#综述#茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用
金美玲
=摘要>茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治
疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期
在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。
=关键词>茶碱类药物;哮喘;合理应用
茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。
一、茶碱类药物的作用机制
1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAM P的水平,升高cAM P/cGM P比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。
2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。夜间哮喘患者,低剂量茶碱抑制中性粒细胞迁移,保证早晨嗜酸粒细胞处于较低水平。低剂量茶碱可减少支气管活检、支气管肺泡灌洗液和诱导痰液中嗜酸粒细胞的数目。其抗炎及免疫调节机制可能有以下几方面:拮抗腺苷受体;抑制肥大细胞释放炎性介质;抑制细胞因子白介素4(IL-4)和IL-5的释放,增加IL-10的分泌;诱导嗜酸粒细胞和中性粒细胞凋亡;激活组蛋白去乙酰化酶(H DAC),从而使糖皮质激素的抗炎作用明显增强。茶碱的抗炎作用在较低的血药浓度(5~10mg/L)时表现尤为明显。
3.增强呼吸肌作用:茶碱能增强膈肌和肋间肌的收缩力,缓解呼吸肌疲劳,并有兴奋呼吸中枢作用。
4.强心、利尿作用:茶碱有强心、利尿和扩张冠脉作用。
二、茶碱类药物在哮喘治疗中的临床应用
茶碱类药物因具有扩张支气管和抗炎作用,故在哮喘的治疗中发挥重要作用,在某些地区甚至作为主要的哮喘治疗药物。虽然茶碱扩张支气管的作用较B2受体激动剂弱,而抗炎作用也远不及ICS,但两者联合应用,则有协同作用。茶碱与B2受体激动剂联合应用,能增强B2受体激动剂的平喘作用;与糖皮质激素联合应用,能显著增强激素的抗炎作用,发挥平喘和抗炎作用。
氨茶碱有静脉给药和口服给药两种途径。从作用时间来分有短效氨茶碱和缓释茶碱,缓释茶碱由于药物释放缓慢,昼夜血药浓度平稳,平喘作用可维持12~24h,尤其适用于哮喘的控制治疗及夜间哮喘症状的
作者单位:230032上海,复旦大学附属中山医院呼吸科
控制。这些药物分别用于以下情况。
1.哮喘急性发作的治疗:目前一般不推荐茶碱作为哮喘急性发作的一线用药。对于中、重度哮喘急性发作在应用全身糖皮质激素和雾化吸入速效B2受体激动剂症状无改善时可静脉应用氨茶碱,一般负荷剂量为4~6mg/kg,用25%~50%葡萄糖注射液20~40m l稀释后缓慢静脉推注,推注时间要大于20min。随后在24~48h内用0.6~0.8mg#kg-1#h-1维持剂量静滴。如果患者长期口服茶碱或24h内已静脉使用过氨茶碱,建议不要给予负荷剂量。研究表明在吸入速效B2受体激动剂反应欠佳的情况下尽早使用静脉用氨茶碱,部分患者可有效缓解气道痉挛,防止哮喘恶化,减少危重哮喘气管插管及机械通气的使用。对于哮喘急性发作吸入治疗配合不好,或由于呼吸浅速吸入药物无法进入气道,或没有雾化装置的情况下,也可以尽早静脉应用氨茶碱,以尽快缓解气道痉挛,改善低氧血症。轻、中度哮喘急性发作可口服短效氨茶碱作为急救药,以缓解气道痉挛,每次0.1~0.2g。对于用缓释茶碱作为控制治疗的哮喘患者,不推荐使用短效氨茶碱作为急救药,也不推荐短效氨茶碱作为常规的急救药,但可用于不愿或不会使用吸入速效B2受体激动剂的患者。
2.慢性哮喘的控制治疗:2006年GINA把缓释茶碱作用控制药物的推荐用药之一,可与ICS联合用于哮喘的控制治疗,但不主张单用缓释茶碱作为控制药物,在哮喘的分级治疗中,从第3级至第5级均可联合应用缓释茶碱。虽然是作为第3线药物,其扩张支气管的作用较长效B2受体激动剂(LABA)要弱些,但由于其价格低廉,使用方便,仍有很好的应用价值。有临床研究表明[3-4],轻、中度哮喘ICS加口服茶碱,与加倍剂量ICS相比,可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ICS不能控制的慢性哮喘,可以选用ICS和缓释茶碱的联合应用(第3级);对于用ICS加LABA仍不能控制的慢性严重哮喘患者,可以在ICS+LABA的基础上再加上缓释茶碱(第4级),以发挥其协同的抗炎和解痉作用,但是茶碱和B2受体激动剂联合应用,虽然有协同的扩张支气管作用,其对心血管的不良反应也增加,要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难的患者,可以把ICS和缓释茶碱的联合应用作为单用ICS不能控制的慢性哮喘患者的一线控制药物,有较好的效价比,并能提高患者的依从性。中国人常规剂量为6~10m g#kg-1#d-1,一般用茶碱缓释片,成人每次0.1~0.2g,2次/d,吞服;不主张用短效茶碱作为控制药物。
3.激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗:激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗的不敏感,需要用大剂量的吸入或口服激素,而哮喘症状仍不能很好控制。对于这些患者应尽早联合应用茶碱类药物,以发挥其抗炎和扩张支气管的作用[5]。2008年AT S有专题报道指出[6],哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者的激素抵抗与氧化应激导致组H DAC活性降低有关[7],而茶碱能抑制氧化应激,恢复H DAC的活性,从而能恢复患者对激素的敏感性。这个理论给激素依赖和抵抗型哮喘使用茶碱类药物治疗提供了理论依据。一般用茶碱缓释片,成人每次0.1~0.2g,2次/d,长期使用,与吸入或口服激素联合使用,可以减少激素的用量,改善哮喘症状。哮喘急性发作时,在密切监测茶碱血药浓度下,亦可静脉应用氨茶碱,但应根据血药浓度随时调整剂量,保证用药安全。
三、临床应用的注意点
茶碱类药物由于其有效血药浓度和中毒浓度较为接近,故治疗窗窄,不良反应较多,而且许多因素都会对其代谢清除产生影响,故在临床应用中应注意以下几点。
1.监测血药浓度:茶碱的支气管扩张作用与血清浓度(5~20mg/L)呈对数相关,最佳反应浓度为> 10mg/L,但>20mg/L即会出现明显的毒性反应。以往把茶碱有效浓度定为10~20mg/L,但在5~ 10mg/L的低浓度时即有显著的抗炎作用,故现在把茶碱的有效血药浓度定为6~15mg/L更为合理,该浓度兼具扩张支气管和抗炎作用,同时又避免了中毒浓度的出现。长期口服茶碱和急性发作期静脉使用茶碱的患者有条件时应定期监测其血药浓度,使其维持在既有效又安全的水平。很多因素包括药物及年龄、性别等个体因素均会影响茶碱的代谢和清除率,从而影响其血药浓度,故茶碱的剂量应个体化,根据血药浓度调整剂量。
2.了解影响茶碱药代动力学的因素:茶碱药代动力学的种族差异非常明显,研究表明中国儿童常见的血浆药物发布浓度及半衰期显著大于美国儿童,而药物的总清除率则小于美国儿童,故中国人的常规剂量要较西方人低。另外,性别、年龄、吸烟对其代谢、清除也有影响,男性清除率较女性高;儿童清除率较成人高,老年人清除率低于成人;吸烟使茶碱清除率增加。茶碱主要在肝脏内代谢灭活,与肝脏微粒体酶系统的细胞色
