布地奈德
【药品名称】
通用名称：布地奈德
英文名称：Budesonide
【成份】
布地奈德Budesonide
【适应症】
1.用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者；
2.轻，中度结肠克罗恩、溃疡性结肠炎局限在乙状结肠者可用本品灌肠。
【用法用量】
布地奈德气雾剂的剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：成人：一日200～1600mg，分成2～4次使用（较轻微的病例一日200～800mg，较严重的则是一日800～1600mg）。一般一次200mg，早晚各一次，一日共400mg；病情严重时，一次200mg，一日4次，一日共800mg。2～7岁儿童：一日200～400mg，分成2～4次使用。7岁以上的儿童：一日200～800mg，分成2～4次使用。
【不良反应】
本品可能发生以下不良反应：1.轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶；2.口咽部念珠菌感染；3.速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛；4.精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。
【禁忌】
对于本药任一成分过敏者禁用。
【注意事项】
1.对于本品任一成分过敏者禁用。怀孕期间及哺乳期应慎用；与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低；2岁以下小儿应慎用或不用；
2.不应试图靠吸入本品快速缓解哮喘急性发作，仍需吸入短效支气管扩张药。如发现患者使用短效支气管扩张药无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊，并考虑增强抗炎治疗；
3.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需以全身的抗组胺药及（或）局部剂型控制症状；
4.长期使
【药物相互作用】
1 未见布地奈德与其他治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。
2 酮康唑及西咪替丁可影响布地奈德的体内代谢，但吸入的推荐剂量下无明显临床意义。【药理作用】
布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或者与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，布地奈德无致突变作用，亦无致癌作用。
【贮藏】
气雾剂：阀门朝下，室温保存。粉吸入剂：30°C以下存放。有效期2年。
【批准文号】
国药准字H20103795
【生产企业】
企业名称：湖北葛店人福药业有限责任公司生产地址：湖北省鄂州市葛店经济技术开发区
药品名称: 通用名称：塞来昔布胶囊 英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules) 商品名称：西乐葆 成份: 塞来昔布 适应症: 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。 1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。 2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3）用于治疗成人急性疼痛。（见【临床试验】） 4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP） 患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的 临床益处。停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者超过6 个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。 规格: （1）0.1g （2） 0.2g 用法用量: 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使 用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日
两次。急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要， 每日两次，每次200mg。 家族性腺瘤息肉（FAP）： FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP 患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每 日两次，与食物同服。特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减 少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。 不良反应: 在临床对照研究中，已有大约4250例骨关节炎（OA）患者，2100例类风湿关节炎（RA） 患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达 200mg（1OOmg每日两次或200mg每日一次）或更高，包括400多例患者接受每日总剂量 达800mg（400mg每日两次）。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上，其 中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上。 关节炎上市前的临床对照研究中的不良事件： 在有安慰剂或阳性药物对照的12项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊 组是7.1%，在安慰剂组为6.1%。本品组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和 腹痛（在接受本品治疗的患者中分别为0.8%和0.7%）。