1 茶碱类药物的临床治疗
1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度?重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服
制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，
还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。
1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24 小时内未曾应用过茶碱类
药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。
1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD 缓解期
和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全（急性肺水肿）和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2 的敏感阈值、
增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。
2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。
3 其他注意事项
3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。
3.2 本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。
3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。
3.4 —旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g,可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予
利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L 以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。
3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用
机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶（PDE）抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞
内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强B受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素（PG）作用等。本品的片剂适用于轻度?重度慢性持续性哮喘
和稳定期COPD勺治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度?重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源
性哮喘的治疗。
剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/ 片, 0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml（供静脉注射用），0.5g/2ml ,
0.25g/2ml（供肌肉注射用）。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg苯巴比妥15mg氢氧化铝30rag，
在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。
用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10?0.20g，每日3?4 次;幼儿和少年每次3?5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量 5.6mg/kg氨茶碱，以25%^ 50%葡萄糖注射液20?40ml稀释
后缓慢静脉注射（注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg）;如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以
后给予维持剂量每小时0.5?0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2?3次；小儿（5岁以上）每次1/2?1
片，每日1?2次。
3.4.2 茶碱缓（控）释剂
此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆（Asmalon）、Theo-Dur、Theolair-R 、Somophyllin-CRT 、euphyllin 、phyllocontin 和theovent 。茶碱缓（控）释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10?20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。
剂型和规格胶囊制剂：0.1g/ 粒和0.3g/ 粒。
用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1?0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次
0.2 ~0.4g，每日1 ~2次，吞服。
茶碱类药物的配伍禁忌
茶碱类药物用于治疗哮喘已有50 多年的历史, 为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物, 至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。茶碱类药物的血药浓度超过治疗水平（20 mg/L 以上）时, 易发生不良反应; 茶碱与其他药物合用可影响其血药浓度。
1 与喹诺酮类药物合用
氨茶碱与喹诺酮类合用,后者抑制了氨茶碱代谢,改变分布容积,使氨茶碱总清除率降低,血药浓度升高, 出现严重恶心呕吐,少数出现心动过速和头痛等副作用。因喹诺酮类本身有胃肠道不良反应, 应与茶碱类中毒相鉴别。
