盐酸罗沙替丁醋酸酯
项目分析及技术转让
桐晖药业提供技术转让
中文名称：注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine Acetate Hydrochloride for Injection
规格：75mg
适应症：本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。
注册分类：化药3类
项目简介
盐酸罗沙替丁乙酸酯是由日本Teikoku Hormone公司开发的第四代组胺H2-受体拮抗剂（H2RA）、一种长效H2RA，抑酸作用较雷尼替丁较强，而且具有黏膜保护作用，1986年首次在日本上市。本品为脂溶性药物，它在小肠、血浆和肝脏内经去乙酰化作用后，迅速转变为有活性的代谢物-罗沙替丁，临床主要用于预防和治疗由于胃酸高分泌状态引起的消化系统疾病。与传统的组胺H2-受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁相比，其在疗效和安全性上有了较大改进，其不良反应发生率为1.7%。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
（桐晖药业提供技术转让）
第五章消化系统药物 自测练习 一、单项选择题 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是E A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同 1
2 二、配伍选择题 [5-6-5-10] A. N N H S H N H N N CN B. N O H N O O O C. N S N S H N NO 2 NH D. N S O NH 2NH 2O N S N NH 2 H 2N E. 5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E 5-8、法莫替丁 D 5-9、尼扎替丁 C 5-10、罗沙替丁 B [5-11-5-15] A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-11、5-HT 3受体拮抗剂 D 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20] A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-19、地芬尼多 D
替丁类药物正规学名叫组胺h2受体拮抗剂，因为这类药物的名字中都含有“替丁”二字，因此俗称替丁类药物。替丁类药物是目前治疗消化性溃疡病的重要药物。这类药物最早上市的是上世纪七十年代面世的西米替丁，随后又诞生了雷尼替丁、法莫替丁等。这类药物的面世被专家称之为是“治疗消化性溃疡的第一次革命”，足以说明它地位的重要。但这类药物也有它的作用特点、适应症和应用注意事项，胃病患者正确合理使用才能收到最好的疗效。 1 什么情况下用替丁? 不少人都知道替丁类药物是治疗“胃病”的良药，因此，只要听说自己患上了“胃病”，不问青红皂白，就吃替丁。 其实，“胃病”包含有多种疾病，并非都能用替丁治疗。替丁类药物是一类抑制胃酸分泌的药物，因此它只适用于治疗胃酸分泌增多所引起的疾病，如胃、十二指肠溃疡、糜烂性胃炎、一部分反流性食管炎。对那些与胃酸分泌增加无关的疾病如部分功能性消化不良、胆汁反流性胃炎、萎缩性胃炎、胃癌、胃肠痉挛、胃肠道寄生虫病等皆无显著疗效。同时，由于替丁类药物抑制胃酸分泌的能力较质子泵抑制剂如洛赛克差，因此，它们一般用于症状轻、非急性期或维持治疗时，对那些有并发症如出血、梗阻的消化性溃疡病不宜作为首选。 2 是否需要长期服? 许多溃疡病患者对替丁类药物到底需要服用多长时间并不十分清楚。有人服了1周左右，症状好转了，就自行停药，结果不到1年，“胃病”又犯了；还有些患者被反反复复折腾了几次后，就认为“替丁类药物不能停”，常年服用，结果出现严重的副作用。 其实，消化性溃疡分为两种，十二指肠球部溃疡和胃溃疡。用替丁类药物治疗十二指肠球部溃疡一般需4～8周，治疗4周后，溃疡的愈合率达80％左右；而胃溃疡一般较十二指肠球部溃疡大，并且发生常因黏膜防御力低下为主，故治疗时间需8～12周。另外需要注意，服用此类药物期间，假如突然停药，胃酸分泌会很快恢复原来水平。因此，目前普遍主张患者采用递减法停药，如由每天2次改为每天1次，1周后再改为隔日1次，逐渐停药。同时，患者可根据症状的复发及具体情况在医生的指导下进行短程按需治疗。总之，治疗上一方面要避免在治疗期“三天打鱼两天晒网”的做法，另一方面也要避免超量、超长时间，以及不合理联合用药。 3 分次服还是夜晚一次服? 替丁类药物的传统服用方法是：西米替丁每次200毫克，每日3次，晚睡前加服400毫克；雷尼替丁每次150毫克，每日2次，于清晨和晚睡前服用；法莫替丁每次20毫克，每日2次，早晚餐后服用，或晚睡前1次服用40毫克。近年研究发现，人体24小时胃酸分泌量约为150毫克当量，其中60％是在夜晚分泌的，特别是当人们入睡后，迷走神经活跃，促使胃酸大量分泌。如果夜晚胃酸分泌过量，易诱发胃和十二指肠溃疡，特别是十二指肠溃疡。白天的胃酸分泌量相对夜晚要少，加之一日三餐，食物对胃酸具有缓冲作用。有研究表明，普通混合饮食可使白天的胃酸被中和50％左右，如果是针对溃疡病的饮食(少量多餐、低脂、少刺激食物)，则食物对胃酸的缓冲率更高。因此，夜晚单剂量服用抑酸作用强的替丁类药物就能有效抑制过多的胃酸分泌，保护胃及十二指肠黏膜免遭酸的损害，以防止溃疡发生及复发。而白天由于有食物对酸的缓冲作用，加之较为合理的饮食，剩余酸较少，无需再用抑酸
