第五章 固体制剂－2(胶囊剂、滴丸和膜剂)
§1胶囊剂
本节要点
◆ 掌握胶囊剂的概念、特点和分类。
◆ 熟悉胶囊剂的制备方法（软、硬胶囊）、质量检查与包装储存
◆ 了解肠溶胶囊
一、概述 (一)概念和特点
1、胶囊剂:药物装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料(以下简称囊材)都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。
2、特点： 增稳；掩味；生物利用度高；液体→固体化；定位释药；缓释
3、不宜制成胶囊剂的药物：水溶液；易溶性药物、小剂量刺激性药物；易风化药物；吸湿性药物；
(二)分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、特殊用途的胶囊剂(肠溶胶囊剂、结肠靶向胶囊剂)
二、胶囊剂的制备
(一) 硬胶囊剂的制备
1、空胶囊的制备：
(1)空胶囊的组成＝明胶+附加剂(增塑剂、琼脂、遮蔽剂、防腐剂、矫味剂)
明胶分为A 型明胶、B 型明胶，类型对胶囊性质无明显影响，来源(骨明胶、猪皮明胶)影响大。
增塑剂：CMC-Na 、HPC 、油酸酰胺磺酸钠、山梨醇、甘油。
琼脂可增加胶液的胶冻力。
(2)空胶囊的制备工艺： A 、
栓模法工艺：溶胶→蘸胶→干燥→拨壳→切割→整理； B 、 环境:10-25℃,RH35-45%，10000级。 (3)空胶囊的规格(000,00,0,1,2,3,4,5)和质量：外观、长度、厚度、无臭、含水量、脆碎度、溶
化时限、炽灼残渣、微生物学检查
2、填充物料的制备、填充和封口
原料药物制备
空心胶囊制备
药物分装
胶囊抛光 泡罩包装
瓶装
(1)物料的处理与填充：手工填充、机械填充（视频素材1）
?直接填充：纯药物粉满足硬胶囊剂的填充要求
?稀释剂、润滑剂等辅料(蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC)才能形成满足填充要求(流动性好)
?加入辅料制成颗粒后进行填充。
(2)胶囊规格的选择与套合、封口
应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，可以凭经验试装后决定，根据应装剂量计博该物料容积，以决定应选胶囊的号数。
封口:涂胶法、锁口。
(二)软胶囊剂的制备
1、 影响软胶囊成形的因素
(1)囊壁组成的影响：软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常
是干明胶:干增塑剂:水=1:—:1(常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物)。
(2)药物性质与液体介质的影响：对蛋白质性质有影响、水分>5%、挥发性有机药物、醛类、
pH<或pH>的液体均不宜制成软胶囊。
(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：为求得适宜的软胶囊大小，可以用“基质吸附率”计
算，即lg 固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。
影响因素:固体药物离子的大小和形态;粒子的物理状态；密度、含水量；亲油性、亲水性。
2、软胶囊的制备方法：成型与填充药物同时进行。
(1)滴制法：喷头、明胶、油状药物、包裹、冷却液。
影响因素：明胶处方组分比例；胶液的粘度；药液、胶液、冷却液的密度；温度（喷头、冷却液、干燥）；
(2)压制法：明胶、甘油、水成胶板，药物，钢模。（视频素材2）
原理:由主机两侧的胶皮轮和明胶盒共同制备的胶皮相对进入滚模压缝处，药液通过供料泵经导管注入楔形喷体内，借助供料泵的压力将药液及胶皮压入两个滚模的凹槽中，由于滚模的连续转动，使两条胶皮呈两个半定义型将药液包封于胶膜内，剩余的胶皮被切断分离成网状(俗a 由螺旋进料器压进药物
b 用柱塞上下往复将药物压进
c 药物自由进入
d 先将药物压成一定量再填充 填充机样式、型号 流动性较好的药物
自由流动的药物 凝聚性较强的药物(针状接近或易潮解
的药物)，可加粘合剂
3、肠溶胶囊的制备:甲醛浸渍法、胶囊包衣法
三、胶囊剂的质量检查外观、水分、装量差异、崩解时限、溶出度)与贮存
案例1：速效感冒胶囊
【处方】对乙酰氨基酚300g，维生素C 100g
胆汁粉100g，咖啡因3g
扑尔敏3g，10%淀粉浆适量
食用色素适量，共制成硬胶囊剂1000粒
【制法】①取上述各药物，分别粉碎，过80目筛；②将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂红制成红糊，B加入少量食用桔黄（最大用量为万分之一）制成黄糊，C不加色素为白糊；③将对乙酰氨基酚分为三份，一份与扑尔敏混匀后加入红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制成软材后，过14目尼龙筛制粒，于70℃干燥至水分3%以下；④将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。
思考：如何防止制备过程中的混合不均匀和填充不均匀？
§2滴丸剂和膜剂
本节要点
◆了解滴丸的概念、特点与制备方法
一、滴丸剂
(一)概念和特点：
1、概念：固体(液体)药物与基质均匀加热溶化后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝而制成的制剂，主要用于口服。
2、特点：
?设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高
?工艺条件易控制，质量稳定，剂量准确
?受热时间短，可增加易氧化及具挥发性的药物稳定性；
?液态药物固化
?固体分散技术制备的滴丸吸收迅速、生物利用度高
?发展了耳、眼科用药新剂型，可起到延效作用。
(二)常用基质和冷凝液
1、基质：
?水溶性：PEG、甘油明胶、泊洛沙姆
?非水溶性：硬脂酸、虫胶
?水溶性:水、乙醇，适用于非水溶性的基质
?非水溶性:液体石蜡、二甲基硅油,适用于水溶性基质
(三)制备方法
1、工艺流程与设备：
药物＋基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
2、制备要点：
适宜的基质、滴管内外口径、恒温、恒压、及时冷凝
3、质量检查：重量差异、溶散时限(普通滴丸30min,包衣滴丸60min)