2 与西咪替丁合用
西咪替丁为咪唑类化合物，该咪唑环能与肝药酶细胞色素P450结合,抑制对氨茶碱的代谢。氨茶碱主要在肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为
1 ,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌吟及12甲基尿酸排出，仅10 %以原型从尿中排出。氨茶碱安全范围小，有效血药浓度按茶碱计算10?20 mg/L ，20 mg/L 以上即可出现毒性症状，40 mg/L 以上可出现心动过速、心律失常、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止。两药合用使氨茶碱清除率减少39 % ，半衰期延长73 % ，血药浓度增加，易引起氨茶碱中毒。两药合用时应减少氨茶碱的用量。
3 与苯巴比妥合用
苯巴比妥为药酶诱导药，能使肝药酶活性增加。氨茶碱主要经肝脏代谢，经脱甲基和羟化转变为 1 ，32 二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及12甲基尿酸而排出，仅10 %以原型从尿中排出，故两药合用，使氨茶碱消除率增加 2 倍，止喘疗效降低。两药合用时如氨茶碱疗效不佳可适当增加15 %?20 %氨茶碱剂量。最好测定氨茶碱血药浓度以调整剂量至有效血药浓度按氨茶碱计算。当停用苯巴比妥一段时间后，应减少氨茶碱剂量以免中毒。
4 与洛贝林合用
氨茶碱水溶液呈碱性，遇酸性物时就被中和而析出茶碱。洛贝林常用为混旋盐酸山梗菜碱，是一种生物碱盐，呈酸性反应,pH 2. 5?4. 5 ,
在氨茶碱的碱性溶液中析出沉淀。故两药应避免在同一容器中混合注射。
5 与尼可刹米合用
氨茶碱能舒张支气管平滑肌，治疗支气管哮喘。其水溶液呈碱性，露置空气中即逐渐吸收二氧化碳而析出茶碱，使溶液呈现浑浊。尼可刹米结构上为烟酰胺的衍生物，在氨茶碱碱性溶液中，水解为烟酸及乙二胺，呈现混浊。两药不宜置同一容器中静脉滴注，或先将氨茶碱注射液以
5 %葡萄糖注射液250mL 稀释后，再加入尼可刹米注射液。
6 与维生素C 合用
氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐，含茶碱77 %?83 %，乙二胺可增加茶碱的水溶性，增加其作用，适用于慢性支气管炎和支气管哮喘。氨茶碱
与维生素C在同一容器中混合静脉滴注，将使两药效价下降，其2. 5 %的注射液pH 9. 0?9. 5，在pH < 8时氨茶碱不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。维生素C注射液pH 5. 0?6. 0，二者混合后，一可析出氨茶碱，二又加速维生素C被氧化而破坏，还可使茶碱解离度增大，不宜被肾小管重吸收，导致排泄增加，降低血药浓度，疗效下降。故氨茶碱与维生素 C 不可置于同一容器中混合静脉滴注。
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1 茶碱类药物的临床治疗 1.1 慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。 1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。 1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。 2 茶碱类药物的禁忌证 对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。 3 其他注意事项 3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。 3.2 本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。 3.3 本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。 3.4 一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。 3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强β受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。本品的片剂适用于轻度～重度慢性持续性哮喘和稳定期COPD的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度～重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。 剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/片，0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml(供静脉注射用)，0.5g/2ml，0.25g/2ml(供肌肉注射用)。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30rag，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10～0.20g，每日3～4次；幼儿和少年每次3～5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱，以25%～50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg)；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5～0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2～3次；小儿(5岁以上)每次1/2～1片，每日1～2次。 3.4.2 茶碱缓(控)释剂 此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆(Asmalon)、Theo-Dur、Theolair-R、Somophyllin-CRT、euphyllin、phyllocontin和theovent。茶碱缓(控)释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10～20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。 剂型和规格胶囊制剂：0.1g/粒和0.3g/粒。 用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1～0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次0.2～0.4g，每日1～2次，吞服。
