茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用【关键词】茶碱类药物
茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物，由于氨茶碱价格低廉，使用方便，在20世纪50～60年代一度成为许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。
1茶碱类药物的临床治疗
1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。
1.2哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。
1.3其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降
低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。
2茶碱类药物的禁忌证
对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。
3其他注意事项
3.1茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。
3.2本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。
3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。
3.4一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。 3.
4.1氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：
①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；
⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强β受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。本品的片剂适用于轻度～重度慢性持续性哮喘和稳定期COPD的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度～重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。
剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/片，0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml(供静脉注射用)，0.5g/2ml，0.25g/2ml(供肌肉注射用)。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30rag，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。
用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10～0.20g，每日3～4次；幼儿和少年每次3～5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱，以25%～50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg/kg)；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5～0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2～3次；小儿(5岁以上)每次1/2～1片，每日1～2次。
3.4.2茶碱缓(控)释剂
此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆(Asmalon)、Theo-Dur、Theolair-R、Somophyllin-CRT、euphyllin、phyllocontin和theovent。茶碱缓(控)释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10～20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD的治疗。
剂型和规格胶囊制剂：0.1g/粒和0.3g/粒。
用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1～0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次0.2～0.4g，每日1～2次，吞服。
参考文献
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[2]莫红缨，钟淑卿.一次及多次口服国产茶碱控释片药代动力学及相对生物利[J].中国临床药理学杂志.
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呼吸系统疾病用药 一、最佳选择题 1.下述药物中属于外周性镇咳药的是 A.可待因 B.喷托维林 C.苯丙哌林 D.右美沙芬 E.N-乙酰半胱氨酸 2.下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是 A.可待因 B.右美沙芬 C.氨溴索 D.苯丙哌林 E.溴己新 3.属于吗啡的前药，过量或长期使用易产生成瘾性的是 A.可待因 B.右美沙芬 C.氨溴索 D.苯丙哌林 E.溴已新 4.口服存在首关效应的药物是 A.溴已新 B.氨溴索 D.羧甲司坦 C.乙酰半胱氨酸 E.厄多司坦 5.丙酸氟替卡松吸入给药时，中剂量范围是指 A.50~100 ug/d B.100~250 ug/d C.250~500 ug/d D.500~750 ug/d E.700~1000 ug/d 6.雾化过程中，若雾化液和药粉接触患者的眼睛，可导致眼晴疼痛、结膜充血的是 A.异丙托溴铵 B.特布他林 C.布地奈德 D.沙美特罗 E.氨溴索 7.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选 A.