第八章散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂和膜剂
中国药科大学药剂学教研室
教学内容
?第一节概述
?第二节散剂
?第三节颗粒剂
?第四节胶囊剂
?第五节滴丸剂和膜剂
第一节概述
?固体制剂的特点
?固体制剂类型
?溶出度对固体制剂的重要意义
第二节散剂
?一、概述
?(一)定义
?散剂(powder)系指一种多种药物混合制成的粉末状制剂，分为内服散剂、煮散剂和外用散剂。
?(二)散剂特点
?(1)粒径小、比表面积大、易分散、起效快；
?(2)外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用；
?(3)贮存、运输、携带比较方便；
?(4)制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。
?(三)国家标准有关规定
?散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：
?1、一般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛，儿科及外用散剂应通过七号筛。
?2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法，混合均匀并过筛。
?3、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁避菌环境下配制。
?4、一般散剂应“密闭”贮藏，含挥发性或易吸潮性药物的散剂应“密封”贮藏。二、散剂的制备
?散剂制备流程：
辅料
↓
粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装
(一)粉碎(crushing)
?1、粉碎的目的
?(1)减小药物粒径增加药物比表面积，提高生物利用度；
?(2)调节药物粉末的流动性；
?(3)改善不同药物粉末混合的均匀性;
?(4)降低药物粉末对创面的机械刺激性。
2、粉碎的意义
?(1)有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；
?(2)有利于各成分的混合；
?(3)有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；
?(4)有利于从天然药物中提取有效成分。
3、粉碎的机理
?粉碎过程主要是依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实现的。
?(1) 粉碎度(粉碎比，n)
n=粉碎前粒度D1/粉碎后粒度D2
(2)粉碎过程中常用的外力
?①冲击力(impact)；
?②压缩力(compression)
?③剪切力(cutting)；
?④弯曲力(bending)
?⑤研磨力(rubbing)
(3)粉碎方式
?①闭塞粉碎与自由粉碎
?闭塞粉碎是在粉碎的过程中，已达粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗粒一起重复粉碎的操作。能耗大，常用于小规模的间歇操作。
?自由粉碎是在粉碎的过程中，已达粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。粉碎效率高，常用于连续操作。
?②开路粉碎与循环粉碎
?开路粉碎是连续把粉碎物料供给粉碎机的同时又不断地把已粉碎的细物料取出的操作，即物料只通过一次粉碎机完成粉碎的操作。操作简单，粒径分布广，适合于粗粹或粒度要求不高的粉碎。
?循环粉碎是经粉碎机粉碎的物料通过筛分设备使粗颗粒重新返回粉碎机反复粉碎的操作。动力消耗相对低，粒径分布窄，适合于粒度要求比较高的粉碎。
?③干法粉碎和湿法粉碎
?干法粉碎是物料处于干燥状态下进行的粉碎操作。在药品生产中大多采用干法粉碎。
?湿法粉碎是药物加入适量的水或其他液体进行研磨的方法。
?④低温粉碎
?物料在低温时脆度增加、韧性与延伸性降低。
?⑤混合粉碎
?两种以上物料同时粉碎。
4、粉碎的能量消耗
?著明的三个能量学说：
?(1) Rittinger学说
?1867年，粉碎所需的能与表面积的增加成正比。适用于数十微米到数百微米粒度范围的细粉碎，亦适用于脆弱的物料的粉碎。
?(2) Kick学说
?1885年，粉碎所需的能与粒子体积的减少成正比。适用于数毫米到数十毫米粒度范围的粗粉碎，亦适用于脆弱的物料的粉碎。
?(2) Bond学说
?1952年，粉碎所需的能与颗粒中裂缝长度成正比；或说粉碎所需的能与粒径的平方根成反比。
?功指数(work index)是将D1= ∞粒子粉碎成D2=100μm 时所需的能量，是衡量粉碎操作效率的最有效方法之一。
?功指数小的物料的可碎性和可磨性较好。
5、粉碎机
?(1)研钵
?(2)球磨机(ball mill)
(3)冲击式粉碎机(impact mill)
(4)流能磨( fluid-energy mill，气流粉碎机)
各种粉碎机的性能比较
(二)筛分
?1、筛分
?“目”数表示筛号，即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示，孔径大小常用微米表示。
2、粉末的分级和要求
3、筛分设备
?筛分用的药筛分冲眼筛和编织筛两种。
?按运动方式，振动筛分为摇动筛和振荡筛。
(三)混合(mixing)
?1、混合
?混合操作以含量均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一。