安慰剂组0.6%的患者因消化不 良而退出研究，因腹痛退出的患者也为0.6%。 关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件 表3显示了在骨关节炎（OA）或类风湿关节炎（RA）患者中进行的12个含安慰剂和/或 阳性药物组的临床对照研究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件（不论 是否与治疗有无因果关系），由于这12项试验的研究期限不同，这些试验中的患者使用 药物的时间不同，所以从这些百分数中不能得到累积发生率。 以下为不论是否与治疗有因果关系，发生率小于2%（0.1-1.9%）的不良事件（患者服用 塞来昔布胶囊100-200mg每日两次或200mg每日一次） 胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、 痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐 心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞 全身性：敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲 劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛 免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、 念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎 中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异 常、眩晕 女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道 炎 男性生殖系统：前列腺疾病
药品名（中）布地奈德鼻喷雾剂 汉语拼音：BudinaideBipenwuji 英文名：BudesonideNasalSpray 【主要成份】 布地奈德。 【性状】本品为白色至灰白色黏稠混悬液。配备喷雾装置的玻璃装液体，密度为 1.02g/cm3。分别含布地奈德0.64mg/ml（32微克/喷），1.28mg/ml（64微克/喷）。赋形剂：乙二胺四醋酸二钠、山梨酸钾、无水葡萄糖，微晶纤维素和羧甲纤维素钠、聚山梨酯80、盐酸、纯化水。 【药理毒性】本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。 【药代动力学】相对于标示的每喷剂量，雷诺考特中布地奈德的全身利用率为33%。在成人，用雷诺考特喷入布地奈德256卩g后，最大血药浓度为0.64nmol/L ,在0.7小时内达峰，儿童可达到更高的布地奈德浓度。然而，这种成人与儿童药代动力学的差异并不增加其全身作用和不良反应的发生率。布地奈德首次经过肝脏时，生物转化率很高（~90%），生成低糖皮质激素活性的代谢物。布地奈德在鼻内不存在代谢失活现象。 代谢产物以非结合型或结合物的形式由肾脏排出，尿中检测不到布地奈德原形。 【适应症】 季节性的过敏性鼻炎、经年性的过敏性及非过敏性鼻炎；治疗鼻息肉、预防鼻息肉切除后再生。 【用法用量】鼻腔喷雾吸入。使用方法详见“如何使用雷诺考特鼻喷雾剂”。给药剂量应个体化。鼻炎：成人、6岁及6岁以上儿童：推荐起始剂量为一日256卩g （一日2~4 喷），此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入。例如：每次每个鼻孔内喷入 1喷（64卩g）,两个鼻孔共2喷（128卩g）,早晚两次，即一日4喷（256卩g）; 或早晨每个鼻孔内喷入128卩g,两个鼻孔共256卩g。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量，以此作为维持剂量。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32卩g作为维持剂量是足够的。治疗过敏性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。有时必须同时控制过敏所致的的眼睛症状。治疗或预防鼻息肉：推荐剂量为一次128卩g （每个鼻孔64卩g，两个鼻孔共128卩g）, —日2次。 【不良反应】 1.使用鼻喷雾剂后即刻出现的局部症状，如鼻干、打喷嚏； 2.轻微的血性分泌物或鼻出血。 3.皮肤反应（荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性水肿）极少数患者在鼻腔内给予糖皮质激素后有溃疡和鼻中隔穿孔。 【禁忌】 对本品任何成份过敏者禁用。 【注意事项】1.使用本品1 4天后，症状仍未改善，请咨询医师。2.自我治疗时间不得超过3 个月，如需要超过3 个月，应在医师指导下使用。3.长期使用高剂量， 可能发生糖皮质激素的全身作用.长期接受本品治疗的儿童和青少年，可能引起生长发育迟缓，应在医师指导下使用。4.伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。5.使用全身性糖皮质激素转而使用本品者，应在医师指导下使用。 6.肺结核患者慎用。7.本品仅为鼻腔用药，不得接触眼睛，若接触眼睛，请立即用水清洗。8. 如使用过量或出现严重不良反应，请立即就医。9.当本品性状发生改变时禁用。10.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 【孕妇和哺乳期妇女用药】与其他糖皮质激素一样，怀孕动物使用布地奈德，会使胚胎发育异常。这些发现与人的关联尚未建立。和其他药物一样，怀孕期使用布地奈德
几种吸入性糖皮质激素的化学结构
C21位 游离羟基
布地奈德药学特性解析
程能能 复旦大学药学院
药理学系 复旦大学药学院 主任 程能能 教授
二丙酸倍氯米松 (BDP)
HO
CH2OCOC2H5 C=O OCOC2H5 CH3
布地奈德 (BUD)
HO
CH2OH C=O O H C C3H7 O
CL
O H O H SCH2F C=O OCOC2H5 CH3
丙酸氟替卡松 (FP)
HO
糠酸莫米他松 (MF)
HO CL O
cl O C=O O C CH3
F
O
F
常见ICS药学特性比较
特性