沙丁胺醇 B.沙美特罗 C.异丙托溴铵 D.孟鲁司特 E.普萘洛尔 8.吸入给药的方式不包括 A.定量气雾剂吸入 B.干粉吸入 C.持续雾化吸入 D.贮雾器连接压力定量气雾剂 E.液化吸入 9.白三烯受体拮抗剂产生疗效需要 A.3小时 B.24小时 C.3天 D.1周 E.4周 10.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是 A.M受体拮抗剂 B.白三烯受体阻断剂 C.β2受体激动剂 D.磷酸二酯酶抑制剂 E.以上都不是 11.茶碱的有效血浆浓度范围是 A 1-5 ug/ml B 0.05-1 ug/ml C. 5-20 ug/ml D. 20-30 ug/ml E. 30-40 ug/ml 12.治疗哮喘持续状态宜选用 A.孟鲁司特 B.氨茶碱 C.麻黄碱 D.糖皮质激素 E.色甘酸钠 13.异丙肾上腺素的药理作用是 A.收缩瞳孔 B.减慢心脏传导 C.松驰支气管平滑肌 D.升高舒张压 E.增加糖原合成 14.具有镇咳作用的药物是 A.右美沙芬 B.酮替芬 C.溴已新 D.乙酰半胱氨酸 E.氨茶碱 15.下述药物中长期使用易产生耐受性的是 A.M受体拮抗剂 B.白三烯受体阻断剂 C.β2受体激动剂 D.磷酸二酯酶抑制剂 E.吸入用糖皮质激素 16.青光眼患者应慎用 A.沙丁胺醇 B.沙美特罗 C.孟鲁司特 D.噻托溴铵 E.氨溴索 17.下述药物中使用后应避免从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作的是 A.沙丁胺醇 B. 苯丙哌林 C.孟鲁司特 D.噻托溴铵 E.氨溴索 18.仅作为吸人给药的平喘药是 A.沙丁胺醇 B.特布他林 C.布地奈德 D.沙美特罗 E.氨溴索 19.下述药物中可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制的是 A.沙丁胺醇 B.可待因 C.布地奈德 D.沙美特罗 E.氨溴素 20.下列可用于治疗哮喘的是 A.氯雷他定 B.氯苯那敏 C.氮卓斯汀 D.孟鲁司特 E.特非那定
第三章呼吸系统疾病用药 第一节镇咳药 咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。 按其作用机制不同分为两大类： （1）中枢性镇咳药：即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，包括右美沙芬、喷托维林和可待因。 （2）外周性镇咳药：凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者，都归人此类，药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.喷托维林 喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在20～30min 内起效，一次给药镇咳作用可维持4～6h。 2.苯丙哌林 苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，为可待因的2～4 倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。 3.可待因 选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。此外，可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。 4.右美沙芬 其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。 （二）典型不良反应 1.中枢性镇咳药（可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬） 长期应用产生依赖性。 2.外周性镇咳药（苯丙哌林） 苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。 （三）禁忌证 1.妊娠期妇女。 2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。 （四）药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。 二、用药监护（重要考点） （一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药 （1）以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。 （2）剧咳者宜首选苯丙哌林，次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。 （3）对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林；对夜间咳嗽宜选用右美沙芬。 （4）对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因。 （二）注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药 （三）注意镇咳药的安全性 1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡，服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械