案例2、灰黄霉素滴丸
【处方】灰黄霉素1份PEG6000 9份
【制法】取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下保温，用管口内、外径分别为9．0mm、9．8mm 的滴管滴制，滴速80滴/min，滴入含43%煤油的液体石蜡（外层为冰水浴）冷却液中，冷凝成丸，以液体石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边纸吸去粘附的液体石蜡，即得。
思考：
1.滴制法的原理是什么？
2.该制剂制备中的要点是什么？
二、膜剂
本节要点
◆掌握：膜剂的定义
◆掌握：成膜材料种类及常用成膜材料的特点和性质
◆掌握：膜剂的制备方法和工艺。
(一)概述
1、膜剂：药物溶解或分散与膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层或复合层
膜装制剂。可口服、口含、舌下给药、眼结膜囊内、阴道、外用。
2、据结构可分为单层膜、多层膜、夹心膜。
3、特点：
优点：方便稳定吸收好、工艺简单无粉尘、可控膜材用量小、含量准确体积轻。
缺点：收率不高损失多、量小差重不易控
(二)成膜材料
条件：
(1)无毒，无刺激；(2)性能稳定；(3)成膜、脱膜性能好；(4)用于口服、腔道、眼用膜剂的成
膜材料应具有良好的水溶性，外用膜剂的成膜材料应能迅速完全释放药物；(5)来源丰富、价格便宜。
1、天然高分子成膜材料：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精。多数可生物降解或
溶解，成膜、脱膜性差，常与合成高分子物质合用。
2、聚乙烯醇（PV A）：
?分子量大，水溶性差，粘性大，成膜性好。
?05-88：分子量小，水溶性大，柔韧性差。
?17-88：分子量大，水溶性差，柔韧性好。常合用
?PV A对眼粘膜、皮肤无毒、无刺激，口服多数随粪便排出，目前无制剂规格。
3、乙烯—醋酸乙烯共聚物（EV A）：水不溶
4、其他：聚乙烯醇缩醛、甲基丙烯酸酯－甲基丙烯酸共聚物、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)
(三)膜剂的制备工艺
①匀浆制膜法
②热塑制膜法
③复合制膜法：缓释膜剂制备。
案例3：复方替硝唑口腔膜剂
【处方】替硝唑，氧氟沙星，聚乙烯醇（PV A17-88）
羧甲基纤维素钠1.5g，甘油2.5g，
糖精钠，蒸馏水加至100g
【制法】先将聚乙烯醇，羧甲基纤维素钠分别浸泡过夜，溶解。将替硝唑溶于15ml热蒸馏水中，氧氟沙星加适量稀醋酸溶解后加入，加糖精钠、蒸馏水补至足量。放置，待气泡除尽后，涂膜，干燥分格，每格含替硝唑，氧氟沙星1mg。
思考：
1.完成处方分析并写出其制备工艺流程。
2.是否可采用其他制备方法？为什么？
(四)膜剂的质量要求：外观、包装材料、密封贮存、卫生学要求、重量差异
思考题：
1、简述空胶囊壳的组成及其制备工艺
2、简述PV A的性质
3、简述膜剂的特点及制备方法
小结：
1、结合固体制剂制备工艺通则讲解胶囊剂的制备工艺及其优缺点
2、对滴制法的原理进行重点讲解
3、简要介绍膜剂的概念特点、膜材
散剂、颗粒剂与胶囊剂 一、练习题 1 、什么叫粉碎？有何目的意义？什么叫粉碎度？与粒子大小有何关系？ 2 、常用的粉碎方法有哪些？各有何特点？常用的粉碎器械有哪些？各有何特点？ 3 、什么叫过筛？药筛的种类及规格怎样？粉末的分等情况怎样？ 4 、混合的目的是什么？影响混合的因素有哪些？常用的混合方法有哪些？各有何特点？常用混合器械有哪些？各有何特点？ 5 、什么是干燥？影响干燥的因素有哪些？常用的干燥方法有哪些？各有何特点？ 6 、什么是散剂？有何特点？按用途分为哪几类？生产工艺流程怎样？应进行哪些质量检查？ 7 、什么是颗粒剂？有何特点？按溶解性分为哪几类？生产工艺流程怎样？应进行哪些质量检查？ 8 、什么是胶囊剂？有何特点？可分为哪几类？哪些药物不宜制备胶囊剂？应进行哪些质量检查？ 9 、空胶囊有几种规格？硬胶囊的囊心物有哪几种形式？ 10 、软胶囊常用何法制备？用滴制法制备软胶囊的关键是什么？ 二、自测题 （一）单项选择题 1 、最宜制成胶囊剂的药物为（） A 、风化性药物 B 、具苦味及臭味药物 C 、吸湿性药物 D 、易溶性药物 2 、下列对胶囊剂的叙述，错误的是（） A 、可掩盖药物不良臭味 B 、可提高药物稳定性 C 、可改善制剂外观 D 、生物利用度比散剂高 3 、已检查溶出度的胶囊剂，不必再检查（） A 、硬度 B 、脆碎度 C 、崩解度 D 、重量差异 4 、中国药典规定，软胶囊剂的崩解时限为（）分 A 、15 B 、30 C 、45 D 、60 5 、硬胶囊剂的崩解时限要求为（）分钟 A 、15 B 、30 C 、45 D 、60 6 、当胶囊剂囊心物的平均装量为0.4g 时，其装量差异限度为（） A 、± 10.0% B 、± 7.5% C 、± 5.0% D 、± 2.0% 7 、药物装硬胶囊时，易风化药物易使胶囊（） A 、变形 B 、变色 C 、变脆 D 、软化 8 、（）药物不宜制胶囊 A 、酸性液体 B 、难溶性 C 、贵重 D 、小剂量 9、软胶囊剂又称（） A 、滴丸 B 、微囊 C 、微丸 D 、胶丸 11 、软胶囊的胶皮处方，较适宜的重量比是增塑剂：明胶：水为（） A 、0.4-0.6:1:1 B 、1:0.4-0.6: 1 C 、1:1:1 D 、0.5:1:1 12 、空胶囊壳的主要原料为（） A 、淀粉 B 、蔗糖 C 、糊精 D 、明胶 13 、硬胶囊剂有（）种规格 A 、5 B 、6 C 、7 D 、8 14 、下列（）药物不宜制胶囊
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