?2、混合度的表示方法
?(1)标准偏差(σ)或方差(σ2)
?式中，n为抽样次数；Xi为某组分在第I次抽样中的分率(重量或个数)；为样品中某一组分的平均分率，以表示某一组分的理论分率。
(2)混合度(degree of mixing)
?式中，M为混合度；σ0为两组分完全分离状态下的标准偏差；σ∞为两组分完全
混匀状态下的标准偏差；σt为两组分在混合时间t时的标准偏差。
?完全分离状态M0=0；完全混匀状态M∞=1。
3、混合机理
?(1)对流混合(convective mixing)
?固体粒子群在机械转动的作用下产生较大的位移时产生的总体混合。
?(2)剪切混合(shear mixing)
?由于粒子群内部力的作用结果产生滑动面，破坏粒子群的团聚状态而进行的局部混合。
?(3)扩散混合(diffusive mixing)
?由于粒子的无规则运动，在相邻粒子间发生相互交换位置而进行的局部混合。
4、混合影响因素
?(1)物料粉体的性质；
?(2)设备类型；
?(3)操作条件。
?为了达到均匀的混合效果，必须给予充分考虑：
?(1)各组分的混合比例；
?(2)各组分的密度与粒度；
?(3)各组分的粘附性与带电性；
?(4)含液体或易吸湿成分的混合；
?(5)形成低共熔混合物。
?“倍散”系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成稀释散。
?稀释倍数由剂量而定：
?①剂量0.1~0.01g可配成10倍散(即1份药物与9份稀释剂混合)；
?②剂量0.01~0.001g可配成100倍散；
?③剂量0.001g以下可配成1000倍散；
?配制倍散时应采用逐级稀释法。
?常用的稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降碳酸钙、磷酸钙、白陶土等。
5、混合方式与设备
?(1)混合方法
?实验室常用：搅拌、研磨、过筛等。
?大生产多用：搅拌、容器旋转方式。
?(2)混合设备
?1)容器旋转型混合机
?①水平圆筒型混合机
?②V型混合机
?③双锥型混合机
2)容器固定型混合机
?①搅拌槽型混合机
?②锥形垂直螺旋混合机
(四)分剂量
?分剂量是将混合均匀的物料，按剂量要求分装的过程。
?常用的方法有：目测法、重量法和容量法三种。
(五)质量检查与包装贮存
?吸湿性是影响散剂质量的重要因素，因此必须了解物料的吸湿性以及影响吸湿性的因素。
三、散剂的质量检查
?1、均匀度
?取散剂适量置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑。
?2、水分
?除另有规定外，水分不得9.0%。
?3、装量差异
?单剂量、一日剂量包装散剂量差异限度不得超过规定。
?装量差异检查法：
?取散剂10包(瓶)，分别精密称定每包(瓶)的重量后，每包(瓶)内容物重量与标示量比较，超出装量差异限度的散剂，应不得多于2包(瓶)，并不得有1包(瓶)超出装量差异限度一倍。
?未定用量的外散剂，或非单剂量大规格包装的散剂不检查装量差异。
四、散剂举例
?冰硼散
?[处方] 冰片50g
硼砂500g
朱砂60g
玄明粉500g
第三节颗粒剂
?一、概述
?(一)定义颗粒剂(granules)系指以药物提取与适宜的辅料或与药材细粉制成颗粒状和块状冲剂，分为可溶性或混悬性制剂。
?(二)特点(同散剂比较)
?1、飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小；
?2、服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗业剂；
?3、必要时可对颗粒包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等；
?4、注意多种颗粒的混合物，可能因颗粒大小或粒密度差异较大产生离析现象，导致剂量不准确。
?(三)国家标准有关规定
?颗粒剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定：
?1、供制备冲用的辅料蔗糖、糊精、淀粉或乳糖等，均应符合凡例规定。
?2、除另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种规定的方法提取滤过，滤液浓缩至规定相对密度的清膏，加定量辅料或药物细粉，混匀，制粒或压制剂成块，干燥。加辅料量一般不超过清膏量的5倍。
?3、挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，混匀，密闭至规定时间。
?4、冲剂应干燥、色泽一致，无吸潮、软化等现象。
?5、除加有规定外，冲剂宜密封储藏。
二、颗粒剂的制备
三、颗粒剂质量检查
?1、外观
?颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。?2、粒度
?取单剂量包装的颗粒剂5包(瓶)，多剂量包装的颗粒剂1瓶(袋)，置药筛内，过筛时，筛保持水平状态，左右往返轻轻筛动，每一筛号过筛3分钟，不能通过一号筛和能通过四号筛的颗粒和粉末总和，不得过8.0%。
?3、水分
?除另有规定外，不得过2.0%。
?4、溶化性
?取颗粒10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒，应全部溶化(充许有轻微混浊)；混悬性颗粒剂，应能混悬均匀，并均不得有焦屑等异物。
?(5)重量差异
?取颗粒剂10份，除去包装，分别称定重量，每份重量与标示重量相比较，重量差异限度不得过规定，超出重量差异限度的不得多与2份，并不得有1份超出重量差异限度一倍。