2012年十大处方药 随着国家新药审批制度法规和理念的不断完善，中国新药审批更加重视产品创新性，新药获批上市的难度不断加大，并且在国家临床路径和付费方式改革等政策可能完全颠覆医院处方习惯的大背景下，专业代理商更渴望有临床优越性的品种。在广州第68届全国药交会上，由人大医药研究中心和国药励展联合评选的2012年十大重磅处方药评选发布会牵动着企业的敏感神经。 银杏二萜内酯葡胺注射液 据介绍，10个当选品种中，康缘药业的银杏二萜内酯葡胺注射液是唯一全票当选的。该品种的批准日期为2012年10月30日。这是2007年后获批的第三个中药注射剂。该药有较强的血小板活化因子拮抗作用，临床用于脑梗死的治疗等疗效独特。中国为脑卒中高发地区，市场潜力巨大，这是市场看好该产品的依据。因此，康缘药业的银杏内酯注射液成为继热毒宁之后又一个数亿元级别大品种的可能性非常大。 熊去氧胆酸胶囊 在这次评选中，今年6月27日获批的科瑞德的熊去氧胆酸胶囊同样深受代理商喜爱。该药是被FDA 批准的唯一可用于治疗原发性胆汁淤积性肝硬化的药物，也是除进口药物“优思弗”和“滔罗特”外，又一高性价比品种。 依替巴肽注射液 豪森药业的依替巴肽注射液批准日期为2012年10月30日，它是一种小分子的七肽，能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体，是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂，与受体的亲合力低，血浆半衰期短，停止输注后4～8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。我国冠心病发病呈年轻化趋势，用于急性冠脉综合征治疗的市场总量逐年上升，它作为国内首仿药，潜力巨大。 注射用尼可地尔 四环科宝制药的注射用尼可地尔是国内首家上市注射剂型，今年8月31日获批，该药是国内独家、化药3类新药，用于治疗不稳定型心绞痛，适应症患者群庞大，潜在市场规模可观。 注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯 据悉，该药是罗沙替丁第四代H2受体阻断剂，北京四环医药今年10月11日获批，是首家在中国成功开发注册罗沙替丁的制药企业，并拥有4年行政保护，分为口服和注射两种剂型。罗沙替丁拥有很高的临床价值，同类型产品目前的市场规模按医院零售价达10亿元以上。作为国内注射剂型首家上市，国内麻醉手术前应用潜力大。 聚普瑞锌颗粒 吉林博大伟业今年10月30日获批的聚普瑞锌颗粒是首仿药，全国独家生产，在消化药物降价、同类仿制药恶性竞争的大背景下，创新药的定价优势和代理价值凸显，临床需求迫切。
利多卡因气雾剂是皮肤黏膜表面局部麻醉的一种剂型，内含7%局部麻醉药利卡多因。为探讨该剂型的疗效，我院就电子喉镜检查中运用利多卡因气雾剂与丁卡因做比较，现将观察结果报告如下。1资料与方法1.1 临床资料：2008年1月1日至2008年1月31日，在我院门诊行电子喉镜检查的患者312例，采用随机数字表法随机分成2组。A 组用7%利多卡因气雾剂做表面麻醉剂，B 组用1%丁卡因做表面麻醉剂。其中A 组162例，其中男性88例，女性74例，年龄10～79岁。B 组150例，其中男性85例，女性65例，年龄9~80岁。 1.2材料：7%利多卡因气雾剂（商品名：利舒卡，上海医药集团有限公司信谊制药总厂）。1%丁卡因由注射用盐酸丁卡因粉针剂自行配制，规格：每瓶50mg ，生产商：浙江九旭药业有限公司。配制好1%丁卡因溶液后用喉咽喷雾器喷麻药。 1.3方法：A 组用7%利多卡因做表面麻醉剂：患者坐位，张嘴，先向口咽部喷1揿，嘱患者口含30s ，30s 后吐掉，勿将麻药咽下。观察3min ，若无过敏反应，再喷第2次，嘱患者用纱布裹住舌头，拉出口外，向喉咽部喷2揿，口含30s ，30s 后吐掉，3min 后再喷第3次，嘱患者用纱布裹住舌头，拉出口外，向喉咽部喷2揿。每揿释药4.5mg ，每喷射1次时，需患者发“啊”音暴露咽喉腔作配合，间歇1～2min 喷射1次。约10min 后行检查。 如果患者咽反射特别敏感，经上述方法仍无法完成喉镜检查时，继续喷数次，每次1～2揿，间隔约3min ，直到麻醉满意为止，7%利多卡因最大安全剂量为4mg/kg ，一般成人总量不超200mg （44揿） 。