第四章药物分布
（一）是非题
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。（）
2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。（）
3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。（）
4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。（）
5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。（）
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。（）
7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。（）
8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。（）
9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。（）
10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。（）
（二）选择题
1．药物和血浆蛋白结合的特点有（）
A.结合型与游离型存在动态平衡
B.无竞争性
C.无饱和性
D.结合率取决于血液pH
E. 结合型可自由扩散
2. 药物的表观分布容积是指
A. 人体总体积
B. 人体的体液总体积
C. 游离药物量与血浓之比
D. 体内药量与血浓之比
E. 体内药物分布的实际容积
3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是
A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C. 表观分布容积不可能超过体液量
D. 表观分布容积的单位是升/小时
E. 表观分布容积具有生理学意义
4．药物与蛋白结合后
A. 不能透过血管壁
B.不能由肾小球滤过
C. 不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障
5. 以下错误的是：
A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
B.蛋白结合可减少首过作用。
C.都对
D. 都不对
6. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：
A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞
B.胞饮、吸附、融合、内吞
C. 膜间作用、胞饮、内吞
D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物
A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度
D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡
9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于
A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。
（三）填空题
1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的过程。
2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 、和。
4．药物的淋巴管转运主要和药物的有关。分子量在以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的性，另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．药物的组织结合起着药物的作用，可能延长。
7. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。
(四)简答题
1、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。×
2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。×
3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√
4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。×
5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。×
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√
7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护
机体的作用。√
8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√
9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。×
10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。×
（二）选择题
1．药物和血浆蛋白结合的特点有 A
A.结合型与游离型存在动态平衡
B.无竞争性
C.无饱和性
D.结合率取决于血液pH E 结合型可自由扩散
2. 药物的表观分布容积是指D
A. 人体总体积
B. 人体的体液总体积
C. 游离药物量与血浓之比
D. 体内药量与血浓之比
E. 体内药物分布的实际容积
3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A
A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C. 表观分布容积不可能超过体液量
D. 表观分布容积的单位是升/小时
E. 表观分布容积具有生理学意义
4．药物与蛋白结合后 A B C D
A. 不能透过血管壁
B.不能由肾小球滤过
C. 不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障
5. 以下错误的是：D
A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
B.蛋白结合可减少首过作用。
C.都对
D. 都不对
6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：A
A. W/O/W型＞W/O型＞O/W型
B. W/O型＞W/O/W型＞O/W型
C. O/W型＞W/O/W型＞W/O型
D. W/O型＞O/W型＞W/O/W型