莫米他松 ≥4 高(~18)
BUD 3.24 中 (9.4) 中 (14) 6 min 最高
FP 4.52 高 (18)
DEX 2.6 1
脂溶性(LogP) 受体亲和力
ICS的起效速度
水溶性(mg/L) 极低 (<0.1) 支气管液溶解时间 ND 气道滞留率 高
极低 (0.04) 高(100) >8h 高 ND 低
H?gger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Miller-Larsson 2003
水溶性对ICS起效的影响
COPD: Sputum Clearance of Budesonide and Fluticasone
沉积 溶解 粘液纤毛转运
fluticasone
吸收 代谢 受体相互作用
budesonide
结合
全身吸收
Harrison, 2009
孟鲁司特钠联合布地奈德治疗支气管哮喘临床疗效观察陈蜜 发表时间：2018-12-06T09:15:27.670Z 来源：《医药前沿》2018年30期作者：陈蜜 [导读] 孟鲁司特钠联合布地奈德在支气管哮喘中治疗效果显著，能改善患者肺功能和临床症状，值得推广与应用。（汕尾市第二人民医院<汕尾逸挥基金医院> 广东汕尾 516600） 【摘要】目的：分析孟鲁司特钠联合布地奈德治疗支气管哮喘的疗效。方法：选取2017年1月至2018年1月我院收治的100例支气管哮喘患者，随机均分为观察组与对照组，予对照组常规治疗和布地奈德气雾剂雾化吸入，在其基础上予观察组孟鲁司特钠。进行肺功能指标评价和疗效评估。结果：治疗后观察组痊愈率达54%，总有效率达 94%、显著高于对照组(P<0.05)。治疗后两组患者的FEV1、FVC及 PEFR水平显著升高(P<0.05)，且观察组FEV1、FVC及PEFR 水平显著高于对照组(P<0.05)。结论：孟鲁司特钠联合布地奈德在支气管哮喘中治疗效果显著，能改善患者肺功能和临床症状，值得推广与应用。 【关键词】孟鲁司特钠；布地奈德；支气管哮喘；疗效观察 【中图分类号】R562.25 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）30-0046-02 支气管哮喘是呼吸系统疾病中的常见和多发病，可发展至典型哮喘，常表现为咳嗽胸闷、呼吸困难、反复喘息，严重影响了患者的生活质量[1]。近几年有研究表明，对于支气管哮喘患者的治疗，联合用药可以减轻其临床症状，并能有效提高药物的临床疗效[2]。本研究选取2017年1月至2018年1月我院收治的100例支气管哮喘患者，采用孟鲁司特钠联合布地奈德治疗，并观察分析其疗效，现报道如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取2017年1月至2018年1月我院收治的100例支气管哮喘患者，随机均分为50例观察组与50例对照组。观察组中，男26例，女24例，平均年龄（43.1±12.5）岁，平均病程（4.5±0.9）年。轻度哮喘36例，中度哮喘14例；对照组中，男28例，女22例，平均年龄（43.2±10.9）岁，平均病程（3.9±1.1）年。轻度哮喘32例，中度哮喘18例。本研究通过我院伦理委员会批准。两组患者的一般资料无显著性差异（P＞0.05）。 1.2 入选标注 1.2.1纳入标准（1）诊断标准符合《支气管哮喘防治指南（2003年）》中制定的标准；（2）意识清晰，精神正常；（3）自愿参与研究并签署知情同意书。 1.2.2排除标准（1）存在药物过敏；（2）合并严重肝肾疾病；（3）妊娠或哺乳期妇女。 1.3 研究方法 1.3.1对照组予对照组常规治疗，包括支气管扩张、吸氧及抗感染，再给予雾化吸入布地奈德气雾剂，120μg/次，3次/d，持续3个月。 1.3.2观察组在对照组的基础上，给予观察组孟鲁司特钠咀嚼片睡前口服，10mg/次，1次/d，持续3个月。 1.4 观察指标 进行肺功能指标评价，主要包括用力肺活量（FVC）、第1 秒用力呼气容积（FEV1）、呼气高峰流量（PEFR）。并进行疗效评估，（1）痊愈：治疗后 FEV1大于或等于85% 预计值或FEV1增加大于30%，患者的临床症状消失；（2）显效：治疗后FEV1达到预计值的65%～84%或FEV1增加了20%～30%，患者的哮喘症状较治疗前有明显缓解，但需要支气管扩张剂或激素进行维持；（3）有效：FEV1增加了10%～19%，患者的哮喘发作较治疗前有轻微减轻，但需要支气管扩张剂或激素进行维持；（4）无效：FEV1无变化，患者的临床症状无改善或恶化加剧。 1.5 统计学方法 所得数据采用SPSS19.0统计软件进行分析。用（x-±s）表示计量资料，并采用t检验进行比较。以（%）表示计数资料，并采用χ2检验进行比较。用P＜0.05表示差异有统计学意义。 2.结果 2.1 临床疗效比较 结果显示，观察组治疗后痊愈率达54%，总有效率达94%，均明显优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。表1 两组临床疗效比较[n（%）]
. 塞来昔布 【药物名称】 中文通用名称：塞来昔布Celecoxib 英文通用名称：其他名称：塞来考昔、西乐葆、Celebrex。 【临床应用】 1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。 2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。 4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。 5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。 【药理】 1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E，从而引起局部炎症、2水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。 1 / 48 . 体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠
和肾等组织中。 2.药动学本药口服吸收迅速而完全，相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液)，口服后约3小时达血药峰浓度。食物可延缓其吸收。药物吸收后广泛分布于全身各组织。稳态分布容积约为400L，血浆蛋白结合率约为97%。本药主要在肝脏经细胞色素P 2C9(CYP 2C9)代谢，已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应的450羧基酸和其葡糖苷酸结合物)，代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。服用单剂放射性核素标记的药物后，57%从粪便排出，27%随尿液排泄，粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的73%)。少量葡糖苷酸从尿液排泄，仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄。多次给药无蓄积作用。血液透析不能有效清除药物。 【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应，有严重甚至致死的过敏反应报道)。 (3)对磺胺类药过敏者。(4)冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛患者。(5)重度肝功能不全者。(6)进行性肾脏疾病患者。 2 / 48 . 2.慎用(1)有支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹史者。(2)肾功能不全者。(3)高血压或心脏疾病患者(可能因体液潴留或水肿而加重)(国外资料)。(4)有胃肠道溃疡、出血、穿孔史者(国外资料)。(5)有肝功能不全史者(国外资料)。 3.药物对儿童的影响国内尚无18岁以下患者用药的安全性及有效
布地奈德参考答案 要点： 权利要求的主题应要求“口服制剂”，因资料给出“已发现可将布地奈德用作灌肠剂有效地治疗结肠炎”。本发明是口服的，而且没有介绍其他是剂型，所以应要求“口服制剂”。 问题： A、申请人最好还应提供，布地奈德与布地奈德+食用油在效力和副作用方面的比较结果试验数据，以进一步说明本发明技术方案的创造性。 B、申请日后也可补交，但不能补入说明书，只能作为举证材料放入档案中。 C、首先，权利要求1中的“约”应去除，否则会导致权利要求1的范围不清楚，不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。 其次，权利要求1中限定了布地奈德的含量，会导致权利要求1的范围缩小。 实际上，从代理人撰写的角度看，权利要求1应在说明书公开内容的基础上概括出一个适当的保护范围。本发明对现有技术的贡献是发现布地奈德与食用油的悬浮液对于治疗胃肠道炎症有很好的效果。至于悬浮液中布地奈德的含量，即有效量是本领域技术人员能确定的。 1.0- 2.0mg/ml仅是一个优选的含量范围，不必写入权利要求1中。权利要求2的特征部分是给药剂量，对口服制剂本身起不到限定作用，不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。权利要求3、4、6涉及疾病的治疗方法，不符合专利法第25条第（三）项的规定。权利要求5是应该要求的另一组产品权利要求。 D、参考的权利要求 1、一种用于治疗胃肠道炎症的口服制剂，含有有效量的布地奈德在食用油中的悬浮液。 2、权利要求1的口服制剂，其中含有1.0—2.0毫克/毫升的布地奈德。 3、权利要求1或2的口服制剂，其中的悬浮液被包封在胃肠道控释包衣中。 4、权利要求1或2的口服制剂，其中的食用油为鳄梨油或红花油。
药品名称: 通用名称：布地奈德福莫特罗粉吸入剂 英文名称：Budesonide and formoterol Fumarate Powder for Inhalation (Symbicort Turbuhaler) 商品名称：信必可都保 成份: 本品为复方制剂，其组分为：布地奈德（80μg/吸）和富马酸福莫特罗（4.5μg/吸）；布地奈德（160μg/吸）和富马酸福莫特罗（4.5μg/吸）。 适应症: 本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗： -吸入皮质激素和“按需”使用短效β2-受体激动剂不能很好地控制症状的患者 或 -应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂，症状已得到完全控制的患者。 注意：本品(80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。 登录规格: (1) 80/4.5微克/吸，60吸/支 (2) 160/4.5微克/吸，60吸/支 (3) 160/4.5微克/吸，120吸/支 用法用量: 本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药，并根据病情的严重程度调节剂量，这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量，则应增开适当剂量的β－受体激动剂和/或皮质激素的处方。 本品160/4.5微克/吸推荐剂量： 成人和青少年（12岁和12岁以上）：1-2吸/次，一日2次。 本品80/4.5微克/吸推荐剂量： 成人（18岁和18岁以上）：1-2吸/次，一日2次。有些病人可能需要使用量达到4吸/次，一日2次。 青少年（12岁-17岁）：1-2吸/次，一日2次。 儿童（6岁和6岁以上）：2吸/次，一日2次。 患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的本品剂量。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。若使用最小推荐量后仍然能很好地控制症状，下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。