B 组用1%丁卡因做表面麻醉剂： 取新鲜配置的1%丁卡因溶液20ml 放入喉咽喷雾器，患者坐位，张嘴，先向口咽部喷1喷，嘱患者口含30s ，30s 后吐掉，勿将麻药咽下。观察3min ， 若无过敏反应，再喷第2次，嘱患者用纱布裹住舌头，拉出口外，向喉咽部喷2喷，口含30s ，30s 后吐掉，3min 后 利多卡因气雾剂与丁卡因 在视频电子喉镜检查中的应用比较 李淦峰盛迎涛李国贤 表2抗菌药物应用情况比较 组别例数抗菌药物使用情况用药评价未用单用合理不合理对照组10016841684试验组 100 57 43 57 43 管理小组制订《围术期抗菌药物临床应用规定》；②组织医生学习相关规定及有关理论知识；③临床药师参与查房，会诊。在骨科的大力支持下，临床医师抗菌药物使用日趋规范。Ⅰ类切口手术抗菌药物使用率从84%降到43%，人均住院药品费用明显下降。 传统的医院药学主要是为临床提供药品和生产制剂，是以药品为中心、保障临床用药需要为目的。现代医院药学则要求以患者为中心、直接为患者提供具体的用药指导［2］ 。因 此，医院药师必须把工作重心和服务理念从“以药品为中心转移到以患者为中心”上来，直接参与临床，与医生一起制订合理的用药方案并提供药学监护，使患者得到最佳的治疗效 果［3］ 。 预防性应用抗菌药物应有明确指征。一般来说，Ⅰ类切口不主张使用抗菌药物，但对于创面大、手术时间长、渗血多或一旦感染其后果严重的患者可考虑使用；预防性应用抗菌药物的最佳时间应在术前0.5h 或麻醉开始时，一次给予足量有效的抗菌药物，如手术超过3h ，术中可追加1次，以保 证组织内有效药物浓度的维持，术后再用1d ，一般采用静脉 给药。过早或术后长时间使用并无益处［4］ 。术前过早用药和术 后长时间预防用药与用药目的相违背，不仅造成药物资源的浪费，增加患者的经济负担，而且还会导致细菌耐药性的产生及患者机体菌群失调发生院内耐药菌感染，给临床治疗带来困难；时间较短的清洁手术者尽量不用抗菌药物。在预防应用抗菌药物的同时，必须重视无菌技术、手术技巧、消毒隔离、患者营养支持、心理、环境卫生等诸多因素。 本文研究结果表明：①使用抗菌药物预防Ⅰ类切口手术感染与不用抗菌药物的切口愈合情况比较差异无统计学意义；②临床药师和临床医师可以组成治疗团队，在合理用药中发挥积极的作用。 参考文献 ［1］康林泉， 王丽，郭庆胜，等.抗菌药物应用分析及合理使用.中国民康医学，2006，18（20）：826－831. ［2］陈秋潮.药学监护是临床药学的重要内容.中国医院药学杂志， 1996，16（9）：393-395. ［3］黄仲义.医院药学的变革与未来.中国药房，1998，9（5）：213-214. ［4］徐雯， 应静，王磊.围手术期抗菌药物合理应用分析.中国药业，2005，14（8）：67. （收稿日期：2010-11-08） 作者单位：311200杭州市萧山区第一人民医院耳鼻咽喉科
第二十八章抗溃疡药 按作用机制分三类： 1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌） 2.H＋/K＋-ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌） 3.胃黏膜保护剂（前列腺素类） 第一节组胺H2受体拮抗剂 四种结构类型：（共同词干：XX替丁） 1.咪唑类西咪替丁 2.呋喃类雷尼替丁 3.噻唑类法莫替丁尼扎替丁 4.哌啶甲苯类罗沙替丁 （一）西咪替丁 咪唑类 考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。 2.性质：① 碱性，稀酸中溶解。② 在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。 ③ 分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。 3.有A、B、C、Z、H多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。混晶型影响产品质量和疗效。 4.大部分以原型随尿排出。主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。 西咪替丁 5.药物相互作用：西咪替丁是酶抑制剂（对CYP450酶的抑制作用与咪唑环有关），可减少很多种药物的代谢速率，（如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等）药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度，需要注意。 6.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性
