第二章
一、单选
1、下列成分不是细胞膜组成成分的是
A、脂肪
B、蛋白质
C、磷脂
D、糖类
2、下列属于生理因素的是
A、物理化学性质
B、药物的剂型及给药方法
C、制剂处方及工艺
D、生理和病理条件差异
3、药物的主要吸收部位是
A、胃
B、小肠
C、大肠
D、均是
4、各类食物中，（）的胃排空速率最快
A、糖
B、蛋白质
C、脂肪
D、均一样
5、根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-Ph=
A、lg(Ci/Cu)
B、lg(Ci*Cu)
C、lg(Ci-Cu)
D、lg(Ci+Cu)
6、下列（）可影响药物的溶出速率
A、粒子大小
B、多晶型
C、溶剂化物
D、均是
7、胞饮作用的特点
A、有部位特异性
B、无需载体
C、不需要消耗机体能量
D、逆浓度梯度转运
E、无部位特异性
8、下列叙述错误的是
A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学
B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程
D、被动扩散不需要载体参与
9、下列哪条不是被动扩散特征
A、不消耗能量
B、有部位特异性
C、由高浓度区域向低浓度区域转运
D、不需借助载体进行转运
10、下列哪条不是主动转运的特征
A、消耗能量
B、可与结构类似的物质发生竞争现象
C、由低浓度向高浓度转运
D、不需载体进行转运
11、下列哪条不是促进扩散的特征
A、不消耗能量
B、有结构特异性要求
C、由低浓度向高浓度转运
D、不需载体进行转运
12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的
A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收
B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C、一些情况下，弱碱性食物在胃中容易吸收
D、当胃空速率增加时，多数药物吸收增快
13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
A、药物在胃肠道中的稳定性
B、离子大小
C、多晶型
D、解离常数
14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括
A、胃肠液成分和性质
B、胃肠道蠕动
C、循环系统
D、药物在胃肠道中的稳定性
15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序
A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂
B、水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂
C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂
D、混悬液>水溶液>胶囊剂> 散剂>片剂
16、对于同一药物，吸收最快的是
A、片剂
B、软膏剂
C、溶液剂
D、混悬剂
17、药物的溶出速率可用下列哪项表示
A、Noyes-Whitney方程
B、Henderson-Hasselbalch方程
C、Ficks定律
D、Higuchi方程
18、下列属于剂型因素的是
A、药物的剂型及给药方法
B、制剂处方及工艺
C、A、B均是
D、A、B均不是
19、可作为多肽类药物口服吸收部位是
A、十二指肠
B、盲肠
C、结肠
D、直肠
20、血流量可显著影响药物在（）的吸收速度
A、胃
B、小肠
C、大肠
D、均不是
21、弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离性和未解离型的比为
A、25/1
B、1/25
C、1
D、无法计算
22、多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜
A、稳定性
B、亚稳定性
C、不稳定型
D、A、B、C均不是
23、下列属于生理因素的是
A、种族差异
B、性别差异
C、遗传因素差异
D、均是
24、药物主动转运吸收的特异性部位是
A、小肠
B、盲肠
C、结肠
D、直肠
25、消化道分泌的pH一般能影响药物的（）吸收
A、被动扩散
B、主动转运
C、促进扩散
D、胞饮作用
26、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态
A、漏槽
B、动态平衡
C、均是
D、均不是
27、消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收
A、胆盐
B、酶类
C、粘蛋白
D、糖
28、漏槽条件下，药物的溶出方程为
A、dC/dt=kSCs
B、dC/dt= kS/Cs
C、dC/dt=k/SCs
D、dC/dt=kCs
29、膜孔转运有利于（）药物的吸收
A、脂溶性大分子
B、水溶性小分子
C、水溶性大分子
D、带正电荷的蛋白质
30、在溶媒化合物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为
A、水合物<有机溶媒化物<无水物
B、无水物<水合物<有机溶媒化物
C、有机溶媒化物<无水物<水合物
D、水合物<无水物<有机溶媒化物
31、淋巴系统对（）的吸收起着重要作用
A、脂溶性大分子
B、水溶性药物
C、大分子药物
D、小分子药物
32、弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
A、随pH增加而增加
B、随pH减少而增加
C、与pH无关
D、视具体情况而定
33、pH-配假说可用下面哪个方程描述
A、Ficks
B、Noyes-Whitney
C、Henderson-Hasselbalch
D、Stocks
34、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为
A、该药在肠道中的非解离性比例大
B、该药的脂溶性增加
C、肠蠕动快
D、小肠的有效面积大
35、用减少药物粒度的方法来改善吸收，仅在（）情况下有意义
A、吸收过程的机制为主动转运
B、溶出是吸收的限速过程
C、药物在碱性介质中较难溶解
D、药物对组织刺激性较大
36、如果药物溶出剂型比固定剂型好，则
A、固定剂型不崩解
B、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型
C、药物口服只受到溶出速度的限制
D、说明固定剂型没配置好
38、关于核黄素服用方法正确的是
A、核黄素是被动吸收，吸收部位是在胃部，应空腹服用
B、核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，故应空腹服用，冰饮大量水以利于完全吸收
C、核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，宜饭后服用，使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全
D、核黄素是被动吸收，服用不拘形式