茶碱类哮喘药系列产品市场分析 前几年，突然去世的香港著名歌星邓丽君以及前段时间猝死的台湾影星柯受良，据说都是死于哮喘，这些公众人物的逝世，引起了人们对哮喘病极大危害性的重视。哮喘是常见的呼吸系统疾病之一，也是中西医临床治疗的难点，在生态环境和遗传基因的影响下多有发生，对人类健康造成了严重的伤害，现已被世界卫生组织（WHO）列为全球四大顽症之一。 据文献报道：按发病原因，哮喘分为感染性、吸入性和混合性三种类型，临床中采用分级药物疗法，达到预防性治疗与快速缓解目的，以减轻症状反应，完全控制是最终的目标。我国与世界医药市场逐渐接轨后，推进了平喘药物的发展进程，目前临床应用的平喘药物种类较多，通过近几年的市场来看，各个品种表现活跃，基本上形成了一定的格局。
患者需求不断扩大 近年来，变态反应性疾病导致的呼吸道综合征已有明显增高的迹象，成为困扰人类的病症。据流行病学调研分析表明，全球共有哮喘患者1.6亿人左右，在工业化国家中的发生率平均为5％，同时也是许多儿童感冒综合征中的多发病，由于治疗的不及时，较难得到根治，故多年来平喘药一直被制药业视为新药研发的重点。 在我国，由于气候环境、生活条件不同，各地区哮喘的患病率差距较大，其发生率约在0.5％-2％之间，局部地区高达5％。哮喘发生率主要集中于老人和儿童，特别是儿童哮喘发病率呈上升趋势，2003 年中华医学会呼吸病学分会最新调研表明，我国儿童哮喘患病率继续走高，其发生率达1.54％。而60岁以上的老年人的发病率为2.6％左右。 哮喘在具有体质过敏和呼吸道病家族史的人群中，占据着较大的比重。专家指出：约20％患者源于遗传基因，只有2％是由职业性因素所引起，在农村及自然环境较好的地区，哮喘的患病率明显地低于城市，工业化程度的不断提高和大气污染的加重，这无疑是严重威胁公众健康的因素之一。 茶碱系列占据一定地位 常用于平喘药物有吸入、注射、口服三种给药途径，主要由β-肾上腺素受体激动剂、肾上腺皮质激素、白三烯拮抗剂、M胆碱受体拮抗剂、过敏介质阻释剂、磷酸二酯酶抑制剂和中成药七大类构成。 进入20世纪90年代后，全球平喘药结构有了长足进展，肾上腺皮质激素和β2-受体激动剂产品在临床上逐渐普及，该类药物具有附加值高的特点，是近年来推崇的新药，在国外七大医药市场上分别中据呼吸系统药物36.9%和26.4%的份额，而白三烯拮抗剂是增长较快的又一类产品，目前国外有80%的哮喘病患者应用支气管扩张剂治疗。 吸入式皮质激素和β2-受体激动剂也是我国临床使用的新品，其特点是舒张支气管平滑肌，可达到快速缓解作用。临床报道，在使用气雾剂的同时，也需要辅以口服剂或注射剂的治疗，达到舒张支气管平滑肌、减轻症状，抗炎和免疫调节作用。 磷酸二酯酶抑制剂类药物主要指茶碱系列药物，该类药品在国内有着一定的市场基础，具有很好的协同平喘作用，在临床中占据了一定地位。最新研究表明：茶碱类药物能通过促进嗜酸粒细胞凋亡，具有减少气道嗜酸粒细胞炎症而起到平喘作用，被称之为平喘治本类药物。《哮喘全球性治疗指南》认为，缓释茶碱可替代激素用于预防严重持续性哮喘，具备了平稳持久的止喘功效。
24% 19% 12% 25% 茶碱类哮喘药系列产品市场分析 前几年，突然去世的香港著名歌星邓丽君以及前段时间猝死的台湾影星柯受良， 据说都 是死于哮喘，这些公众人物的逝世， 引起了人们对哮喘病极大危害性的重视。 哮喘是常见的 呼吸系统疾病之一，也是中西医临床治疗的难点，在生态环境和遗传基因的影响下多有发生， 对人类健康造成了严重的伤害，现已被世界卫生组织（ WHO ）列为全球四大顽症之一。 据文献报道：按发病原因，哮喘分为感染性、 吸入性和混合性三种类型，临床中采用分 级药物疗法，达到预防性治疗与快速缓解目的，以减轻症状反应，完全控制是最终的目标。 我国与世界医药市场逐渐接轨后， 推进了平喘药物的发展进程， 目前临床应用的平喘药物种 类较多，通过近几年的市场来看， 各个品种表现活跃， 基本上形成了一定的格局。 2001年全国平喘药物市场用药金额比例图 ■茶碱类及其他平喘 药 ■肾上腺素全身用药 -其他平喘药吸入剂 -肾上腺素吸入剂 -皮质激素吸入剂 2001年我国茶碱原料药主要生产厂及产量 其他14吨 山东新华661吨 吉林舒兰287吨 石家庄制药152吨 上海申 兴558吨 2001年国内主要氨茶碱原料药生产厂及产量 -I 湖南制药16吨 'I 山东新华97吨 1河北制药47吨 -I 吉林舒兰102吨 匚石家庄制药79吨 -I 上海申兴38吨 ■其他28吨1% 9% 7% 4%
2lMX^20d3毎茶确t、务畫茶睛i在d肉大wt市典型 患者需求不断扩大 近年来，变态反应性疾病导致的呼吸道综合征已有明显增高的迹象，成为困扰人类的病症。据流行病学调研分析表明，全球共有哮喘患者1.6亿人左右，在工业化国家中的发 生率平均为5%，同时也是许多儿童感冒综合征中的多发病，由于治疗的不及时，较难得到根治，故多年来平喘药一直被制药业视为新药研发的重点。 在我国，由于气候环境、生活条件不同，各地区哮喘的患病率差距较大，其发生率约 在0.5% -2%之间，局部地区高达5%。哮喘发生率主要集中于老人和儿童，特别是儿童哮喘发病率呈上升趋势，2003年中华医学会呼吸病学分会最新调研表明，我国儿童哮喘患病率继续走高，其发生率达1.54%。而60岁以上的老年人的发病率为2.6%左右。 哮喘在具有体质过敏和呼吸道病家族史的人群中，占据着较大的比重。专家指出：约20%患者源于遗传基因，只有2%是由职业性因素所引起，在农村及自然环境较好的地区， 哮喘的患病率明显地低于城市，工业化程度的不断提高和大气污染的加重，这无疑是严重威 胁公众健康的因素之一。 茶碱系列占据一定地位 常用于平喘药物有吸入、注射、口服三种给药途径，主要由B -肾上腺素受体激动剂、 肾上腺皮质激素、白三烯拮抗剂、M胆碱受体拮抗剂、过敏介质阻释剂、磷酸二酯酶抑制 剂和中成药七大类构成。 进入20世纪90年代后，全球平喘药结构有了长足进展，肾上腺皮质激素和B 2-受体激 动剂产品在临床上逐渐普及，该类药物具有附加值高的特点，是近年来推崇的新药，在国外 七大医药市场上分别中据呼吸系统药物36.9%和26.4%的份额，而白三烯拮抗剂是增长较快 的又一类产品，目前国外有80%的哮喘病患者应用支气管扩张剂治疗。 吸入式皮质激素和B 2-受体激动剂也是我国临床使用的新品，其特点是舒张支气管平滑肌，可达到快速缓解作用。临床报道，在使用气雾剂的同时，也需要辅以口服剂或注射剂的 治疗，达到舒张支气管平滑肌、减轻症状，抗炎和免疫调节作用。 磷酸二酯酶抑制剂类药物主要指茶碱系列药物，该类药品在国内有着一定的市场基础，具有很好的协同平喘作用，在临床中占据了一定地位。最新研究表明：茶碱类药物能通过促 进嗜酸粒细胞凋亡，具有减少气道嗜酸粒细胞炎症而起到平喘作用，被称之为平喘治本类药 物。《哮喘全球性治疗指南》认为，缓释茶碱可替代激素用于预防严重持续性哮喘，具备了平稳持久的止喘功效。
茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用【关键词】茶碱类药物 茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物，由于氨茶碱价格低廉，使用方便，在20世纪50～60年代一度成为许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。 1茶碱类药物的临床治疗 1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。 1.2哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。 1.3其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降
低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。 2茶碱类药物的禁忌证 对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。 3其他注意事项 3.1茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。 3.2本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。 3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。 3.4一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L
临床常用止咳化痰平喘药的作用机理及应用举例咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状，多为感染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时，应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状，减轻患者的痛苦及减少并发症的发生。 化痰止咳平喘药:凡功能化除痰涎，制止咳嗽、平定气喘的药物。 一、镇咳药 镇咳药可通过抑制延脑咳嗽中枢或抑制发射弧中的某一环节而发挥镇咳作用。咳嗽:是人体的一种保护性呼吸反射动作。可促进痰液和异物排出，但剧烈而频繁的咳嗽可使病人痛苦及引起并发症。 咳嗽反射弧包括四个环节： （1）呼吸道神经末梢感受器，包括机械感受器、化学感觉器和肺牵张感受器。（2）传入神经，为迷走神经纤维。 （3）延髓咳嗽中枢，位于延髓背侧部，邻近呼吸中枢。 （4）传出神经，包括迷走神经传出纤维、喉上神经和脑神经。它们协同完成咳嗽运动。 引起咳嗽的原因很多，除去鼻、咽、喉、气管、支气管、肺、胸膜等呼吸器官以外，耳、脑膜、心脏、食管、胃等内脏的迷走神经受到刺激，也会传入咳嗽中枢引起咳嗽。 镇咳药按其作用部位分为:①中枢性镇咳药，②外周性镇咳药，也有部分药物兼具上述两种抑制作用。 （一）中枢性镇咳药 可直接抑制位延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用。长期剧烈咳，痰量不多且频繁，夜间加重，甚至影响睡眠的患者，可用中枢性镇咳药。
①、麻醉性：有阿片、可待因、吗啡等，其镇咳作用迅速而强大，同时具有镇痛作用。在临床上主要用于缓解各种原因引起的剧烈干咳，特别是由于咳嗽而影响睡眠的患者，在胸膜炎伴胸痛的剧烈干咳时，用其既可止痛又有镇咳的作用。因为这类药物有些副作用，如轻微的抑制呼吸中枢、欣快症和成瘾性及部分胃肠道反应（久用易成瘾，使痰难以咯出和抑制呼吸中枢等）缺点。建议慎用，必须使用时应限制用量。 ②、非麻醉性：有右美沙芬、咳必清等。对麻醉性镇痛药进行结构改造而合成的中枢性镇咳药药物，几无镇痛和成瘾作用，对痰多、痰液黏稠、老人、小儿患者不宜使用，否则会加重病情。可发生嗜睡现象，驾驶员、流水线上的操作工人尽量避免使用，以免发生意外。 （二）外周性镇咳药 有磷酸苯丙哌啉(咳快好)、石吊兰素等。这类药物通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经中的任何一个环节而发生镇咳作用。没有呼吸抑制副作用。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。 二、祛痰药 痰液的排出可减少对呼吸道黏膜的刺激间接其到镇咳、平喘作用，有利于控制继发感染。化痰药不仅用于因痰饮起的咳嗽、气喘，并可用于瘰历、瘿瘤、癫痫、惊厥等症。 痰是肺泡，支气管和气管分泌出来的黏液，当肺部或呼吸道发生病变时分泌量增多，并含有某些细菌，是传播疾病的媒介物。 祛痰药按作用方式可分为三类: ①恶心性和刺激性祛痰药:如氯化铵、愈创甘油醚属恶心性祛痰药，口服后可
临床常用止咳化痰平喘药的作用机理及应用举例 咳、痰、喘就是呼吸系统疾病的主要临床症状,多为感染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时,应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状,减轻患者的痛苦及减少并发症的发生。 化痰止咳平喘药:凡功能化除痰涎,制止咳嗽、平定气喘的药物。 一、镇咳药 镇咳药可通过抑制延脑咳嗽中枢或抑制发射弧中的某一环节而发挥镇咳作用。咳嗽:就是人体的一种保护性呼吸反射动作。可促进痰液与异物排出,但剧烈而频繁的咳嗽可使病人痛苦及引起并发症。 咳嗽反射弧包括四个环节: (1)呼吸道神经末梢感受器,包括机械感受器、化学感觉器与肺牵张感受器。 (2)传入神经,为迷走神经纤维。 (3)延髓咳嗽中枢,位于延髓背侧部,邻近呼吸中枢。 (4)传出神经,包括迷走神经传出纤维、喉上神经与脑神经。它们协同完成咳嗽运动。 引起咳嗽的原因很多,除去鼻、咽、喉、气管、支气管、肺、胸膜等呼吸器官以外,耳、脑膜、心脏、食管、胃等内脏的迷走神经受到刺激,也会传入咳嗽中枢引起咳嗽。 镇咳药按其作用部位分为:①中枢性镇咳药,②外周性镇咳药,也有部分药物兼具上述两种抑制作用。 （一）中枢性镇咳药 可直接抑制位延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用。长期剧烈咳,痰量不多且频繁,夜间加重,甚至影响睡眠的患者,可用中枢性镇咳药。 ①、麻醉性:有阿片、可待因、不啡等,其镇咳作用迅速而强大,同时具有镇痛作用。在临床上主要用于缓解各种原因引起的剧烈干咳,特别就是由于咳嗽而影响睡眠的患者,在胸膜炎伴胸痛的剧烈干咳时,用其既可止痛又有镇咳的作用。因为这类药物有些副作用,如轻微的抑制呼吸中枢、欣快症与成瘾性及部分胃肠道反应(久用易成瘾,使痰难以咯出与抑制呼吸中枢等)缺点。建议慎用,必须使用时应限制用量。 ②、非麻醉性:有右美沙芬、咳必清等。对麻醉性镇痛药进行结构改造而合成的中枢性镇咳药药物,几无镇痛与成瘾作用,对痰多、痰液黏稠、老人、小儿患者不宜使用,否则会加重病情。可发生嗜睡现象,驾驶员、流水线上的操作工人尽量避免使用,以免发生意外。 （二）外周性镇咳药 有磷酸苯丙哌啉(咳快好)、石吊兰素等。这类药物通过抑制咳嗽反射弧中的