素P450代谢有关,不同药物对茶碱的清除率影响不同,增加茶碱清除率的药物有:苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利福平、异烟肼、七烯类抗真菌药等诱导酶的药物;降低清除率的药物有:大环内酯类药物、喹诺酮类药物、林可霉素类、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差异,必要时调整剂量,使茶碱的使用既有效又安全。
3.常见的不良反应及其防治:茶碱类药物的不良反应较多,常见的有胃肠道症状(恶心、呕吐、胃部不适等)、心血管系统症状(心动过速、心律失常等)及中枢神经系统症状(兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等),其发生与其血药浓度密切相关,当血药浓度超过16m g/L时,开始出现轻度的不良反应,以胃肠道症状为主,可有胃肠道不适、恶心、呕吐等;当血药浓度超过20m g/L时,部分出现中毒症状,表现为严重的中枢神经系统症状;当血药浓度超过40mg/L时,所有患者均出现中毒症状,可危及生命。在快速静脉推注氨茶碱时屡有引起猝死的报道,临床应用时一定要避免快速静脉注射,对于平时长期口服茶碱的患者,也要避免给予负荷剂量的氨茶碱静脉注射。监测血药浓度,避免出现中毒浓度是防止发生不良反应的重要措施。目前常规用小剂量茶碱治疗哮喘一般不会出现中毒症状,能保证茶碱的临床应用的安全性,也有较好的疗效。
四、常见其他茶碱类药物的临床应用
1.二羟丙茶碱:商品名为喘定,为茶碱的中性衍生物,其药理作用与氨茶碱相似,但支气管扩张作用较氨茶碱弱,而毒性反应也较氨茶碱小,常于哮喘急性发作时静脉应用,剂量及方法同氨茶碱。目前临床上在哮喘急性发作需要静脉应用茶碱类药物时,二羟丙茶碱较氨茶碱使用更广泛,也更安全。
2.多索茶碱:为新一代PDE抑制剂,其支气管扩张作用较氨茶碱强,而不良反应较氨茶碱小,有口服和静脉制剂,但价格较氨茶碱贵。在临床应用尚不广泛,其安全性及有效性还有待于进一步临床验证。
参考文献
1Global Initiative for Asthm a.Global Strategy for Asthma M anagemen t and Pr evention.2006NIH Publication Down loaded from w w w.
gin athm https://www.doczj.com/doc/9f17077571.html,.
2中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.支气管哮喘防治指南.中华结核与呼吸杂志,2008,31:177-185.
3Lim S,Jatakanon A,Gordon D,et https://www.doczj.com/doc/9f17077571.html,parison of h igh dose in haled steroids,1ow dos e inhaled ster oids plu s low dose theoph lline,and1ow
d os
e inhaled steroids alon e in chronic asthma in general practice.Th orax,2000,55:837-841.
4W an g Y,W ang CZ,L in KX,et https://www.doczj.com/doc/9f17077571.html, paris on of inh aled corticoster oid combined w ith theophyllin e and double-d os e inhaled corticos teroid in m oderate to severe asthm a.Resirology,2005,10:189-195.
5Barnes PJ.Th eophylline in chr on ic ob structive pulmonary dis ease:n ew h orizons.Proc Am Th orac Soc,2005,2:334-339.
6Barnes PJ.Reversing steroid resistance w ith theoph ylline and P13kin as e inhibitors.American Th oracic S ociety,2008.
7Barnes PJ,Adeoek IM,Ito K.H istone acetylation and deacetylation:importan ce in inflammatory lung dis eases.Eur Res pir J,2005,25:552-563.
(收稿日期:2008-05-10)
支气管哮喘的药物治疗及应用 发表时间：2013-04-17T10:55:01.153Z 来源：《医药前沿》2013年第6期供稿作者：王杨[导读] 须掌握各种平喘药物的有关知识，才能根据病情和患者特征选择适当药物，合理应用。 王杨 (黑龙江省大庆油田总医院 160000） 【关键词】支气管哮喘常用药临床应用 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）06-0377-02 1 平喘药物的药理分析 须掌握各种平喘药物的有关知识，才能根据病情和患者特征选择适当药物，合理应用。 1.1药动学药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程与药物的疗效和不良反应密切相关。必须掌握药物的半衰期、药一时曲线下面积、血药峰浓度和谷浓度等药代动力学参数，合理调节给药的剂量和间隔，同时关注药代动力学参数与药物起效时间、最大作用时间和作用持续时间的关系。 1.2剂型和给药途径平喘药物的剂型包括注射制剂、口服制剂和吸入制剂。一般来说，静脉给药比肌注吸收快，肌注比口服吸收快；口服制剂中溶液剂比片剂、胶囊易吸收，作用往往较为显著；吸入疗法给药剂量低，副作用轻微，药物起效时间迅速，作用持续时间满意，但应区分掌握各种吸入装置的优劣。 1.3不良反应临床医师必须掌握各种平喘药物的不良反应，及时发现和处置，以减轻对患者的损害。 1.4药物相互作用平喘药物与其他药物联用，或平喘药物之间的相互作用，表现在疗效上有协同、相加、拮抗或无关，在不良反应方面有增强、减轻或无关。如氨茶碱与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗生素合用时，可降低氨茶碱在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。 2 临床应用 2.1β2-受体激动剂使支气管平滑肌松弛，并部分的通过腺苷酸环化 M-CAMP调节抑制介质释放。该类药物还能防止各种支气管收缩物质的激发作用，抑制微血管渗漏以及增加黏液清除。常用的口服短效制剂包括特布他林、沙丁胺醇、吡布特罗、异丙喘宁、比托特罗和异地林等。如口服特布他林(喘康速)2.5mg/片，作用可维持4小时。给予具有长效作用的缓释/控释剂沙丁胺醇(全特宁)4mg/片，8mg/片，作用可维持10～11小时，口服1～2次/日，常用于夜间或凌晨哮喘发作的治疗。沙美特罗作为长效(达12小时)β2-受体激动剂也有助于控制夜间症状。吸入性β2-受体激动剂可用于缓解急性支气管收缩和预防运动诱导的支气管收缩。β2-受体激动剂吸入后很快起效(数分钟内)，但多数疗效持续仅4～6小时。吸入制剂、定量气雾吸入剂(MDI)短效作用的有沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵)100μg/喷，特布他林(喘康速)250μg/喷，干粉吸入剂(喘宁碟)200μg/粒、400μg/粒，装入特制的吸入器具中，刺破后用力吸入，无须手动配合，且无气雾吸入剂中所含抛射剂氟里昂所致局部冷冻带来的咽部不适，作用维持时间稍长；长效作用的有第4代β2-受体激动剂沙美特罗气雾剂25μg/喷、干粉吸入剂50μg/粒，作用维持12小时。 