溢乳的不良反应。 （二）雷尼替丁 呋喃类 考点：1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。 2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。 3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。 4.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。其副作用较西咪替丁小，（无抗雄激素副作用，不抑制CYP450氧化酶，与其他药物的相互作用也较小）。 （三）法莫替丁 噻唑类 考点：1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。 2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。 3.代谢：不影响CYP450酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。 4.特点：除抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。 （四）尼扎替丁（新） 噻唑类 考点：1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成噻唑环。 2.为强效组胺H2受体拮抗剂，抗溃疡作用比西咪替丁强，与雷尼替丁相似。 3.代谢：产物包括噻唑2位取代基上的N-2-单去甲基化物、N-2-氧化物和S-氧化物。其中N-2-单去甲
竭诚为您提供优质文档/双击可除个体诊所药品清单表格 篇一：个体诊所常用和急救药品目录 个体诊所常用和急救药品目录 一、抗微生物药(暂行) 阿莫西林(片剂、胶囊剂、，颗粒剂)、阿奇霉素(针剂、片剂)、阿昔洛韦(无环鸟苷)(片剂、针剂、滴眼液)、氨苄西林钠(针剂)、哌拉西林钠(针剂)、硫酸阿米卡星(注射剂)、呋喃唑酮(痢特灵)(片剂)、呋喃妥因(呋喃坦啶)(片剂、胶囊剂)，复方磺胺甲嗯唑(片剂)、红霉素(片剂、胶囊剂、眼膏、针剂)、盐酸小檗碱(黄连素)(片剂)、琥乙红霉素(片剂)、环丙沙星(针剂、片剂)、甲硝唑(灭滴灵)(片剂、注射剂)、盐酸克林霉素(胶囊剂、针剂)、利巴韦林(三氮唑核苷)(片剂、注射剂、滴眼剂)、盐酸林可霉素(针剂)、硫酸庆大霉素(针剂、片剂、)、利福平(片剂，胶囊剂)、氯霉素(滴眼剂)、罗红霉素(颗粒剂、片剂)、乙酰螺旋霉素(片剂)、诺氟沙星(胶囊剂)、青霉素钠(针剂)、头孢氨苄(片剂、胶囊剂、颗粒剂)、头孢拉定(胶囊剂、注射剂)、头孢曲松钠(针剂)、头孢噻肟钠(针剂)、头孢唑啉钠(针剂)、土霉素(片剂)、
乙胺丁醇(片剂)、异烟肼(片剂)、氧氟沙星(针剂、片剂、滴眼剂)、鱼腥草(针剂)、制霉素(片剂)、左氧氟沙星(片剂、针剂)，头孢克洛(胶囊剂> 二、局部麻醉药 盐酸利多卡因(注射剂、喷雾剂)、盐酸普鲁卡因(注射剂)、盐酸丁卡因(注射剂) 三、镇痛、解热、抗炎、抗痛风药镇痛、解热、抗炎、 阿司匹林(片剂)、白加黑(片剂)、百服宁(片剂、溶液剂)、布洛芬(片剂)、芬必得(胶囊剂)、复方对乙酰氨基酚(片剂、颗粒剂)、感康(胶囊剂、片剂)、感冒通(片剂)、康泰克(胶囊剂)、克感敏(片剂、颗粒剂)、清开灵(针剂)、去痛片(片剂)、伤风胶囊(胶囊剂)、伤湿膏(膏剂)、麝香壮骨膏(膏剂)、双氯酚酸钠(片剂、缓释片)、小儿速效感冒冲剂(颗粒剂)、小儿速效感冒片(片剂)、一清胶囊(胶囊剂)、秋水仙碱(片剂)、引哚美辛(片剂、胶囊)、复方氯唑沙宗(片剂) 四、神经系统用药 苯妥英钠片、盐酸苯海索(片剂)、尼可刹米(注射剂)、盐酸洛贝林(注射剂)、盐酸二甲氟林(注射剂) 五、循环系统用药 尼莫地平(片剂)，盐酸氟桂利嗪(胶囊剂)，吡拉西坦(片剂胶囊剂)，北京降压0号(片剂)、地高辛(片剂)、复方降压片(片剂)、利血平(注射剂)、罗布麻片(片剂)、脉络宁(针
急性胰腺炎的药物治疗 发表时间：2011-06-09T08:25:12.797Z 来源：《中外健康文摘》2011年第11期供稿作者：于秋环[导读] 急性胰腺炎(acute pancreatitis)是临床常见病，近年来发病率呈上升趋势。于秋环 (哈药集团医药有限公司人民同泰医药连锁店 150000) 【中图分类号】R657.5+1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)11-0010-02 【关键词】急性胰腺炎药物治疗 急性胰腺炎(acute pancreatitis)是临床常见病，近年来发病率呈上升趋势。本病是胰酶在胰腺内被激活而发生自身消化的化学性炎症。通常有上腹痛、恶主、发热及血和(或)尿胰淀粉酶升高等表现，严重者可出现休克、腹膜炎，甚至多系统损害。临床上可分为轻型(间质型)和重型(坏死型)，前者多见，病情较轻，预后良好；后者较少见，但病情较重，可有器官功能衰竭和(或)局部并发症(坏死、脓肿、假性囊肿等)，病死率高。本病的常见病因为胆道疾患、乙醇中毒和暴饮暴食等。 针对急性胰腺炎病人，药物治疗的重要目的为：①减少胰腺分泌、抑制胰酶活性，以尽量减少胰酶的自身消化作用，并使胰腺得到充分的休息，促进早日恢复；②镇静和止痛；③预防和治疗细菌感染。 