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 茶碱类平喘药(专业知识值得参考借鉴) 一概述茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物，具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。常用的药物有氨茶碱、多索茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。 二药理作用本类药物松弛支气管平滑肌的作用机制是：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解减少而升高cAMP水平，引起支气管舒张。②抑制过敏介质释放。③阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩。 茶碱的基本结构是甲基黄嘌呤，是嘌呤受体阻滞剂，对气道平滑肌有直接松弛作用，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时其作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。此外茶碱还具有抗炎作用，促进气道纤毛运动，对淋巴细胞的免疫调节作用以及强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用等。 三适用范围1.支气管哮喘 茶碱主要使用口服缓控释剂型，用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。若急性哮喘病例在吸入β2受体激动药疗效不显著，可加静脉注射茶碱，以收到相加作用的疗效。但是二者联用时容易出现心率加快和心律失常，应慎用和适当减量。 2.慢性阻塞性肺病 对患者的气促症状有明显改善的疗效。这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足，茶碱对此有较好疗效，使通气功能增强，改善症状。 四不良反应1.胃肠道刺激症状可有恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适或疼痛。 2.心血管系统症状有心动过速、心律失常等。如果静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。 五注意事项对茶碱类过敏者禁用，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。口服药宜在饭后服用，减少胃肠道刺激症状，减少胃肠道反应的发生。茶碱类药局部刺激大，肌注可引起局
1.沙丁胺醇Salbutamolβ2 肾上腺素受体激动药 2.特布他林肾上腺受体能激动剂。可选择性激动β2-受体，而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力，也可舒张子宫平滑肌 3.全乐宁为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。选择性激动支气管平滑肌上β2受体，松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛，对支气管扩张作用强，对心脏β1受体作用弱，是较为安全，最常用的平喘药。 4.普米克令舒布地奈德雾化混悬液；Budesonide 布地奈德经全身吸收后，有较强的肝脏首过代谢作用，约90％被降解，且形成的代谢物的生物活性较低。检测局部甾体激素在人体中抗炎作用的皮肤漂白试验中，布地奈德的强度是二丙酸倍氯米松的两倍，且与之相比具有较少的全身作用。 5.博利康尼为选择性β2受体激动剂，其支气管扩张作用与沙丁氨醇相近 6.爱全乐抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起的细胞内环一磷酸鸟苷酸（cGMP）浓度的增高 7.喘康速硫酸特布他林 8.信必可都保：布地奈德/福莫特罗都保（商品名：信必可都保 9.必可酮丙酸倍氯米松气雾剂Becotide 强效局部用糖皮质激素，它能增强内皮
细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和减少抗体合成，从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原－抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，抑制平滑肌的收缩反应。 10普米克都保Pulmicort Turbuhaler粉剂普米克都保是一种每单位剂量分别带有100mcg,200mcg，以病人自身呼吸力量作为药物传送动力的定量粉末吸入器。普米克都保不含推进剂，润滑剂，防腐剂，携带剂或其他的添加剂 11辅舒酮其基本结构为孕烷，该分子本身无活性，但酯化后具有强大的抗炎作用，与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力，约为地塞米松的18倍，布的奈德的3倍。其机理可能是通过增强肥大细胞和溶酸体膜的稳定性，抑制免疫反应所致炎症，减少前列腺素和白三烯的合成等。 11.万托林喘乐宁气雾剂 12.舒喘灵沙丁胺醇(舒喘灵，喘乐宁) Salbutamol (Albuterol, Ventolin) 本品选择性激动支气管平滑肌上的β2-受体，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛。对支气管扩张作用较强，而对心脏的β1-受体作用较弱，是目前较安全、最常用的平喘药。适用于防治支气管哮喘，喘息性支气管炎与肺气肿病人的支气管痉挛。
