生物药剂学概述
【习题】
一、单项选择题
1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是
A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型
B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关
C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性
D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容
2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是
A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同
B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段
C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属
重现性好的分析手段和方法
D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效
二、多项选择题
1．药物及剂型的体内过程是指
A.吸收
B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄
2．药物转运是指
A.吸收
B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄
3．药物处置是指
A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄
4．药物消除是指
A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄
三、名词解释
1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程
四、问答题
1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？
2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
【习题答案】
一、单项选择题1.C 2.D
二、多项选择题
1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE
三、名词解释
1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。
2．剂型因素主要包括：
(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化
学形式，药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
3．生物因素主要包括：
(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。
(2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。
(3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。
(4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物
体内过程的差异。
(5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。
4．药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
四、问答题
1．生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运
行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药
方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。
2．在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性
评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、Ⅱ、Ⅲ期试验中，都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。
第一章口服药物的吸收
【习题】
一、单项选择题
1．对生物膜结构的性质描述错误的是
A．流动性 B.不对称性
C．饱和性 D.半透性
E．不稳定性
2．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是
A．被动扩散B．膜孔转运
C．主动转运 D.促进扩散
E．膜动转运
3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加
A．缓释片B．肠溶衣
C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐
E．增加颗粒大小
4．下列哪项不属于药物外排转运器
A.P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白
C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器
E．ABC转运蛋白
5．以下哪条不是主动转运的特点
A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性
C．消耗能量 D.需要载体参与
E．饱和现象
6．胞饮作用的特点是
A．有部位特异性B．需要载体
C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运
E．以上都是
7．下列哪种药物不是P-gp的底物
A．环孢素A B．甲氨蝶呤
C．地高辛D．诺氟沙星
E．维拉帕米
8．药物的主要吸收部位是
A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是
9．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是
A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素
C．食物的组成 D.药物的理化性质
E．身体姿势
10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态
A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是
11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用
A.脂溶性药物B．解离型药物
C．水溶性药物 D.小分子药物
E．未解离型药物
12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是
A.回肠含量最多
B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬
C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成
D.与微粒吸收相关
E．与药物的淋巴转运有关
13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是
A．药物的溶出快一般有利于吸收
B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收
C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收
D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定
有利于药物的吸收
E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收
14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括
A.片重差异B．片剂的崩解度
C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放
E．压片的压力
15.下列叙述错误的是
A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称
为胞饮
B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
C．被动扩散需要载体参与
D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E．促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多
16. pH分配假说可用下面哪个方程描述
A. Fick's方程
B. Noyes-Whitney方程
C．Henderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程
E．Michaelis-Menten方程
17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为
A. dC/dt=kSCs
B.dC/dt=kCs
c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs
E．dC/dt= k/S/Cs
18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为
A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂
B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂
C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂
D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂
E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂
19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是
A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收
B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度
减小
C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度
D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放
E．药物被包合后，使药物的吸收增大
20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物
A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性
C．高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性
E．以上都不是
21.下列关于药物转运的描述正确的是
A．浓度梯度是主动转运的动力
B．易化扩散的速度一般比主动转运的快
C．P-gp是药物内流转运器
D．肽转运器只能转运多肽
E．核苷转运器是外排转运器
22．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是
A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物
C．加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变
C．与pH无关 D.随pH增加而降低
E．随pH减少而减少
24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=
A. lg (Ci×Cu)
B. lg (Cu/Ci)
C. Ig (Ci-Cu)
D. lg( Ci+Cu)
E．lg( Ci/Cu)
25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为
A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物C．水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物E．有机溶剂化物<水合物<无水物
26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收
A．增大Dn
C．增大Do
B．减小Do
D．减小Dn
E．减小An
27.下列有关溶出度参数的描述错误的是
A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间
B. Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关
C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比
D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快
E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的
差别
28.关于肠道灌流法描述正确的是
A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B．对受试动物的数量没有要求
C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在
D.与体内情况相关性较差
E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失
29.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是
A.小肠单向灌流法B．肠襻法
C．外翻环法 D.小肠循环灌流法
E．Caco-2模型
30.寡肽转运体PEPT1的底物包括
A.嘧啶类
B.心律失常药
C.头孢菌素类
D.抗组胺药物E．维生素类
31.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位
A.结肠
B.盲肠
C.十二指肠
D.直肠
E.空肠
32.多晶型申以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜
A.稳定型
B.不稳定型
C.亚稳定型
D.A、B、C均是
E．A、B、C均不是
33.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度
A.直肠
B.结肠C．小肠 D.胃E．以上都是
34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是
A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要
部位
B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为
1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8
C. pH影响被动扩散药物的吸收
D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境
E．主动转运很少受pH的影响
35.下列可影响药物溶出速率的是
A.粒子大小
B.溶剂化物
C.多晶型
D.溶解度
E．均是
36.下列各种因素中除( )外，均能加快胃的排空
A.胃内容物渗透压降低
B.胃大部分切除
C．胃内容物黏度降低 D.普萘洛尔
E.吗啡
37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是
A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收
D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜
38.膜孔转运有利于( )药物的吸收
A．脂溶性大分子 B.水溶性小分子