他汀类药物临床应用 他汀类药物是当前临床较为热门的话题，事实上，“他汀”只是一类药物的俗名，其实质上是 一种还原酶抑制剂。之所以将其称作“他汀类”原因在于，该类药品在最初时均为进口药物， 而其英文名称中都带有“statin”这一单词，翻译过来就是“他汀”了！他汀类药物在临床上运用 较广，下面就他汀类药品在临床的具体应用做一详细介绍。 他汀类药物临床运用 他汀类药物在最开始时是被用于Ⅱa与Ⅱb高脂血症的医治中，包含家族性、原发性高胆固 醇血症等，同样也适用于因遗传性高脂血症诱发的并发性高胆固醇血症。伴随研究不断深入，许多资料显示，他汀类药物不但有降低胆固醇的效果，且在非调脂方面发挥着促进作用，比 如提升血管内皮功能、抑制血小板集聚等，而其在应用范围上已远超出既定适用范围。 临床应用一——冠心病 许多随机研究表明，冠心病病人可在他汀类药物中获得理想效果，能够调节冠心病病人血脂 水平，特别是LDC-C减少至30%以上，可显著降低冠心病患病率与病死率。他汀类药物于冠 心病中的应用可谓是近几年临床药学的最大突破，特别是在能够诱发死亡的急性冠脉综合征 诊治中，在采取抗凝和抗栓诊疗的同时，运用他汀类药物实施调脂诊疗，且借助其药物功效，提升血管内皮功能，在血小板聚集与炎症因子释放过程中发挥较强的抑制作用，同时能够减 少病人在急性期间的死亡率，从而改善病人预后。除此之外，他汀类药物还在某些手术中起 着不可替代的作用，如冠状动脉旁路植入术等。 临床应用二——心力衰竭 与他汀类药物有关的临床实践，比如北欧辛伐他汀存活实验和胆固醇及冠心病反复发作事件 研究均提示他汀类药物能使心力衰竭发生率有效降低。在一项研究中，讨论分析中度心衰病 人应用他汀类药物的临床效果。研究表明，在采取他汀类药物治疗时可在2年内降低心衰死 亡风险，且降低效果明显。但是在一些前瞻性研究中却得出阴性结论，所以临床在心力衰竭 中应用他汀类药物仍需谨慎。 临床应用三——免疫调节与抗感染 有资料显示，普伐他汀与辛伐他汀可阻滞体外培养淋巴细胞，对T细胞活性有较好的调节作用。一些专业人士认为，免疫调节很有可能是他汀类药品的另一种药理作用，其有可能成为 新的免疫抑制剂，专门用于炎性疾病的诊治。同时经临床实践表明，普伐他汀与辛伐他汀及 阿伐他汀均对C-反应蛋白有降低效果，也正因这点为其具备抗感染作用奠定了理论依据。近 几年诸多研究结果表明，在类风湿性关节炎中他汀药物运用效果良好，可以控制疾病对骨组 织的损害。当前还不能确立所有他汀类药物是否都具备抗感染效应，这一点还需大量实验证明，能否在临床大面积使用还有待考证。 临床应用四——抑制肾脏细胞增殖 诸多进展性肾小球病症中，系膜细胞的增殖与活化是关键性因素，可加大细胞外基质。在肾 病综合征研究过程中，他汀类药物能削弱肾脏结构与功能恶化进程。该药物能将缺失性突变 细胞停驻在细胞周期G1期，对人体补充胆固醇对该现象无任何改善效果，提示他汀类药物 在肾脏病症的作用至少一部分和其对细胞的作用相关。辛伐他汀与洛伐他汀以依赖性特征阻 断内皮素和血管紧张素Ⅱ引发的DNA合成；降低肾脏系膜细胞活化。资料指出，早期采用他汀类药物能延迟糖尿病肾病发生与进展，这一点足以说明他汀类药品可提升肌酐清除率，改 善肾衰竭。 临床应用五——抗肿瘤
氨茶碱的副作用和注意事项 青岛第五人民医院过敏免疫科李明华 【商品名】1．片剂：氨茶碱片，Aminophylin。茶碱乙烯双胺，Diaphylin，Metaphylamin 2．注射剂：氨茶碱针剂。 【性状】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。 【药理机制】本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。β的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其它作用如增强 【体内过程】氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，本品口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。本品在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。本品主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应，人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。±3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。本品的半衰期正常成人平均为：312 【临床应用】1．平喘本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。2．强心急性和慢性心功能不全的治疗。3．利尿可用于心源性和肾性水肿。4．兴奋呼吸可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。5．用于脏器移植后排异反应的治疗。 【制剂】1．氨茶碱片：0.1g／片。2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。4．复方长效氨茶碱片双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 【用法和剂量】口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mg ／kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5．6mg／kg氨茶碱，以25％-50％葡萄糖注射液20-40ml稀释
不同他汀类药物的分类比较 动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）是导致老年人死亡和影响生活治疗的主要疾病，随着年龄的增长，ASCVD的发病率和死亡率逐渐增加。血脂异常作为ASCVD事件的独立危险因素，控制血脂水平已成为当前预防与治疗ASCVD 的主要方式。临床常规检验提供的血脂参数主要包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯（TG）。其中LDL-C水平与ASCVD的发病风险相关性最大，LDL可通过血管内皮进人血管壁内，在内皮下滞留的LDL被修饰成氧化型LDL，后者被巨噬细胞吞噬后形成泡沫细胞，泡沫细胞不断增多融合，构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心。因此，应将LDL-C作为控制血脂异常的主要干预靶点。他汀类药物能明显的降低LDL，显著改善患者预后，具有最充分的临床研究证据，是被国内外各大指南推荐首选的调脂药物。 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶降低胆固醇和脂蛋白水平，同时还可增加肝脏细胞表面LDL受体以增强LDL的摄取和分解代谢，减少体内LDL水平，从而通过上述药理机制发挥调脂作用。本院常用的他汀类药物有氟伐他汀（来适可）、普伐他汀（富利他之）、辛伐他汀（舒降之）、阿托伐他汀（阿乐、尤佳、立普妥）和瑞舒伐他汀（可定）等。本文通过不同他汀类药物的作用强度、药动学特征、不良反应等方面来介绍各药物的特点，以保障他汀类药物的合理应用。 1.作用强度：胆固醇治疗的目标值根据患者具体病情需使LDL-C降低至<1.8、 2.6或 3.4mmol/L（详见相关指南）。不同他汀类药物降LDL-C强度差异明显，以LDL-C降幅38%为例，每日需氟伐他汀80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg、瑞舒伐他汀<5mg。结合本院各他汀药物剂量和常规用法用量（富利他之20mg，qn；来适可40mg，qn；舒降之20mg，qn；阿乐、立普妥20mg，qd，尤佳10mg，qd；可定10mg，qd），可推算普伐他汀（富利他之）、氟伐他汀（来适可）具有低强度的降脂作用（使LDL-C降低<30%），而辛伐他汀（舒降之）、阿托伐他汀（阿乐、尤佳、立普妥）和瑞舒伐他汀（可定）具有中等强度的降脂作用（使LDL-C降低30-50%）。可见同等剂量他汀类药物