7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：D
A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞
B.胞饮、吸附、融合、内吞
C. 膜间作用、胞饮、内吞
D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物 B
A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度
D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡
9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：A B
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于B D
A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。
（三）填空题
1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。分子量在5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：
10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
（四）简答题
1、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
答：当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。
药剂学习题及答案 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 什么是处方药与非处方药(OTC) 3. 什么是GMP 、GLP与GCP? 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？ 5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 6.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 7.用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？ 9.乳剂的稳定性及其影响因素? 10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 11.简述助溶和增溶的区别？ 12.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 第三章灭菌制剂与无菌制剂 1.影响湿热灭菌的因素有哪些？ 2.常用的除菌过滤器有哪些？ 3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？ 4.洁净室的净化标准怎样？ 5.注射剂的定义和特点是什么？ 6.注射剂的质量要求有哪些？
7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 8.热原的定义及组成是什么？ 9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？ 10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。 11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。 12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 第四~五章固体制剂 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。 2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？ 3.什么是功指数？ 4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？ 5.片剂的概念和特点是什么？ 6.片剂的可分哪几类？各自的特点？ 7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？ 8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？ 9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 10.片剂的包衣的目的何在？ 11.片剂的成形及其影响因素。 12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 13.物料水分的性质。 14.片剂的质量要求有哪些？ 15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 16.空胶囊的组成与规格。 17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？ 第六章半固体制剂、栓剂与膜剂
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
第一章绪论 习题 一、选择题 【A型题】1．以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性应用技术科学，称为D A．中成药学 B．中药制剂学 C．中药调剂学 D．中药药剂学 E．工业药剂学2．研究中药方剂调配技术、理论和应用的科学，称为C A．中成药学 B．中药制剂学 C．中药调剂学 D．中药药剂学 E．中药方剂学 3．《药品生产质量管理规范》的简称是A A．GMP B．GSP C．GAP D．GLP E．GCP 4．非处方药的简称是B A．WTO B．OTC C．GAP D．GLP E．GCP 5．《中华人民共和国药典》第一版是E A．1949年版 B．1950年版 C．1951年版 D．1952年版 E．1953年版 6．中国现行药典是E A．1977年版 B．1990年版 C．1995年版 D．2000年版 E．2005年版 7．《中华人民共和国药典》是B A．国家组织编纂的药品集 B．国家组织编纂的药品规格标准的法典 C．国家食品药品监督管理局编纂的药品集 D．国家食品药品监督管理局编纂的药品规格标准的法典 E．国家药典委员会编纂的药品集 8．世界上第一部药典是C A．《佛洛伦斯药典》 B．《纽伦堡药典》 C．《新修本草》 D．《太平惠民和剂局方》 E．《神农本草经》 9．药品生产、供应、检验及使用的主要依据是B A．药品管理法 B．药典 C．药品生产质量管理规范 D．药品经营质量管理规范 E．调剂和制剂知识 10．药材在进行提取或用于直接入药前所进行的挑选、洗涤、蒸、炒、焖、煅、炙、烘干和粉碎等过程，称为E A．中药制剂 B．中药制药 C．中药净化 D．中药纯化 E．中药前处理 11．我国最早的制药技术专著《汤液经》的作者是C A．后汉张仲景 B．晋代葛洪 C．商代伊尹 D．金代李杲 E．明代李时珍 12．我国第一部由政府颁布的中药成方配本是C A．《神农本草经》 B．《五十二病方》 C．《太平惠民和剂局方》 D．《经史证类备急本草》E．本草纲目