39、药物理化性质毒药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是
A、药物的溶出快有利于吸收
B、具有多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收
C、药物具有一定的脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可过大
D、酸性药物在胃酸条件下有利于吸收，碱性药物在小肠碱性条件下有利于药物的吸收
40、下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空
A、胃内容物渗透压降低
B、胃大部切除
C、胃内容物粘度降低
D、阿司匹林
41、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加
A、缓释片
B、肠溶衣
C、薄膜包衣片
D、使用红霉素硬脂酸盐
42、下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的
A、胃肠道分为三个主要部分：胃、大肠和小肠，而小肠是药物吸收的最主要部位
B、胃肠道的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1-3（空腹偏低，约为1.2-1.8，进食后pH上升到3），十二
指肠的pH5-6，空肠pH6-7，大肠pH7-8
C、pH影响被动扩散的吸收
D、主动转运很少受pH影响
43、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物
A、高的溶解度、低的通透性
B、低的溶解度、高的通透性
C、高的溶解度、高的通透性
D、低的溶解度、低的通透性
44、下列有关载体媒介转运的猫鼠正确的是
A、逆浓度梯度转运
B、不需要载体参与
C、需要消耗能量
D、转运速度与浓度呈线性关系
45、下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是
A、胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空
B、胃空速率慢，药物在胃内停留时间延长、弱酸性药物的吸收会增加
C、固体食物的胃空速率慢于流体食物
D、药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率
47、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是
A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类
B、I型药物具有高通透性和高渗透性
C、III型药物通透性是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性
D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸收
答案：ADBAA DAABD DCEDA CACCA ABDAA AAABD CACDB EACED BEAED ED
第四章
单项选择题
1、药物与血浆蛋白结合的特点
A、结合型与游离型存在动态平衡
B、无竞争性
C、无饱和性
D、结合率取决于血液pH
2、药物的表观分布容积是指
A、人体总体积
B、人体的体液总体积
C、游离药物量与血浓之比
D、体内药量与血浓之比
3、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是
A、表观分布容积大，表明药物在血浆浓度小
B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C、表观分布容积不可能超过体液量
D、表观分布容积的单位是L/n
4、药物与蛋白结合后
A、能透过血管壁
B、能由肾小球滤过
C、能经肝代谢
D、不能透过胎盘屏障
5、以下错误的是
A、淋巴循环可使药物不经过肝而减少首过作用
B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴循环吸收
C、都对
D、都不对
6、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为
A、W/O/W型>W/O型>O/W型
B、W/O型>W/O/W型>O/W型
C、O/W型>W/O/W型>W/O型
D、W/O型> O/W型>W/O/W型
7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运
B、膜孔转运、吸附、融合、内吞
C、膜孔转运、胞饮、内吞
D、膜间作用、吸附、融合、内吞
8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是
A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B、药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和和竞争结合现象
C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障
D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是
A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
B 、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
C 、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运
D 、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率
答案：1、A 2、D 3、A 4、D 5、D 6、A 7、D 8、A 9、B
第六章
单项选择题
1、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是
A 、吸收
B 、分布
C 、代谢
D 、排泄 2、药物排泄的主要器官
A 、肝
B 、肺
C 、脾
D 、肾
3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是
A 、胆汁
B 、汗腺
C 、唾液腺
D 、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
A 、青霉素
B 、链霉素
C 、菊粉
D 、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A 、肾小球过滤
B 、肾小管分泌
C 肾小管重吸收
D 、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
A 、水杨酸
B 、葡萄糖
C 、四环素
D 、庆大霉素 7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为
A 、肾排泄速度
