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中国中医药报/2004年/09月/01日/白头翁药理研究新进展常怡勇白头翁是常用中药,具有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫的功效。
临床上主要用于治疗细菌性痢疾、阿米巴痢疾、妇科阴道炎等。
现代研究认为,白头翁除了抗菌和抗病原虫作用外,还具有抗癌、杀精、治疗内毒素血症等作用。
抗菌白头翁鲜汁、煎剂(0.5~ 1.0g生药/m l)、乙醇提取物(0.5~ 1.0g生药/ml)等在试管内均有明显的抗菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等最为敏感,对痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌等也有较明显的抑制作用。
抗阿米巴原虫体外实验证明,白头翁煎剂于1 60(即60毫升煎液含白头翁生药1克,以下同),白头翁皂苷于1 500浓度下均能抑制阿米巴原虫的繁殖;白头翁煎剂于1 40,白头翁皂苷于1 200时能完全抑制阿米巴原虫生长。
对其它病原体的抑制作用白头翁60%乙醇浸膏或水煎剂液于5%浓度下5分钟即可杀死阴道滴虫。
白头翁及其复方对皮肤真菌、酵母菌、锥虫、白色念珠菌等均有抑制作用。
白头翁素还具有很强的杀真菌作用。
白头翁对小白鼠流感病毒感染有轻微抑制作用。
抑制巨噬细胞分泌IL-6白头翁对细菌脂多糖刺激巨噬细胞分泌IL-6有明显抑制作用,且随培养时间的延长而增强,可减轻机体过度炎症反应和全身性损伤,有助于治疗内毒素血症。
抗癌有报道,白头翁对肺部鳞癌、黑色素瘤有一定疗效,但临床一般不作重要抗癌中草药使用。
科研人员在体外抗肿瘤药物筛选时发现,白头翁水提取液和醇提取液对7721、HeLa、MKN-45细胞株均有较强的抑制作用,2mg/ml左右白头翁水提取液即可产生非常显著的抑制肿瘤细胞的作用,并提出白头翁抗肿瘤作用主要是通过其直接作用于肿瘤细胞所致。
杀精子作用科研人员通过体外杀精子研究发现,白头翁皂苷使精子瞬间失活的最低有效浓度为0. 73mg/ml。
与国外杀精剂相比,其杀精效果比TS-88强,而稍弱于NP-10。
随着对其杀精子机理、临床应用效果及安全性方面的进一步研究,白头翁皂苷可望成为一种理想的阴道杀精子药。
白头翁皂苷及次生物的研究王伟1,李红捷2,鱼红闪1,金凤燮1 (1.大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁大连116034;2.华润雪花啤酒(大连)有限公司,辽宁大连116033)摘要 中药材白头翁中所含皂苷主要为五糖基白头翁皂苷B4,即32O2[α2L2鼠李糖基(1→2)2α2L2阿拉伯糖基]23β,232二烃基2Δ20(29)2羽扇豆烯2282O2[α2L鼠李糖基(1→4)2β2D2葡萄糖基(1→6)]2β2D2葡萄糖酯苷,其含量约为8.57%。
白头翁粗皂苷可经硅胶柱层析法分离纯化,白头翁皂苷B4的收得率约为60.33%。
五糖基白头翁皂苷B4经酸水解后可得到白头翁皂苷元,即3β,232二烃基2Δ20(29)2羽扇豆烯2282酸;而白头翁皂苷B4经碱水解后可得到含两个糖基的白头翁皂苷A,即32O2[α2L2鼠李糖基(1→2)2α2L2阿拉伯糖基]23β,232二烃基2Δ20(29)2羽扇豆烯2282酸。
关键词 白头翁皂苷;薄层层析;硅胶;水解中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517-6611(2007)28-08779-02Study on the Pulsatilla S aponin and Its Second ary P roductionW ANG W ei et al (C ollege of Biology and F ood Engineering,Dalian University of T ech ology P olytechnic,Dalian,Liaoning116034)Abstract M ost saponin in Chinese drug Pulsatilla was pentasaccharide Pulsatilla saponin B4(32O2[L2rhemn