孟鲁司特联合布地奈德治疗小儿哮喘疗效观察探讨 发表时间：2017-08-24T15:55:57.747Z 来源：《医师在线》2017年6月上第11期作者：严泽勇 [导读] 观察和探讨孟鲁司特联合布地奈德治疗小儿哮喘的疗效。 南部县人民医院四川南充 637300 摘要：目的：观察和探讨孟鲁司特联合布地奈德治疗小儿哮喘的疗效。方法：选取2016年1月至2017年1月于我院儿科收治的哮喘患儿100例，随机均分成两组，每组患儿50例，对照组患儿实施常规治疗，包括吸氧、消炎、平喘等，同时为患儿吸入布地奈德气雾剂，观察组患儿则在对照组基础上，在睡前服用孟鲁司特，比较治疗有效率和治疗后的复发情况。结果：通过不同方式的治疗，观察组患儿的临床效果更佳（P<0.05），且治疗后的复发率更低（P<0.05）。结论：孟鲁司特联合布地奈德治疗小儿哮喘的临床效果更好，且复发率低，值得在临床治疗中应用和推广。 关键字：孟鲁司特；布地奈德；小儿哮喘；疗效观察 哮喘是一种常见病，具有反复发作的特点。哮喘不仅是慢性疾病，更是超敏反应性疾病，表现为呼吸困难、胸闷、咳嗽等症状，小儿哮喘更是呼吸道疾病中较为常见的疾病之一，小儿哮喘的发病率较高，并且在全球范围内呈现上升的趋势[1]。由于小儿哮喘属于慢性病，经常发作且难以根除，因此，患儿和家属的经济压力和精神忧虑都很大。事实上，只要对患儿采取了正确的治疗方法，不仅可以在一定程度上对哮喘进行控制，还能够降低复发率[2]。本文选取了2016年1月至2017年1月我院收治的100例小儿哮喘作为研究对象，探讨孟鲁司特联合布地奈德治疗小儿哮喘的临床疗效，现具体报告如下： 1. 资料与方法 1.1 一般资料 选取2016年1月至2017年1月于我院收治的100例小儿哮喘患者作为本次研究对象，随机并平均分成对照组和观察组，每组50例。对照组患儿中，男性患儿26例，女性患儿24例，患儿年龄在2-10岁之间，平均年龄为（6.4±2.2）岁，病程为1-5年，平均（3.2±1.4）年；观察组患儿中，男性患儿24例，女性患儿26例，患儿年龄在2-11岁之间，平均年龄为（6.3±2.4）岁，病程为2-6年，平均（3.5±1.3）年。两组患儿在性别、年龄、患病时间等差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2 治疗方法 对照组患儿在实施吸氧、消炎、平喘等常规性疗法的基础上，吸入布地奈德气雾剂，每次1mg，每日早晚各治疗一次。观察组患儿则在对照组患儿治疗基础上服用孟鲁司特咀嚼片，每日睡前口服一次，2-5岁每次4mg，5岁以上每次5mg。 两组患者均接受一个疗程（10周）的治疗，在疗程结束后比较临床治疗效果，同时在治疗4周和8周后比较两组患儿哮喘的复发率。 1.3 医疗观察指标 治疗后对两组患儿的临床效果进行比较，主要分为三个等级，痊愈、有效、无效，治疗有效率=痊愈率+有效率。治疗有效率越高，临床疗效越好。若患者病症消失，没有胸闷、咳嗽、喘息等哮喘症状，则判定为痊愈；若患者胸闷、咳嗽、喘息等哮喘症状有明显缓解，则判定为治疗有效；若患者胸闷、咳嗽、喘息等哮喘症等症状依旧存在，无明显缓解，甚至有所加重，则判定为治疗无效。 在治疗完成4周和8周后，观察两组患儿的复发率情况，若咳嗽、胸闷、喘息症状再次出现，则判定为复发。复发率越低，治疗效果越佳。 1.4 统计学方法 数据使用SPSS18.0统计软件进行处理，计量资料采用t检验，计数资料采用x2检验，P<0.05表示数据差异具有统计学意义。 2. 结果 2.1 两组患儿的临床疗效比较 治疗后，观察组50例患儿中，痊愈32例，有效16例，无效2例，治疗有效率为96%，而对照组50例患儿，痊愈13例，有效25例，无效12例，治疗有效率为76%，经过比较发现，观察组患儿的治疗有效率明显高于对照组（P<0.05），两组数据比较具有统计学意义，详情见表1。 3. 讨论 小儿哮喘是一种发病率很高的常见病症，严重影响着患儿的正常生活，有研究表示，白三烯是导致哮喘病症发病的关键因素，它能刺
Brand Names: US ?CeleBREX Brand Names: Canada ?ACCEL-Celecoxib; ?ACT Celecoxib; ?Apo-Celecoxib; ?Bio-Celecoxib; ?Celebrex; ?GD-Celecoxib; ?JAMP-Celecoxib; ?Mar-Celecoxib; ?Mint-Celecoxib; ?Mylan-Celecoxib; ?PMS-Celecoxib; ?Priva-Celecoxib; ?RAN-Celecoxib; ?Riva-Celecoxib; ?Sandoz-Celecoxib; ?Teva-Celecoxib Warning ?This drug may raise the chance of heart and blood vessel side effects like heart attack and stroke. If these happen, they can be deadly. The risk of these side effects may be greater if you have heart disease or risks for heart disease. However, the risk may also be raised in people who do not have heart disease or risks for heart disease. The risk of these health problems can happen as soon as the first weeks of using this drug and may be greater with higher doses or with long-term use. Do not use this drug right before or after bypass heart surgery. ?This drug may raise the chance of very bad and sometimes deadly stomach or bowel side effects like ulcers or bleeding. The risk is greater in older people. The risk is also greater in people who have had stomach or bowel ulcers or bleeding before. These problems may occur without warning signs. Talk with the doctor. What is this drug used for? ?It is used to ease pain and swelling. ?It is used to treat arthritis.