2.2磷酸二酯酶抑制剂常用的药物有氨茶碱(茶碱)，可口服、静脉滴注或缓慢静脉推注，血药浓度半衰期约9小时，有效治疗浓度范围为10～20μg/ml。茶碱能松弛支气管平滑肌并有轻度的抗炎作用，除扩张支气管与心肾血管外，尚可刺激肾上腺髓质分泌内源性儿茶酚胺和改善膈肌的动力作用。茶碱显示出能抑制细胞内钙释放、减少微血管渗透和抑制变态反应原的迟发反应。茶碱减少支气管黏膜内的嗜酸性细胞浸润和T淋巴细胞进入上皮，增强心肌和膈肌的收缩力。目前不再常规静脉注射茶碱来治疗哮喘急性发作，然可辅助β2-受体激动剂用于长期控制。应定期监测茶碱的血药浓度，使茶碱血药浓度保持在10～15μg/ml之间，尤其是需多次静脉用药情况下更应注意及时监测，以免严重毒副作用发生。 2.3M胆碱能受体阻滞剂抗胆碱能药物有阿托品和异丙托溴铵，通过竞争性抑制胆碱能受体，阻断胆碱能受体导致的气道阻塞。抗胆碱能药物还能阻断由于刺激物或食管返流引起反射性支气管收缩。对已经吸入β2-受体激动剂的急性哮喘患者，抗胆碱能药物是否有支气管扩张的协同作用尚有争论，在维持治疗中的作用还未明确。抗胆碱能药物的副反应有口干等，如喷入眼睛，会使视力模糊。目前常用者为溴化异丙托品气雾剂(爱喘乐)，吸入40μg，作用可维持4～6小时，其扩张支气管量仅为抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/10～1/20，常用于夜间哮喘和伴有迷走神经兴奋性增高的哮喘患者。 2.4 糖皮质激素糖皮质激素能抑制炎症细胞的活性和向变态反应部位的趋化，抑制β2-受体下调，阻断白三烯的合成，抑制细胞因子的产生和黏附蛋白的活性。用糖皮质激素长期治疗，也可使支气管高反应性逐渐下降。哮喘发作期间早期全身使用糖皮质激素常很有效，可减少住院，预防复发。5～7天的短期大剂量使用可控制发作且不会有明显的副作用。长期吸入糖皮质激素可预防症状，并能抑制、控制和逆转炎症，除最严重的病例外，吸入糖皮质激素可明显减少口服激素维持治疗的需要量，但不能用于急性发作。吸入糖皮质激素的局部副反应包括声音嘶哑和口腔真菌病。 参考文献 [1]张明,冯树坤,薛莲英.治疗支气管哮喘药物的重新评价[J].医学理论与实践,2004,17(8):891. [2]吕小华.支气管哮喘的现代治疗药物[J].临床肺科杂志,2005,10 (4):514.
氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘临床疗效及不良反应分析 发表时间：2017-08-15T15:45:52.957Z 来源：《心理医生》2017年17期作者：王桂茹 [导读] 支气管哮喘是由多种细胞参与的慢性气道变态反应，主要是肥大细胞，嗜酸性粒细胞和淋巴细胞参与的炎症性病变。 （黑龙江省牡丹江市第一人民医院药剂科黑龙江牡丹江 157011） 【摘要】目的：探讨氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效及不良反应发生率。方法：将120例肺功能检查确诊的支气管哮喘患者为研究对象，随机分为对照组和观察组各60例，对照组采用氨茶碱治疗，观察组采用多索茶碱治疗，对比分析两组的临床总有效率、不良反应发生率以及肺功能指标变化。结果：两组比较，观察组FEV1/FVC改善比对照组明显，差异具有统计学意义(P＜0.05)；12h、24h以及36h临床总有效率较对照组均显著升高，差异具有统计学意义(P＜0.05)；且12h、24h以及36h临床不良反应发生率较氨茶碱组亦显著降低，差异有统计学意义(P＜0.01)。结论：多索茶碱治疗效果更好且不良反应发生率低；氨茶碱治疗效果尚可，但不良反应发生率较高，临床需要综合患者病情选择合适的治疗方案。 【关键词】氨茶碱；多索茶碱；支气管哮喘；疗效；不良反应 【中图分类号】R562.65 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）17-0104-02 支气管哮喘是由多种细胞参与的慢性气道变态反应，主要是肥大细胞，嗜酸性粒细胞和淋巴细胞参与的炎症性病变。患者以反复性发作、呼吸困难、哮鸣音等症为主要临床特征，患者可自行或经治疗后缓解。近些年来，全球生态环境逐渐恶化，空气质量随之降低，不少国家的支气管哮喘发病率及死亡率呈逐年升高趋势，全球约有一亿的支气管哮喘患者，我国的发病率约为1%，儿童可达3%，据测算全国约有3千万以上支气管哮喘患者[1]，其起病急骤，如果治疗不当或诊治不及时，患者易发生窒息，危及生命健康。本研究旨在对比分析氨茶碱和多索茶碱两种茶碱类药物治疗支气管哮喘的临床治疗效果，现报告如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取我院2015年3月—2016年10月收治的支气管哮喘患者120例，随机分为对照组和观察组，各60例，所有患者均符合支气管哮喘的诊断标准。对照组中男28例，女32例；年龄22～65岁，平均(44.3±4.1)岁；病程1～6年，平均（2.8±1.1）年。观察组中男29例，女31例；年龄25～71岁，平均(58.3±6.1)岁；病程2～10年，平均（3.2±1.6）。患者入院前均未使用任何平喘药物，均无茶碱类药物使用禁忌。两组患者一般资料比较，差异无统计学意义(P＞0.05)，具有可比性。 1.2 方法 所有患者入院后均给予吸氧、化痰、抗感染等对症支持治疗，同时给予患者应用β2受体激动剂联合糖皮质激素进行治疗，纠正患者电解质紊乱，并保障酸碱平衡，另外对患者实施呼吸内科常规护理。在以上治疗的基础上，观察组患者给予多索茶碱（国药准字 H20040617，浙江北生药业汉生制药有限公司），剂量为300mg，与250ml生理盐水混合静脉滴注，每日静滴1次，持续静滴1周后观察患者的病情恢复情况；对照组患者采用氨茶碱（国药准字H20053966，吉林济邦药业有限公司）治疗，每次剂量为250mg，与250ml生理盐水混合静脉滴注，每日静滴2次，持续静滴1周后观察患者的病情恢复情况。 1.3 观察指标与疗效判定[2] 采用AS-507肺功能检查仪分别对两组患者治疗前后的呼气容积（FEV1）、用力肺活量（FVC）及肺活量（VC）等肺功能指标的变化情况、不良反应（失眠、呕吐恶心、心律失常）发生率及总有效率进行观察与分析。显效：患者的哮鸣音、咳嗽等临床症状均完全消失，与治疗前相比，FEV1的增加幅度大于或等于25%；有效：患者的各个临床症状、体征均有所好转，与治疗前相比，FEV1的增加幅度在15%～24%之间；无效：患者的各个临床症状、体征未有明显好转迹象，与治疗前相比，FEV1无明显变化或增加幅度在15%以下。总有效率=显效率+有效率。 1.4 统计学方法 数据采用SPSS 17.0统计学软件进行分析，计量资料用均数±标准差（x-±s）表示，采用t检验，计数资料用百分率（%）表示，采用χ2检验，以P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果 经过治疗后两组患者肺功能指标如下。对照组FEV1（2.07±0.50）L、FVC（5.05±0.32）L、FEV1/FVC（56.31±2.49）%；观察组FEV1（2.85±0.74）L、FVC（5.80±0.31）L、FEV1/FVC（68.40±3.05）%。两组比较，观察组FEV1/FVC改善比对照组明显，差异具有统计学意义(P＜0.05)。12h后总有效率观察组60.0%，对照组16.7%；24h后总有效率观察组66.7%，对照组46.7%；36h后总有效率观察组76.7%，对照组60.0%。两组比较观察组12h、24h以及36h临床总有效率较对照组均显著升高，差异具有统计学意义(P＜0.05)。