C．水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质
E．带负电荷的药物
39.影响被动扩散的主要因素是
A．药物的溶解度 B.药物的脂溶性
C．药物的溶出速率 D.药物的晶型
E．药物的粒子大小
40.各类食物中，( )胃排空最快
A．碳水化合物 B.蛋白质
C．脂肪 D.三者混合物
E．均一样
41.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为
A．1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 E.无法计算
42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为
A．该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加
C．小肠的有效面积大 D.肠蠕动快
E．该药在胃中不稳定
43.以下关于氯霉素的叙述错误的是
A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～890C)熔融处理后可转变为有效晶型B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用
C．无定型为有效晶型
D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型
E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高
44.药物的溶出速率可用下列( )表示
A．Higuchi方程 B. Henderson-Hasselbalch方程
C．Fick定律 D. Noyes-Whitney方程
E．Stokes方程
45.细胞旁路通道的转运屏障是
A.紧密连接B．绒毛
C．刷状缘膜 D.微绒毛
E．基底膜
46.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收
A.黏蛋白B．酶类
C．胆酸盐 D.糖
E．维生素
47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是
A.溶媒牵引效应
B.不流动水层
C.微绒毛
D.紧密连接
E．刷状缘膜
二、多项选择题
1．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关
A.药物的有效渗透率B．药物溶解度
c．肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间
E．药物的溶出时间
2．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是
A.吸收数
B.剂量数c．分布数 D.溶解度E．溶出数
3．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收
A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物
B．弱碱性药物
C．胃液中不稳定的药物
D.难溶于水的药物
E．对胃肠道有刺激性的药物
4．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是
A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类
B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性
C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性
D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的
吸收
E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数
F密切相关
5．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有
A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物
C．制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
6．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有
A.不流动水层B．细胞间各种连接处
C．细胞形态 D.细胞膜
E．单层完整性
7．影响药物胃肠道吸收的剂型因素有
A．药物在胃肠道中的稳定性B．粒子大小
C．多晶型 D.解离常数
E．胃排空速率
8．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件
A．为速释型口服固体制剂
B．主药具有低渗透性
C．制剂中的主药必须在pH 1～7.5范围内具有高溶解性
D．辅料的种类与用量符合FDA的规定
E．主药具有较宽的治疗窗
9．体外研究口服药物吸收作用的方法有
A．组织流动室法 B.外翻肠囊法
C．外翻环法 D.肠道灌流法
E．肠襻法
10.下列一般不利于药物吸收的因素有
A．不流动水层 B. P-gp药泵作用
C．胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂
E．溶媒牵引效应
11.影响药物吸收的剂型因素有
A．药物油水分配系数 B.药物粒度大小
C．药物晶型 D.药物溶出度
E．药物制剂的处方组成
12.被动扩散具以下哪些特征
A．不消耗能量 B.有结构和部位专属性
C．有饱和状态 D.借助载体进行转运
E．由高浓度向低浓度转运
13．影响胃排空速度的因素有
A．药物的多晶型 B.食物的组成
C．胃内容物的体积 D.胃内容物的黏庋
E．药物的脂溶性
14. Caco-2细胞模型主要应用于
A．研究药物结构与吸收转运的关系B．快速评价前体药物的口服吸收C．研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用
15.协同转运发生时需要的重要条件有
A．浓度梯度 B.结构特异性
C．部位特异性 D.载体亲和力的构象差异
E．能量
16.影响药物吸收的理化因素有
A.解离度B．脂溶性C．溶出速度D.稳定性E．晶型
17.改善跨细胞膜途径吸收机制有
A.改变黏液的流变学性质
B.提高膜的流动性
C.膜成分的溶解作用
D.溶解拖动能力的增加
E．与膜蛋白的相互作用
三、名词解释
1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；
5．促进扩散；6．A TP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；
9．药物外排转运器；10.多晶型
四、问答题
1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
2．简述主动转运的分类及特点。
3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可
提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法
改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？
6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利
用度？
【习题答案】
一、单项选择题
1～5: CCBDB 6~10: ABBDA 11～15: ABDAC 16～20: CAAAB
21～25: BDDBC 26～30: ADABC 31一35: ACDDE 36～40: ECBBA
41～45: BCDDA 46~47: CB
二、多项选择题
1~5: ACD. ABE. CE. ABCE. ABDE 6~10: ABD. ABCD. ACDE. ABC. AB
11~15: ABCDE.AE. BCD. ABCDE. AD 16~17: ABCDE. ABCE
三、名词解释
1．细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的
过程。
2．被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和
膜孔转运两种形式。
3．溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
4．载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。
5．促进扩散：指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的
过程。
6．A TP驱动泵：以A TP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。
7．多药耐药：外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会
导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。
8．生物药剂学分类系统：根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分
类的一种科学方法。BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：I类为高溶解性／高渗
透性药物、Ⅱ类为低溶解性／高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性／低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性／低渗透性药物。
9．药物外排转运器：转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出
细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。
10.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的
晶型，这种现象称为多晶型。
四、问答题
1．促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的
过程。其特点有：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；④转运有饱和现象；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；⑥有结构特异性和部位特异性。与被动转运相同的是：促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则，不消
耗能量。与被动转运不同的是：由于载体参与，促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快
得多。
2．借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。主动转运可分为A TP驱动泵和协同转运两种。A TP驱动泵是以ATP水解释放的能
量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮
存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。主动转运的特
点有：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，具有饱和作用；
⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运；⑥受代谢抑制剂的影晌；⑦有结构特异性和部位特异性。
3．口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大
的影响。
(1)消化系统因素：①胃肠液的成分与性质：胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性药物
的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。②胃排空和胃空速率：胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸收会增加，但是胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物在小肠部位吸收。③小肠内运行：可促进固体制剂
进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的面积，有利于难溶性药物的吸收。④食物的影响：食物不仅能改变胃空速率而影响吸收，也可能促进
药物的吸收或不影响吸收。⑤胃肠道代谢作用的影响：药物的胃肠道代谢是一种首过效应，对药物疗效有一定的甚至很大的影响。
(2)循环系统因素：①胃肠血流速度：血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种现象在小肠吸收中不显著；②肝首过作用：肝首过效应愈大，药物被代谢越多，药效会受到明显的影响；③肠肝循环：对经胆汁排泄的药物有影响，可使药物的作用明显延长；④淋巴循环：对大分子药物的吸收起着重要作用。
(3)疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均可影响药物胃肠道吸收。
4．①影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入
小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。
②提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定型药物或加入表面活性
剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等；制成前体药物等。
5．药物的溶出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。口服固体药物制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。对难溶性药物而言，溶出是其吸收的限速过程，药物在胃肠道内的溶出速率直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。影响药物溶出速率的因素主要有：①药物的溶解度，药物的溶
解度与溶出速度直接相关，当药物在扩散层中的溶解度增大，则可加快药物的溶出速率。
②粒子大小，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加
快。③多晶型，不同的晶型溶解度不同，其溶出速度也不同，直接影响药物的吸收速度，并会影响药物的药理作用。④溶剂化物，将药物制成无水物或有机溶剂化物，有利于溶出和吸收。
6．Ⅱ类药物是低溶解性／高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收，主要方法有：①制成可溶性盐类；②选择合适的晶型和溶媒化物；③加入适量表面活性剂；④用亲水性包合材料制成包合物；⑤增加药物的表面积；⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间；⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢。
第二章非口服药物的吸收
【习题】
一、是非题
1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。
2．药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进
入心脏，可避开肝首过效应。
3．脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶。眭和水溶性。
4．药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。
5．药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。
二、填空题
1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶
性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一
般为______.