两种剂型 pmdi 定量气雾剂 dpi 干粉剂 干粉剂的肺内沉积优于pmdi,在口咽内部的残留明显少于pmdi。 pmdi给药的肺内的沉积约为10%，而吸入普米克干粉剂的肺内沉积却可达22%。同样是 干粉剂的联合制剂舒利迭（丙酸氟替卡松＋沙美特罗）由于其颗粒较大（5um左右），在肺内 的沉降率略低于普米克干粉剂。二丙酸倍氯米松为地塞米松的衍生物，商品名必可酮 （becotide）。有定量气雾剂一种剂型，规格为250ug×60喷。成人的常规维持剂量为每日吸 1～2次，每次1～2 喷。病情严重者，起始剂量为每日500~1000 ug，最大量每日不超过l mg， 起效后逐渐减少到最小维持剂量。 舒利迭 通用名：沙美特罗替卡松粉吸入剂 为复方制剂，其组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式）和丙酸氟替卡松，为白色或类白色的 微粉，密封在铝箔条内。 二丙酸倍氯米松(bdp) 商品名：必可酮 beclomethasone becotide aldecin beclazone 1. 系强效外用糖皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏和止痒等作用，能抑制支气管渗 出物，消除支气管粘膜肿胀，解除支气管痉挛。对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。 局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的５倍。亲脂性较强，易渗透，涂于患处３０分钟后即生效。 2. 2.对体温和排尿也无明显影响。因此，局部外用不会抑制人体皮质功能和因皮质 功能紊乱所引起的不良反应。 3. 3.外用可治疗各种炎症皮肤病，如湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、 牛皮癣、瘙痒等。气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘、过敏性鼻炎等。 [注意事项] 1.气雾剂只用于慢性哮喘，急性发作时宜应用较大剂量水溶性皮质激素，或用支气管扩 张剂和抗组胺类药，待症状控制后再改用本品气雾剂治疗。 2.使用本品后，应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素，一般在本气雾剂治 疗４～５日后才慢慢减量停用。 3.气雾剂对个别病人有刺激感，咽喉部出现白色念珠菌感染，但吸后立即漱口可减轻刺 激感，并可用局部抗真菌药控制感染。 布地奈德(bud) budesonide 布地奈德气雾剂（普米克） [不良反应] 可能发生轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶；口咽部念珠菌感染；速发或迟发的变态反应，包 括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛；精神症状，如紧张、不安、 抑郁和行为障碍等。 丙酸氟替卡松(fp) fluticasone propionate 沙美特罗 salmeterol 普米克令舒说明书 【中文名称】 吸入用布地奈德混悬液
药品名（中）：布地奈德鼻喷雾剂 汉语拼音：Budinaide Bipenwuji 英文名：Budesonide Nasal Spray 【主要成份】 布地奈德。 【性状】 本品为白色至灰白色黏稠混悬液。配备喷雾装置的玻璃装液体，密度为1.02g/cm3。分别含布地奈德0.64mg/ml(32微克/喷)，1.28mg/ml(64微克/喷)。赋形剂：乙二胺四醋酸二钠、山梨酸钾、无水葡萄糖，微晶纤维素和羧甲纤维素钠、聚山梨酯80、盐酸、纯化水。 【药理毒性】 本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。 【药代动力学】 相对于标示的每喷剂量，雷诺考特中布地奈德的全身利用率为33%。在成人，用雷诺考特喷入布地奈德256μg后，最大血药浓度为0.64nmol/L，在0.7小时内达峰，儿童可达到更高的布地奈德浓度。然而，这种成人与儿童药代动力学的差异并不增加其全身作用和不良反应的发生率。布地奈德首次经过肝脏时，生物转化率很高（~90%），生成低糖皮质激素活性的代谢物。布地奈德在鼻内不存在代谢失活现象。代谢产物以非结合型或结合物的形式由肾脏排出，尿中检测不到布地奈德原形。 【适应症】 季节性的过敏性鼻炎、经年性的过敏性及非过敏性鼻炎；治疗鼻息肉、预防鼻息肉切除后再生。 【用法用量】 鼻腔喷雾吸入。使用方法详见“如何使用雷诺考特鼻喷雾剂”。给药剂量应个体化。鼻炎：成人、6岁及6岁以上儿童：推荐起始剂量为一日256μg（一日2~4喷），此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入。例如：每次每个鼻孔内喷入1喷（64μg），两个鼻孔共2喷（128μg），早晚两次，即一日4喷（256μg）；或早晨每个鼻孔内喷入128μg，两个鼻孔共256μg。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量，以此作为维持剂量。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32μg作为维持剂量是足够的。治疗过敏性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。有时必须同时控制过敏所致的的眼睛症状。治疗或预防鼻息肉：推荐剂量为一次128μg（每个鼻孔64μg，两个鼻孔共128μg），一日2次。 【不良反应】 1.使用鼻喷雾剂后即刻出现的局部症状，如鼻干、打喷嚏； 2.轻微的血性分泌物或鼻出血。 3.皮肤反应(荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性水肿)极少数患者在鼻腔内给予糖皮质激素后有溃疡和鼻中隔穿孔。 【禁忌】 对本品任何成份过敏者禁用。 【注意事项】1.使用本品14天后，症状仍未改善，请咨询医师。2.自我治疗时间不得超过3个月，如需要超过3个月，应在医师指导下使用。3.长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用.长期接受本品治疗的儿童和青少年，可能引起生长发育迟缓，应在医师指导下使用。4.伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。5.使用全身性糖皮质激素转而使用本品者，应在医师指导下使用。6.肺结核患者慎用。7.本品仅为鼻腔用药，不得接触眼睛，若接触眼睛，请立即用水清洗。8.如使用过量或出现严重不良反应，请立即就医。9.当本品性状发生改变时禁用。10.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