12h后不良反应发生率观察组6.7%，对照组26.7%；24h后不良反应发生率观察组10.0%，对照组30.0%；36h后不良反应发生率观察组13.3%，对照组40.0%。两组比较观察组12h、24h以及36h临床不良反应发生率较氨茶碱组亦显著降低，差异有统计学意义(P＜0.01)。 3.讨论 茶碱类药物属于缓解性药物，而氨茶碱与多索茶碱在支气管哮喘治疗中应用较为广泛。氨茶碱含有大量的茶碱，能够对磷酸二酯酶起到良好的抑制作用，使细胞内部的CAMP量大大增加，从而起到松弛平滑肌的作用。同时，氨茶碱能够对腺苷受体起到良好的拮抗效果，能够刺激和释放大量的肾上腺素，使呼吸肌收缩功能大大增强。但是氨茶碱血浓度较高，容易引发中毒症状。临床相关研究发现[3]，当氨茶碱的血浓度超过20μg/ml后，患者容易出现恶心、呕吐、心率异常等症状，不利于患者病情康复。多索茶碱主要由甲基黄嘌呤研制而来，其在缓解支气管哮喘中具有显著性作用，与氨茶碱相比，其能够有效解除患者存在的痉挛症状，同时具有显著性的抗炎效果。多索茶碱起效相对较快，药效时间较长，且用药期间的不良反应较少。多索茶碱用途有很多，其不仅能够缓解支气管哮喘引发的痉挛症状，同时能够消除和减少气道内变应性或者高反应性病变症状，即能够对气道内腺苷受体、磷酸二酯酶气道良好的抑制作用，以增加内源性肾上腺素，对细胞内部的钙离子释放现象进行有效的控制，以达到良好的抗炎效果。 本研究结果显示，观察组FEV1/FVC改善比对照组明显，差异具有统计学意义(P＜0.05)；12h、24h以及36h临床总有效率较对照组均显著升高，差异具有统计学意义(P＜0.05)；且12h、24h以及36h临床不良反应发生率较氨茶碱组亦显著降低，差异有统计学意义(P＜0.01)。
支气管哮喘的药物治疗进展 一、概述 哮喘是呼吸系统疾病的常见症状之一，多见于支气管哮喘和哮喘性支气管炎，使支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜炎症引起分泌物↑和粘膜水肿引起小气道阻塞的结果。 支气管哮喘是一种以肥大c反映，哮酸c浸润为主的多c、多因子参与的慢性炎症性疾病，e气道炎症及炎症介质时治疗哮喘的根本，故哮喘的治疗原则应以抗感染治疗为主，辅以支气管扩张药物治疗。 二、分类 非选择?- RO药：Ad.ISTP.麻黄碱 Ad-RO药{ 选择性?2-RO药：沙丁胺醇、特布他临、克仑特布 茶碱类：氨茶碱、胆茶碱、二轻丙茶碱（甘油茶碱） 平喘药{M1-RO药：异丽阿托品 肥大c膜稳定药（过敏介质阻释药），色甘酸钠 肾上腺皮质激素：氢化可的松、地塞米松、强的松、丙酸倍录米松 其他：LTD-RO药（白三稀受体阻断药）、扎鲁司特LT合成剂 抗白三稀药 三、常用抗哮喘药物 其他类 抗白三烯（∠T）药物 与组胺一样，∠T也是肥C释放的过敏性介质之一，∠T ①增加支气管粘膜炎性C浸润，②收缩支气管以及③是支气管反应增高等作用，在世奥穿的发病中占有重要地位，故抗∠T的药物出现为平喘药开辟了新的途径。
5-脂氧合酶θ剂：齐流通 ∠T合成θ剂{ 抗∠T 药物{ 5-脂氧合酶激活蛋白θ剂：MK-806 591 ∠T-Rθ剂：扎鲁司特、普仑司特 使用这类药物后，可以减轻气道粘膜炎性可以减轻气道粘膜炎性C 浸润，降低气道高反应性和舒张支气管平滑肌的作用，用于预防和长期治疗效果良好，但大剂量可能损害肝功，引起WBC↓。 作用于呼吸系统的药物 一、概述 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，并且互为因果关系，在治疗上也具有内在的联系，比如，谈可以刺激呼吸道粘膜感受器引起咳嗽，韩可以阻塞细支气管引起气喘。因此用祛痰药排出积痰，咳和喘自然缓释。另外，支气管痉挛和粘膜水肿是呼吸道管腔狭窄，气体出入受阻，尤其呼吸阻力增加，使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽，管腔狭窄排痰不利又容易造成痰液积留，∴止痰药也有利于平喘祛痰，也就是能发挥协同作用提高疗效。∴临床上常将镇咳、祛痰、平喘配伍或复方使用。此外，在对症治疗的同时，还应根据病因采取相应的措施，如抗感染、抗过敏、增强肌体免疫功能等。 二、镇咳药 咳嗽是呼吸系统的防御性反射，是由呼吸道的炎性反应，痰液或
常用治疗哮喘药物和治疗方案 徐州市第一人民医院呼吸科任光明 一、支气管哮喘常用治疗药物 (一)糖皮质激素 糖皮质激素是最有效的抗变态反应炎症的药物。其主要的作用机制包括干扰花生四烯酸代谢，减少白三烯和前列腺素的合成；抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化；抑制细胞因子的合成；减少微血管渗漏；增加细胞膜上β2受体的合成等。 给药途径包括吸入、口服和静脉应用等。 1、吸入给药：这类药物局部抗炎作用强；通过吸气过程给药，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较少；通过消化道和呼吸道进入血液药物的大部分被肝脏灭活，因此全身性不良反应较少。口咽部局部的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染。吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应。吸入糖皮质激素后的全身不良反应的大小与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。目前上市的药物中丙酸替卡松和布地奈德的全身不良反应较少。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。(1)气雾剂：目前临床上常用的糖皮质激素有3种。其剂量高低和互换关系见表1。(2)干粉吸入剂：包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德都保、丙酸氟替卡松碟剂，如辅舒酮等。一般而言，使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便，吸入下呼吸道的药物量较多。糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律地吸入1周后方能奏效。(3)溶液：布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为动力的射流装置雾化吸入，对患者吸气配合的要求不高、起效较快，适用于哮喘急性发作时的治疗。 表1 常用吸入型糖皮质激素剂量高低与互换关系 药物低剂量（ug）中剂量（ug）高剂量（ug） 500～1000 >1000 二丙酸倍氯米松(必可酮) 200～500 400 布地奈德800 400～～>800 200250 ～500 100(丙酸氟替卡松辅舒酮) ～>500 2502、口服给药：急性发作病情较重的哮喘或重度持续（四级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素，以防止病情恶化。一般使用半衰期较短的糖皮质激素，如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等。对于糖皮质激素依赖型哮喘，可采用每日或隔日清晨顿服给药的方式，以减少外源性激素对脑垂体一肾上腺轴的抑制作用。泼尼松的维持剂量最好≤10mg／d。对于伴有结核病、寄生感染、骨质疏松、青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应慎重，并应密切随访。
支气管哮喘
治疗
常用的治疗哮喘药物 ?速效吸入型β2受体激动剂 ?全身性皮质激素 ?吸入性抗胆碱能药物 ?短效茶碱 ?短效口服β2受体激动剂 缓解性药物 ?吸入型糖皮质激素 ?全身性皮质激素 ?长效吸入型β2激动剂 ?白三烯调节剂 ?缓释茶碱 ?长效抗胆碱能药物 ?抗IgE 单抗 ? 变应原特异性免疫疗法SIT 控制性药物