ose(1→2)2L2Arabin ose]23,232Dihydro2 carbyl2Δ20(29)2en2282O2[L2rhemn ose(1→4)2D2glucosyl(1→6)]2D2glucopyransyl ester)and the content was ab out8.57%.T he yield rate of Pulsatilla saponin B4was ab out60.33%through is olating and purifying crude Pulsatilla saponin by silica gel column chrom atography.Pulsatilla sapogenin(3,232 Dihydrocarbyl2Δ20(29)2en2282oic acid)could be obtained from pentasaccharide Pulsatilla saponin B4by acid hydrolysis.Pulsatilla saponin A containing2 glycosyls(32O2[L2rhemn ose(1→2)2L2Arabin ose]23,232Dihydrocarbyl2Δ20(29)2en2282oic acid)could be obtained from Pulsatilla saponin B4by alkali hy2 drolysis.K ey w ords Pulsatilla saponin;T hin layer chrom atography(T LC);S ilica gel;H ydrolysis 中药白头翁系毛茛科白头翁属植物白头翁(Pulsatilla chinensis Regel.)的干燥根。
白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文白头翁为毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensisRege的干燥根，始载于《神农本草经》，具有清热解毒、凉血止痢、杀虫燥湿等功效，临床常用于治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎、慢性腹泻、急性胃肠炎、急性菌痢、消化性溃疡、滴虫性阴道炎等。
三萜皂苷类是白头翁中的主要成分，根据母核结构可分为齐墩果酸型和羽扇豆烷型两大类。
研究表明白头翁皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、舒张血管等一系列药理活性，现将白头翁中主要的皂苷成分及其药理活性综述如下。
1 皂苷类化学成分白头翁皂苷均为五环三萜类皂苷，其苷元类型主要分为齐墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和2，3-羟基白桦酸皂苷元三类，基本母核结构如。
目前分离得到的有代表性的白头翁皂苷化学结构信息。
2 白头翁皂苷药理作用2.1 抗肿瘤活性有关白头翁的抗肿瘤活性，于上世纪就有文献报道。
白头翁水提物及醇提物对7721、Hela、MKN-45三种肿瘤细胞具有较强抑制作用，水提物作用强于醇提物。
朱京童等采用MTT法测定白头翁醇提物(PAE)及分离纯化后的有效部位对BGC823、CoC1、K562、Bcap37四种肿瘤细胞增殖的影响，结果表明，白头翁醇提物对不同来源、不同生长特性的细胞株均有非常好的抑制增殖的作用，其IC50<30μg/mL。
章荣华等利用二甲肼(DMH)诱导的小鼠大肠癌模型，发现白头翁水煎剂和醇提物均可抑制模型鼠肠黏膜细胞的增殖活性，并减少其发生突变的概率，从而发挥出一定治疗作用。
进一步的作用机制研究表明，白头翁提取物可以提高诱癌小鼠红细胞SOD活力和血GSH-Px活力，清除自由基，从而发挥治疗作用。
2，3-羟基白桦酸是从白头翁中提取的一种单体成分，目前有关其抗肿瘤活性的研究报道较多且深入。
有文献报道，2，3-羟基白桦酸可通过降低LoVo细胞的线粒体膜电位来诱导其凋亡，从而发挥抑制肿瘤细胞增殖的作用。
白头翁总皂苷—羟丙基—β—环糊精包合物结肠靶向微丸的制备目的：制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸。