B 、肾清除率 D 、肾清除力 D 、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项
A 、肾小球过滤
B 、胆汁排泄
C 、重吸收
D 、肾小管分泌 9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制
A 、肾小球过滤
B 、胆汁排泄
C 、肾小管分泌
D 、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A 、肝的首过效应 B 、肝代谢 C 、肠肝循环 D 、胆汁排泄 11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
A 、乙醚
B 、青霉素
C 、磺胺嘧啶
D 、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄
A 、氯化钠
B 、青霉素
C 、链霉素
D 、乙醚
选择1、D 2、E 3、A 4、C 5、C 6、A 7、B 8、B 9、A 10、C 11、A 12、A
第八章 单室模型
例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：
试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解：（1）作图法根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 0
lg 303
.2lg C
t k C +-=
（2）线性回归法
采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：
计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同
例2
某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？
例3
静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解：
例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试求该药的k ，176.21355.0lg +-=t C
例 5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80
h 的累积尿药量。
解：
例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解：
例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的
血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ）
解题思路及步骤：
① 分析都给了哪些参数？
② 求哪些参数，对应哪些公式？ ，
③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？
例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ，应取 k 0 值
为多少？
解题思路及步骤：
① 分析都给了哪些参数？
② 求哪些参数，对应哪些公式？
③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？
例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停
止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤：
① 分析都给了哪些参数？
② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？
例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已
知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ）
解：
kV
k C ss
=)1(0kt e kV k
C --=1/200.693
L 100250h /mg 12006020t k V
k =
=?==?=）
（）
（kV k C ss 0
=
kV
C k ss 0=1/2
0.693t k =1/20.693t k =)1(0kt e kV k
C --
=6211.00299.0lg c u +-=??t t
X
例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ，已知 V = 60 L ，t 1/2 = 55 h 。今对一患者，先静脉注射
10 mg ，半小时后，以每小时 10 mg 速度滴注，试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度？ 解:
例12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%，k a = 0.8 h-1，k = 0.07 h-1，V = 10 L ，如口服剂量为 200
mg ，试求服药后 3 h 的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为 8 mg/ml ，问第二次服药
在什么时间比较合适？
解：（1）
（2）
例13 已知大鼠口服蒿本酯的 k a = 1.905 h-1，k = 0.182 h-1 ，V = 4.25 L ，F = 0.80，如口服剂量为 150 mg ，试
计算t max 、C max 及 AUC 。
值。
例15 口服某抗生素250mg 后，实验数据如下表所示，试求该药的k ，t 1/2及尿药排泄百分数。
)
()
(0
t
k kt
a a a e
e
k k V FX
k C ----=
k
k k
k t a a lg
303.2max -=
max
max kt e
V
FX C -=
kV
FX AUC 0
=
作业：
1、某药物静注50mg，药时曲线为
求k，t1/2，V，AUC，CL，清除该药物注射剂量的99％需要多少时间？（式中：C 单位：mg/ml；t 单位：h）
2、某患者体重50 kg，以每小时150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物，已知t1/2 = 1.9 h，V = 2 L/kg，问稳态血药浓度是多少？达稳态血药浓度95% 所需要的时间？持续滴注10 h 的血药浓度和达坪分数？
3、口服某单室模型药物100 mg 后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数F = 1，试求该药物的k，t1/2，k a，
第九章多室模型
解：1、末端四点lgC-t回归，截距求B；斜率求
2、残数法截距求A；斜率求
3、t1/2=0.693/k
作业：
根据利眠宁的静注各参数，计算它的K10,K12,K21以及Vc,静注剂量为25mg。（t单位：h，C单位：mg/L）
933
.0
0739
.0
lg+
-
=t
C
,
α
t
t e
B
e
A
Cβ
α-
-?