糖皮质激素 ?最有效的控制气道炎症的药物。 ?给药途径包括吸入、口服、透皮吸收、静 脉 药物低剂量(μg) 中剂量(μg) 高剂量(μg) 二丙酸倍氯米松200-500 500-1000 >100-2000 布地奈德200-400 400-800 >800-1600 丙酸氟替卡松100-250 250-500 >500-1000 环索奈德80-160 160-320 >320-1280
皮质激素受体 热休克蛋白90 核膜 mRNA nGRE +GRE 激素反应靶基因 X ?细胞因子 ?诱导型一氧化氮 合成酶 ?环氧酶－2 (COX-2) ?磷脂酶 A 2 ?NK 2-受体 ?内皮素-1 ?脂皮素 -1 ? -受体 ?内核酶 ?中性肽链内切酶 GCS GRE 糖皮质激素 反应分子 糖皮质激素(GCS)的抗炎作用机制
Blocked by CHARYBDOTOXIN Cell membrane a s a s β2-Agonist β2AR G S G S ATP Cyclic 3’5’AMP Ca 2+-activated K + channel activation ↓PI hydrolysis ↑Na +/Ca 2+ exchange ↑Na +/K + ATPase ↓MLCK(磷酸化肌凝蛋白） PKG PKA AC K + β2受体激动剂扩张气道平滑肌的机理
支气管哮喘治疗首选药 【篇一：支气管哮喘治疗首选药】 （上海长征医院呼吸内科主任医师，教授；上海市医学会呼吸专业 委员会委员；上海市抗癌协会呼吸肿瘤内镜专业委员会常委） 哮喘是一种由多基因参与的异质性慢性气道炎症性疾病。据估计， 目前全球哮喘患者有3亿之多，对整个社会和患者家庭带来了很大 的负担。正因为如此，全球相关卫生机构和专业人员对哮喘也投入 了大量的精力进行研究。1993年，美国国立心肺血液研究所(nhlbi)联合世界卫生组织(who)相关专家，制定并发表了哮喘工作报告，即“哮喘预防和治疗的全球策略”，也即后来著名的“全球哮喘防治创义”（global initiative for asthma, gina)。中国学者也据此创义而制定了适合我国国情的哮喘诊治指南。 一、控制性药物 1. 吸入性皮质激素(ics) ics是最有效的哮喘抗炎药物，可减少哮喘的症状，提高肺功能，改善病人的生活质量，降低急性加重或恶化频率。但ics并不能治愈哮喘，当中断吸入后，约25%哮喘患者在6个月内遭遇哮喘的急性发作。临床用于治疗哮喘的ics有多种，根据治疗的需要，将ics的剂量分为低剂量、中剂量和高剂量。表1列出了常用不同ics及其剂量类型。 表1 成人哮喘治疗的低、中和高剂量ics(ug/d) 吸入皮质激素 低剂量 中剂量 高剂量 二丙酸倍氯米松(cfc) 200-500 500-1000 1000 丙酸倍氯米松(hfa) 100-200 200-400 400 布地奈德(干粉剂) 200-400
400-800 800 环索奈德(hfa) 80-160 160-320 320 丙酸氟替卡松(干粉剂) 100-250 250-500 500 丙酸氟替卡松(hfa) 100-250 250-500 500 糠算莫米松 110-220 220-440 440 曲安奈德 400-1000 1000-2000 2000 ics的临床副作用较少，程度也较轻。常见者有咽部真菌感染，声音嘶哑等。吸入药物后及时漱口可减少这些副作用发生。 2. ics/laba 在ics/laba混合制剂上市之前，未能获得良好临床控制的哮喘患者 常常需在应用ics的同时加用其他控制性药物，如laba。现如今， ics/laba混合剂型业已成为临床哮喘治疗的主导药物。应用这样的混合制剂可更好地控制哮喘症状，减少急性发作，减少住院率。同时，可减少ics剂量，减少临床副作用发生。目前市场上ics/laba混合 制剂有倍氯米松/福莫特罗、布地奈德/福莫特罗、糠酸氟替卡松 /vilanterol trifenoate(每日1次)、丙酸氟替卡松/福莫特罗、丙酸氟 替卡松/沙美特罗和莫米松/福莫特罗等。近期被批准用于临床的还有 倍氯米松/福莫特罗和布地奈德/福莫特罗。 3.白三烯调节剂 白三烯调节剂包括半胱氨酸白三烯受体拮抗剂（如孟鲁司特，普仑 司特、扎鲁斯特）和5-脂氧化酶抑制剂（齐留通）。这类药物有支
支气管哮喘长期用药类 支气管哮喘是多种细胞（嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞和细胞组分）参与的气道慢性炎症性疾病。由于其是慢性、终生性疾病，即使患者无任何临床症状，但慢性支气管炎症和重构依然存在。因此，支气管需要长期治疗。 支气管哮喘目前尚无法治愈，目前的治疗目的是期望达到哮喘控制；最少或没有慢性症状，包括夜间症状；最少或偶尔急性加重；无需急诊就医；β2受体激动剂的需求量最少或没有；日常活动即运动不受限制；呼吸流量峰值（PEF）日间变异率<20%；PEF正常或接近正常；最少或没有药物不良反应。 目前，药物治疗仍是支气管哮喘治疗的首要方法，主要包括控制性药物和缓解症状药物。控制性药物又称预防性或维持性药物，是指长期用于持续性控制哮喘气道炎症和哮喘症状的药物。 1吸入性糖皮质激素目前治疗哮喘最有效的抗炎症药 物，已成为持续性哮喘的首选推荐用药。研究表明，吸入性激素治疗1个月或以上可显著减轻气道炎症，明显改善气道高反应性，改善肺功能、减少症状、降低发作率和严重程度，改善生活质量。局部不良反应包括咽部念珠菌病、发音困难，偶见上气道刺激性咳嗽。使用储雾装置、用药后漱口及1：50的两性霉素B稀释液漱口等可能预防。全身不良发应包括皮肤变薄、易擦伤、肾上腺素抑制和骨密度降低，使用储雾器减少全身生物利用可降低。 2全身性糖皮质激素作用机制与吸入激素相同。口腹制剂 较胃肠外制剂更适于长期治疗。口服制剂中推荐泼尼松、泼尼松龙或甲基泼尼松龙。应尽量早晨服用，已达到最佳的哮喘控制和最小的全身不良反应。不良反应包括骨质疏松症、高血压、糖尿病、下丘脑—垂体后叶—肾上腺轴抑制、白内障、青光眼、肥胖、皮肤变薄导致皮纹，以及易擦伤、肌无力。对长期使用任何形式全身激素的哮喘患者均应预防骨质疏松。对于可能合并肺结核、寄生虫感染、糖尿病、骨质疏松症、青光眼、严重抑郁、和消化性溃疡者，应进行谨慎、密切地医学监护。 3甲基黄嘌呤类药物茶碱是支气管扩张剂，其作用可能与 抑制磷酸二酯酶活性有关。长期使用缓释茶碱能有效抑制症状和改善肺功能，适于已接受正规抗炎治疗仍存在持续性夜间哮喘症状者，既可用于重症哮喘的辅助治疗。目前已证实，低剂量茶碱能控制成人和儿童哮喘，因此可用于轻度哮喘，也可联合用于接受低剂量或高剂量吸入激素治疗的哮喘患者。较高剂量茶碱（>10mg/L）可能出现严重不良反应，如恶心、呕吐、心律失常，偶可刺激呼吸中枢，茶碱中毒还可能导致癫痫甚至死亡。发热、妊娠、抗结核药物、肝脏疾患、充血性心力衰竭，以及和用西咪替丁、雄激素和某些大环内酯类抗生素等，都可能增加中度风险，所以须监测茶碱浓度。
支气管哮喘的药物治疗作用 【摘要】支气管哮喘（简称哮喘）是常见的呼吸系统疾病。临床上以反复发作性喘息、气急、胸闷或咳嗽等为其主要特征。现已证实，哮喘是一种气道的慢性非特异性炎症，是由多种炎性细胞，是炎性介质和细胞因子参与的炎症过程，现就支气管哮喘的治疗近况综述如下。 【关键词】支气管哮喘西药治疗近况 临床资料 本组121例均符合有关文献标准。男65例,女56例。年龄12～76岁。农民56例,工人25例,干部19例,教师11例,其他10例。入院时病程<1个月者35例,1～3个月者42例,3～6个月者28例,>6个月者16例。与吸烟关系有吸烟史89例(73.5%)。确诊后仍吸烟者21例(17.3%),既往吸烟现已戒烟68例(56.1%),从未吸烟32例(26.4%)。 (一)常用药物分类 1.支气管扩张剂 (1)肾上腺素能β2受体激动剂(β2激动剂)：气雾及干粉吸入制剂常用药物有特布他林(喘康速brieasol、博利康尼都保bricanyltablet)，沙丁胺醇(喘乐宁ventolin、舒喘灵)。以上药物吸入后，通常在5～10min起效，疗效持续约4～6h，均属短效β2激动剂。新型长效β2激动剂沙美特罗(施立稳)salme-terol、普鲁卡地鲁(美喘清)procaterol等，体内作用时间可达8～12h以上。