第六章胶囊剂 一、A型题(单项选择题) 1、下列关于胶囊剂的概念正确叙述是 A、系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂 B、系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 C、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 D、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 E、系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 2、下列关于囊材的正确叙述是 A、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法相同 B、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法不相同 C、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例相同，制备方法不同 D、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例不同，制备方法相同 E、硬、软囊壳的材料不同，其比例、制备方法也不相同 3、制备空胶囊时加入的甘油是 A、成型材料 B、增塑剂 C、胶冻剂 D、溶剂 E、保湿剂 4、制备空胶囊时加入的明胶是 A、成型材料 B、增塑剂 C、增稠剂 D、保湿剂 E、遮光剂 5、制备空胶囊时加入的琼脂是 A、成型材料 B、增塑剂 C、增稠剂 D、遮光剂 E、保湿剂 6、下列哪种药物适合制成胶囊剂 A、易风化的药物 B、吸湿性的药物 C、药物的稀醇水溶液 D、具有臭味的药物 E、油性药物的乳状液 7、空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下
A、溶胶→蘸胶(制胚)→拔壳→干燥→切割→整理 B、溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理 C、溶胶→干燥→蘸胶(制胚)→拔壳→切割→整理 D、溶胶→拔壳→干燥→蘸胶(制胚)→切割→整理 E、溶胶→拔壳→切割→蘸胶(制胚)→干燥→整理 8、一般胶囊剂包装储存的环境湿度、温度是 A、30℃、相对湿度<60% B、25℃、相对湿度<75% C、30℃、相对湿度<75% D、25℃、相对湿度<60% E、20℃、相对湿度<80% 9、一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的重量比是 A、1：0.3 B、1：0.5 C、1：0.7 D、1：0.9 E、1：1.1 10、不易制成软胶囊的药物是 A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 11、下列关于滴丸剂概念正确的叙述是 A、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 B、系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 C、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂 E、系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 12、从滴丸剂组成、制法看，它具有如下的优缺点除 A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高 B、工艺条件不易控制 C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化 D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点 E、发展了耳、眼科用药新剂型
[A型题] 1.关于胶囊剂叙述错误的是（） A胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂两种 B可以内服也可以外用 C药物装入胶囊可以提高药物的稳定性 D可以弥补其他固体剂型的不足 E较丸剂、片剂生物利用度要好 2.下列药物中，可以制成胶囊剂的是（） A.颠茄流浸膏 B土荆介油 C陈皮酊 D水合氯醛 E.吲哚美辛 3. 下列方法中，可用来制备软胶囊剂的是（） A泛制法 B滴制法 C塑制法 D凝聚法 E界面缩聚法 4.下列宜制成软胶囊剂的是 A 挥发油的乙醇溶液 B O/W型乳剂C维生素E D橙皮酊E药物的水溶液 5.防止蘸胶时胶液流动性大可加入（） A山梨醇 B十二烷基磺酸钠C二氧化钛 D琼脂E无法改变胶液流动性 6.硬胶囊在制备时药物的处理有一定的方法，叙述错误的是（） A定量药粉在填充时需要多准备几粒的分量 B填充的药物如果是麻醉、毒性药物，应先用适当的稀释剂稀释一定的倍数再填充 C疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液体石蜡混匀后填充。 D挥发油类药物可直接填充 E结晶性药物应粉碎后与其余药粉混匀后填充 7. 制备肠溶胶囊剂时，用甲醛处理的目的是 A增加弹性B增加稳定性C增加渗透性D改变其溶解性能E杀灭微生物 8.《中国药典》2000年版一部规定，每粒装量与标示量比较，装量差异限度应在（）以内 A ±5% B ±10% C ±15% D ±20 E ±25% [B型题] （1~4题） 空胶囊组成中各物质起什么作用 A增塑剂B增稠剂C遮光剂D防腐剂E矫味剂 1.二氧化钛 2.山梨醇 3.琼脂 4.乙基香草醛 （5~7题） A压制法B滴制法C压制法与滴制法D热熔法E模压法 5.滴丸可以采用（）方法制备 6.胶丸可以采用（）方法制备 7.块状冲剂可以采用（）方法制备 [X型题] 1.下列关于胶囊剂特点的叙述，正确的是（） A药物的水溶液与稀醇溶液不宜制成胶囊剂 B易溶且刺激性较强的药物，可制成胶囊剂。 C有特殊气味的药物可制成胶囊剂掩盖其气味。 D易风化与潮解的药物不宜制成胶囊剂 E吸湿性药物制成胶囊剂可防止遇湿潮解 2.空胶囊的叙述正确的是（）