+
?
=
第十章 重复给药
例1 某抗菌药具有单室模型特征，一患者静脉注射该药，Xo 为1000mg ，V 为20L ，t1/2为3h ，每隔6h 给药一次。
请问：以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少？第二次静脉注射后第3小时的血药浓
度为多少？ 解
例2 已知某药物半衰期为4h ，静脉注射给药100mg ，测得初始血药浓度为10μg/ml ，若每隔6h 给药一次，共8
次，求末次给药后第10h 的血药浓度？
解：
代入数值后：
例2 1.已知某抗生素具有单室模型特征，表观分布容积为20L ，半衰期为3h ，若每6h 静脉注射给药一次，每次
剂量为1000mg ，达稳态血药浓度。
求：①稳态最大血药浓度? ②稳态最小血药浓度? ③达稳态时第3h 的血药浓度？
)
ug/ml (77.2)11(
10104
693
.064693.06
4
693.08=--=?-?-??
-e e
e
C
例3 试求给药时间为4个半衰期时，达坪分数是多少？要使体内药物浓度达到坪浓度的99%，需要多少个半衰期？
例4 已知某药物k为0.2567h-1，V为0.21L/kg，临床治疗采用间歇静脉滴注给药，确定每次滴注1h,要求C SS max 为6μg/ml, C ss min 为1 μg/ml ，
试求：①给药间隔时间τ=？②若患者体重为60kg，k0=？
例6 已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1,消除速度常数为0.07h-1，若每天口服给药4 次求服药两天后的达坪
分数？
例5 已知某口服药物具有单室模型特征，ka为1.0h-1，k为0.1h-1，V为30L，F为1，若每隔8h口服给药0.5g，求第7次口服给药后3h的血药浓度是多少？
例7 某女患者体重为81kg ，口服盐酸四环素，每8h 口服给药250mg ，服用2周。已知该药具有单室模型特征，F=75%，V=1.5L/kg ，t1/2=10h ，ka=0.9h-1。求：①达稳态后第4h 的血药浓度；②稳态达峰时间；③稳态最大血药浓度；④稳态最小血药浓度。
例8 已知某单室模型药物，每次注射剂量为0.3g ，半衰期为9.5h ，表观分布容积为115L ，最佳治疗浓度1.6mg/ml ，
试设计其给药时间间隔？
例9 已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征，口服胶囊剂的生物利用度为85%，半衰期为3.5h ，表观分布容积为
2.0L/kg ，若患者每4h 口服给药一次，剂量为7.45mg/kg 时，求平均稳态血药浓度是多少？ 解
例10 1.已知某药物的半衰期为6h ，若每天静脉注射给药2次，试求该药物的蓄积系数R ？
解：
)
mg/L (445.3693
.0245.785.00
ss =??
?=
=
τ
Vk FX
C 1
1124
693
.0=
-=?
-
-e
R k
τ
第十一章 非线性药物动力学
例1：一患者服用苯妥英，每天给药150mg 的稳态血药浓度为8.6mg/L ，每天给药300mg 达稳态后的血药浓度为
25.1mg/L 。求该患者的苯妥英的Km 和V’m 值。如欲达到稳态血药浓度为11.3mg/L 时，每天服用多大剂量？ 解：
作业一 患者服用某药物，每天给药300mg 的稳态血药浓度为8mg/L ，每天给药350mg 达稳态后的血药浓度为20mg/L 。 （1）求该患者服用该药的Km 和V’m 值；
（2）如欲达到稳态血药浓度15mg/L ，每天服用多大剂量？
第十三章 药物动力学在临床药学中的应用
例1．某药物静注最低有效浓度为10mg/ml ，t 1/2为8h ，V 为12L ，每隔8h 给药一次。①试拟定给药方案②若给药
间隔由原来的8h 改为4h ，试计算其负荷剂量及维持剂量？
例2．已知某药物ka 为0.7h -1，k 为0.08 h -1，若每次口服给药0.25g ，每日三次，求负荷剂量？
例3 已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度F 为0.85，t1/2为3.5h ，V 为2.0L/kg 。
（1）若患者每4h 给药一次，剂量为7.45mg/kg 时，求平均稳态血药浓度。 （2）若保持 为6ug/ml ，每4h 给药一次，求给药剂量X0
（3）若口服剂量X0 为500mg ，体重为76kg 的患者，要维持 为4ug/ml ，求给药周期和负荷剂量
2
21
112ss ss m C R C R R R K --=
ss
m ss m C K C V R +?=
'ss
C ss
C
例4． 某成年患者，体重60kg ，口服氨茶碱片，已知F=100%，ka=1.5h-1，V=30L ，CL=0.05L/kg·h 。该患者氨茶
碱有效血药浓度在10-20ug/ml 范围。治疗理想浓度为14ug/ml 。该片现有250mg 及300mg 两种规格，应如何
设计该患者的给药方案？
例5 已知某抗生素的t1/2为3h ， V 为200ml/kg ，有效治疗浓度为5~15ug/ml ，当血药浓度超过20ug/ml 时，出现毒副作用。请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。
例6． 已知某药物的t1/2为7h ，临床要求稳态最大血药浓度不超过30ug/ml ，稳态最小血药浓度不小于15ug/ml ，
该药口服后达峰浓度的时间为2h ，若每次口服0.25g 的片剂，试计算合适的给药间隔时间。
解：
1、 某药物的生物利用度F 为0.8，k 为0.1h-1，V 为5L ，该药临床最佳治疗血药浓度为20ug/ml 。今欲将该药若每
隔8h 口服一次，长期服用，求每次服用的剂量。
2、卡那霉素的最小有效浓度为10ug/ml ，最大安全治疗浓度为35ug/ml ，t1/2为3h ，某患者以7.5mg/kg 的剂量静脉注射该药后测得C0=25ug/ml ，试设计给药方案。
ss
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C C k t min max
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1
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1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
生物药剂学与药物动力学试题及答案 第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？ 第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC
4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率 正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 正确答案：A
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b）
A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低
生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增
第一章 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 2．药物转运是指 A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 3．药物处置是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 4．药物消除是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释 1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章 一、单项选择题． 1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B．不对称性 C．饱和性 D．半透性 E．不稳定性 +、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是K 2． A.被动扩散B.膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运 3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 4．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白