方法：采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物，再以制粒-滚圆法制备微丸，利用Glatt流化床进行包衣。
结果：白头翁总皂苷微丸2 h溶出度为16.0%，而包合物微丸0.5 h溶出度达91.9%。
以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时，包衣效率高，几乎无黏结现象，包衣微丸在人工胃液中2 h几乎无药物释放，人工小肠液4 h药物累积释放度小于15%，人工结肠液4 h 药物累积释放度大于90%。
结论：白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征，可进一步研制成口服结肠靶向制剂。
标签：白头翁总皂苷；包合物；结肠靶向；微丸2013-07-17课题组前期研究结果表明白头翁总皂苷水中溶解度低[3]，直接制成微丸后药物难以释放。
本文将白头翁总皂苷制成羟丙基-β-环糊精包合物达到增溶的目的，再制成微丸并进行包衣，从而达到结肠靶向释放的目的。
1材料JW-5挤出滚圆机（常州佳发制粒干燥设备有限公司）；Mini Glatt5流化床（德国格拉特公司）；FDU-1100冷冻干燥机（日本TOKYO RIKAKIKAI公司）；ZRS-8G 智能溶出仪（天津天大天发科技有限公司）；Agilent 1200高效液相色谱仪（安捷伦科技有限公司）。
白头翁总皂苷（中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，批号20110804）；常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-L-吡喃阿拉伯糖苷（中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，批号20111108）；羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD，西安德立生物化工有限公司）；微晶纤维素（MCC，安徽山河药用辅料有限公司）；Eudragit S100（赢创德固赛公司）；柠檬酸三乙酯（TEC，阿拉丁化学试剂有限公司）；色谱乙腈（国药集团化学试剂有限公司）；无水乙醇（国药集团化学试剂有限公司）；纯化水（实验室自制）。
1)白头翁皂苷A/D衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 2)钯催化异腈参与的偶联反应在合成二芳酮及4-胺基-3-酰基-2-萘酚中的应用近20年来全世界恶性肿瘤发病率呈显著上升趋势,恶性肿瘤是导致人类死亡的主要杀手。
从天然产物中寻找新的抗肿瘤药物是抗肿瘤药物发现的主要途径之一。
现代研究发现,来源于100多种植物的至少150种天然三萜皂苷类成分具备潜在的抗肿瘤活性。
白头翁皂苷A/D具有明确的体内、外抗肿瘤活性,溶血毒性是阻碍其作为临床抗肿瘤剂的主要绊脚石。
为了消除其溶血毒性,本研究以白头翁皂苷A/D为先导物,设计、合成22个衍生物,并进行了深入的生物活性评价:1)采用MTT法评价衍生物对A-549人肺癌细胞、BEL-7402人肝癌细胞、SMMC-7721人肝癌细胞、HL-7702人肝细胞的细胞毒性;2)评价衍生物的体外溶血毒性;3)评价衍生物对酯酶水解的稳定性;4)化合物PS-7、PS-17的小鼠急性毒性试验;5)化合物PS-7、PS-17的初步药代动力学研究;6)化合物PS-7在大鼠体内的组织分布研究;7)化合物PS-7、PS-17、PS-20小鼠体内抗肿瘤试验研究。
本研究总结了白头翁皂苷A/D衍生物的构效关系、构毒关系:1)28-COOH与细胞毒性密切相关;2)28-羧基进行酯化,对改善皂苷的溶血性不利;3)衍生物的细胞毒性与溶血性没有必然联系;4)28-甲酰-N-甘氨酸是一个较好的片段。
研究结果表明,与模型组相比,衍生物PS-7对动物体重无明影响,对动物脏器指数,血生化指标也无明显影响;连续给药期间,动物无死亡,无血尿。
PS-7对H22肝癌荷瘤小鼠抑瘤率是35.63%,抗肿瘤活性部分保留,毒性明显降低了,值得进一步研究。
本研究为解决皂苷的溶血性问题提供了试验依据。
“钯催化交叉偶联反应”是一款精致的工具,让化学家得以像艺术家一样来雕刻和拼接类似积木的模块(小的基团),构筑令人叹为观止的艺术品(有机复杂分子)。