?(6)卫生学检查符合要求。
四、颗粒剂举例
?布洛芬泡腾颗粒剂
?[处方] 布洛芬60g
微晶纤维素( MCC) 15g
交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 3g
蔗糖细粉350g
聚维酮(PVP) 1g
苹果酸165g
碳酸氢钠50g
无水碳酸钠15g
十二烷基硫酸钠(SDS，SLS) 0.3g
糖精钠 2.5g
橘型香料14g 第四节胶囊剂
?一、概述
?1、定义
?胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
?2、囊材
?空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。
3、胶囊剂具有下列特点
?(1)可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。
?(2)药物的生物利用度高，胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3~10min，即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。
?如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mg，6例服胶囊剂者，平均在1.5h血中浓度达到高峰(6μg/ml)；另6例服片剂者，平均在2.5h血中浓度才达到高峰，且只有3.5μg/m1。
?(3)提高药物稳定性，如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。
?(4)能弥补其他固体剂型的不足，如因含油量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂量小，难溶于水，消
化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。
?(5)可定时定位释放药物，如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。
?必需注意：①凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，因易使胶囊溶化而不宜填充于胶囊中；②易溶性药物和刺激性较强的药物，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜而不宜制成胶囊剂；③风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，而不宜作胶囊剂。
4、胶囊剂的分类
?胶囊剂可分为硬胶囊剂(hard capsules)和软胶囊剂(soft capsules，亦称胶丸)两类：
?(1)硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。?(2)软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或
混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。
?但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。
?另外，还有根据用途命名：例如肠溶胶囊剂(enteric capsules)、结肠靶向胶囊剂(colon-targeted capsules)等。
?胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。
二、胶囊的制备
?(一)硬胶囊的制备
?硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。?1、空胶囊的制备
?(1)空胶囊的组成
?明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。
?由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9￡?
?由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7~5.2)。
?以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差；
?以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度好。
?为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想。
?还有其他胶囊，如淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙甲纤维素胶囊等，但均未广泛使用。
?为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂，如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；
?为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；
?对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛(2%~3%)￡?