口服制剂常用药物有特布他林(博利康尼片)、沙丁胺醇(全特宁片volmatTM、舒喘灵片)、丙卡特罗(美喘清片)、班布特罗(邦备片bambectablet)等。沙丁胺醇、丙卡特罗、班布特罗三种片剂为口服长效β2激动剂。 β2激动剂具有高度选择性β2受体激动作用，能有效扩张支气管。吸入用药可以较高浓度迅速到达病变部位，因此起效迅速，且因所需药物剂量较少，全身不良反应较轻，是目前应大力提倡的最常用的支气管扩张剂，可作为轻、中度哮喘急性发作的治疗或预防运动性哮喘或职业性哮喘的首选药物。长效岛激动剂适用于防治夜间和清晨哮喘发作和加剧者。 (2)茶碱类药物：氨茶碱是茶碱类中最常用的药物，静脉用药制剂扩张支气管作用强，常用于重度哮喘发作；口服片剂有氨茶碱及长效氨茶碱，用于轻、中度哮喘发作，后者服后昼夜血药浓度稳定，作用持久，尤其适用于控制夜间哮喘发作。双羟丙茶碱(喘定)止喘作用略弱，但对心血管副作用仅是氨茶碱的1/10，可口服较大剂量以达到较强止喘效果，适用于老年人或并发有心血管疾病的哮喘患者。保乐辉(优喘平)protheo、希瑞宁(茶喘平)theovent等为近年问世的长效茶碱类药物，副作用小，更适于控制夜间哮喘发作。 (3)抗胆碱药物：近年合成的阿托品衍生物溴化异丙托品(爱喘乐atrovent)为雾化吸入制剂，其扩张支气管作用较阿托品强1.4～2倍，而不良反应很少，常同β2激动剂联合使用。当某些哮喘患者应用较大剂量β2激动剂不良反应明显时可换用此药。鉴于溴化异丙托品主
氨茶碱和二羟丙茶碱治疗支气管哮喘疗效差异分析 摘要目的探讨氨茶碱和二羟丙茶碱治疗支气管哮喘临床效果差异。方法100例支气管哮喘患者，随机分为观察组和对照组，各50例。观察组患者给予氨茶碱治疗，对照组给予二羟丙茶碱治疗。两组患者均连续给予药物治疗3 d。评定两组第1次给药和治疗3 d后的疗效。结果第1次给药后观察组患者的治疗总有效率高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗3 d后观察组患者的治疗总有效率高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。观察组不良反应发生率（14.0%）高于对照组（2.0%），差异有统计学意义（P＜0.05）。结论氨茶碱和二羟丙茶碱治疗支气管哮喘相比，氨茶碱的效果好，显效快，值得借鉴。但不良反应多，应注意用药剂量和注射速度。 关键词氨茶碱；二羟丙茶碱；支气管哮喘 支气管哮喘是气道慢性炎症和气道高反应性疾病，是由肥大细胞、嗜酸性粒细胞等多种炎性细胞及相关因子参与下的慢性气道疾病。支气管哮喘患者主要表现为喘息、气促等症状[1，2]。支气管哮喘的治疗药物中，平喘类药物是常规药物。氨茶碱类药物是平喘药物中的常用种类。但不同类茶碱药物的临床效果存在差异。本文选择本院支气管哮喘患者，观察氨茶碱和二羟丙茶碱治疗支气管哮喘的疗效差异。现报告如下。 1 资料与方法 1. 1 一般资料选择本院2013年2月～2015年2月收治的支气管哮喘患者100例（均符合支气管哮喘诊断标准[3]）。同时排除精神疾病、对茶碱类药物过敏或其他禁忌、呼吸系统肿瘤疾病、不能完成本实验过程患者。上述患者随机分为观察组和对照组，每组50例。观察组中男29例，女21例，平均年龄（57.3±6.4）岁；病程最短12个月，最长26年，平均病程（11.6±5.7）年。对照组中男28例，女22例，平均年龄（58.1±5.5）岁，病程最短14个月，最长23年，平均病程（10.8±6.1）年。两组患者一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 方法观察组患者给予氨茶碱（郑州羚锐制药有限公司，国药准字H41022266，批号：121121）0.25 mg加入生理盐水20 ml中稀释，静脉注射，2次/d，每次注射时间要>15 min。对照组给予二羟丙茶碱（国药集团荣生制药有限公司，国药准字H20023066，批号：121016）剂量为0.25 g，加入生理盐水20 ml中静脉注射，2次/d。两组患者均连续给予上述药物3 d。两组患者均不应用其他对呼吸道平滑肌有影响的药物。 1. 3 观察指标观察两组患者治疗期间症状改善情况，评定两组患者治疗时第1次给药疗效和给药3 d后的疗效；记录两组患者治疗过程中出现的不良反应。 1. 4 疗效评定标准[4] 治疗后患者的哮喘症状（喘息、气促、呼吸困难等）
过敏性哮喘的首选药物 【篇一：过敏性哮喘的首选药物】 （一）咋起作用的？ 糖皮质激素，是最有效的控制性药物，通过作用于气道炎症形成过程中的诸多环节，从而降低气道高反应性、控制气道炎症、改善肺功能。给药途径包括吸入、口服和静脉应用等。 （二）有哪几种药？ 1.吸入给药：由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少，已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。常用药物有倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等。 要注意哦： a.通常需规律吸入1-2周才能起效。 b.由于吸烟可以降低激素的效果，故吸烟患者须戒烟并给予较高剂量的吸入激素。 c.虽然吸入激素全身不良反应少，但是少数患者可出现口咽念珠菌感染、声音嘶哑，吸药后及时用清水含漱口咽部可减轻局部反应和胃肠吸收。 2.口服给药:常用药物泼尼松、泼尼松龙，半衰期较短。用于吸入激素无效或需要短期加强治疗的患者。长期口服激素可以引起骨质疏松症、高血压、糖尿病、肥胖症、白内障、青光眼、肌无力等并发症。 （一）咋起作用的？ （二）有哪几种药？ 按照疗效维持时间,分为短效saba(作用维持4～6 h) 和长效laba(维持10～12 h), laba又可分为快速起效(数分钟起效) 和缓慢起效(30分钟起效)两种。 1.saba：为治疗哮喘急性发作的首选药物，常用的药物如沙丁胺醇、特布他林。saba应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。 https://www.doczj.com/doc/9f17077571.html,ba：与ics联合是目前最常用的哮喘控制性药物，这两者具有协同的抗炎和平喘作用,尤其适合于中至重度持续哮喘患者的长期治疗。laba不能单独用于哮喘的治疗。常用药物沙美特罗、福莫特