一抑制胰腺分泌药物 目前已发现的抑制胰腺分泌的药物有十多种，分别具有不同的作用机制，现将主要药物分述如下。 1.抗胆碱能药物目前应用于急性胰腺炎治疗的药物主要有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。具体用法为，阿托品0.5mg肌肉注射、普鲁本辛15mg，4次/d，临床主要副作用有延长肠麻痹时间、尿潴留、心动过速等。临床应用表明，这类药物在短期内能减少胰腺的分泌、缓解临床症状，但一般不能改变疾病的进程、提高存活率。最近有人报道应用M1受体拮抗剂哌吡氨平治疗急性胰腺炎，可使病死率降低，且能明显减少药物的副作用。具体用法：10mg，2次/d静注或肌注。 2.H2受体拮抗剂 H2受体拮抗剂主要通过抑制胃酸的分泌，减弱胃内容物对十二指肠的酸化从而减少小肠粘膜内分泌细胞分泌促胰液素、胰酶泌素等，进而使胰液分泌减少。目前H2受体拮抗剂已有三代产品，其代表药物分别为西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁，尼扎替丁、罗沙替丁也将相继应用于临床。具体用法为：西咪替丁200mg，4/d，雷尼替丁150mg，2/d，法莫替丁20mg，2/d。这类药物的主要副作用有：腹泻、便秘、头昏、嗜睡，过敏反应和肝功能损害等。临床应用表明，H2受体拮抗剂能降低胰液的分泌，但总体疗效尚不能肯定。有关其临床应用效果，文献报道不一。 3.生长抑素及其类似物目前常用的生长抑素类药物有施他宁(stilamin)、奥曲肽(octreotide)(又称善得定sandostatin)。施他宁是一种14肽人工合成的生长抑素，其结构和生物效应都与天然生长抑素相同。奥曲肽为一种人工合成的八肽环状化合物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，t1/2较天然生长率长30倍。两种药物均可用于急性胰腺炎的防治，尤其是对重型胰腺炎的治疗。施他宁对于治疗重型急性胰腺和预防ERCP术后并发的争性胰腺炎具有良好效果。具体用法：施他宁6mg 24h内连续静脉输入，一般维持应用120～140h。奥曲肽0.1m，4/d皮下注射，疗程3～7d。主要副作用为恶心、呕吐、糖耐量异常、肝功能异常等。 4.胰高血糖素 临床应用表明，胰高血糖素能缓解急性胰腺炎症状、缩短病程。但一些对照性的临床试验发现，该药不能减少急性胰腺炎的并发症和病发率。具体用法：0.5～1mg肌注、皮下注射或静脉注射。总之，胰高血糖素尚处于临床试用阶段，其疗效有待进一步观察。主要副作用为高血糖和低血钙。 二抑制胰酶活性 1.抑肽酶(aprotinin) 本药在临床上主要用于预防和治疗急性胰腺炎，宜早期大量给药，急性胰腺炎发病第1～2天开始应用，每6h 20万U静脉注射，或80万～120万U/d，持续静脉滴注，然后改为20～50U/d，直至病情改善。在急性重症胰腺炎患者腹腔灌洗中加入该药可减少灌洗液用量，且取得良好效果。该药的临床应用效果尚未肯定，多数研究表明，该药不能减少急性胰腺炎的并发症和病死率。主要副作用为恶心、发热、荨麻疹、静脉炎，有些病人可出现严重过敏反应。 2.加贝酯(FOY) 为目前临床应用最广泛的一种合成胰酶抑制剂，分子量为417。该药对胰蛋白酶、缓激肽、纤维蛋白溶酶、脂酶C、凝血酶、磷脂酶A2均有抑制作用，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。另据报道FOY有松弛Oddi括约肌的功能，此外尚有抑制活性氧、增强肝素活性、增加肝血流量、降低肺动脉压的作用。 三镇静和止痛、解痉 疼痛为本病的主要症状，疼痛剧烈不但影响病情恢复，甚至影响心功能，因而必须尽早控制。常用的止痛药如镇痛新(pentazocine)、叔丁啡(buprenorphine)通常能止痛，消炎痛除能止痛外，还因能抑制胰腺局部的内源性前列腺素的合成，因而有人认为有阻止病情发展之效。疼痛剧烈者可给予盐酸哌替啶(度冷丁)50mg肌注，每4～6h一次。或用吗啡注射，每次10mg，但均需并用阿托品以防Oddi括约肌痉挛。严重疼痛以上药物均不能止痛时，可以考虑交感神经、内脏神经或硬膜外阻滞。硬膜外给予长效止痛药布比卡因(bupivacaine)亦是安全有效的方法。 四抗生素的应用 1.抗菌药物选择总之，在实际工作中，应注意联合应用、剂量足够的原则。对于急性胰腺炎病人，一般认为在下列情况下应考虑及早应用抗菌药物：①胆源性胰腺炎伴有明显的感染征象；②急性胰腺炎Ranson诊断指标≥3项阳性者；③任何需要外科手术治疗者；④并发吸入性肺炎、尿路感染等。 2.感染病灶的清除感染的液体积聚以及假性囊肿等，都可先应用较大针孔的穿刺针，在CT引导下进行经皮穿刺的外引流，引流不畅时才考虑外科手术治疗。胰腺脓肿大多需要手术治疗。 参考文献 [1]张献忠.急性胰腺炎的药物治疗研究.中外健康文摘,2010年第24期. [2]陈卫昌，林敏.急性胰腺炎药物治疗进展.临床药物治疗杂志,2010年01期.