他汀类药物临床应用 他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀类药物种类多，临床应用广，不同他汀类药物有哪些相同和不同之处？临床使用中常见问题有哪些？我们应该如何合理用药？ 一、他汀类的药理作用及适应症是什么？ 主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，现主要用于高胆固醇血症等患者。 二、他汀类药动学特点有哪些？ 蛋白结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度较低，主要通过肝脏P450酶代谢，主要经胆道从粪便排泄为主。 三、不同他汀类的代谢和排泄有何不同？
四、他汀类与其他药物相互作用有哪些？ 他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主）与主要经CYP450 3A4代谢的药物发生相互作用，与CYP 3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时，发生肌病的危险性增加。 五、他汀类常见不良反应有哪些？ 常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多，故在用药过程中需监测肝功能，肌酸磷酸激酶等相关指标。 六、他汀类禁忌症有哪些？ 对他汀类药物过敏者；活动性肝脏疾病者；原因不明的肝脏转氨酶持续升高者；妊娠及哺乳期妇女等。
七、他汀类何时服药？ 人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强，为达到最好的效果，夜间服用为主，一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在任意时间服用。同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。 八、他汀类的用药剂量和使用强度有何不同？ 1）低强度治疗用药剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg； 2）中等强度用药剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg； 3）高强度用药剂量：阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg； 九、糖尿病患者能否使用他汀类？ 糖尿病患者常伴有血脂异常，增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高，但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影
呼吸系统疾病基础知识 一、急性上呼吸道感染 类型： 1.普通感冒：俗称“伤风”，又称急性鼻炎或上呼吸道卡他，以鼻咽部卡他症状为主要表现。由多种病毒引起。 2.流行性感冒：由流感病毒引起。 ①单纯型：最常见，先有畏寒或寒战，发热，继之全身不适，腰背发酸、四肢疼痛，头昏、头痛。发热可高达39~40℃，大部分患者有轻重不同的喷嚏、鼻塞、流涕、咽痛、干咳或伴有少量黏液痰，有时有胸骨后烧灼感、紧压感或疼痛。 ②肺炎型：常发生在两岁以下的小儿，或原有慢病基础疾患。发病后24小时内可出现高热、烦躁、呼吸困难、咳血痰和明显发绀。 ③中毒型：较少见。高热不退，神志不清，成人常有谵妄，儿童可发生抽搐。 ④胃肠型：主要表现为恶心、呕吐和严重腹泻，病程约2~3天，恢复迅速。 3.以咽炎为主要表现的感染 (1)病毒性咽炎和喉炎：由鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒以及肠病毒、呼吸道合胞病毒等引起。 (2)疱疹性咽峡炎：常由柯萨奇病毒A引起，表现为明显咽痛、发热，病程约为一周。 (3)咽结膜热：主要由腺病毒、柯萨奇病毒等引起。 (4)细菌性咽-扁桃体炎：多由溶血性链球菌引起，次为流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌等引起。 治疗原则和方案 1.对症治疗
2.抗流感病毒药物治疗 3.抗菌药物治疗 二、急性气管-支气管炎 特点：以咳嗽症状为主，健康成人通常持续1~3周。常继发于病毒性或细菌性上呼吸道感染。以冬季或气候突变时节多发。 治疗方案及原则
1.平时注重锻炼，防止感冒；避免粉尘、刺激性气体、花粉等过敏原的吸入。 2.发热、头痛及全身症状明显时可加用解热镇痛药治疗。 3.止咳、化痰药对症治疗是主要措施。 4.部分患者出现喘息症状时，可用解痉平喘药。 三、慢性支气管炎 临床表现： 1.起病前有急性支气管炎、流感、肺炎等急性呼吸道感染史。 2.常在寒冷季节发病。 3.以咳嗽、咳痰为主要症状，尤以晨起为著，痰是白色黏液泡沫状，或黏稠咳出。 4.可出现过敏现象而发生喘息。 治疗方案： 1.预防措施：戒烟和避免烟雾刺激，增强体质，提高抗病能力 2.急性发作期和慢性迁延期的治疗：以控制感染和祛痰、镇咳为主；伴喘息时，加用解痉平喘药。 (1)抗感染治疗：一般病例可按患者所在地常见病原菌类型及药物敏感情况选用抗生素治疗。可选用β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂、第二代头孢菌素、大环内酯类或喹诺酮类。如：阿莫西林、氨苄西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛。 抗菌治疗疗程一般7~10天，反复感染病例适当延长。 (2)祛痰镇咳药治疗：