药物新剂型与新技术 学习要点 熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。 了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。 了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。 A型题 1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（C ） A膜的厚度B释药小孔的直径 CPH值D片心的处方 E膜的孔率 2.不属于物理化学靶向制剂的是（C ） A磁性制剂 B PH敏感的靶向制剂 C靶向给药乳剂D栓塞靶向制剂 E热敏靶向制剂 3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（C ） A饱和水溶液法B重结晶法 C沸腾干燥法D冷冻干燥法 E喷雾干燥法 4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（B ） A分子B离子 C胶态D微晶 E无定形 5.下列关于B-CD包合物的叙述错误的是（B ） A液体药物粉末化B释药迅速 C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度 E能增加药物的稳定性 6.下列关于微囊特点的叙述错误的为（D ） A改变药物的物理特性B提高稳定性 C掩盖不良气味D加快药物的释放 E降低在胃肠道中的副作用 7.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（D ） A阿拉伯胶.海藻酸钠B阿拉伯胶-桃胶 C桃胶.海藻酸钠D明胶.阿拉伯胶 E果胶-CMC 8.关于控释制剂特点中，错误的论述是（A ）
A释药速度接近一级速度B、可使药物释药速度平稳
11 .用单凝聚法制备微加入硫酸铉的作用是（D ） B 调节 PHD 作凝聚剂 B 缓释制剂 D 靶向制剂 C 可减少给药次数 D 、可减少药物的副作用 E 称为控释给药体系 9. 聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（C ） A 增塑剂 B 、促进其溶化 C 载体 D 、粘合剂 E 润滑剂 10. 用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH 调到（A ） A4-4.5 B 5-5.5 C 6-6.5 D 7-7.5 E8-9 A 作固化剂 C 增加胶体的溶解度 E 降低溶液的粘性 B 型题 （1-4） A 速效制剂 C 控释制剂 E 前体药物制剂 1. 在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（E ） 2. 水溶性骨架片剂属（B ） 3. 胃内漂浮片剂属（C ） 4. 渗透泵型片剂属（C ） X 型题 1. 下列关于缓释制剂的叙述正确的为（ACDE ） A 需要频繁给药的药物宜制成缓释剂 B 生物半衰期很长的药物宜制成缓释制剂 C 可克服血药浓度的峰谷现象 D 能在较长时间内维持一定的血药浓度 E 一般由速释与缓释两部分药物组成 2. 缓释制剂可分为（ABCDE ） A 骨架分散型缓释制剂 B 缓释膜剂 C 缓释微囊剂 D 缓释乳剂 E 注射用缓释制剂 3. 下列关于控释制剂的叙述正确的为（ABCE ）
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b）
A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低
药剂学试题及答案 第十三章粉体学基础 一、单项选择题 1.下列哪项不属于几何学粒子径（） A.定方向径； B. 三轴径； C．比表面积等价径； D. 体积等价径。 2.下列关于药物吸湿性的说法有误的是（） A．水不溶性药物的混合物的吸湿性具有加和性；B. 根据E1der 假说，水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关；C. 一般药物的CRH越大，药物越易吸湿；D. 药物应贮存在湿度低于其CHR的环境下，以防吸湿。 3.粉体的密度可分根据所指的体积不同分为真密度、颗粒密度、松密度和振实密度等，这几种密度的大小顺序为（） A．真密度≥颗粒密度＞振实密度≥松密度 B. 真密度≥振实密度＞颗粒密度≥松密度 C. 真密度≥颗粒密度＞松密度≥振实密度 D. 真密度≥松密度≥颗粒密度＞振实密度 4. 下列关于休止角的正确表述为（） A、休止角越大，无聊的流动性越好 B、休止角大于300，物料的流动性好 C、休止角小于 300，物料的流动性好 D、粒径大的物料休止角大 E、粒子表面粗糙的物料休止角小 5. 关于粉体润湿性的叙述正确的是（）
A、粉体的润湿性与颗粒剂的崩解无关 B、粉体的润湿性由接触角表示 C、粉体的润湿性由休止角表示 D、接触角小，粉体的润湿性差 E、休止角小，粉体的润湿性差 6.CRH为评价散剂下列哪项性质的指标（） A、流动性 B、吸湿性 C、粘着性 D、风化性 E、聚集性 7.当药物粉末本身（结晶水或吸附水）所产生的饱和蒸气压低于环境中水蒸气分压时产生（） A、风化 B、水解 C、吸湿 D、降解 E、异构化 8.将CRH为78％的水杨酸钠50g与CRH为88％的苯甲酸30g混合，其混合物的CRH为（） A、69％ B、73％ C、80％ D、83％ E、85％ 9.在相对湿度为56％时，水不溶性药物的A与B的吸湿量分别为3g 和2g，A与B混合后，若不发生反应，则混合物的吸湿量为（）A、8g B、6g C、5g D、2.8g E、1.5g 10．粉体的基本性质不包括（） A．粉体的粒度与粒度分布 B．粉体的比表面积 C．粉体的重量 D．粉体的密度 E．粉体的润湿性 11．关于粉体比表面积的叙述错误的是（）
第一章 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 2．药物转运是指 A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 3．药物处置是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 4．药物消除是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释 1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章 一、单项选择题． 1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B．不对称性 C．饱和性 D．半透性 E．不稳定性 +、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是K 2． A.被动扩散B.膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运 3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 4．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白