4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
三、不定项选择题
1．下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是
A．脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤
B．某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收
C．脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收
D．药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径
2．药物在肺部沉积的机制主要有
A．雾化吸入B．惯性碰撞
C．沉降 D.扩散
3．关于注射给药正确的表述是
A．皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验
B．不同部位肌内注射吸收顺序：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌
C．混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长
D.显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液
4．提高药物经角膜吸收的措施有
A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间
B．减少给药体积，减少药物损失
C．弱碱性药物调节pH至3.0，使之呈非解离型存在
D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收
5．影响肺部药物吸收的因素有
A.药物粒子在气道内的沉积过程
B．生理因素
C．药物的理化性质
D.制剂因素
四、问答题
1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其
避免首过效应的原理。
2．试述影响经皮给药的影响因素。
3．粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。
【习题答案】
一、是非题
1．×2．√3．√4．×5．×
二、填空题
1．脂溶性，小，很大
2．单室，双室
3. 0.5～7.5ym
4．经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）
5．药物及介质因素，电学因素
6．角膜渗透，结膜渗透
三、不定项选择题
1.C
2. BCD
3.C
4.AB
5.ABCD
四、问答题
1．可以通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：
(1)薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌内注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。
(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。
(3)经皮吸收：药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
(4)经鼻给药：鼻黏膜血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
(5)经肺吸收：肺泡表面积大，具有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。
(6)直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉--肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏
代谢作用。
2．(1)生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄>耳后>腋窝区>头皮>手臂>
腿部>胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始
产生，出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于儿童和妇女。
(2)剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较
为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不
能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能，低熔点的药物容易渗透通
过皮肤。
脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障，但是脂溶性太强的药物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层，主要在角质层中蓄积。
给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大，药物从给药系统中释放越容易，则越有利于药物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中释放往往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大，否则难以将药物转移到皮肤中，影响药物的吸收。
(3)透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂
有表面活性剂类，氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。
3.药物粒子在气道内的沉积机制有：①惯性碰撞：动量较大的粒子随气体吸入，在
气道分叉处突然改变方向，受涡流的影响，产生离心力，当离心力足够大时，即与气道壁发生惯性碰撞：②沉降：质量较大的粒子在气道内的停留时间足够长时，受重力的作用沉积于气道；③扩散：当药物粒子的粒径较小时，沉积也可能仅仅是布朗运动的结果，即通过单纯的扩散运动与气道相接触。
影响药物经肺部吸收的因素主要有以下几方面：①药物粒子在气道中的沉积：吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响：气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。②生理因素：气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下，纤毛运动越弱。呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。
③药物的理化性质：药物的脂溶性和油水分配系数影响药物的吸收。水溶性化合物主要通过细胞旁路吸收，吸收较脂溶性药物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素之一。④制剂因素：制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。
第三章药物的分布
一、是非题
1．药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。
2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。
3．药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组
织器官的亲和力。
4．连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
5．蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。
6．药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。
7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。
8．蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。
9．胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。
10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其
易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
二、单项选择题
1．药物和血浆蛋白结合的特点有
A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争
C．无饱和性 D.结合率取决于血液pH
E．结合型可自由扩散
2．药物的表观分布容积是指
A．人体总体积 B.人体的体液总体积
C．游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比
E．体内药物分布的实际容积
3．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是
A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C．表观分布容积不可能超过体液量
D．表观分布容积的单位是L/h
E．表观分布容积具有生理学意义
4．药物与蛋白结合后
A．能透过血管壁B．能由肾小球滤过
