宠物药理学-抗微生物药物概论

第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。

抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。

抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。

抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。

病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。

抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。

这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。

②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。

③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。

研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。

第一节常用术语抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。

由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。

对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。

抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。

对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。

抗菌活性（antibacterial activity）是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。

抑菌药（bacteriostatic drugs）是指能抑制病原菌生长繁殖的药物，如四环素。

第五章抗微生物药概论概述分为两部分：1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）一、抗微生物药常用术1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。

①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。

如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。

②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。

如第三代及第四代氟喹诺酮类药。

2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。

3.化疗指数：半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。

Q：越大越安全？还是越小越安全？A：越大——疗效越好，毒性越小；但并非绝对。

如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。

4.抗菌后效应（PAE）：当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。

PAE时间越长，抗菌活性越强。

二、抗微生物药的主要作用机制（一）抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。

β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合，使转肽酶活性降低，抑制转肽作用，使粘肽不能合成，造成细胞壁缺失，从而发挥抗菌作用。

（二）影响细胞膜功能多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。

与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。

（三）抑制蛋白质合成包括：起始、肽链延长和终止3个阶段。

1.起始阶段：mRNA+30S亚基）；②70S起动前复合体的形成（30S亚基+50S亚基）；③70S起动复合体的形成（由大小亚基、mRNA、tRNA组成），形成合成蛋白质的场所--核蛋白体（rRNA）。

【抗菌药物作用点】氨基糖苷类——阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。

2.肽链延长阶段：①进位：tRNA进入核蛋白体的受位（A位）；②成肽：在转肽酶的催化下，将给位（P位）上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上，缩合形成肽键。

初级药士-专业知识-药理学-第三十三节抗微生物药物概论[单选题]1.化学治疗药不包括A.抗肿瘤B.抗细菌感染C.抗痛风药D.抗疟药E.抗真菌感染正确答案：C参考解析：化学治疗（江南博哥）（简称化疗）是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。

所用药物简称化疗药物。

掌握“抗微生物药物概论”知识点。

[单选题]2.不属于抗菌药物作用机制的是A.抑制细菌细胞壁的合成B.细菌靶位改变C.增加细菌细胞膜的水通透性D.抑制细菌蛋白质合成E.抑制核酸代谢正确答案：B参考解析：抗菌药作用机制：1．抑制细菌细胞壁的合成，如β-内酰胺类、万古霉素等。

2．影响细胞膜通透性，如多粘菌素、两性霉素B等。

3．抑制蛋白质合成，如氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等。

4．抑制核酸代谢，如利福平、喹诺酮类。

5．影响叶酸代谢，如磺胺类、甲氧苄啶等。

掌握“抗微生物药物概论”知识点。

[单选题]3.与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酸tRNA进入A位的抗菌药是A.四环素B.链霉素C.庆大霉素D.氯霉素E.克林霉素正确答案：A参考解析：四环素能与核蛋白体30S亚基结合，阻止氨基酸tRNA与30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。

掌握“抗微生物药物概论”知识点。

[单选题]4.细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是A.细菌产生产生了新的靶点B.细菌细胞内膜对药物通透性改变C.细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)D.细菌产生水解酶E.细菌的代谢途径改变正确答案：D参考解析：细菌对青霉素的耐药：产生水解酶，细菌产生的β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）能使β-内酰胺类药物水解，β-内酰胺环断开而失去活性产生耐药。

掌握“抗微生物药物概论”知识点。

[单选题]5.头孢菌素类药物的抗菌作用部位是A.细菌蛋白质合成位移酶B.细菌二氢叶酸还原酶C.细菌核糖体50S亚基D.细菌细胞壁E.细菌二氢叶酸合成酶正确答案：D参考解析：β内酰胺类作用于胞质膜上的青霉素结合蛋白(PBP)，抑制转肽酶的作用，影响黏肽的合成，造成细胞壁缺损，由于菌体内的高渗透压，水分由胞外不断渗入，使细胞膨胀、变形，在自溶酶的影响下，细胞破裂溶解而死亡。

兽医药理学讲义目录第一章总论··································································- 2 -§1-1概述··································································- 2 -§1-2药效学·······························································- 2 -§1-3药动学·······························································- 5 -§1-4影响药物作用的因素·············································- 7 -§1-5兽药的分类、制剂及处方·······································- 7 -第二章抗微生物药························································- 10 -（一）基本概念························································- 10 -（二）人工合成的抗菌药物·········································- 11 -1. 磺胺类药物：（第一个百浪多息） ·························- 11 -2. 喹诺酮类药物···················································- 12 -（三）抗生素···························································- 13 -1. 主抗G+菌的抗生素············································- 14 -2. 主抗G-菌的抗生素 ············································- 14 -3. 广谱抗生素······················································- 14 -（四）消毒防腐药·····················································- 15 -（五）特效解毒药·····················································- 16 -第一章总论§1-1概述兽药：用于预防、治疗、诊断畜禽等动物疾病，有目的地调节生理机能，而规定作用、用途、用法、用量的物质。