、酚 妥拉明和普萘洛尔的的作用、应用、不良 反应及用药护理。
• 3．有机磷酸酯类中毒的机制、解救。
• 一、M受体激动 毛果芸香碱
• 【作用与应用】 • 激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作
用尤为明显。
• 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
• 临床用于闭角型青光眼及与扩瞳药交替用于虹膜 炎的治疗。
• 全身给药可用于解救M胆碱受体阻断药中毒。
• 【不良反应】
• 滴眼可致假性近视。 吸收过量可出现流 涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样 症状，可用阿托品对抗。
• 对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好。 • 对敌百虫，敌敌畏疗稍差。 • 对乐果无效。
• 可肌内注射或静脉注射，起效快，不 良反应较小，临床首选。
• 【不良反应】
•
肌注局部有轻微疼痛，静注过
快可出现头痛、眩晕，心动过速等。
• 碘解磷定（解磷定）
•
最早使用的胆碱酯酶复活药。作用
、用途与氯磷定相似，水溶液不稳定，刺
• 〔中毒防治〕
• 急性中毒的治疗原则： • 1.离开现场 • 2.清除毒物： • 清洗；反复洗胃：2%NaHCO3溶液或1％NaCl
溶液 。导泻：MgSO4。利尿及血液透析。
• 3.维持气道通畅、人工呼吸及給氧
注意：敌百虫不用碱性溶液；对硫磷 不用高锰酸钾溶液
• 4.使用特效解毒药
•
M受体阻断药和胆碱酯酶复活药。
加速，心排出量增加，心率可因血压升高 而反射性减慢。
• 3.升高血压 • 收缩压和舒张压均升高。其升压作用
明显，且不被α受体阻断药所翻转。
• 主要用于： • ①上消化道出血 • 以去甲肾上腺素1～3mg稀释后口服。
• ②抗休克 • 小剂量，短时间静脉滴注于药物中毒
性低血压、神经性休克早期。
• 【不良反应】 • 1. 局部组织缺血坏死 • 原因： • 静脉滴注浓度过高、滴注速度过快、
• 提高机体代谢，机体耗氧量增高
• 临床上可用于：
• ①心脏骤停 • ②过敏性休克首选药 • ③小剂量、短时间用于支气管哮喘的急性
发作 • ④与局麻药配伍 • ⑤鼻黏膜和齿龈出血等局部止血。
• 【不良反应】
• 治疗量：
• 心悸、烦躁、失眠、头痛、出汗和血压升高 等。
• 剂量过大或静脉注射速度过快： • 血压骤升，有发生脑出血的危险；也可引起
• （1）M受体阻断药
阿托品
• 作用特点：
• 解除M样作用;
• 大剂量解除CNS症状;
• 大剂量解除N1症状; • 不能解除N2症状; • 不能使失活的AchE复活
（2）胆碱酯酶复活药：氯解磷定（氯磷定） • 特点：
• 使失活胆碱酯酶复活；与游离有机磷结合 • 首先解除N2样症状 • 不能解除已蓄集Ach所产生的M样症状
激性大，只能静脉给药，不良反应严重，
已少用。
• 【用药护理】
• 1. 敌百虫中毒时不能用碱性液体洗胃，否则 形成毒性更大的敌敌畏；对硫磷中毒不能用高 锰酸钾洗胃，因会氧化成毒性更大的对氧磷。
• 2. 解救有机磷酸酯类中毒时，宜在酶“老化 ”之前尽早、足量、反复使用解救药。
• • 3. 解救有机磷中毒时，阿托品用量不受
• 【不良反应】 • 大剂量可引起兴奋不安、失眠等。禁忌证同肾上
腺素
二、α受体激动药
• 去甲肾上腺素 NA • 【作用与应用】 • 主要激动α受体，对心脏β1受体作用较弱，
对β2受体几无作用。
• 1.收缩血管 • 激动α1受体，使除冠脉外的血管普遍收缩。
• 2.兴奋心脏 • 激动β1受体：心肌收缩力加强，传导
•⑶ 眼 • 扩瞳、升高眼压和调节麻痹（导致远视）