C．能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障
E．能透过血脑屏障
5．以下错误的选项是
A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用
B．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收
C．大分子药物易于向淋巴系统转运
D.A、B、C都不对
E．A、B、C都对
6．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为
A. W/O/W型>W/O型>O[W型
B. W/O型>W/O/W型>O/W型
C. O/W型>W/O/W型>W/O型
D. W/O型>O/W型>W/O/W型
E．O/W型>W/O型>W/O/W型
7．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运
C．膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞
E．胞饮、内吞
8．以下关于蛋白结合的叙述正确的是
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象
C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象
9．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是
A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运
D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率
E．弱酸性药物易于向脑内转运
10.有关表观分布容积的描述正确的是
A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积
B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常
数，萁大小与体液的体积相当
C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关
D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积
E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积
11.当药物与蛋白结合率较大时，则
A.血浆中游离药物浓度也高
B．药物难以透过血管壁向组织分布
C．可以通过肾小球滤过
D.可以经肝脏代谢
E．药物跨血脑屏障分布较多
12．有关药物的组织分布下列叙述正确的是
A. 一般药物与组织结合是不可逆的
B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快
C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应
E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同
13. 一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为
A．肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤
B．肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织
C．脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾
D．脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤
E．肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织
三、填空题
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的
过程。
2．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。
3．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。
4．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。分子量在______以上的大分
子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与____
也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其
______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。
10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶
解时所需的体液______。
11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积______。
12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分
布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起______反应。
13.延长微粒在血中循环时间的方法有______、______和______。
14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意______问题。
15.药物与血浆蛋白的结合是______，有______现象，只有______型才能向组
织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除______。
四、问答题
1．决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？
2．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？
3．药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
4．讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5．为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？
6．药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响作用强度？
7．请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。
8．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？
9．为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间？
10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？
【习题答案】
一、是非题
1.×
2.×
3.√
4.×
5.×
6.√
7.√
8.√
9.×10.×
二、单项选择题
1.A
2.D
3.A
4.D
5.D
6.A
7.D
8.A
9.B 10.E
11.B 12.C 13．B
三、填空题
1．循环系统，各脏器组织
2．慢，蓄积
3．白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白
4．分子量，5000
5．脂溶性，蛋白的结合率
6.7，肝和脾中的单核巨噬细胞
7．亲水性，柔韧性，位阻
8．贮库，作用时间
9．动物种差，性别差异，生理与病理状态差异
10.全部药量，总容积
11.小
12.低，高蛋自，中毒（不良，出血）
13．改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电
14.小，安全性
15.可逆的，饱和，游离，缓慢
四、问答题
1．决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组
织器官的亲和力。而药物与组织和器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以
及蛋白结合率有关。通常血流丰富的组织摄取药物较快。
2．表观分布容积是指在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。它不是药物体内分布的真实容积，而是通过实验，根据体内药量
和血药浓度的比值计算得到的容积，它是真实容积在实际情况下所表现出的特征值，所
以称为表观分布容积。通过表观分布容积与血药浓度可以计算体内药量及进行相关的药
物动力学计算。
表观分布容积与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关，能反映药物在体内的分布特点。
3．当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合
率高的药物，通常体内消除较慢。
4．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高，药理作用将受到显著影Ⅱ向。由于药理作用主要与血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要