第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型就是 A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药 2、影响胃排空速度的因素就是 A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量B有结构与部位专属性C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运E有饱与状态 4、胞饮作用的特点就是 A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠B盲肠C结肠D直肠 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 9、下列各因素中除( )什么外,均能加快胃的排空 A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物 A高的溶解度,低的渗透性B低的溶解度,高的渗透性 C高的溶解度,高的渗透性D低的溶解度,低的渗透性E以上都不就是 二、名词解释 1、生物药剂学 2、吸收 3、膜孔转运 4、多晶型 5、pH-分配假说
三、问答题 1、简述被动转运与主动转运特点。 2、简述促进口服药物吸收的方法。 3、何为Ⅱ型药物,利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？ 第三章非口服给药的吸收 一、填空题: 1、药物经肌内注射有吸收过程,一般( )药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量( )的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量 ( )的药物主要通过淋巴系统吸收。 3、为达到理想肺部沉积效率,应控制药物粒子大小,一般其空气动力学粒径应介于( 4、蛋白多肽药物经黏膜吸收就是今年研究的热点,主要非口服与注射途径包括( )、( )、( )等。 二、不定项选择题: 1、药物在肺部沉积的机制主要有( ) A、雾化吸入 B、惯性碰撞 C、沉降 D、扩散 2、关于注射给药正确的表述就是( ) A、皮下注射容量较小,仅为0、1~0、2毫升,一般用于过敏试验 B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为:臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌 C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库,吸收时间较长 D、显著低渗的注射液局部注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液 3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄,积蓄的主要部位就是( ) A 真皮 B 皮下组织 C 角质层 D 附属器 4、提高药物经角膜吸收的措施有( ) A、增加滴眼液浓度,提高局部滞留时间 B、减少给药体积,减少药物流失 C、弱碱性药物调节制剂pH至3、0,使之呈非解离型存在 D、调节滴眼剂至高渗,促进药物吸收 答案:一、1、( 脂溶性 )( 小 )( 很大 ) 3、(0、5-7、5微米 )。 4、( 经鼻腔)、( 经肺部 )、( 经直肠 )。 二、1、BCD 2、C 3、C 4、AB
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
1、简述影响药物代谢的生理因素 的生理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。儿童和老年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人，特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低，甚至缺乏，多数情况下不仅药效高，而且容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。 性别对药物代谢亦有影响，大鼠体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；大鼠体内的葡萄糖醛酸结合，乙酰化、水解反应等也发现有性别的差异。 已知人群中药物代谢的个体差异性是非常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。而非遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。 2、如何利用药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计 答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的水溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利用机体内靶部位特定酶的作用，将前体药物代谢成母体药物起靶向作用。如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进入肠道后受肠道非特异性酯酶的水解，转化为氨苄西林而吸收。多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。 （2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。 根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，到达提高疗效或延长作用时间的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。 （3）对于许多在肝中有首过效应而失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适用范围。如硝酸甘油舌下片。 3、从药物代谢的观点阐述生物药剂学在药物制剂中的作用。 答：（1）根据药物代谢制定给药途径，如普萘洛尔，静脉注射疗效不及口服给药，普萘洛尔经口服在体内代谢成4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸，而前者才有药理作用。 （2）根据药物代谢制定给药剂量，代谢能力取决于药物代谢酶的活力和数量，会出现饱和现象和中毒反应，如阿司匹林和水杨酰甘氨酸；同时也可通过剂型而减缓代谢而提高吸收，如水杨酰胺颗粒剂有一个逐渐溶解、被吸收的过程，不易出现与硫酸结合反应饱和而使尿中排泄量增加， （3）利用酶抑制和诱导作用设计出新的剂型，如左旋多巴等。因此掌握药物的代谢规律，对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量，及对制剂处方的设计、工艺改革和指导临床应用都有重要意义。 肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。 药物排泄：指吸收进入体内药物或经代谢后的产物排出体外的过程。 6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响 答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。 ②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环 ③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。 生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。 