第三章呼吸系统疾病 一、常见症状 1呼吸道以（环状软骨）为界，分为上、下呼吸道，病人施行气管切开的部位是（2-4软骨环）处，（隆突）是支气管镜检时的重要标记，异物或气管插管易进入（右肺） 2胸膜腔内为负压，内有少量液体起润滑作用 3肺炎链球菌感染的痰为（铁锈色样痰），粉红色泡沫痰提示（急性左心衰竭），咳出的痰液有恶臭气味提示是（厌氧菌）感染。 4咳嗽、咳痰的患者每日饮水量应在（1500ml ）以上，摄入高热量、高蛋白、高维生素饮食 5指导有效咳嗽，适用于（神志清醒，尚能咳嗽者）。 6湿化气道适用于（痰液粘稠、难又咳出者）； 7胸部叩击与胸壁震荡适用于（久病体弱、排痰无力者）。叩击方法五指（并拢），向掌心微弯曲成空心掌状，用手腕力量，由肺底自下而上、由外而内，迅速瑞有节律地叩击胸壁，每分钟120次，每一肺叶叩击1-3分钟。 8肺脓肿、支气管扩张有大量痰液排出不畅时用（体位引流）； 9机械吸痰用于（昏迷者），每次吸引少于（15s），两次抽吸间隔时间大于（3min），吸氧前、后提高吸氧浓度。 10临床上咯血量的判断，少量咯血（<100ml/.d ），中量咯血(100-500ml/d)，大量咯血(>500ml/d)或1次300-500ml 11咯血的主要并发症（窒息），先兆：咯血不畅，胸闷气促，紧张，面色灰暗，喉有痰鸣。表现：表情恐怖，张口瞪目，双手乱抓，抽搐，大汗，神志突然丧失。窒息时，体位：（头低足高位）， 12咯血预防窒息：嘱病人勿（屏气） 13大咯血时最重要的护理是（保持呼吸道通畅），头偏向一侧，或患侧卧位，休息要求（绝对卧床），止血药可用（垂体后叶素），禁用者（冠心病、高血压及妊娠）， 14咯血时体位：（头低足高位） 15咯血饮食：大咯血者（禁食），小量咯血宜进少量（温凉流质饮食） 16咯血时镇静药禁用吗啡，以免（抑制呼吸），年老体弱者禁用强镇咳药，如可待因 17心源性呼吸困难严重者出现（三凹征），即胸骨上窝、锁骨上窝和肋间隙凹陷。 18呼气性呼吸困难多见于（支气管哮喘、COPD） 19肺源性呼吸困难体位（半卧位或端坐位） 二、喉炎 1成人喉炎表现一般全身症状不明显，轻者仅有（声嘶），严重可完全失音 2儿童喉炎起病较急，呈哮吼样咳嗽，夜间加重，重者出现吸气期喉鸣及呼吸困难，胸骨上窝、
论他汀类药物的基本骨架及其结构与药效的关系目录： 1.对他汀类药物的基本介绍 3 1.1已上市或正在开发的他汀类药物 3 1.2作用 4 1.3.应用前景 4 2.基本骨架 5 3.构效关系 6 3.1理化性质及药动学特性 8 3.1.1.溶解度 9 3.1.2.亲脂性 9 3.1.3.吸收方面 9 4.总结 9 5【参考文献】 10 论他汀类药物的基本骨架及其结构与药效的关系 【摘要】他汀类药物泛指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，能够调节低密度脂蛋白（LDL-C）胆固醇水平。由于他汀类药物安全有效、不良反应
少，在临床上，他汀类药物广泛应用于高脂血症的治疗。近年来，对他汀类药物的开发是降血脂药物研究的热点之一。为探究他汀类药物的构效关系，本文将从其基本骨架、构效关系、溶解性、亲脂亲水性等方面进行论述。 【关键字】基本骨架降脂性构效关系 1.对他汀类药物的基本介绍 他汀类药物可分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin) 1.1已上市或正在开发的他汀类药物 目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普 伐他汀、阿托伐他汀等，具体情况详见表1 表1 他汀类药物概况 —————————————————————————————— 药名英文名商品名上市时间(年) 洛伐他汀 Lovastatin 美降之 1987 辛伐他汀 Simvastatin 舒降之 1988 普伐他汀 Pravastatin 普拉固 1989 氟伐他汀Fluvastatin来适可 1994
1 茶碱类药物的临床治疗 1.1 慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。 1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。 1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。 2 茶碱类药物的禁忌证 对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。 3 其他注意事项 3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。 3.2 本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。 3.3 本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。 3.4 一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。 3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强β受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。本品的片剂适用于轻度～重度慢性持续性哮喘和稳定期COPD的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度～重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。 剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/片，0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml(供静脉注射用)，0.5g/2ml，0.25g/2ml(供肌肉注射用)。