#综述#茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用 金美玲 =摘要>茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治 疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期 在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。 =关键词>茶碱类药物;哮喘;合理应用 茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。 一、茶碱类药物的作用机制 1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAM P的水平,升高cAM P/cGM P比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。 2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。夜间哮喘患者,低剂量茶碱抑制中性粒细胞迁移,保证早晨嗜酸粒细胞处于较低水平。低剂量茶碱可减少支气管活检、支气管肺泡灌洗液和诱导痰液中嗜酸粒细胞的数目。其抗炎及免疫调节机制可能有以下几方面:拮抗腺苷受体;抑制肥大细胞释放炎性介质;抑制细胞因子白介素4(IL-4)和IL-5的释放,增加IL-10的分泌;诱导嗜酸粒细胞和中性粒细胞凋亡;激活组蛋白去乙酰化酶(H DAC),从而使糖皮质激素的抗炎作用明显增强。茶碱的抗炎作用在较低的血药浓度(5~10mg/L)时表现尤为明显。 3.增强呼吸肌作用:茶碱能增强膈肌和肋间肌的收缩力,缓解呼吸肌疲劳,并有兴奋呼吸中枢作用。 4.强心、利尿作用:茶碱有强心、利尿和扩张冠脉作用。 二、茶碱类药物在哮喘治疗中的临床应用 茶碱类药物因具有扩张支气管和抗炎作用,故在哮喘的治疗中发挥重要作用,在某些地区甚至作为主要的哮喘治疗药物。虽然茶碱扩张支气管的作用较B2受体激动剂弱,而抗炎作用也远不及ICS,但两者联合应用,则有协同作用。茶碱与B2受体激动剂联合应用,能增强B2受体激动剂的平喘作用;与糖皮质激素联合应用,能显著增强激素的抗炎作用,发挥平喘和抗炎作用。 氨茶碱有静脉给药和口服给药两种途径。从作用时间来分有短效氨茶碱和缓释茶碱,缓释茶碱由于药物释放缓慢,昼夜血药浓度平稳,平喘作用可维持12~24h,尤其适用于哮喘的控制治疗及夜间哮喘症状的 作者单位:230032上海,复旦大学附属中山医院呼吸科
止咳平喘药 概述 一、止咳平喘药的含义 凡是能够减轻或者制止咳嗽的药，称为止咳药； 凡是能够减轻或者制止喘息的药，称为平喘药。 二、功效与主治 1止咳平喘，用于咳嗽喘息， 2兼有化痰或者祛痰 三、性能特点 1药性没有规律性，有的偏温，有的偏寒，有的是比较平和。 2药味，绝大多数都有苦味，根据五味理论，体现了苦能降泄的特征，个别药物有辛味或甘味。 3归经，都归肺经。 4升降浮沉，以沉降为主。 5毒性，少数的药物有毒，不能过用,，比如白果、苦杏仁或者洋金花， 四、配伍应用 1寒热虚实 外感风寒证，兼有咳嗽气喘，配伍发散风寒药， 外感风热证，兼有咳嗽气喘，配伍发散风热药， 肺寒咳喘，配伍温里药，尤其是温肺的药， 肺热壅滞，配伍清热药，尤其是清肺热药。
燥邪犯肺，配伍润燥的药物。 虚主要是内伤， 气虚，配伍补气药物。 阴虚，配伍补阴的药，相对来说，配伍补血的可能性小。 痰是导致咳嗽气喘最重要的一种继发病因，一定要配伍祛痰的药。有痰的，首先要治痰。湿盛的，除了祛痰，还可以配伍除湿的药物。 五、使用注意 1外感咳喘，必须要发散表邪，不能过早地使用收敛性的止咳平喘药，2痰多咳喘，不能过早地使用收敛性的止咳平喘药。 3有毒性的药物，适当地注意用药安全。 具体药物介绍 苦杏仁 一、功效 1止咳平喘不祛痰 杏仁是一个比较常用的止咳平喘药，有比较明显的止咳和平喘两方面的功效，长于苦降肺气。对于咳嗽气喘，不管寒热虚实，不分外感内伤，都可以广泛地使用，关键在于配伍，但是杏仁在苦降的同时，还略有一点开宣肺气的作用，更多的是用于外感，外感风寒、风热、燥邪。 外感风寒===麻黄汤，麻黄配杏仁，一种相使的配伍关系，麻黄既能发散风寒，又止咳平喘，用杏仁来增强麻黄的止咳平喘的作用。 杏苏散，紫苏配杏仁。
茶碱 【定义】 茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。 【代表药物】 氨茶碱 【药理作用】 1.平喘作用 氨茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用,对气道平滑肌有 直接松弛作用，对痉挛的支气管的解痉作用更为明显，作用弱于β受体激动药。 平滑肌舒张机制： （1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP水平； （2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放； （3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用； （4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释 放。 2. 强心利尿 能增强心肌收缩力，增加心输出量，通过增加肾血流量，肾小球滤过率抑制肾小管对钠的重吸收而利尿。 3. 松弛胆管平滑肌 4. 兴奋呼吸中枢 氨茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，具有兴奋呼吸作 用，可增强呼吸深度，但不增加呼吸频率，可使陈-施潮式呼吸转为正常。 5.增强呼吸肌的收缩力 氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺，增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。 【临床应用】
1. 防治慢性支气管哮喘，口服给药；重症哮喘急性发作或持续状态，静脉滴注给 药；喘息型支气管炎、肺气肿及其它阻塞性肺部疾病引起的支气管炎； 2. 心源性哮喘、心源性水肿的辅助治疗； 3.治疗胆绞痛； 4.治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息 氨茶碱通过兴奋呼吸中枢，促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放，增强膈肌收缩力及低氧反应，对睡眠呼吸暂停有效，小儿优于成人。对早产儿窒息还可兴奋心肌，预防心动过缓。 【不良反应】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。 局部刺激 口服可致胃肠道反应；肌注引起红肿疼痛，已少用；长期用可产生耐受性。 中枢兴奋性 少数人治疗剂量可出现烦躁不安、失眠等，静注过快或过量可出现头痛头晕恶心呕吐，甚至发生惊厥。 过敏反应 表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。 急性中毒 静注过快或剂量过大可引起心悸、血压骤降，严重可致心律失常，甚至出现心脏突然停搏或猝死等中毒反应。 【禁忌证】 对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。