支气管哮喘常用药 一常用平喘药物 1.β肾上腺素受体激动剂 这类药物有极强的支气管舒张药物，平喘作用迅速，副作用小，是缓解哮喘症状的首选药物，但因其对于气道炎症几乎无作用，长期单独使用。有以下几类： （1）短效—速效β2受体激动剂— 沙丁胺醇气雾剂（商品名称：万托林）、特布他林气雾剂（硫酸特布他林气雾剂）。适用于哮喘急性发作症状控制。 A.沙丁胺醇气雾剂（商品名称：万托林） 用法用量：一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。每次吸入100~200μg，即1~2喷，必要时可每隔4-8小时吸入一次，但24小时内最多不宜超过8喷。 不良反应：少数病例可见肌肉震颤，外周血管舒张及代偿性心率加速，头痛，不安，过敏反应。 注意事项： *高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。 *长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险，因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。若病人症状较重，需要每天多次吸入本品者，应同时监测最大呼气流速，并应到医院就诊，请专业医师指导治疗和用药。 B. 特布他林气雾剂（硫酸特布他林气雾剂） 用法用量：喷雾吸收。一次1~2喷，一天3~4次，严重病人每次可增至6喷，最大剂量不超过 24喷/24小时。如果疗效不显著，请教医生。 不良反应：少数患者有轻微的不良反应，主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。 注意事项： *未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用。 *不可与非选择性β阻滞剂合用。 *该品系塞封的耐压容器，不能损坏阀门，避免阳光直接照射和40℃以上高温。 *气雾剂塑料壳应定期在温水中清洗，待完全干燥后再将气雾剂铝瓶放入。 *对肾上腺素受体激动剂敏感者，应从小量开始，若使用一般剂量无效时请咨询医生。 （2）短效—迟效β2受体激动剂— 沙丁胺醇片（硫酸沙丁胺醇片）和特布他林片（硫酸特布他林片），适用于日间哮喘的治疗。 A.沙丁胺醇片（硫酸沙丁胺醇片） 用法用量：口服成人每次1-2片，一日3次。 不良反应：同气雾剂 注意事项： *.本品仅有支气管扩张作用，作用持续时间约4小时，不能过量使用，哮喘症状持续不能缓解者要及时找医师诊治。 *.孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。 *高血压，冠状动脉供血不足，心血管功能不全，糖尿病，甲状腺机能亢进等患者慎用。
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的疗效对比 发表时间：2019-07-17T16:33:23.480Z 来源：《医药前沿》2019年14期作者：乔铭[导读] 支气管哮喘是一种慢性气道变态反应性疾病，随着社会经济的高速发展，空气质量恶化。 （大同市第三人民医院科室呼吸与危重症医学科山西大同 037006）【摘要】目的：研究对比多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的疗效。方法：收集我院2017年12月－2018年11月收治的102例支气管哮喘患者，采用随机数字表法将患者平均分为两组，每组51例。分别给予多索茶碱和氨茶碱治疗，治疗一周后对比两组的效果。结果：多索茶碱治疗组的治疗总有效率为96.08%高于氨茶碱治疗组70.59%的总有效率，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：多索茶碱治疗支气 管效果优于氨茶碱。 【关键词】多索茶碱；氨茶碱；支气管哮喘；疗效【中图分类号】R562.2 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）14-0086-02 支气管哮喘是一种慢性气道变态反应性疾病，随着社会经济的高速发展，空气质量恶化，支气管哮喘发病率逐年升高，发病急，病情易反复，常见症状为长期咳嗽、咳痰，喘息、胸闷，活动后呼吸困难，甚至威胁患者的生命[1]。本研究通过收集医院2017年12月－2018年11月收治的102例支气管哮喘患者，来研究对比多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的疗效，现总结如下。 1.资料和方法 1.1 一般资料 收集我院2017年12月－2018年11月收治的102例支气管哮喘患者，其中男性67人，女性35人，年龄在23～67岁之间，平均年龄（37.25±3.16）岁，病程6个月～35年，入院时均伴有气急咳嗽、胸闷气喘等症状，经临床诊断均符合有关支气管哮喘的诊断标准。采用随机数字表法将患者平均分为多索茶碱治疗组和氨茶碱治疗组两组，每组各51例，分别给予多索茶碱和氨茶碱治疗，两组患者在一般资料方面对比无显著差异（P＞0.05），具有可比性。该研究经医院伦理委员会批准，患者及家属知情同意并签署知情同意书。 1.2 方法 两组患者在入组后均给予吸氧、排痰、水电解质和酸碱平衡和呼吸系统抗感染以及相应的激素药物治疗。在此基础上氨茶碱治疗组，给予0.25g氨茶碱静脉滴注，2次/d；多索茶碱治疗组，给予0.3g多索茶碱注，1次/d。两组患者均在治疗 1 周后，对其病情进行评估。 1.3 评定指标 在进行1周的治疗后对两组患者的治疗效果进行评价。以患者咳嗽、胸闷气喘等症状消失，且支气管哮喘病情得到临床控制为效果显著；以患者咳嗽、胸闷气喘等症状有明显好转，且支气管哮喘病情基本得到临床控制为有效果；以患者症状和病情无明显好转，甚至加重为治疗没有效果。治疗的总有效率的计算方法为。 总有效率=（显效例数+有效例数）/总例数×100%。 1.4 数据统计 使用SPSS19.0软件对数据进行统计，计量资料以平均值±标准差的方式进行表示，进行t检验；统计数据使用百分率进行表示，进行χ2检验。统计结果以P＜0.05具有统计学意义，表示有显著性差异。 2.结果 对两组患者的治疗效果进行比较，多索茶碱治疗组的治疗总有效率为96.08%高于氨茶碱治疗组的70.59%，差异具有统计学意义（P＜0.05），见表。 3.结论 支气管哮喘是临床中常见的气道炎症性疾病，中国患者约占世界患病人口的十分之一，我国已经成为高发地区[2]。目前，临床中尚没有可以根治的治疗方法，临常规的治疗手段为在控制炎症诱发因子的基础上，给予抗炎治疗和对症针对性治疗[3]。临床早期使用的氨茶碱具有有效、价格较低等优点，但是起效较慢，治疗的窗口较窄，且副反应明显等缺点；多索茶碱作为一种新型的甲基黄嘌呤类平喘药物具有起效迅速、作用时间长、安全性高等优点，在临床中广受认可[4]。本研究通过收集医院2017年12月-2018年11月收治的102例支气管哮喘患者，来研究对比多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的疗效，结果显示多索茶碱治疗组的治疗总有效率明显高于氨茶碱治疗组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。 综上所述，多索茶碱治疗支气管哮喘具有更为良好的效果，值得临床中推广应用。 【参考文献】 [1]童国强,熊小明,罗于琳.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比分析[J].江西医药,2014,17(2):142-143. [2]颜娇,杨晓阳,黄世幸.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效对比[J].医学理论与实践,2016,29(6):749-751. [3]王丰,范波,WANGFeng,et al.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比探讨[J].中外医疗,2016,35(5):24-26. [4]Lal D , Manocha S , Ray A ,et https://www.doczj.com/doc/9f17077571.html,Parative study of the efficacy and safety of theoPhylline and doxofylline in Patients with bronchial asthma and chronic obstructive Pulmonary disease[J].Journal of Basic and Clinical Physiology and Pharmacology,2015,45(2):87-91.