因素。如一个结合率低于70%的药物，即使结合率降低10%，体内游离药物浓度最多只
增加15%,而一个结合率高达98%的药物，若结合率降低10%，则可以使游离药物浓度
上升5倍，这时可引起疗效的显著改变，甚至引起毒性反应。
5．由于只有游寓型才能被肾小球滤过，因此药物与血浆蛋白结合后，会降低药物的肾小球过滤。对于仅由肾小球滤过的药物，则导致其肾清除率延长。对于同时存在肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除的药物，由于肾小管主动分泌一般不受蛋白结合率的影响，因此其肾清除率基本不受影响。如青霉素G尽管血浆蛋白结合率很高，很少被肾小球滤过，但主要由近曲小管分泌排入小管液，只需通过一次肾血液循环就几乎完全从血浆中
被清除。
6．由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物，药物
蛋白结合率的轻微变化，可能导致血中游离药物浓度明显变化，因而会显著影响药物作用强度。如结合率高达98%的药物，若结合率降低1%，则可以使游离药物浓度上升1.5 倍，可显著影响作用强度。
对于低蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，对血中游离药物浓度影响不明显，因此不会显著影响药物作用强度。
7．在血浆pH 7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般说来，弱碱性药物容易向脑脊液转运。
如水杨酸和奎宁在血浆pH 7.4时，非离子型分别为0.004%～0.01%和g.Og%，向脑脊液透过系数分别为0.0026—0.006min-l和0.078min-l。
8．由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技
术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。
9．常规设计的微粒给药系统在体内会被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬，因此
半衰期很短。通过改善微粒的亲水性，增加微粒的柔韧性及其空间位阻，干扰吞噬细胞对微粒的识别过程，则可明显延长微粒在血液中的循环时间。目前最常用的方法就是采用表面修饰技术，该技术系通过一定的化学反应，将非离子型聚合物如聚乙二醇(PEG) 以共价结合的方式引入到微粒的表面，既提高了微粒的亲水性和柔韧性，又明显增加微粒的空间位阻，使微粒具有隐蔽性，不易被单核巨噬细胞识别和吞噬，从而达到长循环的目的。
10．(1)细胞和微粒之间的相互作用，包括内吞作用、吸附作用、融合作用、
膜间作用等。
(2)微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响。
(3)微粒的生物降解。
(4)机体的病理生理状况。
第五章药物代谢75
【习题】
一、是非题
1．药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。
2．P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。
3．葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢
消除有重要的作用。
4．通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从
而发挥治疗作用。
5．硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无
法避开首过效应。
6．肝清除率ER=0.7表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体
循环。
二、不定项选择题
1．药物代谢酶存在于以下哪些部位中
A.肝
B.肠c．肾 D.肺
2．药物代谢I相反应不包括
A.氧化反应
B.还原反应c．水解反应D.结合反应
3．体内常见的结合剂主要包括
A.葡萄糖醛酸
B.乙酰辅酶A
C.S．腺苷甲硫氨酸
D.硫酸
4．下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是
A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生
物利用度的目的
B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出
C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的
代谢，增加入脑量
5．下列论述正确的是
A.光学异构体对药物代谢无影响
B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究
C．黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效
D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收
可提高生物利用度
三、问答题
1．药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？
2．简述药物代谢反应的类型。
3．简述影响药物代谢的因素。
4．通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。
【习题答案】
一、是非题
1．×2．×3．√4．√5．×6．×
二、不定项选择题
1. ABCD
2.D
3.ABCD
4.ACD
5.CD
三、问答题
1．药物代谢对药理作用有可能产生以下影响：①使药物失去活性，代谢可以使药物
作用钝化，即由活性药物变化为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性；②使药物活性降低药物经代谢后，其代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用；③使药物活性增强，即药物经代谢后，表现出药理效应增强，有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强；④使药理作用激活，有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物，通常的前体药物就是根据此作用设计的，即将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质能够在体内经化学反应或酶反应，使母体药物再生而发挥治疗作用；⑤代谢产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。
2．药物在体内的代谢反应是一个很复杂的化学反应过程，通常可以分为I相反应和
Ⅱ相反应两大类。I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应，参与各种不同反应的药物代谢酶依次为氧化酶、还原酶和水解酶，通常是脂溶性较强的药物通过反应生成极性基团。Ⅱ相反应即结合反应，参与该反应的药物代谢酶为各种不同类型的转移酶，通常是药物或I相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。
3．影响药物代谢的因素很多，主要为生理因素与剂型因素。生理因素包括种属、种
族、年龄、性别、妊娠、疾病等；剂型因素包括给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等，此外，还有食物、环境等因素也会对药物的代谢产生一定影响。
4．根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延
缓另一个药物的代谢，达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例，为了减
少脱羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。如采
用的脱羧酶抑制剂卡比多巴和盐酸苄丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。这两种脱羧酶抑制剂不能透过血．脑屏障，因而不会影
响脑内脱羧酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左旋多
巴的量，又能使摄入脑内的左旋多巴顺利地转化成多巴胺，进而发挥药理作用，大大降低了左旋多巴的给药剂量。
（刘中秋）
第六章药物排泄83
【习题】
一、名词解释
1．肾清除率；2．肾小球滤过率；3．双峰现象；4．肠肝循环
二、填空题
1．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以____排出。
2．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。
3．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。
4．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：
①____；②____。
5．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。
6．如果某种物质的血浆清除率等____ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。
7．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。
8．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。