第十一章胶囊剂 第一节概述 一、胶囊剂的特点 ①外观光洁，美观，可掩盖药物的不良气味，减小药物的刺激性，便于服用； ②与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解快、吸收好、生物利用度高； ③药物充填于胶囊中，与光线、空气和湿气隔绝，提高药物稳定性； ④制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂，可定时定位释放药物。 不宜制成胶囊剂的药物： ①药物的水溶液或稀乙醇液；②易溶性及刺激性较强的药物； ③易风化的药物；④吸湿性药物。 不宜制成胶囊剂的药物有 A.药物的水溶液 B.易溶性及刺激性强的药物 C.药物的稀乙醇液 D.易风化的药物 E.吸湿性药物『正确答案』ABCDE 二、胶囊剂的分类 1.硬胶囊 2.软胶囊 3.肠溶胶囊 4.缓释胶囊 5.控释胶囊 第二节胶囊剂的制备 一、硬胶囊的制备 1.空胶囊的制备（1）原料：明胶 （2）辅料： ①增塑剂，如甘油、羧甲基纤维素钠等；②增稠剂，如琼脂； ③遮光剂，如二氧化钛；④着色剂，如柠檬黄、胭脂红等； ⑤防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类；⑥增光剂，如十二烷基磺酸钠； ⑦芳香矫味剂，如乙基香草醛等。 制备空胶囊的主要原料为 A.羧甲基纤维素钠 B.二氧化钛 C.十二烷基磺酸钠 D.明胶√ E.尼泊金乙酯『正确答案』D （3）空胶囊的规格与选用：规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，号数越大，容积越小。 空胶囊的选择在理论上应先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算其所占容积，以选用最小的空胶囊。一般多凭经验或试装来决定选择适当号码的空胶囊。常用的空胶囊为0～3号。 2.药物的填充 （1）药物的处理除另有规定外，硬胶囊中填充的药物一般应为均匀的颗粒或细粉。 ①剂量小的药物可直接粉碎成细粉，混匀后填充； ②麻醉药、毒剧药应稀释后填充； ③剂量较大的药物可部分或全部提取制成稠膏，再与其余药材的细粉或适宜辅料混匀，干燥后粉碎，混匀后填充，或制成颗粒或制成微丸后再填充； ④挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充； ⑤易引湿或混合后发生共熔的药物可酌加适量稀释剂，混匀后填充。 （2）药物填充方法 小量制备时，一般采用硬胶囊分装器手工填充。 大生产时，目前常用半自动或全自动胶囊填充机填充。 二、软胶囊的制备 1.软胶囊对充填药物的要求
第五章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
胶囊剂 1、填空题 1．软胶囊亦称--，分为2种情况，所谓无缝软胶囊是用---制备的，而有缝软胶囊是用--制备的。 [答案] 胶丸；滴制法；压制法 2．易风化药物可使胶囊壳---，而易潮解药物可使胶囊壳---，故不宜将此类药物制成胶囊。 [答案] 变软；变脆 二、单项选择题 1．下列宜制成软胶囊的是。 O/W乳剂芒硝鱼肝油药物稀醇溶液 药物水溶液 2．硬胶囊剂与散剂在质检中不同点为（）。 药物水分含量不超过9.0% 装量差异检查卫生学检查 外观检查检查药物的粉末细度3．滴制法制备软胶囊的丸粒大小取决于（）。 基质吸附率滴头大小滴头温度以上均有 4．下列（）可以制成胶囊剂。 氯化钾颠茄酊亚油酸 以上都可以
三、多项选择题 1．下列关于硬胶囊壳错误的是（）。 胶囊壳主要由明胶组成制囊壳时胶液中应加抑菌剂 囊壳含水量高于15%时囊壳变软加入二氧化钛便于识别 囊壳编号数值越大，其容量越大 [答案]de 2．不宜制成胶囊剂的为（）。 药物的稀乙醇溶液刺激性较强的药物 易潮解的药物包衣的颗粒剂 含油量高而不宜制成丸、片剂的药物 [答案]abc 3．牡荆油微囊的制法中，正确的为（）。滴制法 复凝聚法 用明胶制成初乳用明胶与桃胶包囊 用甲醛固化 [答案]bce 4．有关硬胶囊的叙述中，错误的是（）。 硬胶囊的号码越小，装量越多 胶囊的囊材中可以加入食用色素 麻醉、剧毒药物填充时，为防止最后者含量不足，应比实际需要量多准备几份 混合后发生共熔的药物不宜制成胶囊剂 胶囊剂除口服外，无其他给药途径
[答案]cde 5．下列（）不能制成胶囊剂。KCl 丹参乙醇提液紫 草油维生素E烟酸酯刺五加水提液 [答案]abe 6．胶囊剂操作环境中，理想的操作条件应包括（）温度20～30℃ 温度20℃以下温度30～40℃ 相对湿度30～45% 相对湿度40～60% [答案]ad 7．软胶囊丸粒大小可取决于（）。 有效治疗量模具大小滴头大小基质吸附率 制备方法 [答案]ad 8．影响软胶囊填充混悬液的基质吸附率大小的因素包括（）。 固体颗粒大小药物剂量大小药物颗粒的密度 药物颗粒的形状软胶囊的制备量 [答案]acd 四、名词解释 1．硬胶囊剂： [答案] 将药物填装于用明胶为主料制成的两节筒状物囊壳中而成的制剂叫硬胶囊剂。 五、改错题 1．胶囊剂的特点是生物利用度高，尤其是药物水溶液滴成的胶丸，生物利用度更高。 [答案] 胶囊剂的特点是生物利用度高，但不能用药物的水溶液做内容物。 2．硬胶囊壳的型号与其容积成正比，即号越大容积越大。
散剂、颗粒剂与胶囊剂 1、硬胶囊剂的崩解时限是（） A、5min B、15min C、30min D、60min E、120min 2、实验室粉碎小量毒性药物，可选用（） A、金属制乳钵 B、球磨机 C、玻璃制乳钵 D、流能磨 E、瓷制乳钵 3、以下哪一项不是胶囊剂检查的项目（） A、主药含量 B、外观 C、崩解时限 D、硬度 E、装量差异 4、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳（） A、等量递加B．多次过筛C、将轻者加在重者之上 D、将重者加在轻者之上E．搅拌 5、最宜制成胶囊剂的药物为（）。 A、风化性药物 B、具苦味及臭味药物 C、吸湿性药物 D、易溶性药物 E、药物的水溶液 6、下列对胶囊剂的叙述，错误的是（）。 A、可掩盖药物不良臭味 B、可提高药物稳定性 C、可改善制剂外观 D、生物利用度比散剂高 E、控制药物的释放速度 7、已检查溶出度的胶囊剂，不必再检查（）。 A、硬度 B、脆碎度 C、崩解度 D、重量差异 E、溶解度 8、中国药典规定，软胶囊剂的崩解时限为（）分。 A、15 B、30 C、45 D、60 E、120 9、当胶囊剂囊心物的平均装量为0.4g时，其装量差异限度为（）。 A、±10.0% B、±7.5% C、±5.0% D、±2.0% E、±1.0% 10、药物装硬胶囊时，易风化药物易使胶囊（） A、变形 B、变色 C、分解 D、软化 E、变脆 11、（）药物不宜制胶囊。 A、酸性液体 B、难溶性 C、贵重 D、小剂量 E、油类 12、硬胶囊囊心物中，生物利用度最好的为（）。 A、粉末 B、颗粒 C、微丸 D、微囊 E、均好 13、软胶囊剂俗称（）。 A、滴丸 B、微囊 C、微丸 D、胶丸 E、均可 14、软胶囊的胶皮处方，较适宜的重量比是增塑剂：明胶：水为（）。 A、0.4-0.6:1:1 B、1:0.4-0.6:1 C、1:1:1 D、0.5:1:1 E、1:0.5:1 15、空胶囊壳的主要原料为（）。