止咳化痰平喘药归纳 止咳化痰平喘药归纳.txt 止咳化痰平喘药归纳 凡能消除痰涎，减轻或制止咳喘的药物，叫做止咳化痰平喘药；以止咳化痰平喘药为主组成的方剂，称止咳化痰平喘方。 咳嗽、气喘与痰涎在病机上常有密切关系，咳喘多挟痰，痰多常致咳喘。因此，临床上止咳化痰平喘药常相互配伍使用。 化痰止咳平喘药的性味，大多辛、苦、甘。辛能开郁散结；苦能降气平喘；甘能润肺止咳。 脾为生痰之源，肺为贮痰之医学教育网原创器，故本类药物主要归肺脾两经。 接止咳化痰平喘药的不同性能，分为温化寒痰、清化热痰及止咳平喘药三类。 本类药物伍用时，外感咳喘者合解表药；虚劳咳喘者合补益之品；咳嗽伴咯血者不宜用强烈温燥化痰药；麻疹初起者不宜温敛止咳之品。 半夏 《本经》 为天南星科多年生草本植物半夏的地下块茎。 别名：闹狗蛋，三步跳，地八豆等。
处方用名：制半夏、法半夏、姜半夏、生半夏、半夏曲。 药用部分：块茎。 性味：辛、温、有毒。 归经：脾、胃、肺经。 功能；燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结。 主治与应用： 1.寒性湿痰咳喘之证。常伍用陈皮、茯苓、甘草等。 2.痰湿阻滞，停饮犯胃所致之呕逆。伍用生姜、茯苓；胃热呕吐，加黄连、竹茹；妊娠呕吐合灶心土、白术、茯苓。 3.痰热互结所致胸脘痞闷、结胸证。常合用黄连、黄芩、瓜萎、干姜。 用量：3-9克。 禁忌：阴虚血少，津液不足者不宜使用，孕妇慎用，反乌头。 参考资料： 半夏含β-谷甾醇及其葡萄糖甙、γ氨基丁酸、黑尿酸、生物碱等有效成分。尿黑酸为半夏刺激性物质，γ氨基丁酸有临时降压作用，半夏能抑制呕吐中枢，有止吐作用；还有祛痰、镇咳、缓解支气管平滑肌痉挛等作用。 生半夏毒性较大，炮制后仍有一定毒性。 瓜萎 《别录》 为葫芦科多年生草质藤本植物瓜萎的成熟果皮及种子。 别名；瓜萎皮、全瓜萎、瓜萎仁、括萎。
镇咳祛痰抗炎平喘药 Lecture note 镇咳药 一、中枢性镇咳药 可待因---阿片类；依赖性中枢镇咳药 右美沙芬 喷托维林（咳必清）-- 非依赖性中枢镇咳药; 非阿片类 氯哌斯汀（咳平） 镇咳机制：抑制延脑咳嗽中枢。 适应证及禁忌证： 可待因：镇咳、镇痛、镇静。剧烈的刺激性干咳。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性。 右美沙芬：镇咳，但无镇痛作用，治疗量不抑制呼吸，无依赖性。适用于无痰干咳。 喷托维林：人工合成，无依赖性，适用于上呼吸道炎症诱发的急性咳嗽，尤其是小儿百日咳。因有轻度阿托品样症状，故青光眼、前列腺肥大等患者慎用。 二、外周性镇咳药 苯丙哌林（benproperine） 苯佐那酯（benzonatate) 镇咳机制：抑制咳嗽反射弧中感受器、传入或传出神经纤维的传导。 适应证及禁忌证： 苯丙哌林：无成瘾性，兼有中枢和外周双重镇咳作用，用于多种原因引起的刺激性干咳。苯唑那酯：有较强局麻作用，可治疗干咳和阵咳，也可用于支气管镜插入检查前的预防咳嗽。 祛痰药 定义： （1）使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物。 （2）促进呼吸道内积痰排出，减少了痰液对呼吸道粘膜的刺激，间接地起到平喘和镇咳作用，也有利于控制继发感染。 应用：用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张症等痰液粘稠不易咳出者。 一、粘液分泌促进药 （1）恶心性祛痰药 氯化铵（ammonium chloride)： 机制：口服后对胃粘膜产生局部刺激作用，从而反射性引起呼吸道腺体分泌，使痰液变稀易于排出。 （2）刺激性祛痰药 愈创木酚甘油醚 二、黏痰溶解药 二硫键裂解剂：乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）；水解DNA酶：DNAase 三、黏液调节药
1 茶碱类药物的临床治疗 1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度?重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服 制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应， 还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。 1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24 小时内未曾应用过茶碱类 药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。 1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD 缓解期 和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全（急性肺水肿）和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2 的敏感阈值、 增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。 2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。 3 其他注意事项 3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。 3.2 本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。 3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。 3.4 —旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g,可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予 利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L 以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。 