9．分子量在____左右的药物有较大的胆汁排泄率。
10.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特
点是____、____。
三、单项选择题
1．药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是
A.吸收B．分布C．代谢
D.排泄E．转运
2．药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
中药药剂学试题及答案 第九章注射剂（附滴眼剂） 一、选择题 【A型题】 1．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是 A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射2．供脊椎腔注射的注射剂pH值应为 A．酸性 B．偏酸性C．中性 D．偏碱性 E．碱性 3．在下列有关热原检查法的叙述中，错误的为 A．法定检查方法为家兔致热试验和鲎试验法 B．鲎试验法比家兔试验法更灵敏 C．鲎试验法操作简单，结果迅速可靠 D．鲎试验法特别适用于生产过程中的热原控制 E．鲎试验法对一切内毒素均敏感，可代替家兔试验法 4．注射用油的精制方法应为 A．除臭→脱水→中和→脱色→灭菌 B．脱水→除臭→中和→脱色→灭菌 C．中和→除臭→脱水→脱色→灭菌 D．中和→脱色→脱水→除臭→灭菌 E．脱色→脱水→除臭→中和→灭菌 5．下列表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是 A．吐温－80 B．月桂醇硫酸钠 C．硬脂酸钾 D．鲸蜡醇硫酸钠 E．硬脂醇硫酸钠 6．适用于注射剂偏碱性药液的抗氧剂应为 A．焦亚硫酸钠 B．亚硫酸氢钠 C．硫脲D．硫代硫酸钠 E．抗坏血酸7．为防止注射剂中药物氧化，除加入抗氧剂、金属络合剂外，可在灌封时向安瓿内通入 A．O2B．N2 C．Cl2 D．H2 E． O 2 CH2 8．在下列注射剂常用的抑菌剂中，既有抑菌作用又有止痛作用的应为
E．硝酸苯汞 9．用水醇法制备中药注射剂时，为除去中药注射用原液中的蛋白质和多糖，应将含有醇量调整为 A．45％ B．55％ C．65％D．75％ E．85％ 10．当归注射剂的制备宜选用 A．渗漉法 B．蒸馏法C．双提法 D．水醇法 E．醇水法 11．注射剂最显著的优点为 A．药效迅速、作用可靠 B．适用于不能口服给药的病人 C．适用于不宜口服的药物 D．可发挥局部定位作用 E．比较经济 12．注射用水从制备到使用不得超过 A．5h B．10h C．12h D．10h E．20h 13．在水中溶解度低或为了延长作用时间的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂E．混悬型注射剂 14．溶液不稳定的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂 E．混悬型注射剂 15．热原的主要成分是 A．胆固醇 B．生物激素 C．磷脂 D．脂多糖 E．蛋白质 16．药典规定制备注射用水的 A．澄清滤过法 B．电渗析法 C．反渗透法D．蒸馏法 E．离子交换 法 17．下列能彻底破坏热原的的是 A．60℃加热120min B．100℃加热60min C．150℃加热30min D．180℃ 加热30min E．250℃加热30min
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
第一章绪论 习题 一、选择题 【A型题】1．以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性应用技术科学，称为D A．中成药学 B．中药制剂学 C．中药调剂学 D．中药药剂学 E．工业药剂学2．研究中药方剂调配技术、理论和应用的科学，称为C A．中成药学 B．中药制剂学 C．中药调剂学 D．中药药剂学 E．中药方剂学 3．《药品生产质量管理规范》的简称是A A．GMP B．GSP C．GAP D．GLP E．GCP 4．非处方药的简称是B A．WTO B．OTC C．GAP D．GLP E．GCP 5．《中华人民共和国药典》第一版是E A．1949年版 B．1950年版 C．1951年版 D．1952年版 E．1953年版 6．中国现行药典是E A．1977年版 B．1990年版 C．1995年版 D．2000年版 E．2005年版 7．《中华人民共和国药典》是B A．国家组织编纂的药品集 B．国家组织编纂的药品规格标准的法典 C．国家食品药品监督管理局编纂的药品集 D．国家食品药品监督管理局编纂的药品规格标准的法典 E．国家药典委员会编纂的药品集 8．世界上第一部药典是C A．《佛洛伦斯药典》 B．《纽伦堡药典》 C．《新修本草》 D．《太平惠民和剂局方》 E．《神农本草经》 9．药品生产、供应、检验及使用的主要依据是B A．药品管理法 B．药典 C．药品生产质量管理规范 D．药品经营质量管理规范 E．调剂和制剂知识 10．药材在进行提取或用于直接入药前所进行的挑选、洗涤、蒸、炒、焖、煅、炙、烘干和粉碎等过程，称为E A．中药制剂 B．中药制药 C．中药净化 D．中药纯化 E．中药前处理 11．我国最早的制药技术专著《汤液经》的作者是C A．后汉张仲景 B．晋代葛洪 C．商代伊尹 D．金代李杲 E．明代李时珍 12．我国第一部由政府颁布的中药成方配本是C A．《神农本草经》 B．《五十二病方》 C．《太平惠民和剂局方》 D．《经史证类备急本草》E．本草纲目
中药药剂学试题及答案 一、名词解释（每题2分，共12分） “返砂” 注射用水 二、填空（每空1分，共20分） 1、软胶囊的制法有（）和（）。 2、狭义上的丹药是指用（）和（）在高温下烧炼而成的不同结晶形状 的化合物。 3、气雾剂的抛射剂作用有二，一是（），二是（）。 4、缓释制剂动力学模型为（）级，控释制剂动力学模型为（）级。 5、水丸的制备关键是（），黑膏药的制备关键是（）。 6、片剂润滑剂的作用有（）、（）、润滑。 7、除菌滤材及滤器常用的有（）、（）。 8、植物药材的浸提过程包括浸润、渗透，（）和（）三个阶段。 9、湿法粉碎包括（）法和（）法。 10、药剂学配伍变化包括（）和（）两方面。 三、单选（每小题1分，共10分） 1、中药浓缩液直接制成浸膏粉的方法是（）。 A、减压干燥 B、喷雾干燥 C、沸腾干燥 D、吸湿干燥 2、毒剧药材制成酊剂应采用（）。 A、煎煮法 B、浸渍法 C、渗漉法 D、蒸馏法 3、润湿、糜烂性的、有大量渗出液的皮损宜选用哪种基质（）。 A、油溶性、 B、O/W型乳剂基质 C、W/O型乳剂基质 D、水溶性基质 4、注射剂精滤一般选用哪种滤材（）。 A、0.6～0.8μm的微孔滤膜 B、0.22～0.3μm的微孔滤膜 C、2号砂滤棒 D、1号垂熔玻璃滤球 5、甘油在膜剂中的作用是（）。 A、成膜材料 B、增塑剂 C、脱膜剂 D、填充剂 6、表面活性剂HLB值在多少可作增溶剂（）。 A、7～9 B、3～8 C、8～16 D、15～18 7、脂质体在体内的吸收机理是（）。 A、被动扩散 B、主动转运 C、吞噬 D、膜孔转运 8、适用于固体制剂灭菌的方法是（）。 A、热压灭菌法 B、干热灭菌法 C、紫外线灭菌法 D、γ?射线灭菌法 9、β-环糊精，它连接的葡萄糖分子数是（）。 A、5； B、6； C、7； D、8； 10、药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散者称为（）。 A、低共熔混合物 B、固态溶液 C、玻璃溶液 D、共沉淀物 四、多选（每小题2分，共12分） 1、休止角的测定方法有（） 液体置换法②固定漏斗法③固定圆锥槽法④倾斜箱法⑤转动圆柱体法 2、微囊制备属于物理化学法的方法有（）。 ①单凝聚法②复凝聚法③溶剂--非溶剂法④界面缩聚法⑤空气悬浮法 3、片剂包肠溶衣的物料有（）。
精品文档《中药药剂学Z》 您本学期选择了“中药药剂学Z” 说明：本次作业的知识点为：1-24，总分为120分，您的得分为120分 A型题： 请从备选答案中选取一个最佳答案 1. 热原的性质不包括： [1分] E.水不溶性 2. 咀嚼片、口含片宜选用的稀释剂是： [1分] E.甘露醇 3. 薄荷水制备时加入滑石粉的目的是： [1分] E.分散 4. 炉甘石洗剂属于： [1分] C.混悬液 5. 益母草膏属于： [1分] C.煎膏剂 6. 采用蒸馏法制备注射用水是利用热原的： [1分] B.不挥发性 7. 紫外线杀菌力最强的波长是： [1分] C.254nm 8. 水蜜丸的溶散时限为： [1分] A.1小时 9. 加入冰糖、黄酒在胶剂制备中的操作过程为： [1分] E.浓缩收胶 10. ．片剂包糖衣的工序中，对于有引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，需要：[1分] A.隔离层 11. 下列错误论述胶囊剂的是： [1分] A.胶囊剂只能用于口服 . 精品文档
12. 需检查融变时限的是： [1分] A.栓剂 13. 采用滴制法制备的是： [1分] B.软胶囊 14. 提高中药制剂稳定性的方法不包括： [1分] B.采用GMP厂房生产 15. 采用凝聚法制备微囊时，加入甲醛的目的是： [1分] D.固化剂 16. 下列不属于肠溶衣材料的是： [1分] B.丙烯酸树脂Ⅳ号 17. 麝香宜采用下列那种粉碎方式： [1分] D.加液研磨法 18. 薄荷水为： [1分] B.真溶液 19. 采用升法制备的是： [1分] C.红升丹 20. 滴眼剂的制备流程为： [1分] A.药物+附加剂－溶解－滤过－灭菌－无菌分装－质检－包装 21. 药物的重量与同体积基质重量之比，这一概念指的是： [1分] A.置换价 22. 属于亲水胶体的是： [1分] A.高分子溶液 23. 藿香正气水属于： [1分] B.酊剂 24. 又称升华干燥的方法是： [1分] C.冷冻干燥 25. 不能作为片剂糖衣物料的是： [1分] B.丙烯酸树脂IV号 . 精品文档