药剂学-学习指南 一、解释下列术语 1．药剂学 2．灭菌 3．滴丸剂 4．栓剂 二、单项选择题1．以库尔特计数法所测定的粉体的粒径属于（ ） A. 有效径 B. Stocke 径 C. 等价径 D. 平均径 E. 定方向径 2．为了增加混悬液稳定性而加入的适量电解质被称为（） A. 絮凝剂 B. 助悬剂 C. 抗氧剂 D. 防腐剂 E. 润湿剂 3．溶胶剂与溶液剂之间最大的不同是（） A. 药物分子大小 B. 药物分散形式 C. 溶剂种类 D. 体系荷电 E .临床用途4．注射用油的灭菌方法宜选用（） A. 热压灭菌 B. 干热灭菌 C. 过滤除菌 D .流通蒸汽灭菌 E. 环氧乙烷气体灭菌 5．一贵重物料欲粉碎请选择适合的粉碎的设备（） A. 万能粉碎机 B. 气流式粉碎机 C. 胶体磨 D. 球磨机 E .超声粉碎机6．下列哪项不是影响散剂混合质量的因素（ ） A. 组分的比例 B. 组分的堆密度 C. 组分的色泽 D. 含液体或易吸湿性组分 E. 组分的吸附性与带电性
7．控制滴眼剂质量时，一般不要求（） A. pH B. 无菌 C. 澄明度 D. 热原 E. 黏度 8．一般颗粒剂的制备工艺是（） A ?原辅料混合-制软材-制湿颗粒-整粒与分级-干燥-装袋 B ?原辅料混合-制湿颗粒-制软材-干燥-整粒与分级-装袋C ?原辅料混合-制湿颗粒-干燥-制软材-整粒与分级-装袋 D ?原辅料混合-制软材-制湿颗粒-干燥-整粒与分级-装袋 E ?原辅料混合-制湿颗粒-干燥-整粒与分级-制软材-装袋9．制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（） A ?制成盐类 B ?制成酯类 C ?加增溶剂 D?加助溶剂 E. 采用复合溶剂 10. 常用于固体分散体载体不包括 A. 硬脂酸盐 B. 吐温类 C. 聚乙二醇类 D. 聚乙烯吡咯烷酮 E. 羟丙基甲基纤维素 三、简答题 1. 药物剂型按分散系统分为哪几类？举例说明。 2. 制药用水包括哪几种？各有什么用途？ 3. 简述制剂中药物降解的途径及稳定的方法。 4. 何谓胶囊剂？分为哪几类？有何特点？ 5. 简述表面活性剂在药剂学上的应用。 四、应用题 1. 根据盐酸达克罗宁乳膏处方： 盐酸达克罗宁10g 十六醇90g 液状石蜡60g 白凡士林140g 十二烷基硫酸钠10g 甘油85g 蒸馏水加至1000g ①分析处方中各成分的作用，并说明是什么类型的软膏基质？写出制备方法。
1、药剂学的定义是什么？ 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2、药剂学研究的主要任务有哪些？ 药剂学的基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药剂学的具体任务： 1、药剂学基本理论的研究 2、新剂型与新技术的研究与开发 3、新辅料的研究与开发 4、中药新剂型的研究与开发 5、生物技术药物制剂的研究与开发 6、制剂新机械和新设备的研究与开发 3、药物剂型、药物制剂、DDS等基本概念？ 药物剂型（简称剂型）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 例如片剂、注射剂、胶囊剂 药物制剂（简称制剂）：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊 药物的传递系统（DDS）：60年代生物药剂学和药物动力学的崛起可以测定药物
在体内的吸收、分布、代谢和排泄的定量关系，以及药物的生物利用度。药物在体内过程的研究结果为新剂型的开发研究提供了科学依据。 4、药物制剂的分类有哪几种？ ?按给药途径分类 经胃肠道给药剂型：口服制剂 如颗粒剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：如iv. im. id. sc. ip. ia.注射剂 呼吸道给药：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂 皮肤给药：如洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂 粘膜给药：如滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂 腔道给药：如栓剂、滴剂、滴丸剂 ?按分散系统分类 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等 胶体溶液型：涂膜剂、胶浆剂等 乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂 气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球、微囊、纳米囊等 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等 ?按制法分类（不能包含全部制剂，不常用） 浸出制剂：如流浸膏、酊剂 无菌制剂：如注射剂 ?按形态分类 液体剂型：如溶液剂、注射剂、洗剂 气体剂型：如气雾剂、喷雾剂 固体剂型：如散剂、丸剂、片剂 半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂 四种分类方法各有特点，但均不完善或不全面，各有优缺点，因此采用综合分类的方法。 5、药剂学有哪些分支学科？ ●工业药剂学●物理药剂学 ●药用高分子材料学●生物药剂学●药物动力学●临床 药剂学 1、液体制剂的定义及优缺点？
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