?为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；
?为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。
?以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。
?(2)空胶囊的制备工艺
?溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。
?生产环境应达10000级，温度10~25℃，RH35%~45%。
?(3)空胶囊的规格和质量
?空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。
空胶囊的质量要求：
?(1)外观
?色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。
?(2)长度和厚度
?全囊长度偏差±0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。
?囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离(间隙，又称松紧度)应在
0.04~0.05mm之间。
?(3)应无臭、无味。
?(4)含水量应在12%~15%。
?(5)脆碎度
?应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎。
?(6)溶化时限
?于37℃水中振摇15分钟，应全部溶散。
?(7)炽灼残渣
?透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊帽或囊体含有二氧化钛)在3.0%以下；不透明空胶囊(囊帽和囊体均含有二氧化钛)在5.0%以下。
?(8)微生物检查
?不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌总数在1000个/g以下；真菌总数在100个/g以下。
?空胶囊应贮存在密闭的容器中，环境温度不宜超过37℃(15~25℃最适宜)，RH不得超过40%(30~40%最适宜)，即阴凉干燥处避光保存备用。
2 、填充物料的制备、填充与封口
?(1)物料的处理与填充
?①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。
?②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料。
?③胶囊剂填充方式可归为四种类型：
?(a)型是由螺旋钻压进物料；
?(b)型是用柱塞上下往复压进物料；
?(c)型是自由流进物料；
?(d)型是在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中。?(2) 胶囊规格的选择与套合、封口
?①空胶囊的选用空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口。
②应根据药物的填充量选择空胶囊的规格
?(二) 软胶囊剂的制备
?1 、影响软胶囊成型的因素
?(1)囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比通常是，干明胶-干增塑剂-水=1:（0.4~0.6) :1。
?明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要的影响。
?常用增塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。
?(2)药物性质与液体介质的影响
?对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。
?液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊。
?液体药物pH以2.5~7.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。?(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：
?为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”(base adsorption)来计算，既1g固体药物制备的混悬液时所需液体基质的克数，可按下式计算：基质吸附率=基质重量/固体药物重量
?根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。
2、软胶囊剂的制备方法
?常用滴制法和压制法制备软胶囊
?(1)滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。
?(2)压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。
(三) 肠胶囊剂的制备
?肠溶胶囊制备有两种方法：
?一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。
?另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存
?(一) 质量检查
?胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求：
?1、外观胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。
?2、水分硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。
?3、装量差异
?每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。
?4、崩解度与溶出度
?胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。
?凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。
?(二) 包装贮存
?由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响。
?一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25℃?￠相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。?例1：速效感冒胶囊
?[处方] 对乙酰氨基酚 300g
?维生素C 100g
?胆汁粉 100g
?咖啡因 3g
?扑尔敏 3g
? 10%淀粉浆适量
?食用色素适量
?共制成硬胶囊剂 1000粒
?[制法]
?(1)取上述各药物，分别粉碎，过80目筛；
?(2)将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂红制备红糊，B加入少量食用橘黄(最大用量为万分之一)制备黄糊，C不加色素为白糊；
?(3)将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制备软材后，过14目尼龙筛制粒，于70℃干燥至水分3%以下；
?(4)将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。
?例2：维生素AD胶丸（软胶囊）
?[处方] 维生素A 3000单位
?维生素D 300单位
?明胶100份
?甘油55~66份
?水120份
?鱼肝油或精炼食用植物油适量
?[制法] 取维生素A与维生素D，加鱼肝油或精炼食用植物油（在0°c左右脱去固体脂肪）
第二节滴丸
?一、概述
?滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质将主药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁球形或圆片形的丸剂。
?主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用如眼、耳、鼻、直肠和阴道等。
?与其他剂型相比，质量易控制；发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型，便于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、速效滴丸，是一种比较理想的新型中成药剂型。
?二、滴丸剂的制备原理
?1、基质和冷凝液的选择原则
?基质的要求：具备良好的化学惰性，与主药不发生反应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害并要求熔点较低，在60~100℃条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体。