散剂、颗粒剂、胶囊剂 一、名词解释 休止角；CRH；真密度；堆密度；散剂；倍散；颗粒剂；胶囊剂；硬胶囊剂；软胶囊剂；肠溶胶囊剂； 二、是非题 1、粉体的休止角越大，其流动性越好。 2. 用库而特计数器测得的粒径为有效径，用沉降法测得的粒径为等价径。 3. 药筛的目数越大，孔径也越大 4. 1号筛的孔径比9号筛的孔径大 5、空胶囊规格种，0号胶囊较2号胶囊小。 6．空胶囊有多种规格，常用为0-5号，号数越大，容积越小。 7. 散剂有内服、外用的。（） 8．胶囊剂做了溶出度检查就不用作崩解检查。（） 9．液体药物不能做成胶囊剂。（） 10．硬胶囊的崩解时限为30min。（） 三、填空题 1.粉碎时，粉碎机的机械能主要转变成____________才能体现粉碎效率。 2.药筛的种类有__________、__________。 3. 对组分比例差异很大的物料进行混合时，应采用_________________法为佳。 4.小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散，通常称为___________。 5.散剂的制备过程由粉碎____________、____________、分剂量、包装等。
6. 散剂混合时若两组分的堆密度大小差异较大，则一般将堆密度 ______________者先放入研钵内，再加堆密度______________者适当研匀。 7.根据在水中的溶解情况，颗粒剂可分为____________、____________、 ____________三种。 8.哪二种剂型装入胶囊壳后，即成为胶囊剂：______、______。 9.胶囊剂平均装量为0.30g以下，其装量差异限度为______；平均装量为0.30g 或0.30g以上，其装量差异限度为______。 10. 软胶囊剂制备方法主要有______法与______法。 三、单项选择题 1、根据Stock’s方程计算所得的直径 A、定方向径 B、等价径 C、体积等价径 D、有效径 E、筛分径 2、表示各个粒径相对应的粒子占全粒子群中的含量百分量的粒度分布是 A、频率分布 B、累积分布 C、对应分布 D、数率分布 E、积分分布 3、采用气体吸附法可测定 A、粉体松密度 B、粉体孔隙率 C、粉体比表面积 D、粉体休止角 E、粉体粒径 4、采用哪种方法可测定粉体比表面积 A、沉降法 B、筛分法 C、显微镜法 D、库尔特记数法 E、气体吸附法 5、粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为 A、堆密度 B、粒密度 C、真密度 D、高压密度 E、空密度 6、粉体的流动性可用下列哪项评价 A、接触角 B、休止角 C、吸湿性 D、释放速度 E、比表面积 7、固体的润湿性由什么表示
第五章 固体制剂－2(胶囊剂、滴丸和膜剂) §1胶囊剂 本节要点 ◆ 掌握胶囊剂的概念、特点和分类。 ◆ 熟悉胶囊剂的制备方法（软、硬胶囊）、质量检查与包装储存 ◆ 了解肠溶胶囊 一、概述 (一)概念和特点 1、胶囊剂:药物装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料(以下简称囊材)都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。 2、特点： 增稳；掩味；生物利用度高；液体→固体化；定位释药；缓释 3、不宜制成胶囊剂的药物：水溶液；易溶性药物、小剂量刺激性药物；易风化药物；吸湿性药物； (二)分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、特殊用途的胶囊剂(肠溶胶囊剂、结肠靶向胶囊剂) 二、胶囊剂的制备 (一) 硬胶囊剂的制备 1、空胶囊的制备： (1)空胶囊的组成＝明胶+附加剂(增塑剂、琼脂、遮蔽剂、防腐剂、矫味剂) 明胶分为A 型明胶、B 型明胶，类型对胶囊性质无明显影响，来源(骨明胶、猪皮明胶)影响大。 增塑剂：CMC-Na 、HPC 、油酸酰胺磺酸钠、山梨醇、甘油。 琼脂可增加胶液的胶冻力。 (2)空胶囊的制备工艺： A 、 栓模法工艺：溶胶→蘸胶→干燥→拨壳→切割→整理； B 、 环境:10-25℃,RH35-45%，10000级。 (3)空胶囊的规格(000,00,0,1,2,3,4,5)和质量：外观、长度、厚度、无臭、含水量、脆碎度、溶 化时限、炽灼残渣、微生物学检查 2、填充物料的制备、填充和封口 原料药物制备 空心胶囊制备 药物分装 胶囊抛光 泡罩包装 瓶装
(1)物料的处理与填充：手工填充、机械填充（视频素材1） ?直接填充：纯药物粉满足硬胶囊剂的填充要求 ?稀释剂、润滑剂等辅料(蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC)才能形成满足填充要求(流动性好) ?加入辅料制成颗粒后进行填充。 (2)胶囊规格的选择与套合、封口 应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，可以凭经验试装后决定，根据应装剂量计博该物料容积，以决定应选胶囊的号数。 封口:涂胶法、锁口。 (二)软胶囊剂的制备 1、 影响软胶囊成形的因素 (1)囊壁组成的影响：软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常 是干明胶:干增塑剂:水=1:—:1(常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物)。 (2)药物性质与液体介质的影响：对蛋白质性质有影响、水分>5%、挥发性有机药物、醛类、 pH<或pH>的液体均不宜制成软胶囊。 (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：为求得适宜的软胶囊大小，可以用“基质吸附率”计 算，即lg 固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。 影响因素:固体药物离子的大小和形态;粒子的物理状态；密度、含水量；亲油性、亲水性。 2、软胶囊的制备方法：成型与填充药物同时进行。 (1)滴制法：喷头、明胶、油状药物、包裹、冷却液。 影响因素：明胶处方组分比例；胶液的粘度；药液、胶液、冷却液的密度；温度（喷头、冷却液、干燥）； (2)压制法：明胶、甘油、水成胶板，药物，钢模。（视频素材2） 原理:由主机两侧的胶皮轮和明胶盒共同制备的胶皮相对进入滚模压缝处，药液通过供料泵经导管注入楔形喷体内，借助供料泵的压力将药液及胶皮压入两个滚模的凹槽中，由于滚模的连续转动，使两条胶皮呈两个半定义型将药液包封于胶膜内，剩余的胶皮被切断分离成网状(俗a 由螺旋进料器压进药物 b 用柱塞上下往复将药物压进 c 药物自由进入 d 先将药物压成一定量再填充 填充机样式、型号 流动性较好的药物 自由流动的药物 凝聚性较强的药物(针状接近或易潮解 的药物)，可加粘合剂