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
执业药师考试中药药剂学题库含答案 一、A型题 1.下列有关药典的叙述哪个不正确 A.是一个国家记载药品质量规格、标准的法典 B.药典反映了我国药物生产、医疗和科技的水平。一般每隔几年需修订一次 C.具有法律的约束力 D.一般收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物 E.《中华人民共和国药典》现在共七版，每个版本均分为一、二两部 2.第一次提出“成药剂”概念、药剂专著《肘后备急方》的作者是 A.葛洪 B.李时珍 C.王寿 D.张仲景 E.钱乙 3.以下哪一项不是药典中记载的内容 A.质量标准 B.制备要求 C.鉴别 D.杂质检查
E.处方依据 4.我国现行药典是《中华人民共和国药典》哪一年版 A.2008年版 B.1990年版 C.1995年版 D.2010年版 E.2005年版 5.我国历史上由国家颁发的第一部制剂规范是 A.《普济本事方》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《金匮要略方论》 D.《圣惠选方》 E.《本草纲目》 6.用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为 A.制剂 B.成药 C.药材 D.药物 E.处方药 7.《中华人民共和国药典》是由下列哪一个部门颁布实施的 A.国务院食品药品监督管理部门 B.卫生部
C.药典委员会 D.中国药品生物制品检定所 E.最高法院 8.下列哪项不是《中华人民共和国药典》一部收载的内容为 A.植物油脂和提取物 B.生物制品 C.中药材 D.中药成方制剂及单味制剂 E.中药饮片 9.我国最早的方剂与制药技术专著是 A.《新修本草》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《汤液经》 D.《本草纲目》 E.《黄帝内经》 10.药典收载的药物不包括 A.中药材与成方制剂 B.抗生素与化学药品 C.动物用药 D.生化药品 E.放射性药品 11.乳浊液型药剂属于下列哪一种剂型分类
中药士考试《中药药剂学》试题及答案 一．名词解释（每题2分，共12分） 1．GMP： 2．超声波提取法： 3．固体分散体： 4．置换价： 5．分散片： 6．药物配伍变化： 二．填空（每空1分，共20分） 1、将原料药加工制成适用于医疗和预防需要的形式，称为（）。 2、非处方药简称（）。 3、D值定义为在一定灭菌温度下被灭菌物体中微生物数减少（）所需要的时间。 4、热压灭菌法是最可靠的（）灭菌方法，采用115℃温度时，所需灭菌时间为（）。 5、研磨混合不宜用于具吸湿性和（）成分的混合。 6、《中国药典》规定，施于眼部的散剂应通过（）筛。 7、冷冻干燥的原理是将药液先（）成固体，然后适当调节温度和压力使其（）。 8、表面活性剂的HLB值大小取决于其分子结构中（）基团和（）基团的多少。 9、静脉注射用混悬液中99％以上的微粒粒度应在（）以下。 10、软膏基质对药物亲和力大，药物的“皮肤/基质”分配系数（），对药物吸收不利。 11、在制备片剂时，淀粉浆可用作（）剂，而淀粉可用作（）剂和（）剂。 12、气雾剂由药物与附加剂、（）、耐压容器和（）四部分组成。 13、固体分散体的载体材料有水溶性、（）和（）。 三、单选（每小题1分，共10分） 1、下列那项不是影响滴丸圆整度的因素（）。 A、液滴的大小 B、冷却剂的温度 C、药物的重量 D、液滴与冷却剂的密度差 2、下列各种规格的空胶囊，容积最大的是（）。 A、4号 B、2号 C、1号 D、0号 3、凡士林为软膏剂基质，为了改善其吸水性常加入（）。 A、石蜡 B、乙醇 C、羊毛脂 D、甘油
4、可形成浊点的表面活性剂是（）。 A、十二烷基硫酸钠 B、溴汴烷铵（新洁尔灭） C、卵磷脂 D、聚山梨酯类（吐温类） 5、O/W型乳剂的乳化剂HLB值一般在（）。 A、 5～20之间 B、7～9之间 C、8～16之间 D、3～8之间 6、内服药酒制备时不能加入（）。 A、蒸馏酒； B、乙醇； C、蜂蜜； D、着色剂； 7、下列PH环境中苯甲酸防腐作用最好的是（）。 A、 PH3 B、PH5 C、PH7 D、PH9 8、药品生产、供应、检验和使用的主要依据是（）。 A、GLP B、GMP C、药典 D、药品管理法 9、下列添加剂中可作为片剂干燥粘合剂的是（）。 A、微粉硅胶 B、滑石粉 C、硬脂酸镁 D、微晶纤维素 10、影响浸出效果的最关键因素是（）。 A、药材粉碎度 B 浸提温度 C、浓度梯度 D 浸提时间 四、多选（每小题2分，共12分） 1、压片之前制颗粒的目的有（）。 ①增加物料的流动性②使休止角增大③防止粉末分层④增加吸附和容存的体积⑤防止粉尘飞扬及被器壁吸附 2、中药糖浆剂的配制方法有（）。 ①热溶法②混合法③稀释法④冷溶法⑤分散法 3、注射剂中常用的PH调整剂有（）。 ①硫酸②盐酸③硝酸④枸橼酸⑤氢氧化钠 4、用作黑膏药基质原料的有（）。 ①甘油②植物油③红丹④聚乙烯醇⑤橡胶 5、下列可选作栓剂吸收促进剂的有（）。 ①聚山梨酯类②蜂蜡③氮酮④胆酸类⑤硬脂酸 6、下列丸剂中，可采用泛制法制备的是（）。 ①水蜜丸②水丸③糊丸④蜡丸⑤微丸 五、改错题（每小题1分，共8分） 1、制剂中含有10％乙醇（ml/ml）即有防腐作用。（） 2、除另有规定外，散剂含水量不得超过5％。（）
中药药剂学试题 一、填空题(每空1分，共15分) 1.药物剂型符合的三性是指安全性、有效性及(稳定性)。 2.药厂生产车间一般根据洁净度不同，可分为控制区和洁净区。洁净区一般要求达到(1万或100级)级标准)。 3.散剂常用的混合方法有研磨、(搅拌)、(过筛 )混合法。 4.为防止煎膏剂出现“返砂”现象，蔗糖的转化率宜控制在(40～50%)。 5.浸出制剂中规定流浸膏浓度为(1g/ml)，浸膏为(2～5g/g)。 6.亲水胶体的稳定性可因加入(电解质)或(脱水剂)物质而破坏。 7.凡士林经常作为(软膏)剂型的基质，并常与(羊毛脂)合并使用。 8.片剂制备中，淀粉可用作(填充剂(稀释剂或吸收剂))、(崩解剂)。 9.红升丹主要成分是(氧化汞)，采用(升法)制备。 二、单选题(每题1分，共15分) 1.下列适用于空气灭菌的方法是( B) A微波灭菌 B紫外线灭菌 C γ射线灭菌Dβ射线灭菌 E 60Co辐射灭菌 2.药材浸提时(D )
A浸提温度越高越好 B浸提时间越长越好 C药材粉碎越细越好 D细胞内外浓度差越大越好 E浸提压力越高越好 3.《中国药典》规定，糖浆中含蔗糖量应不低于( B) A50%(g/ml) B60%(g/ml) C65%(g/ml) D40%(g/ml) E75%(g/ml) 4.增溶作用是表面活性剂( A)起的作用 A形成胶团 B分子极性基团 C多分子膜 D氢键 E分子非极性基团 5.我国药典规定制备注射用水的方法为(A ) A重蒸馏法 B离子交换树脂法 C电渗析法 D反渗透法 E凝胶滤过法 6.脂肪乳剂输液中含有甘油2.5%(g/ml)，它的作用是( D) A保湿剂 B增粘剂 C溶媒 D等渗调节剂 E药物 7.下列基质释药、对皮肤穿透力最强的是(B ) A凡士林 B O/W型 C W/O型 D PEG E卡波谱尔 8.要使药物迅速吸收，成人用栓剂纳入直肠的部位应在( D) A距肛门口3cm处 B距肛门口4cm处 C距肛门口6cm处 D距肛门口肛门内1～2cm 处 E距肛门口肛门内5cm处
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
中药药剂学习题 第一章绪论 一、选择题 1.下列叙述哪是正确的 A.药品与药物在实质上没有区别 B.剂型与制剂在实质上没有区别 C.成药与中药在实质上没有区别 D.<部颁标准>,<中国药典>均具有法律约束 力 E.<国际药典>对各国的药品管理无直接法律约束力. 2.药剂学的分支学科中，（）是研究在患者身上合理用药以防病治病的一门学科， A、生物药剂学 B、物理药剂学 C、临床药学 D、工业药剂学 E、药动学 3.过去的"前堂后坊"是生产、供应中药饮片几中成药的场所。"前堂"即现代的：（） A、加工部B 、制剂部C、调剂部D、销售部 4.药剂学的分支学科不包括： A、药动学 B、工业药剂学 C、临床药学 D、方剂学 E、生物药剂学 5.现代药剂学的分支学科包括： A、物理药剂学 B、临床药学 C、药动学 D、工业药剂学 E、药理学 6.药厂生产的制剂必须具备一定的条件： A、疗效确切 B、稳定性好 C、技术资料完整 D、有一定的检验方法 E、应用广泛 7.中药药剂学是一门综合性应用技术科学，其所研究的内容包括： A、现代科学技术B 、中药药理论C、生产技术D、配制理论E、质量控制 8.皮肤疾患一般宜采用的剂型包括： Ａ、糊剂Ｂ、栓剂Ｃ、条剂 Ｄ、巴布剂Ｅ、软膏 9.对于药物作用需要持久、延缓者适宜采用（）剂型 Ａ、丸剂Ｂ、混悬型注射剂Ｃ、舌下 片Ｄ、气舞剂Ｅ、膏药 10.对急症患者，宜选用的剂型有： Ａ、汤剂Ｂ、注射剂Ｃ、气雾剂 Ｄ、片剂Ｅ、口服剂 11.治疗血吸虫病的酒石酸锑钾，制成（），可大大减轻呕吐等副作用 Ａ、口服液Ｂ、舌下片Ｃ、注射剂 Ｄ、缓释片Ｅ、肠溶片 12.下列剂型中，（）不属于长效制剂 Ａ、丸剂Ｂ、缓释片剂Ｃ、舌 下剂Ｄ、膏药Ｅ、混悬型注射剂 13.下列哪一项不是对药物制剂的要求： Ａ、疗效好Ｂ、显效快Ｃ、剂量 大Ｄ、副作用小 14.目前常用的中药剂型有： Ａ、２０多种Ｂ、３０多种Ｃ、４０多种Ｄ、５０多种Ｅ、６０多种 15.我国最早的一部制剂规范《太平惠民和剂局方》编写于（）代 Ａ、东汉Ｂ、西汉Ｃ、唐Ｄ、 宋Ｅ、元 16.（）书中考证了古今度量衡，规定了汤、丸、散、 膏、药酒的制作常规，为近代制剂 工艺规程的雏形 Ａ、《伤寒杂病论》Ｂ、《肘后备急方》Ｃ、《本草经集注》Ｄ、《千全翼方》Ｅ、《外台秘要》 17.