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30rag，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10～0.20g，每日3～4次；幼儿和少年每次3～5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱，以25%～50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg)；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5～0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2～3次；小儿(5岁以上)每次1/2～1片，每日1～2次。 3.4.2 茶碱缓(控)释剂 此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆(Asmalon)、Theo-Dur、Theolair-R、Somophyllin-CRT、euphyllin、phyllocontin和theovent。茶碱缓(控)释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10～20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。 剂型和规格胶囊制剂：0.1g/粒和0.3g/粒。 用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1～0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次0.2～0.4g，每日1～2次，吞服。
他汀类药物的临床应用进展 他汀类药物（statins）即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的症状，有降低血压、抗炎、抗心律失常等作用。本文就近年来他汀类药物的临床应用进展简述如下。 1.他汀类药物的降血脂作用 他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，由于HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG-CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL-C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白（VLDL）残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药。有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL-C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL-C提高8%～13%。多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显着降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率。 2.他汀类药物的抗高血压作用 临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90mmHg（1mmHg=0.133kPa）。大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。Strazzullo等荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂药比较，他汀类药物可以明显降低高血压病患者的血压；当血压>130/80mmHg时他汀类药物可使收缩压平均降低4mmHg，使舒张压平均降低1.2mmHg，基线血压越高其降压作用越明显，并且与血脂变化无关。 3.他汀类药物治疗肺高压的作用 肺高压（pulmonary】hypertension，PH）是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病，临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转PH及肺血管重塑。Kao等应用辛伐他
氨茶碱使用的注意事项 五忌 一忌过量。本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。 二忌静脉推注或静脉滴注速度过快。本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。 三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。 四忌给12岁以下的儿童使用。 五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。 五慎 一是老人、孕妇、哺乳期妇女使用要慎之又慎；对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星会使氨茶碱的血药浓度升高而出现危险。 二是与喹诺酮类、依诺沙星合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。 三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、
癫痫患者、肥胖者应慎用。 四是与大环内酯类（如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等）药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。 五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。 禁用慎用 (1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。 (2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 (3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。 (4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。 呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或