第十一章、胶囊剂 学习要点： 1掌握胶囊剂的含义、分类、特点与质量要求。 2熟悉硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂的制备方法及对充填药物的要求。 3熟悉不宜制成胶囊剂的药物以及囊材的组成和附加剂的种类。 4了解空心胶囊的规格。 [A型题] 1.关于胶囊剂叙述错误的是（A ） A胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂两种 B可以内服也可以外用 C药物装入胶囊可以提高药物的稳定性 D可以弥补其他固体剂型的不足 E较丸剂、片剂生物利用度要好 注解：胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂及肠溶胶囊剂三种；一般用于内服，也可外用如供直肠及植入用的等；一般胶囊壳都是不透光的也有一定隔潮作用，因此可提高药物稳定性；一些液体药物可以制成软胶囊得到相应的固体制剂；由于制备中未加入粘合剂或给予很大的压力，因此一般生物利用度较丸剂、片剂要好。 2.下列药物中，可以制成胶囊剂的是（B） A.颠茄流浸膏B土荆介油C陈皮酊D水合氯醛 E.吲哚美辛 注解：胶囊剂虽有很多优点，但由于胶囊壳原料的特殊性及该剂型的一些特殊特点，要求有些药物不宜制成胶囊剂。包括：药物的水溶液（颠茄流浸膏）、稀乙醇溶液，（会使囊壁溶解）；易溶性药物及小剂量刺激性药物如水合氯醛、吲哚美辛，太易溶会在消化道局部造成高浓度引起刺激；此外还有易风化、潮解的药物也不宜装入胶囊，因为将分别造成囊壁变软与干燥变脆。 3. 下列方法中，可用来制备软胶囊剂的是（B） A泛制法B滴制法C塑制法D凝聚法E界面缩聚法 注解：软胶囊只有两种制法，一种是压制法，另一种是滴制法。 4.下列宜制成软胶囊剂的是(C) A 挥发油的乙醇溶液 B O/W型乳剂 C维生素E D橙皮酊 E药物的水溶液 注解：制软胶囊剂的囊心物其主要问题也是不能损坏囊壁。软胶囊的原料主要也是明胶，一些水性的制剂不可以制成软胶囊，如乙醇溶液、橙皮酊、O/W型乳剂、药物的水溶液。 5.防止蘸胶时胶液流动性大可加入（D ） A山梨醇
[历年所占分数：2分左右]第四章胶囊剂和丸剂 第一节胶囊剂（速效、鱼油、VE） 一、胶囊剂的概念和特点 1、概念：药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 2、特点①掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性②药物的生物利用度较高 ③可弥补其他剂型的不足（软胶囊：液药固化）④可延缓药物的释放（肠溶、包衣）⑤可定位释放（肠溶） 3、不宜制成胶囊剂的药物 ①药物的水溶液或稀乙醇溶液——以防囊壁溶化②风化性药物——可使囊壁软化 ③吸湿性很强的药物——可使囊壁脆裂④易溶性的刺激性药物——局部药量很大 4、胶囊剂的分类（按囊壳性状的不同分） ①硬胶囊剂：制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。 ②软胶囊剂：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。滴制法或压制法制备。囊材：明胶、甘油 ③肠溶胶囊：用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。 ④缓释胶囊：缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。 ⑤控释胶囊：缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。 5、硬胶囊剂的制备 （1）工艺流程：制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口（锁口式） （2）空胶囊的制备流程：溶胶—蘸胶（制坯）—干燥—拔壳—切割—整理（考流程缺项6） （3）空胶囊的制备：原料空胶囊主要原料：明胶 辅料①增塑剂：如甘油、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、山梨醇、HPC等，可增加囊壳的韧性与可塑性； ②增稠剂：如琼脂可增加胶液的胶冻力； ③遮光剂：如二氧化钛，可防止光对药物的催化氧化，增加光敏性药物的稳定性； ⑤防腐剂：如尼泊金（对羟基苯甲酸酯）类，可防止胶液在制备及贮存过程中发生霉变； ④着色剂：柠檬黄、胭脂红⑥增光剂：十二烷基磺酸钠，增加光泽⑦芳香矫味剂：乙基香草醛，调整口感 6.软胶囊的制备 软胶囊的空胶囊由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂、附加剂（防腐剂、遮光剂等）、水所构成，其重量比通常是，明胶：增塑剂：水=1：（0.4—0.6）：1 增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物所包药物为混悬液时，为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”来计算，即1g固体药物制成（填充软胶囊用）的混悬液时所需液体基质的克数。（3个考点：适用对象；作用；概念） 常用滴制法和压制法制备软胶囊（多选） ①滴制法：双层喷头—外层囊材，内层药料，不同的速度喷出，胶液包裹药料，滴入冷却剂中，制成无缝软胶囊。 ②压制法：干燥胶液—胶片，将药液置于两胶片之间，加压模具使胶片形成多种形状有缝软胶囊。 7、肠溶胶囊的制备： ①甲醛明胶：甲醛的作用：改变明胶溶解性，使其不溶于酸 ②包衣（回忆片剂：CAP、HPMCP、PVAP、苯乙烯马来西酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Eudragit L和S型；除此之外：PVP打底，蜂蜡包衣）（胃溶性薄膜衣材料：丙烯酸树脂IV、Eudragit E型） 8、胶囊剂的质量检查①外观②装量差异④水分 ③崩解时限 硬胶囊剂：30分钟 软胶囊剂：60分钟 肠溶胶囊，先在盐酸溶液中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象； 改在人工肠液中进行检查1小时内应全部崩解。如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试。