盐酸丁卡因胶浆抑制全麻拔管期反应的临床观察 发表时间：2013-07-23T11:04:59.030Z 来源：《医药前沿》2013年第16期供稿作者：陈智慧李友安张宝应胡宝平[导读] 气管插管和拔管是全麻两个至关重要的环节，尤其是合并有高血压或心脏病的患者。 陈智慧李友安张宝应胡宝平（西藏民族学院附属医院麻醉科陕西咸阳 712082） 【摘要】目的观察丁卡因胶浆抑制全麻拔管期的临床效果。方法择期全麻手术患者120例，随机分成两组，声门内注入盐酸丁卡因胶浆，观察两组患者停全麻药时、手术结束时、患者出现吞咽反射、呼之能应及拔管时各时间点的HR、MAP的变化及对气管导管的耐受程度。结果观察组拔管期患者对气管导管的耐受性明显提高。 【关键词】丁卡因胶浆气管插管拔管期心血管反应 【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）16-0205-01 气管插管和拔管是全麻两个至关重要的环节，尤其是合并有高血压或心脏病的患者，平稳的气管插管与拔管显得尤为重要，有时甚至在手术结束拔管的时候患者突发心跳呼吸鄹停。这种情况在临床上并不少见，这里我就盐酸丁卡因胶浆用于全麻拔管期心血管反应的观察予以探讨。 1 资料与方法 1.1一般资料选择择期气管插管全麻手术患者120例，其中为普外科、泌尿外科、骨科、妇科手术。男67例，女53例，年龄17～88岁，平均(55 ± 6) 岁，体重44～99kg，平均(72± 5) kg。手术时间为1.0～4.0h，美国麻醉协会（ASA）I～Ⅱ级。随机分成两组，均为60例。A组为丁卡因组，专用套件声门内注入盐酸丁卡因胶浆（西安利君精华药业，批准文号：国药准字H61022993）1.5 ml；B组为对照组，声门内注入1.5 ml 0.9%的盐水。两组所用方法相同，均为声门内针管旋转注入。 1.2麻醉方法术前均肌注阿托品0.5mg、苯巴比妥钠0.1g。入室后常规监测ECG、BP、MAP、HR、SPO2。麻醉诱导：咪唑安定0.05～0.1mg／kg、芬太尼4～6／kg、丙泊酚1.5～ 2.0mg／kg、维库溴铵0.1～0.15mg／kg分次静脉注射。气管插管后接麻醉机行控制呼吸。麻醉维持：间断推注维库溴铵及芬太尼及异氟醚吸入。PETCO2维持在35～45mmHg。手术结束前40min停维库溴铵，40～60min后患者呼吸均恢复。手术关腹时均停吸异氟醚及泵入丙泊酚。手术结束后待患者有吞咽反射及呼之能应后，吸清口腔、气管内分泌物拔除气管导管。 1.3评定指标及测定分别于停全麻药时(T1)、手术结束时(T2)、患者出现吞咽反射 (T3)、呼之能应(T4)及拔管时(T5)测定和记录HR、MAP，并计算出相邻两测定点间的时间。 1.4统计分析采用SPSS13.0统计软件，数据均采用均数±标准差(x±S)表示，组内各时点均数行双因素方差分析，组内采用团体t检验，P<0.05为差异有显著意义。 2 结果 两组患者的年龄、性别、体重、身高、手术时间、术中HR、BP、MAP、PETCO2：等一般情况差异无显著意义。 A组患者在T2～T3间的时间长于B组(P<0.05)，两组患者T3～T4间及T4～T5间的时间差异无显著意义。A组患者耐受导管的时间(T2～T3)明显延长(表1)。 B组患者的HR、MAP、在T3、T4及T5时均高于A组(P<0.05)(表2)。 术后1h随防B组有14例(22.5％)患者诉咽喉部有不同程度的疼痛，A组仅2例(2.5％)诉咽喉部疼痛。 表1 两组患者耐受导管时间的比较(min，x-±s) 与B组比，*P<0.05 与T3比，*P<0.05 3 讨论 盐酸丁卡因胶浆作为表面麻醉剂在口腔粘膜、会阴、生殖器、及五官科手术中得到广泛应用，本研究采用个人自制套件，用10毫升针管接上硬膜外针，硬膜外针弯成弧形并套上合适的吸痰管，吸痰管超出针头1cm左右，防止硬膜外针头损伤上呼吸道，这样能把丁卡因胶浆注入声门内起到表面麻醉作用，从而在拔管期气管刺激反应受到抑制，血流动力学明显平稳[1],在临床工作当中一般会根据患者的情况在全麻诱导插管期给予合适剂量的麻醉药，患者基本上能够保持生命体征的平稳。丁卡因过敏反应[2]在本研究中尚未发现,拔管后对咳嗽反射及吞咽反射无影响[3]。与同类药物研究结果基本相同。 总之，使用盐酸丁卡因胶浆用于气管插管表面麻醉是安全有效的，可以减少全麻药的用量，保持麻醉的平稳，而且长时间的气管插管全麻能够更好地满足特殊手术需要，也更有利于他们在ICU的进一步恢复。 参考文献 [1] 王武，陈沂，雷李培.盐酸利多卡因胶浆在全麻气管插管中的应用.医药导报，2011，9:1174-1175. [2]程万清，韩春桃.盐酸丁卡因致过敏性休克一例.医药导报，2001，11：689. [3]张国智，邹昌武，薛瑞等.恩纳用于气管表面麻醉142例初步观察.华西医学，2002,1:034.