3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用 机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶（PDE）抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞 内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强B受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素（PG）作用等。本品的片剂适用于轻度?重度慢性持续性哮喘 和稳定期COPD勺治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度?重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源 性哮喘的治疗。 剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/ 片, 0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml（供静脉注射用），0.5g/2ml , 0.25g/2ml（供肌肉注射用）。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg苯巴比妥15mg氢氧化铝30rag， 在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10?0.20g，每日3?4 次;幼儿和少年每次3?5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量 5.6mg/kg氨茶碱，以25%^ 50%葡萄糖注射液20?40ml稀释 后缓慢静脉注射（注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg）;如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以 后给予维持剂量每小时0.5?0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2?3次；小儿（5岁以上）每次1/2?1 片，每日1?2次。 3.4.2 茶碱缓（控）释剂 此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆（Asmalon）、Theo-Dur、Theolair-R 、Somophyllin-CRT 、euphyllin 、phyllocontin 和theovent 。茶碱缓（控）释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10?20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。 剂型和规格胶囊制剂：0.1g/ 粒和0.3g/ 粒。 用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1?0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次 0.2 ~0.4g，每日1 ~2次，吞服。 茶碱类药物的配伍禁忌 茶碱类药物用于治疗哮喘已有50 多年的历史, 为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物, 至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。茶碱类药物的血药浓度超过治疗水平（20 mg/L 以上）时, 易发生不良反应; 茶碱与其他药物合用可影响其血药浓度。
平喘药 一、肾上腺素β2受体激动药 [药理作用和临床应用] 选择性β2受体激动药(β2 adrenergic receptor agonists)对β2受体有强大的兴奋性，对α受体无作用，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸人给药时很少产生心血管反应。其作用机制为:兴奋平滑肌细胞膜上的β2受体，引起受体构型改变，激活兴奋G蛋白，从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP,进而激活cAMP依赖性蛋白激酶A，降低细胞内游离钙浓度，并使肌球蛋自轻链激酶失活，钾通道开放，从而松弛平滑肌，还具有抑制肥大细胞释放过敏介质、降低毛细血管通透性、促进粘液-纤毛系统清除功能。 常见的β2受体激动药： 沙丁胺醇（舒喘灵)对β2受体的选择性高，为异丙肾上腺素的1375倍。本品有口服、吸人(气雾，雾化、干粉)或静脉滴注等多种途径给药，扩张支气管作用的强度与异丙肾上腺素的作用相近，较特布他林为强，作用时间明显比异丙肾上腺素长，是中效的β2受体激动药。 福莫特罗，为笨乙醇胺衍生物，沙美特罗为沙丁胺醇的衍生物。作用可维持8~ 12小时。主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的缓解症状。 班布特罗(bambuterol)是特布他林的前体药，必须在体内经胆碱酯酶水解而释出特布他林，才发挥平喘作用。作用持续24小时以上，是目前唯一的口服长效B受体激动药。 特布他林(terbutaline, 博利康尼，间羟舒喘灵，叔丁喘宁)为间羟酚类代表药，对β2受体选择性高。有口服，气雾吸人，干粉吸人或静脉滴注等多种给药途径。其支气管扩张作用强度较沙丁胺醇弱，吸人后5分钟内即能出现明显的气管扩张作用，迅速缓解喘息，作用持续时间4~6小时，是中效β2受体激动药。 ［不良反应与注意事项] ①心脏反应: β2受体激动药对心脏的作用较轻，但在大利量或注射给药时，仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的病人。②肌肉震颤反应:本类药物可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，主要发生部位在四肢与面颈部，轻者感到不舒服，重者影响生活与工作，气雾吸入时发生率较全身给药为低。部分病人可随着用药时间延长，肌肉震颤逐渐减轻或消失，③代谢功能紊乱: β2 激动药增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸升高，并产生酮体。糖尿病人应用时应注意引起酮中毒或乳酸中毒。因β2激动药物兴奋骨骼肌细胞膜上Nat -K+ -ATP酶，使K+进入细胞内而引起血钾降低，故过量应用时或与糖皮质激素和用时，可能引起低血钾症。 二、肾上腺素 三、麻黄碱 四、异丙肾上腺素