药物制剂技术习题集 项目九胶囊剂制剂技术 一、名词解释 1、胶囊剂： 2、硬胶囊： 3、软胶囊： 4、肠溶胶囊： 5、缓释胶囊： 6、控释胶囊： 7、溶出度： 二、填空题 1、《中国药典》规定，软胶囊剂应在分钟内全部崩解。 2、空胶囊的主要原料一般为_______。 3、软胶囊的制备方法有__________和__________。 4、软胶囊剂又称为______。 5、凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行_ 的检查。 6、胶囊剂一般分为________，_________，_________，。 7、《中国药典》规定，硬胶囊剂应在分钟内全部崩解。 8、《中国药典》规定，肠溶胶囊在盐酸溶液中检查小时，不得
有裂缝或崩解现象，在人工肠液中进行检查，小时内应全部崩解。 9、凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，一般不再进行的检查。 10、中药硬胶囊剂应进行水分检查，除另有规定外，不得超过_______。 11、胶囊剂外观应整洁，不得有现象，并应无异臭。 12、硬胶囊剂每粒标示量不大于____mg，或主药含量不大于每粒重量_______，应检查含量均匀度。 13、《中国药典》规定，胶囊剂平均装量在0.30g以下的，装量差异限度为________。 14、《中国药典》规定，胶囊剂平均装量在0.30g及0.30g以上的，装量差异限度为______（中药为）。 15、空心胶囊按其容量大小分为_____个规格，其中号最大。 16、空心胶囊按其容量大小分为_____个规格，其中号最小。 17、空心胶囊呈圆筒形，由________和________两节套合而成。 18、空心胶囊按照套合方式分为和________两类，目前生产中多使用________，其密闭性好，不必封口。 19、为增加空心胶囊的韧性与可塑性，在生产空心胶囊的胶液中一般加入________，如________。 20、为减小流动性，增加胶冻力，在生产空心胶囊的胶液中可加入________，如________。
散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂及微丸 一、固体剂型的吸收过程：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 二、固体剂型的溶出：Noyes-Whitney 方程 药物从固体剂型中的溶出速率与药物粒子的表面积、溶解度、在溶出介质中的浓度梯度成正比。 第二节散剂 一、散剂的含义、分类与特点： 散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 二、散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品 （一）粉碎与过筛： 1、球磨机：投料量为筒的15%--20%，圆球加入量30-35%。临界转速的75%。 2、流能磨：适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料粉碎，粉碎分级同时进行，5um以下极细粉。 一般散剂：细粉；难溶、收敛剂、吸附、儿科、外用：最细粉；眼膏剂：极细粉 （二）混合：临界转速 30-50% 影响混合质量的因素： 1、组分的比例：等量递加混合法 2、组分的堆密度 3、组分的吸附性与带电性
4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代 替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。 5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。 （三）分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。 （四）散剂的质量评定：1、外观均匀度2、干燥失重<9.0% 3、装量差异另卫生学检查 （五）散剂的吸湿：成为散剂制备工艺研究的重要内容。 临界相对湿度 CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。 水溶性混合时：CRHAB =CRHA * CRHB 与各组分的比例无关，Elder 假说。水不溶性药物无特定的 CRH，仅是表面吸附水蒸汽，混合时，吸湿量具有加和性。 倍散：在剂量小的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。10 倍（0.1-0.01g）、100 倍（0.01-0.001g） 1000 倍（0.001g 以下）。1000 倍散应逐级稀释。稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精等配研法 第三节颗粒剂 一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。
中药药剂学胶囊剂练习题 一、A1 1、容积为0.67ml的硬胶囊是 A、00号 B、0号 C、1号 D、2号 E、3号 2、.除哪种之外，以下药物均不宜制成胶囊剂 A、药物的水溶液 B、药物的稀乙醇液 C、刺激性较强的药物 D、易溶性的药物 E、不易吸湿的药物 3、制备硬胶囊壳，不需要加入的附加剂是 A、助悬剂 B、增塑剂 C、遮光剂 D、增稠剂 E、防腐剂 4、硬胶囊在制备时药物的处理有一定的方法，下列叙述中，错误的是 A、定量药粉在填充时需要多准备几粒的分量 B、填充的药物如果是麻醉、毒性药物，应先用适当的稀释剂稀释一定的倍数再填充 C、疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液状石蜡混匀后填充 D、挥发油类药物可直接填充 E、结晶性药物应粉碎后与其余药粉混匀后填充 5、宜制成软胶囊剂的是 A、挥发油的乙醇溶液 B、O/W型乳剂 C、维生素E D、橙皮酊 E、药物的水溶液 6、空胶囊壳的主要原料为 A、甘油 B、琼脂 C、柠檬黄 D、明胶 E、乙基香草醛 7、剂量小的药物或细料药填充硬胶囊时，一般要过 A、3号筛