附件2：四川省食品药品监督管理局 标准 ________________________________________________________________ 眼用盐酸丁卡因溶液 Y anyong Yansuan Dingkayin Rongye Tetracaine Hydrochloride Solution for Eye Use 本品含盐酸丁卡因(C 15H 24 N 2 O 2 ·HCl)应为标示量的95.0％～105.0％。 【处方】 盐酸丁卡因 10g 氯化钠 7.2g 注射用水适量 制成 1000ml 【制法】取盐酸丁卡因与氯化钠，加注射用水100ml，使溶解，加针用活性炭1g，加热煮沸30分钟，搅匀，脱碳滤过至澄明，加注射用水使成1000ml，灌封，110℃灭菌30分钟，即得。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【鉴别】（1）取本品4ml，加5％醋酸钠溶液2ml与25％硫氰酸铵溶液0.5ml，振摇后生成白色结晶性沉淀。 （2）取本品2ml，加硝酸3ml，振摇，即显黄色。 （3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。 【检查】pH值应为3.5～5.5（中国药典2005年版二部附录Ⅵ H）。 其他应符合滴眼剂项下有关的各项规定(中国药典2005年版二部附录Ⅰ G)。 【含量测定】精密量取本品20ml，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴至粉红色。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.08mg 的C 15H 24 N 2 O 2 ·HCl。 【类别】局麻药。 【规格】1％ 【贮藏】遮光，密封保存。 【有效期】9个月 四川省食品药品监督管理局发布四川省食品药品安全监测及评审认证中心审评
28.国内外相关临床研究资料综述 盐酸罗沙替丁醋酸酯是由日本帝国脏器公司开发的胃溃疡治疗药，1986年首先获日本厚生省批准上市，到目前为止已经在德国等九个国家上市。适应证为：上消化道出血（消化性溃疡，应激性溃疡或出血性胃炎引起），也用于麻醉前给药。 上消化道出血是内科常见的急症之一，上消化道出血的原因很多，消化性溃疡为首位原因，文献报道它在上消化道出血中占50%～64%[1,2]。正常的胃内酸性环境对消化性溃疡出血的止血是不利的，在有酸的情况下血小板聚集和凝血块的形成就会受到抑制，同时胃蛋白酶及溶纤酶可以对血凝块产生溶解作用。有研究指出胃液pH值保持在4.5以上时止血效果好，pH值为7时最为理想，因此安全有效的药物治疗可以降低溃疡再出血率、手术率和死亡率。临床上常用的H2受体拮抗剂分四代：第一代西咪替丁（又名甲氰咪胍）、第二代雷尼替丁、第三代法莫替丁，罗沙替丁为第四代组胺H2受体拮抗剂，其生物利用度为该类药物中最高，是一种选择性组胺H2受体拮抗剂，为脂溶性药物，它在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转换成有活性的代谢物——罗沙替丁，它一方面能抑制基础胃酸和刺激所致的胃酸分泌，作用强而持久；另一方面还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抗胃酸分泌效力约为西咪替丁的6倍、雷尼替丁的2倍，且对血清胃泌素和泌乳素等无明显影响，显著及呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌，还具有粘膜保护作用。罗沙替丁没有抗雄性激素的作用，并且不影响肝脏药物代谢酶，不干扰其他药物在肝脏内的代谢现将国内外相关的临床研究资料综述如下：国外有研究报道，健康自愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg盐酸罗沙替丁醋酸酯3h 后基础胃酸分泌量减少大于90%。与安慰剂比较，早晚服用盐酸罗沙替丁醋酸酯75mg可显著减少健康自愿者白天和夜间胃酸分泌量（超过75%）。单剂给予150mg或者75mg，2次/天的盐酸罗沙替丁醋酸酯可显著减少24h和夜间的平均胃酸度。此外，当健康自愿者晚上服用150mg或300mg盐酸罗沙替丁醋酸酯后， 24h和夜间平均酸度下降的程度相当于服用300mg 雷尼替丁的下降水平[4]。国内曾对西咪替丁（甲氰咪胍）治疗上消化道出血进行临床研究，在给药方式上，采用四种方式：镜注、镜注+静注、静注及口服。通过研究结果对比表明，显效依次为镜注+静注>镜注>静注>口服[3]。参照国内外研究资料，综合考虑各种因素，将注射用盐酸罗沙替丁酯的规格拟定为75mg/安瓿或75 mg /20ml曲颈易折安瓿，1日2次，静脉注射给药。 28.1临床药代动力学研究结果 研究表明健康自愿者服用盐酸罗沙替丁醋酸酯3小时，血药浓度达峰值，给药4～7天血药浓度达稳态，并且罗沙替丁没有显著的蓄积，达稳态后，单次服用盐酸罗沙替丁醋酸