我国现存最早的本草专著是： Ａ、《新修本草》Ｂ、《本草纲目》Ｃ、《神农本草》Ｄ、《黄帝内经》Ｅ、《本草经集注》 18.古代医药典籍中具有药典性质的有： Ａ、《新修本草》Ｂ、《唐本草》Ｃ、《太平惠民和剂局方》Ｄ、《本草纲目Ｅ、《神农本草经》 19.明代李时珍编著的《本草纲目》中收载的药物剂 型近Ａ、２０种Ｂ、４０种Ｃ、１００种 Ｄ、１８９２种 20.能将药物导向靶区的新剂型包括： Ａ、脂质体温表Ｂ、磁性微球剂Ｃ、静脉乳剂Ｄ、 前体药物制剂Ｅ、毫微型胶囊 21.促进药物溶解，提高吸收速度和药物成分稳定 性 的新技术有： Ａ、微粉化Ｂ、微囊化Ｃ、固体分散法Ｄ、 β－环糊精包合Ｅ、微波干燥 22.以下剂型中属于液体剂型的包括： Ａ、合剂Ｂ、冲剂Ｃ、露剂Ｄ、 膏滋Ｅ、胶剂 23.以下剂型中不属于固体记性的是： Ａ、丸剂Ｂ、胶剂Ｃ、糊剂Ｄ、 散剂Ｅ、冲剂 24.以下剂型中属于固体剂型的包括 Ａ、糊剂Ｂ、冲剂Ｃ、丸剂 Ｄ、烟剂Ｅ、合剂 25.按分散系统分类，合剂属于（）剂型 Ａ、真溶液类Ｂ、胶体溶液类Ｃ、乳浊液 类Ｄ、混悬液类Ｅ、固体分散体 26.按分散系统分类，甘油剂属于（）剂型 Ａ、真溶液类Ｂ、胶体溶液类Ｃ、乳浊液类 Ｄ、混悬类Ｅ、固体分散体 27.不属于胶体溶液类剂型的是： Ａ、胶浆剂Ｂ、甘油剂Ｃ、火 棉胶剂Ｄ、涂膜 28.按剂型分散特征分类，以下说法正确的有： Ａ、合剂和洗剂属混悬液类Ｂ涂膜剂属胶体溶液 类Ｃ、醑剂属乳浊液类Ｄ、散剂属固体分散体类 Ｅ、芳香水剂属真溶液类 29.属真溶液类型的剂型有： Ａ、芳香水剂Ｂ、溶液剂Ｃ、合剂 Ｄ、甘油剂Ｅ、搽剂 30.含漱剂是属于（）给药的剂型 A、呼吸道 B、胃肠道 C、粘膜 D、皮肤 E、注射 31.属于粘膜给药的剂型是 A、糊剂 B、烟剂 C、吹入剂 D、搽剂 E、洗剂 32.皮肤给药剂型不包括： A、膏药 B、洗剂 C、搽药 D、离子透入剂D、 滴鼻剂 33.属于经胃肠道给药的剂型是 A、吸入剂 B、滴眼剂 C、舌下剂 D、含化剂 E、 酒剂 34.粘膜给药的剂型包括 A、滴眼剂 B、舌下剂 C、栓剂 D、膜剂 E、含 化剂 35.以下说法正确的是： A、《部颁药品标准》性质与《中国药典》相似 B、 《部颁药品标准》与《中国药典》都具有法律约 束力C、《部颁药品标准》一般采用药典一部的体 例、凡例和附录D、《部颁药品标准》由政府颁布 实行E、《部颁药品标准》修订各品种标准是，以 《中国药典》为准绳 36.中西药剂工作都必须遵从的工作依据包括： A、药典 B、各级药品标准 C、处方 D、质量标 准E、制剂规范 37.下列哪一个不属于药典的概念 A、《新修本草》 B、《太平惠民和剂局方》 C、《中 华人民共和国药典》D、《本草纲目》 38.下列说法有误的是： A、《中国药典》从77 年版起分一、二部 B、现《中 国药典》最新版是2000 版 C、正文是药典的主要内容 D、要点中索引设有中 文索引、汉语拼音索引、拉丁名索引和拉丁学名 索引 E、中华人民共和国建国以来已出版七版药典 39.美国药典的英文缩写是 A、B .P B、C.P C、U.S.S.P D、U.S.P 40.药典是由（）颁布的，具有法律约束力 A、卫生部 B、卫生部生物制品药品检定所 C、国 务院D、医学科学院 41.我国药典分两部自哪一年开始 A、1953 年版 B、1963 年版 C、1970 年版 D、 1977 年版E、1985 年版 42.《中国药典》中附录包括的内容有 A、各种检测法 B、制剂通则 C、指示剂 D、本 药典采用的法则什量单位E、本药典各术语含义 43.以下说法正确的包括： A、药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法 典B、药典由政府颁布施行C、药典具有法律约束 力D、药典每隔几年修订一次E、药典在保证人民 用药有效、安全，促进药物研究生产上起到重大 作用 44.下列中（）属于药典 A、《太平惠民和剂局方》 B、《神农本草经》 C、 U.S.P D、G.PE、J.P 45.中华人民共和国药品标准，简称部颁标准，由 （） 组织编写并颁布施行 Ａ、国家卫生部Ｂ、各省市自治区卫 生厅Ｃ、药物监督管理局Ｄ、政府 46.中华人民共和国药品管理法何时开始施行 Ａ、１９８４.９.２０Ｂ、１９８５.７.１Ｃ、１ ９８７.４.１５Ｄ、１９８５.１０.２Ｅ、１９８ ６.７.１ 47.《中药新药研究指南》不包括（）指南 Ａ、中药学Ｂ、药剂学Ｃ、药理学Ｄ、 毒理学 48.下列哪一个无法律效应 Ａ、药典Ｂ、部颁标准Ｃ、制剂汇编 Ｄ、制剂规范 49.某以中药为原料的药品标签上写有"黑卫药准 字 （１９８４）０２６号"的字样，其应属于（）概 念 Ａ、中药Ｂ、成药Ｃ、方剂Ｄ、中成药 Ｅ、制剂 50.以下属于新药范畴的有： Ａ、我国未生产过的药品Ｂ、改变给药途径的药 品Ｃ、改变剂型的药品Ｄ、增加新适应证的药品 51.我国新修订的ＧＭＰ施行日期为 Ａ、１９９２.２.１８Ｂ、１９９３.２.１６Ｃ、 １９９３.４.５Ｄ、１９９４.５.５Ｅ、１９９３. ６.７ 52.粉针剂的分装、压塞适宜在（）级洁净厂 Ａ、１００Ｂ、５００Ｃ、１０００Ｄ、１０ ０００Ｅ、５０００ 53.ＧＭＰ的基本内容包括： Ａ、厂房Ｂ、生产操作Ｃ、质量控制系统Ｄ、 销售记录Ｅ、不良反映报告 54.滴眼剂的配液要在（）级洁净厂房生产 Ａ、１００Ｂ、１０００Ｃ、１００００Ｄ、１ ０００００Ｅ、５００ 55.以下ＧＭＰ具有法律性质的包括： Ａ、美国的ＧＭＰＢ、瑞典的ＧＭＰＣ、英国的 ＧＭＰＤ、日本的ＧＭＰＥ、ＷＨＯ的ＧＭＰ 56.１０００００级洁净厂房一般使用于（）的生 产 Ａ、注射用药品的配液Ｂ、片剂Ｃ、注射用药 品的滤过Ｄ、胶囊剂Ｅ、丸剂 1. ADE 2. C 3.C 4.D 5.ABCD 6.ABCDE 7.CDE 8.ADE 9.ABE 10.ABCE 11.D 12.C 13.C 14.C 15.D 16.C 17.C 18.ABC 19.B 20.ABCDE 21.ABCD 22.AC 23.C 24.BC 25.D 26.A 27.B 28.ABDE 29. ABD 30.C 31.C 32.E 33.E 34.ABCDE 35.ABCE 36.ABCE 37.D 38.A 39.D 40.C 41.B 42.ABC 43.ABCDR 44.ACDE 45.A 46.B 47.B 48.C 49.BDE 50.ABCD 51.B 52.A 53.ABCDE 54.C 55.ABD 56.BDE 二、填空题 1.按药剂生产和供应的特点，中药药剂工作包括（） 和（）两大部分 2.中药药剂学是以中医药理论为知道，运用现代科 学技术，研究中药药剂的（）、（）、（）与（）等 内容的一门综合性应用技术科学。
中药药理学模拟试卷一（附答案） 一、单项选择题（每题1分，共15分） 1、活性较强的二醇类人参皂苷是（ B ） A.Ra1 B.Rbl C.Rc D.Rg3 E.Rg1 2、能导致肾小管坏死的中药是（ D ） A.马钱子 B.乌头 C.木通 D.雷公藤 E.大黄 3、采用注射给药可导致药效产生质的变化的药物是（ D ） A.人参B．当归C．附子D．枳壳E．白术 4、清热药抗细菌内毒素作用的主要环节是（ C ） A.中和内毒素 B.抑制细菌的生长繁殖 C.提高机体对内毒素的耐受能力 D.抑制内毒素的释放 E.提高机体免疫功能 5、下述除哪项外，均是大黄止血的作用机理（ D ） A.促进血小板聚集 B.增加血小板数和纤维蛋白原含量 C.使受损伤的局部血管收缩 D.补充维生素K E、降低凝血酶Ⅲ活性 6、与黄连功效相关的药理作用不包括（ C ） A.抗炎 B.解热 C.中枢兴奋 D.降低血压 E.抗溃疡 7、苦参对下列病原体有抑制作用（ B ） A.疟原虫 B.滴虫 C.血吸虫 D.肠道阿米巴原虫 E.鞭虫 8、丹参扩张冠状动脉机理是（A） A.阻滞钙内流和钙调蛋白作用 B.促进钙内流 C.开放钙通道 D.开放钠通道 E.促NO生成 9、许多寒凉药具有哪项药理作用（ E ） A.兴奋中枢神经系统 B.兴奋交感神经系统 C.促进内分泌系统功能 D.加强基础代谢 E.抗感染 10、延胡索总碱/左旋延胡索乙素镇痛作用的不正确描述是（ C ） A.延胡索总碱具有镇痛作用 B.延胡索乙素镇痛作用最强 C.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林 D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性 E.镇痛机制与阻断脑内多巴胺D1受体有关 11、不具有利胆保肝作用的中药是（A） A.苍耳子 B.柴胡 C.茵陈 D.大黄 E.栀子 12、三七的扩张血管的作用机理与以下哪项有关( D ) A.兴奋β2受体 B.阻断α受体 C.直接作用 D.阻Ca++内流 E.促NO释放 13、能增强机体免疫功能的中药是（ D ） A.甘草甜素 B.秦艽 C.大黄 D.人参 E.芒硝 14、银杏内酯抑制血小板聚集的作用机制是（ B ） A.抑制磷酸二酯酶活性，升高血小板cAMP B.对抗血小板活化因子（PAF） C.抑制环氧酶活性，减少TXA2合成 D.对抗ADP诱导的血小板聚集 E.促进PGI2生成 15、大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是（ C ） A.增加动物免疫器官重量 B.增强巨噬细胞的吞噬功能 C.提高淋巴细胞转化率 D.升高血白细胞 E.诱生干扰素 二、填空题（每空1分，共15分） 1、除抗病原体外，清热药的_抗细菌毒素_、_解热__和影响免疫功能作用等也参与了抗感染。 2、五味子能明显诱导鼠肝微粒体_____ P450酶系____活性,增加______解毒___能力。 3、益母草中的有效成分益母草碱已被证明具有兴奋______子宫___的作用。
中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药
的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运