B、4号筛 C、5号筛 D、6号筛 E、7号筛 8、一般尼泊金类在空胶囊中用作 A、增塑剂 B、增稠剂 C、防腐剂 D、矫味剂 E、遮光剂 9、下列关于空胶囊的制备流程的叙述，正确的是 A、溶胶→干燥→蘸胶制坏→拔壳→截割→整理 B、溶胶→拔壳→蘸胶制坏→干燥→截割→整理 C、溶胶→截割→干燥→蘸胶制坏→拔壳→整理 D、溶胶→蘸胶制坏→干燥→拔壳→截割→整理 E、溶胶→干燥→截割→蘸胶制坏→拔壳→整理 10、空胶囊的规格有几种 A、5种 B、6种 C、7种 D、8种 E、9种 11、下列关于胶囊剂的特点中，说法错误的是 A、外观光洁，美观，且可掩盖药物的不良气味，便于服用 B、药物生物利用度高，与片剂、丸剂相比，在胃肠道中崩解较快，故显效也较快 C、不易变质，便于储存 D、提高药物的稳定性，因药物被装于胶囊中，与光线、空气和湿气隔离 E、制成定时定位释放药物的制剂 12、胶丸又称为 A、硬胶囊剂 B、软胶囊剂 C、缓释胶囊 D、肠溶胶囊剂 E、胶剂 13、将提取物与药粉或辅料制成的均匀粉末或颗粒填于空心胶囊中制成的剂型是 A、硬胶囊剂 B、软胶囊剂 C、胶丸 D、肠溶胶囊剂 E、胶剂
药剂学第五章固体制 剂2
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁 脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～ 55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( )
11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～ 45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚 物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的 药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。
第十一章、胶囊剂 [A型题] 1.关于胶囊剂叙述错误的是（） A胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂两种 B可以内服也可以外用 C药物装入胶囊可以提高药物的稳定性 D可以弥补其他固体剂型的不足 E较丸剂、片剂生物利用度要好 注解：胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂及肠溶胶囊剂三种；一般用于内服，也可外用如供直肠及植入用的等；一般胶囊壳都是不透光的也有一定隔潮作用，因此可提高药物稳定性；一些液体药物可以制成软胶囊得到相应的固体制剂；由于制备中未加入粘合剂或给予很大的压力，因此一般生物利用度较丸剂、片剂要好。 2.下列药物中，可以制成胶囊剂的是（） A.颠茄流浸膏B土荆介油C陈皮酊D水合氯醛 E.吲哚美辛 注解：胶囊剂虽有很多优点，但由于胶囊壳原料的特殊性及该剂型的一些特殊特点，要求有些药物不宜制成胶囊剂。包括：药物的水溶液（颠茄流浸膏）、稀乙醇溶液，（会使囊壁溶解）；易溶性药物及小剂量刺激性药物如水合氯醛、吲哚美辛，太易溶会在消化道局部造成高浓度引起刺激；此外还有易风化、潮解的药物也不宜装入胶囊，因为将分别造成囊壁变软与干燥变脆。 3. 下列方法中，可用来制备软胶囊剂的是（） A泛制法B滴制法C塑制法D凝聚法E界面缩聚法 注解：软胶囊只有两种制法，一种是压制法，另一种是滴制法。 4.下列宜制成软胶囊剂的是 A 挥发油的乙醇溶液 B O/W型乳剂 C维生素E D橙皮酊 E药物的水溶液 注解：制软胶囊剂的囊心物其主要问题也是不能损坏囊壁。软胶囊的原料主要也是明胶，一些水性的制剂不可以制成软胶囊，如乙醇溶液、橙皮酊、O/W型乳剂、药物的水溶液。 5.防止蘸胶时胶液流动性大可加入（） A山梨醇 B十二烷基磺酸钠 C二氧化钛 D琼脂 E无法改变胶液流动性 注解：为防止蘸胶时胶液流动性大，无法蘸胶制坯，需要增加胶液凝结力，即加入增稠剂，这里琼脂可以充当增稠剂。山梨醇为增塑剂，十二烷基磺酸钠为表面活性剂，少量加入可以增加空胶囊的光泽，二氧化钛为遮光剂。
胶囊剂、滴丸剂和小丸 一、胶囊剂 1胶囊剂的概念、特点 胶囊剂系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。 填充物为：粉末、液体、混悬液、半固体 空囊壳：由明胶、甘油、水及其他药用材料。 特点： ①能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性。 ②药物的生物利用度较高：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。 ③可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂。 ④可延缓药物的释放和定位释药： 不适宜制成胶囊剂的药物： (1)水溶液或稀乙醇液的药物; (2)易溶性的刺激性药物。 (3)易风化药物; (4)易吸湿药物; 例:下列关于胶囊剂的叙述中不正确的是 A.吸收好，生物利用度高 B.可提高药物的稳定性 C.可避免肝脏的首过效应 D.可掩盖药物不适的苦味
E.可掩盖药物不适的臭味 答案C 例：最宜制成胶囊剂的药物为 A.风化性的药物 B.具苦昧及臭味药物 C.吸湿性药物 D.易溶性药物 E.药物的水溶液 B 以下宜制成胶囊剂的是 A.硫酸锌 B.乳剂 C.维生素E D.药物的稀乙醇溶液 E.甲醛 C 2胶囊剂的分类 硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。 软胶囊剂：是将一定的药物溶于适当敷料中，再用压制法(或滴制法)使之密封于球型或橄榄型的软质胶囊中。 缓释胶囊：在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂 控释胶囊：在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