中国支气管哮喘防治指南（基层版） 北京市中日友好医院作者：林江涛 文章号：W092094 2013-9-20 支气管哮喘（以下简称哮喘）是常见的慢性呼吸道疾病，近年来其患病率在全球范围内有逐年增加的趋势。临床研究和实践结果表明，规范化的诊断和治疗，特别是实施有效的管理对提高哮喘的控制水平，改善患者生命质量具有重要作用。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组于２００３年和２００８年两次修订了我国的“支气管哮喘防治指南”（以下简称指南），作为指导性文件对推动我国的哮喘防治工作起到了积极的作用。但是，基层医疗机构作为哮喘防治的主要力量，由于受到各种主客观因素的影响，如缺乏检测设备、哮喘治疗药物不全、医师教育体系不健全等问题，“指南”在基层医疗机构中没有得到很好的推广和实行。因此，制定切合实际的，适应基层医疗机构使用的“基层版指南”尤为重要。 为了进一步提高基层医务人员对哮喘规范化诊治的认识和临床诊治水平，从而改善我国哮喘的总体防治水平，中华医学会呼吸病学分会哮喘学组联合中华医学会全科医学分会，组织有关专家进行了认真的讨论，在充分听取基层医务人员意见的基础上，首次制定了我国“支气管哮喘防治指南（基层版）”，供基层医务人员应用。
一、定义 支气管哮喘是一种慢性气道炎症性疾病。这种慢性炎症与气道高反应性的发生和发展有关。哮喘的发病是遗传和环境两方面因素共同作用的结果。临床上表现为反复发作的喘息、气急、胸闷、咳嗽等症状，常在夜间和（或）清晨发作、加剧，大多数患者可经药物治疗得到控制。 二、诊断 （一）诊断标准 １．反复发作喘息、气急、胸闷、咳嗽等，多与接触过敏原、冷空气、物理、化学性刺激以及上呼吸道感染、运动等有关。 ２．双肺可闻及散在或弥漫性，以呼气相为主的哮鸣音。 ３．上述症状和体征可经治疗缓解或自行缓解。 ４．除外其他疾病所引起的喘息、气急、胸闷和咳嗽。 ５．临床表现不典型者（如无明显喘息或体征），可根据条件做以下检查，如任一结果阳性，可辅助诊断为支气管哮喘：（１）简易峰流速仪测定最大呼气流量（ＰＥＦ）（日内变异率≥２０％），见附件１。（２）支气管舒张试验阳性［一秒钟用力呼气容积（ＦＥＶ
必知| 七大常用支气管哮喘药物 哮喘治疗药物分为控制性药物和缓解性药物。前者是指需要长期使用的药物，主要用于治疗支气管气道慢性炎症（治疗哮喘的本质，治标治本药物），使哮喘维持临床控制，亦称抗炎药，如吸入性糖皮质激素（ICS）注意这里不是口服和静脉注射糖皮质激素。后者指按需使用的药物，通过迅速解除支气管痉挛从而缓解哮喘症状（救命药，可以理解为相当于速效救心丸在治疗稳定性心绞痛中的作用，治标不治本），亦称为解痉平喘药。如短效β2受体激动剂（SABA）注意这里不是长效的，是缓解哮喘急性发作症状的首选药。 糖皮质激素 分为吸入型、口服和静脉用药。 ①吸入：吸入型糖皮质激素由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少，已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。常用的药物有倍氯米松、布地奈德、氟替卡松、环索奈德、莫米松等。通常需规律吸入1-2周以上方能起效。 ②口服：常用泼尼松和泼尼松龙。用于吸入激素无效或需要短期加强治疗的患者。不主张长期口服激素用于维持哮喘控制的治疗。 ③静脉：重度或严重哮喘发作时应及早静脉给予激素。可选用琥珀酸氢化可的松或甲泼尼松龙。地塞米松因在体内半衰期较长、不良反应较多，宜慎用。无激素依赖倾向者，可在短期（3-5天）内停药；有激素依赖倾向者应适当延长给药时间，症状缓解后逐渐减量，然后改口服和吸入剂维持。 β2受体激动剂：
分为SABA（维持4-6小时）和LABA（维持10-12小时）。LABA又可分为快速起效（数分钟起效）和缓慢起效（30分钟起效）两种。 ①SABA：为治疗哮喘急性发作的首选药物。有吸入、口服、静脉三种制剂，首选吸入给药。常用药物有沙丁胺醇和特步他林。SABA应按需间歇使用，不宜长期、单一使用。 ②LABA：与ICS联合是目前最常用的哮喘控制性药物。常用的LABA有沙美特罗和福莫特罗。特别注意LABA（沙美特罗和福莫特罗等）不能单独用于哮喘的治疗。 LABA（β2受体激动剂和）+ICS（吸入型糖皮质激素）联合是目前最常用的哮喘控制药物。 ①福莫特罗+布地奈德（信必可都保）；在吸入后1～3分钟内起效，单剂量可维持12小时。 ②沙美特罗+氟替卡松（舒利迭）：30分钟起效，单剂量可维持12小时。 白三烯（LT）调节剂 通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用，同时可以舒张支气管平滑肌，是目前除ICS外唯一可单独应用的哮喘控制性药物，可作为轻度哮喘ICS的替代治疗药物和中、重度哮喘联合治疗用药，尤适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏性鼻炎的哮喘患者的治疗，常用药物有孟鲁斯特（顺尔宁）和扎鲁斯特。 茶碱类 通过抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）浓度。拮抗腺苷受体。增强呼吸机的力量以及增强气道纤毛清除功能等，从而起到舒张志气管和气道抗炎作用，是目前治疗哮喘的有效药物之一。安全有效浓度：6-15μg/mL。 抗胆碱药