茶碱类药物的配伍及其临床意义 一、引起茶碱血药浓度降低的药物 1．β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时，发生不良反应的机会较多。与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度，使茶碱的作用减弱。茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾，甚至心律失常。 2．卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。 3．苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂，可增强肝脏对茶碱的代谢、清除，从而使血清茶碱的浓度降低30％。苯妥英钠与氨茶碱合用10～15天后茶碱清除率增加2倍。因此，有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15％～20％。 4．利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂，它与茶碱合用可加快茶碱的清除，使茶碱的血药浓度降低61％。因此两者合用时需增加茶碱用量。有人认为剂量需加倍。 5．麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用，但麻黄素可使茶碱的清除率增加，半衰期缩短，血药浓度降低。 6．两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度，具体机制不清。 7．钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢，使茶碱的清除率增加，血药浓度降低。长期口服心痛定的病人静注茶碱后，其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。 二、引起茶碱血药浓度升高的药物 1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢，延长体内氨茶碱的半衰期。合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。 2．卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降，半衰期延长，从而血清茶碱浓度升高。用量接近上限者可引起茶碱中毒。3．干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶，使茶碱的清除减慢，体内茶碱蓄积，可导致茶碱中毒。因此临床上合用茶碱和干扰素时，应注意监测茶碱的血药浓度。一般认为茶碱的剂量需减少1／2。 4．H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P－450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降，增加茶碱的血药浓度，导致茶碱的毒性反应发生。每日用1 000～l 200mg 西咪替丁，茶碱的半衰期延长60％，清除率减少30％～40％，血药浓度增加1／3。有人提议两药合用时，茶碱的剂量应减少30％～50％。对雷尼替丁的研究尚未定论，法莫替丁对茶碱的代谢无明显影响。 5．别嘌呤醇别嘌呤醇可抑制肝脏对茶碱的代谢，与茶碱合用时，可使茶碱血药浓度增加。但尚未确定其临床意义。 6．美西律茶碱与美西律合用时，可使茶碱的血药浓度明显升高，易发生茶碱中毒。7．口服避孕药口服避孕药多数是肝药酶抑制剂，可竞争性抑制肝代谢较高的药物如茶碱，可使茶碱清除率减少34％，故二药合用时茶碱要减量。 8．大环内酯类抗生素红霉素可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度明显上升，可达40％，导致茶碱的毒性反应。同时红霉素的血清峰浓度降至近50％。其机制尚不清楚。临床合用时应注意两药的用量，监测血药浓度，及时调整。白霉素、乙酰竹桃霉素也有此作用。交沙霉素、麦迪霉素、罗红霉素、螺旋霉素与茶碱无明确相互作用。 9．氟喹诺酮类抗菌药该类药物不同程度地抑制肝脏对茶碱的清除，环丙沙星和依诺沙星可降低茶碱的清除率，使茶碱的血药浓度增高2～3倍，出现明显的茶碱中毒症状。而洛美沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星虽可引起茶碱清除率下降，可使茶碱血药浓度略升高，
为什么老年人易患呼吸系统疾病 呼吸系统疾病是一种常见病。它包括感冒、气管炎、肺炎等，一年四季中均可发病，尤以冬春季节为甚。呼吸系统疾病之所以为常见病，这与呼吸系统的解剖部位和生理功能有关。 我们通常所说的呼吸系统由鼻、咽、喉、气管、各级支气管及肺泡组成。鼻粘膜分泌液体，使吸入的空气湿润，并可包裹吸入的异物，通过咳嗽或鼻涕排出。鼻腔、鼻咽部及鼻前庭的鼻毛，可阻挡灰尘和外来的异物通过。咽喉部如扁桃体，具有丰富的淋巴组织，对细菌和病毒有防御屏障作用，但也可形成病灶。气管与支气管具有大量的腺体分泌粘液，细支气管有纤毛柱状上皮，纤毛不断地向咽部方向摆动，以排除分泌物或异物，因此它具有保持呼吸道清洁、通畅、腺体分泌和免疫等生理功能。肺泡内有巨噬细胞，它对细菌等病原起到吞噬消灭作 用。然而，呼吸系统暴露在人类生活的大环境中，在自然界中又存在各种细菌、病毒、粉尘等物质。正常人每天大约有1万立升的外界空气通过上呼吸道吸入肺内，上述物质就会对机体产生不利影响，空气中的细菌及过敏源随呼吸进入肺内毛细血管网，损伤肺小血管导致疾病的发生。呼吸系统疾病的发生，除外在致病因素的影响，内在机体因素也起着十分重要的作用。老年人的组织代谢机能减退，支气管周围的弹性纤维网减少，因而对呼吸道的清洁能力降低，而容易发生感染。另外由于机体抵抗能力降低，免疫功能减退，周身脏器功能的衰退，如吞咽功能减低，异物不能及时排出而有损于呼吸道的通畅;心、肺、脑、肝和肾脏功能减退，都使机体的内在因素发生很大变化而导致感染的发生。由于上述原因，老年人的上呼吸道感染容易转为肺炎.而老年肺炎的临床表现多不典型，可以有低热、轻咳、呼吸快、恶心、呕吐、食欲减退、精神萎糜，血白细胞总数不高，胸片肺内多为小片状阴影。 对老年呼吸系统疾病，首先应以预防为主。避免受凉，按时起居，避免劳累过度。保证饮食营养，增强机体素质。减少出入公共场合及与流感病人的接触，减低被感染的机会积极治疗原发病，对已有其他脏器疾病者更应抓紧治疗，并密切观察病情变化。除常规的消炎、止咳、祛痰及平喘治序外，应加强支持疗法，即卧床休息，注意保暖，室内应阳光充足，空气流通。多饮水，食用易消化的流质、半流质及有营养的物质，给予静脉补液。注意口腔清洁，定时翻身、拍背，及时排痰以及保持呼吸道通畅。 常见呼吸系统疾病 （1）急性上呼吸道感染