生物药剂学[1]的研究内容主要有： （1）剂型因素的研究。研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。 （2）生物因素的研究。研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。 （3）体内吸收机理等的研究。研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 2、何为剂型因素与生物因素？ （一）剂型因素 1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。 2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 3.药物的剂型及用药方法。 4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。 5.处方中药物的配伍及相互作用。 6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 （二）生物因素主要包括： 1.种属差异 2.性别差异 3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。 4.不同生理病理状态导致的差异 5.遗传因素 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination） 4、片剂口服后的体内过程有哪些？
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型
生物药剂学习题4
第四章药物分布 （一）是非题 1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。（）2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。（） 3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。（） 4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。（） 5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。（） 6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。（） 7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。（） 8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。（） 9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。 （）
10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。（） （二）选择题 1．药物和血浆蛋白结合的特点有（） A.结合型与游离型存在动态平衡 B.无竞争性 C.无饱和性 D.结合率取决于血液pH E. 结合型可自由扩散 2. 药物的表观分布容积是指 A. 人体总体积 B. 人体的体液总体积 C. 游离药物量与血浓之比 D. 体内药量与血浓之比 E. 体内药物分布的实际容积 3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C. 表观分布容积不可能超过体液量 D. 表观分布容积的单位是升/小时 E. 表观分布容积具有生理学意义 4．药物与蛋白结合后 A. 不能透过血管壁 B.不能由肾小球滤过 C. 不能经肝代谢 D不能透过胎盘屏障 5. 以下错误的是： A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%？（D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加
生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重 现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性 C．饱和性 D.半透性 E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散 B．膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运 B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与 E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性 B．需要载体 C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运
E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤 C．地高辛 D．诺氟沙星 E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠 C．大肠 D.直肠 E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压 B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质 E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽 B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B．解离型药物 C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物 14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A.回肠含量最多 B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成 D.与微粒吸收相关 E．与药物的淋巴转运有关 15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A．药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一 定有利于药物的吸收 E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B．片剂的崩解度 C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E．压片的压力
一、药物动力学概述 （1）、药物动力学研究的内容有哪些？ 答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。 （2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 （3）、简述影响药物分布的因素。 答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。 （4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？ 答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。 （5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？ 答： （6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。 答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。 （7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？ 答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。 （8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？ 答：