• 用于虹膜睫状体炎，验光配眼镜及眼底 检查等。已被消除较快的后马托品或托吡 卡胺代替。
• ⑷兴奋心脏 • 解除迷走神经对心脏的抑制，加快心
率、加速房室传导。
• 用于治疗心动过缓和房室传导阻滞。
• ⑸解救有机磷酸酯类农药中毒 • 解除M样症状、N1 样症状及部分中枢
症状。
• 用于解救有机磷酸酯类中毒，对中度、 重度中毒，应配合使用胆碱酯酶复活药。
• 2.扩张血管 • 大剂量阿托品可扩张血管，改善微循
环，此作用与M受体阻断无关。
• 在补足血容量的基础上，用于治疗感 染性休克。因副作用过大，已被山莨菪碱 取代。
• 【不良反应】 • 常用量 ： • 外周抗胆碱样副作用。 • 用量过大 ： • 除外周作用增强外，还可出现中枢的
源性休克等。对于伴有心收缩力减弱及尿 量减少而血容量已补足的休克患者疗效较 好。
• ②急性肾衰竭 • 与利尿药合用治疗急性肾衰竭。
• 【不良反应】
• 一般剂量较轻，偶见恶心、呕吐。
• 剂量过大或静脉滴注速度过快可出现 心动过速、心律失常和肾功能下降、滴注 局部血管收缩等。
• 心动过速者禁用。
麻黄碱
阿托品
• 【作用与应用】 • 1.阿托品 阻断M受体 • ⑴松弛内脏平滑肌 • 对胃肠、膀胱平滑肌作用强，胆管、输尿
管和支气管作用较弱。 • 常用于内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱
刺激症状较好，胆绞痛和肾绞痛可配伍镇 痛药。
• ⑵ 抑制腺体分泌 • • 对汗腺和唾液腺作用最强，胃腺作用
最弱。
• 用于麻醉前给药、严重盗汗及流涎症。
心律失常。 • 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿
病及甲状腺功能亢进症者禁用。老年人慎用。
多巴胺（DA）
• 【作用与应用】 • 能激动α受体、β1受体和DA受体。 • 1.兴奋心脏 • 激动β1受体，加强心肌收缩力，增加心排出
量。少引起心律失常 • 2.舒缩血管 • 治疗量 • 激动DA受体,肾脏、肠系膜和冠状血管扩张 • 激动α受体,皮肤、黏膜血管收缩。 • 大剂量 α受体的兴奋作用占优势,血管收缩
【用药护理】
1.滴眼时压迫内眦，避免药液流经鼻泪管从鼻 黏膜吸收。
2.用药后若出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支 气管痉挛等症状，提示药物吸收过量，应报 告医师以便及时处理。
• 二、抗胆碱酯酶药
•
分为：易逆性抗胆碱酯酶药
•
难逆性抗胆碱酯酶药
• （一）易逆性抗胆碱酯酶药
•
新斯的明
• 【作用与应用】
• 能短暂抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积而呈现M样
• 中毒机制
• 有机磷酸酯类进入机体与胆碱酯酶结 合成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱 酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰 胆碱在体内大量积聚，引起一系列中毒症 状。
• 中毒表现 • AchE(-) Ach
M样、N样及CNS症状
• 急性中毒
• M样症状
•
瞳孔缩小、视力模糊、流涎、出汗甚至
大汗淋漓、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻
甚至大小便失禁、心率减慢、血压下降等。
• N样症状 • N1受体激动表现为心率加快、血压升高。 • N2受体激动表现为肌束颤动、抽搐、后转
为肌无力，甚至肌麻痹。
• 中枢症状 先表现为兴奋、不安、谵语以及全身肌肉 抽搐，进而出现昏迷、循环和呼吸衰竭。