他汀类药物的临床应用进展 [导读]他汀类药物（statins）即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的 他汀类药物（statins）即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的症状，有降低血压、抗炎、抗心律失常等作用。本文就近年来他汀类药物的临床应用进展简述如下。 1.他汀类药物的降血脂作用 他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，由于HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG-CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL-C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白（VLDL）残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药。有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL-C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL-C提高8%～13%。多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显着降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率。 2.他汀类药物的抗高血压作用 临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90mmHg（1mmHg=0.133kPa）。大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。Strazzullo等荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂
培训资料----呼吸系统疾病与用药 一 ?“感冒”，主要是由呼吸道合胞病毒、鼻病毒、腺病毒、冠状病毒和副流感病毒引起的上呼吸道感染。急性上呼 吸道感染还包括急性咽炎、急性扁桃体炎、急性喉炎和急性气管炎等疾病。 上呼吸道感染有 70%- 80%由病毒引起。包括鼻病毒、冠状病毒、腺病毒、流感和副流感病毒、呼吸道合胞病毒、埃 可病毒、柯萨奇病毒等。另有 20%- 30%勺上感由细菌引起。细菌感染可直接感染或继发于病毒感染之后，以溶血性 链球菌为最常见，其次为流感嗜血杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等，偶或为革兰阴性细菌。 原因；各种导致全身或呼吸道局部防御功能降低的原因，如受凉、淋雨、气候突变、过度疲劳等可使原已存在 于上呼吸道的或从外界侵入的病毒或细菌迅速繁殖，从而诱发本病。老幼体弱，免疫功能低下或患有慢性呼吸道疾 病的患者易感。 1. 普通感冒 俗称“伤风”，又称急性鼻炎或上呼吸道卡他，多由鼻病毒引起，其次为冠状病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、 埃可病毒、柯萨奇病毒等引起。 2. 流行性感冒（简称流感）是流感病毒引起的急性呼吸道感染，也是一种传染性强、传播速度快的疾病。其主要通 过空气中的飞沫、 人与人之间的接触或与被污染物品的接触传播。 该病是由流感病毒引起， 可分为甲（A ）、乙（B ）、 丙（ C ）三型 吲哚美辛、双氯芬酸钠、尼美舒利、萘普生 鼻黏膜血管收缩药 盐酸伪麻黄碱 中枢兴奋药 咖啡因 中药感冒药、人工牛黄（镇静、解热） 例：新秀（复方氨酚烷胺片）对乙酰氨基酚、金刚烷胺、扑尔敏。 可泰舒（布洛伪麻分散片）布洛芬、盐酸伪麻黄碱 感愈 【感冒的中医分类】 中医将感冒分为风寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感冒三种类型。 一、风寒型感冒 病人除了有鼻塞、喷嚏、咳嗽、头痛等一般症状外，还有畏寒、低热、无汗、肌肉疼痛、流清涕、吐稀薄白色痰、 咽喉红肿疼痛、口不渴或渴喜热饮、苔薄白等特点，通常要穿很多衣服或盖大被子才觉得舒服点。这种感冒与病人 感受风寒有关。 用药：感冒清热颗粒、感冒软胶囊 、风热型感冒 病人除了有鼻塞、流涕、咳嗽、头痛等感冒的一般症状外，还有发热重、痰液粘稠呈黄色、喉咙痛，通常在感冒症 状之前就痛，痰通常黄色或带黑色，便秘等特点。 桑菊感冒片，板蓝根颗粒，感冒清胶囊，双黄连口服液（冲剂）、清热解毒口服液 四、暑湿型感冒 病人表现为畏寒、发热、口淡无味、头痛、头胀、腹痛、腹泻等症状。此类型感冒多发生在夏季。 藿香正气，仁丹。 小孩；一岁以内 小儿氨酚黄那敏，一岁以上可以吃 小儿氨酚烷胺颗粒。 小儿感冒颗粒 二. 咳嗽是人体的一种保护性呼吸反射动作。咳嗽的产生，是由于当异物、刺激性气体、呼吸道内分泌物等刺激 呼吸道粘膜里的感受器时，冲动通过传入神经纤维传到延髓咳嗽中枢，引起咳嗽。 引起咳嗽症状的疾病很多，根据病因不同，主要分以下几类 感染因素 1、上呼吸道疾患 感冒2 、气管、支气管疾患 急 性及慢性支气管炎，支气管内膜结核、支气管扩张症等。 3、 肺、胸膜疾患 肺炎 （细菌性、病毒性、支原体性）、肺真菌病、肺脓肿、肺囊肿合并感染、肺结核、胸膜炎 等。 4、 传染病、寄生虫病 百日咳、白喉、麻疹、流感、肺吸虫病、肺包虫病、钩虫病等。 物理因素 凡可阻塞、压迫或牵拉呼吸道等物理因素致使壁受刺激或管腔被扭曲变窄的病变均可引起咳嗽。 等。 2. 抗病毒药------ -金刚烷胺、禾U 巴韦林、吗啉胍 3. 4. 抗过敏药—— -氯苯那敏（扑尔敏）、本海拉明 5 6. 蛋白水解酶-- ----菠萝蛋白酶（改善局部循环） 7. 中西药结合 用药：组方成分 1.解热镇痛药----对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林、