吸入用异丙托溴铵溶液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。吸入用异丙托溴铵溶液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2006年10月27日 修改日期：2009年05月27日 修改日期：2010年09月29日 修改日期：2013年05月17日 【药品名称】 吸入用异丙托溴铵溶液 【英文名称】 IpratropiumBromide Solution for Inhalation 【汉语拼音】 XiruyongYibingtuoxiu’an Rongye 【成份】 异丙托溴铵。 【性状】
无色或几乎无色的澄清液体。 【适应症】 爱全乐作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。 爱全乐可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。【规格】 2毫升：500微克 【用法用量】 剂量：剂量应按病人个体需要做适量调节；在治疗过程中病人应该在医疗监护之下。除非另有医师处方，以下为推荐剂量： 维持治疗： 成人(包括老人)和12岁以上青少年； 每天3-4次，每次1个单剂量小瓶。 急性发作治疗： 成人(包括老人)和12岁以上青少年： 每次1个单剂量小瓶；病人病情稳定前可重复给药。给药间隔可由医生决定。 爱全乐可与吸入性β受体激动剂联合使用。
单剂量小瓶中每1毫升雾化吸入液可用生理盐水稀释至终体积2-4毫升或者可以和Berotec雾化吸入液联合使用。 成人及12岁以上儿童日剂量超过2毫克应在医疗监护下给药。 无论急性期治疗或维持治疗，建议都不要超过推荐日剂量太多。 如果治疗后未产生病情显著的改善或病人情况更趋严重，必须寻求医生的建议以决定新的治疗方案。发生急性或迅速恶化的呼吸困难时应立即咨询医生。 爱全乐雾化吸入液可使用市面上一般的雾化吸入器。在有墙式给氧设施情况下，吸入液最好以每分钟6-8升的流速给予。吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)可以和祛痰剂盐酸氨溴索(沐舒坦)雾化吸入液、盐酸溴己新(Bisolvon)雾化吸入液和非诺特罗(Berotec)雾化吸入液共同吸入使用。 由于可出现沉淀，爱全乐和含有防腐剂苯扎氯铵的色苷酸钠雾化吸入液不要在同一个雾化器中同时吸入使用。 使用方法： 单剂量雾化吸入液只能通过合适的雾化装置吸入，不能口服或注射。
What is this drug used for? ?It is used to treat asthma. ?It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor. ?Do not use this drug to treat an asthma attack. Use a rescue inhaler. Talk with your doctor. What do I need to tell my doctor BEFORE I take this drug? ?All products: ?If you have an allergy to budesonide or any other part of this drug. ?If you are allergic to any drugs like this one, any other drugs, foods, or other substances. Tell your doctor about the allergy and what signs you had, like rash; hives; itching; shortness of breath; wheezing; cough; swelling of face, lips, tongue, or throat; or any other signs. ?Puffer (inhaler): ?If you have a milk allergy. ?This is not a list of all drugs or health problems that interact with this drug. ?Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check to make sure that it is safe for you to take this drug with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of any drug without checking with your doctor. What are some things I need to know or do while I take this drug? ?Tell all of your health care providers that you take this drug. This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists. ?You may have more chance of getting an infection. Wash hands often. Stay away from people with infections, colds, or flu. ?If you have high blood sugar (diabetes), you will need to watch your blood sugar closely. ?If your normal short-acting puffer (inhaler) dose does not work well, you need to use your short-acting puffer more often than normal, or your breathing gets worse, call your doctor right away. ?This drug is not helpful during an asthma attack. ?When changing from an oral steroid to another form of a steroid, there may be very bad and sometimes deadly side effects. Signs like weakness, feeling tired, dizziness, upset stomach, throwing up, not thinking clearly, or low blood sugar may happen. Call your doctor right away if you have any of these signs. If you have a bad injury, have surgery, or any type of infection, you may need extra doses of oral