替丁：抗击“溃疡”的主力军 消化性溃疡是一种全球性多发病、常见病，该病的发病率占总人口的10％～12％，是威胁人民群众身体健康的主要疾病之一。替丁类药物作为治疗该病的重要药物，受到很多人的关注，甚至有人将替丁类药物的应用，称为“治疗消化性溃疡的第一次革命”，由此可以看出它的地位。秋冬季节是消化性溃疡的高发季节，为了让广大溃疡病患者正确合理使用替丁类药物，我们特策划本期专家评药。 上世纪70年代面世的西米替丁，带出了“替丁”家族，在抗击消化性溃疡方面立下了汗马功劳。随后诞生的雷尼替丁、法莫替丁在抗击消化性溃疡上更是以“骁勇善战”而著称。 抑制胃酸分泌—— 给消化性溃疡“釜底抽薪” □南方医科大学南方医院消化内科教授智发朝/钟长青 产生消化性溃疡病主要有两大病因，其一是因为胃、十二指肠内侵袭因子的增强；其二是保护胃、十二指肠黏膜能力的下降。胃酸增高又是导致胃肠侵袭因子增强的一个最重要因素，故以前有“无酸无溃疡”一说。而替丁类药物的作用就是抑制胃酸分泌，形象地说，等于是给消化性溃疡“釜底抽薪”。 所有的替丁类药物都属于H2受体拮抗剂。顾名思义，此类药物的作用机制就是通过选择性竞争结合H2受体，抑制H2受体功能，从而使胃酸分泌减少，以达到治疗溃疡的目的。 服用替丁类药物后，可以清楚地发现，基础胃酸分泌及食物刺激后胃酸分泌都减少，尤其是夜间胃酸分泌也明显减少，使胃内pH值（酸碱度）上升至4左右。不仅胃酸分泌减少对溃疡的愈合有利，而且胃酸分泌减少后pH值上升，使胃蛋白酶的消化活性（侵袭因子增强的又一重要因素）明显减弱，这对溃疡的愈合也有好处。
生物制品： 破伤风抗毒素（TAT）1500iu 人血白蛋白5g、10g 静注丙种球蛋白1.25g、2.5g 牛痘疫苗致炎兔皮提取物3.6iu：3ml 诊断用药 复方泛影葡胺15.2g：20ml 碘海醇（欧乃派克）30g：100ml 碘海醇（欧乃派克）35g：100ml P118 青霉素类 青霉素粉针160万u 氨苄西林粉针1g 苯唑西林钠粉针0.5g 氯唑西林粉针3.0g、1.5g 美洛西林钠粉针（立扬、力扬）1.5g、3.0g 美洛西林舒巴坦钠粉针（佳洛坦）1g：0.25g 阿洛西林钠粉针2g 氨苄西林钠舒巴坦钠粉针（凯德林）3g 阿莫西林钠氟氯西林钠粉针（弗威）0.5g 阿莫西林克拉维酸钾粉针0.6g（5：1） 哌拉西林钠他唑巴坦粉针（瑞阳永康）1.125g、2.25g 哌拉西林舒巴坦钠粉针0.75g、1.25g 替卡西林钠克拉维酸钾粉针（尤素、诺可）1.6g、3.2g 头孢菌素类 头孢唑林粉针（先锋5号）1g、0.5g 头孢曲松粉针（罗氏芬、立健松）1g 头孢呋辛钠粉针0.75g、1.5g 五水头孢唑林粉针0.5g 头孢他啶粉针（金石）1g、2.0g 头胞哌酮舒巴坦粉针（立健舒、可倍）1.5g、2.0g 头孢吡肟粉针（立斯平、马斯平）0.5g、1.0g 头孢西丁粉针0.5g、1.0g 头孢替唑粉针1g 头孢地嗪钠粉针0.5g、1.0g 头孢唑肟钠粉针0.5g、1.0g 头孢替安粉针0.5g、1.0g 头孢硫咪粉针（仙力素）0.5g、1.0g 拉氧头孢钠粉针（噻吗灵）0.25g、 0.5g 头孢美唑粉针（毕立枢）0.5g、1.0g 头孢孟多酯钠粉针（瑞陵彤）1.5g 头孢孟多粉针（奇美诺）1g 头孢米诺粉针（海倍力）0.5g、1.0g 头孢匹胺粉针（严力舒）0.5g 头孢噻肟粉针（挚君必妥）3.0g、4.0g 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁钠注射剂（谱能） 1g（500mg：500mg） 美罗培南粉针（海正美特、倍能针） 0.25g、0.5g 氨基糖苷类 庆大霉素注射剂8万u 硫酸阿米卡星注射液（丁胺卡纳） 硫酸异帕米星注射剂0.2g：2ml、 0.4g：4ml 依替米星氯化钠注射剂0.1g： 100ml、0.15g：100ml 西索米星粉针50mg 大环内酯类 阿奇霉素粉针0.125g、0.25g 乳酸红霉素粉针25万u 糖肽类 替考拉宁粉针（加立信）0.2g 去甲万古霉素注射液0.4g、0.8g 林可酰胺类 克林霉素磷酸酯粉针0.3g、0.5g 其他 磷霉素钠粉针4.0g 氨曲南粉针0.5g、1.0g 夫西地酸钠粉针（巴仁）0.125g、 0.25g 喹诺酮类 左氧氟沙星注射剂（来立信）0.2： 100ml、0.3：100ml 环丙沙星氯化钠注射剂0.2g：10ml 氧氟沙星甘露醇注射液0.2g：5.3g： 100ml 甲磺酸培氟沙星注射剂0.4g 加替沙星氯化钠注射剂0.2g：100ml 洛美沙星粉针0.2g 氟罗沙星注射剂（筠菲）0.2g 盐酸莫西沙星氯化钠大输液（拜复 乐）0.4g：250ml 依诺沙星注射剂（诺佳）0.2g：100ml 硝基咪唑类 甲硝唑大输液250ml 替硝唑注射剂（裕宁、替能）0.4g： 100ml 奥硝唑氯化钠注射剂0.5g：0.85g： 100ml 抗分歧杆菌药（抗结核药） 对氨基水杨酸钠注射剂2g 链霉素注射剂（SM）1g：100万u 异烟肼注射剂0.1g 抗真菌药 氟康唑注射剂0.2g：100ml 抗病毒药 广谱类 利巴韦林注射剂（病毒唑）0.1g：1ml 阿昔洛韦注射剂250mg 更昔洛韦粉针0.25g、0.5g 单磷酸阿糖腺苷粉针（柯卡莱、开 洁）0.1g、0.2g 其他 热毒宁注射剂10ml 炎琥宁注射剂80mg 喜炎平注射液50mg 血必净注射剂10ml 莲必治注射剂0.25g 解热镇痛及非甾体抗炎药 复方氨基比林注射剂2ml 安乃近注射剂0.5g 氯诺昔康粉针8mg 镇痛药 芬太尼注射剂0.1mg：2ml 盐酸哌替啶注射剂（杜冷丁） 100mg：2ml、50mg：1ml 舒芬太尼注射剂50ug 盐酸布桂嗪注射剂（强痛定）0.1g： 2ml 吗啡注射剂10mg 盐酸丁丙诺啡注射剂（沙菲）0.15mg 氢溴酸高乌甲素注射剂4mg 丙帕他莫粉针1.0g 地佐辛注射剂（加罗宁）5mg：1ml