1、简述影响药物代谢的生理因素 的生理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。儿童和老年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人，特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低，甚至缺乏，多数情况下不仅药效高，而且容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。 性别对药物代谢亦有影响，大鼠体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；大鼠体内的葡萄糖醛酸结合，乙酰化、水解反应等也发现有性别的差异。 已知人群中药物代谢的个体差异性是非常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。而非遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。 2、如何利用药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计 答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的水溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利用机体内靶部位特定酶的作用，将前体药物代谢成母体药物起靶向作用。如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进入肠道后受肠道非特异性酯酶的水解，转化为氨苄西林而吸收。多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。 （2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。 根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，到达提高疗效或延长作用时间的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。 （3）对于许多在肝中有首过效应而失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适用范围。如硝酸甘油舌下片。 3、从药物代谢的观点阐述生物药剂学在药物制剂中的作用。 答：（1）根据药物代谢制定给药途径，如普萘洛尔，静脉注射疗效不及口服给药，普萘洛尔经口服在体内代谢成4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸，而前者才有药理作用。 （2）根据药物代谢制定给药剂量，代谢能力取决于药物代谢酶的活力和数量，会出现饱和现象和中毒反应，如阿司匹林和水杨酰甘氨酸；同时也可通过剂型而减缓代谢而提高吸收，如水杨酰胺颗粒剂有一个逐渐溶解、被吸收的过程，不易出现与硫酸结合反应饱和而使尿中排泄量增加， （3）利用酶抑制和诱导作用设计出新的剂型，如左旋多巴等。因此掌握药物的代谢规律，对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量，及对制剂处方的设计、工艺改革和指导临床应用都有重要意义。 肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。 药物排泄：指吸收进入体内药物或经代谢后的产物排出体外的过程。 6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响 答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。 ②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环 ③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。 生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。 生物药剂学[1]的研究内容主要有： （1）剂型因素的研究。研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。 （2）生物因素的研究。研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。 （3）体内吸收机理等的研究。研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 2、何为剂型因素与生物因素？ （一）剂型因素 1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。 2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 3.药物的剂型及用药方法。 4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。 5.处方中药物的配伍及相互作用。 6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 （二）生物因素主要包括： 1.种属差异 2.性别差异 3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。 4.不同生理病理状态导致的差异 5.遗传因素 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination） 4、片剂口服后的体内过程有哪些？
药物化学-学习指南 一. 最佳选择题 1. 根据化学结构地西泮属于（） A. 硫氮卓类 B. 二苯并氮卓类 C. 苯并氮卓类 D. 苯并二氮卓类 2．奥美拉唑属于（） A. H1受体拮抗剂 B. H+/K+-ATP酶抑制剂 C. Na+/K+-ATP酶抑制剂 D. H2受体拮抗剂 3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（） A. 盐酸苯海拉明 B. 氯雷他啶 C. 盐酸赛庚啶 D. 马来酸氯苯那敏 4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（） A. 乙酰半胱氨酸 B. 半胱氨酸 C. 谷氨酸 D. 乙酰甘氨酸 5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯 6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 7.体育运动员禁用的药物是（） A.咖啡因 B.吗啡 C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松 8.根据化学结构盐酸利多卡因属于( ) A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类 9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是( ) A. N -乙酰半胱氨酸 B.半胱氨酸 C.谷氨酸 D.N-乙酰甘氨酸 10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有( ) A.酯键 B.酰胺键 C.酰脲键 D.肼基 11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( ) A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪 12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( ) A.盐酸美沙酮 B.喷他佐辛 C. 盐酸哌替啶 D.纳络酮
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型