布地奈德鼻喷雾剂 【药品名称】 通用名称：布地奈德鼻喷雾剂 英文名称：Budesonide Nasal Spray 【成份】 本品活性成份为布地奈德。 【适应症】 用于季节性和常年性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎；预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生,对症治疗鼻息肉。 【用法用量】 剂量应个体化鼻炎成人及6岁以上儿童推荐起始剂量为一日256ug,此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入即：早晨每个鼻孔内喷入128ug（2*64ug）；或早晚两次，每次每个鼻孔内喷入64ug。一日量超过256ug,未见作用增加。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的小剂量。临床试验证明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32ug作为维持剂量是足够的一些患者在开始治疗后5-7小时即可缓解症状。在治疗数天后才可获全效（少数患者需要2周）。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。 【不良反应】 约5%的患者会发生局部刺激的不良反应. 常见(>1/100)：气道：局部刺激，轻微的血性分泌物，鼻出血。少见（ 【禁忌】 对布地奈德或处方中任一成分过敏史者
【注意事项】 长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用作用如：皮质醇增多症，肾上腺抑制和/或儿童生长迟钝。鼻腔用类固醇对儿童的长期作用尚未建立。使用含皮质激素的药品可导致生长迟缓。对长期接受皮质类固醇治疗的儿童和青少年，无论所用药品为何种剂型，都建议定期检测他们生长情况。如果疑有生长迟缓，应研究调查情况，应权衡使用糖皮质激素的利益和可能抑制生长的风险。治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎。对从事用全身性糖皮质激素转而使用本品，且疑有下丘脑-垂体-肾上腺轴失调的患者，治疗时需要慎重。对这些患者，全身性的类固醇应小心减量，应考虑检测下丘脑-垂体-肾上腺功能。在伴有应激如手术，创伤等时还可以用全身性类固醇。极度降低的肝功能损害的影响口服布地奈德的药带动力学，导致清楚率降低和全身利用率升高。说明需要考虑可能的全身作用。对患有肺结核的患者应特别警惕。鼻喷雾剂不可接触眼睛，若接触眼睛，立即用水冲洗。应避免与酮康唑或其他强效的CYP3A4抑制剂合用，若无法避免，给药间隔应尽可能长。对驾驶和操作机器能力的影响布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 6岁以下儿童使用本品的经验有限。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇 来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形(腭裂、骨骼畸形)。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非有特别的考虑。 2.哺乳期
布地奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的疗效观察目的探讨布地奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的安全性及有效性。方法选 取200例过敏性鼻炎患者，随机分成两组，观察组应用布地奈德鼻喷雾剂治疗，对照组应用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂治疗，比较两组治疗效果。结果两组患者治疗后症状、体征评分均较治疗前有显著下降，差异有统计学意义（P＜0.01），但观察组明显低于对照组（P＜0.01）；观察组治疗总有效率为95%，对照组为86%，观察组显著高于对照组（P＜0.05）。结论布地奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎安全有效。 标签：布地奈德；氟替卡松；过敏性鼻炎 过敏性鼻炎是由IgE抗体介导的变态反应，指变应原诱导肥大细胞、嗜酸性粒细胞等脱颗粒、释放炎性介质，引起鼻腔黏膜的炎症反应。随着生态环境的变化和人们生活方式的转变，本病发病率有明显的增加趋势，并且以青壮年的发病率最高[1]。本研究旨在探讨鼻用皮质类固醇激素布地奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的的安全性和有效性。 1资料与方法 1.1一般资料 选取2009年1月～2011年1月笔者所在医院耳鼻喉科门诊诊治的常年性过敏性鼻炎患者200例，其中男120例，女80例，年龄16～55岁，病程均在1年以上，符合2009年中华医学会的制定的过敏性鼻炎的诊断标准[2]。排除标准：对皮质类固醇激素过敏或者有禁忌的患者；孕妇和哺乳期妇女；以往参加过其他药物试验的患者；急、慢性鼻-鼻窦炎鼻息肉及明显鼻中隔偏曲；合并不同程度哮喘的患者；近期有鼻部手术患者；不能配合的患者。随机分为观察组和对照组，每组100例。两组患者年龄、性别、病程、病情程度等一般情况差异无统计学意义（P＞0.05），具有可比性。 1.2研究方法 观察组予布地奈德鼻喷雾剂（64 µg×120喷，AstraZeneca AB，s-151 85，Sodertije，瑞典）64 µg/喷，早晚各1次，左右鼻孔各1喷；对照组予氟替卡松鼻喷雾剂50 µg/喷，早晚各1次，左右鼻孔各1喷。连续用药并观察4周。 1.3疗效判断 按照1997年中华医学会耳鼻咽喉科分会制定的诊断标准来进行评价并进行症状(包括喷嚏、流涕、鼻塞、鼻痒) 和体征(根据鼻甲肿胀程度)评分[3]。开始用药前对患者进行行症状、体征评分，用药4周后对每个患者再次进行评分。改善