?冷凝液的要求：安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。
?基质可分为水溶性及非水溶性两大类。
?水溶性基质有：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆(poloxamer)等。
?非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸蜡醇)等。
?冷凝液亦可分为水性及油性两大类。
?水性冷凝液有：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸。
?油性冷凝液有：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。
?2、丸重
?理论丸重=2eró
?r—滴管口半径；2er —滴管口周长；ó—药液的表面张力。
?3、成丸
?形成力=We-Wa
?We—丸滴的内聚力；Wa—药液与冷凝液间的粘附力。
?4、圆整度
?(三)滴丸的制备
?国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸机等。
?冷凝方式有：静态冷凝与流动冷凝两种。
?(四)举例
?我国目前生产有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸等十多个品种。
?1、芸香油滴丸
?[处方]芸香油 200ml
硬脂酸钠 21g
虫蜡 8.4g
蒸馏水 8.4ml
?2、联苯双酯滴丸
?[处方]联苯双酯 1.5g
聚乙二醇6000 13.35g
聚山梨酯80 0.15g
共制服 1000粒
微丸
?一、概述
?微丸剂是指由药物和辅料组成的直径小于2.5 mm的圆球状实体，可以根据不同要求制成快速、慢速或控制释放药物的微丸，一般填充于硬胶囊中、袋装或制成片剂后服用，如速效硝苯地平微丸、苯丙胺缓释微丸和消炎痛控释微丸等。
?主要特点：①药物在胃肠表面分布面积增大，生物利用度高，局部剌激性减少；
②属于多剂量剂型，可由不同的释药速度的多种小丸组成；③基本不受胃排空因
素影响，药物在体内吸收速度较均匀，个体间生物利用度差异小；④微丸含药百分率范围大，⑤可从容1%至 95%以上；制备工艺简易。
?二、微丸的组成
?微丸通常由丸芯和外包裹的薄膜包衣组成。
?根据薄膜衣在体内的溶出机制不同，微丸可分为可溶性薄膜衣微丸、不溶性薄膜衣微丸和有微孔的不溶性薄膜衣微丸等。
?三、微丸的辅料
?丸芯的主要辅料有稀释剂和粘合剂；用于薄膜衣的的辅料有成膜材料、增塑剂，有的还需加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂。
?常用作丸芯或包衣的辅料有蔗糖、淀粉、糊精、蜂蜡、脂肪酸、虫胶及聚乙烯醇、聚维酮、甲基纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯或它们的混合物。
?常用的增塑剂有：柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸等。
?常用的致孔剂有：甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等。
?近年有用可生物降解材料如聚乳酸、聚氨基酸、聚羟基乙酸、聚(烷基-2-氰基丙烯酸酯)等制备微丸。
?四、微丸的制备
?早期：匾滚丸法、糖衣锅泛制工艺等。
?现在：离心抛射法、沸腾床制粒法、喷雾制粒法、喷雾冻结法、振荡滴制法、成球法和在液体介质中高速搅拌旋转制作微丸等方法。
第五节滴丸剂和膜剂
?滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
?特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化；④用固体分散技术制备的滴丸
具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型。
（二）常用基质
?滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：
1. 水溶性基质常用的有PEG类，如PEG6000、PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。
2. 脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
（三）制备方法
1.工艺流程与设备滴制法是将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸的方法。
?一般工艺流程：
?常用的冷却液有：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。
（三）制备方法
?在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是：选择适宜基质，确定合格的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等。
二、膜剂
?膜剂（films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
?膜剂可供口服、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。?膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。
?厚度一般为0.1~0.2ìm，面积为1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。
膜剂的特点
（1）工艺简单，生产中没有粉末飞扬；
（2）成膜材料较其他剂型用量小；
（3）含量准确；
（4）稳定性好；
（5）吸收快；
（6）体积小、质量轻，应用、携带及运输方便。
成膜材料
(1) 生理惰性，无毒，无刺激；
(2)性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适嗅味；
(3)成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性；
(4)用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐
降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速完全释放药物；
(5)来源丰富，价格便宜。
成膜材料的种类
(1)天然高分子化合物：
?明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
?特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。
(2)合成高分子材料：
?聚乙烯醇类化合物；屏息酸类共聚物；纤维素衍生物类
?特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
?来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA
?规格：PVA 05-88 17-88
?聚合度：500~600和1700~1800，分别用05和17表示。
?分子量：分别为22000~26400和78400~79200。
醇解度：均为88%±2% 。应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而柔韧性好，两者以1:3混合使用。
?性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。
?来源：乙烯+ 醋酸乙烯→EVA
?EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的含量有很大关系。
?本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。
膜剂的制备工艺
?主药
0~70%(W/W)
?成膜材料(PVA )等30~100% ?增塑剂(甘油、山梨醇) 0~20%
?表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 1~2%
?填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) 0~20%
?着色剂(色素，TiO2等) 0~2%(W/W)
?脱膜剂(液体石蜡) 适量
膜剂的制备工艺
?匀浆制膜法
?热塑制膜法
?复合制膜法
（一般用于缓释膜的制备）
散剂、颗粒剂与胶囊剂 一、练习题 1 、什么叫粉碎？有何目的意义？什么叫粉碎度？与粒子大小有何关系？ 2 、常用的粉碎方法有哪些？各有何特点？常用的粉碎器械有哪些？各有何特点？ 3 、什么叫过筛？药筛的种类及规格怎样？粉末的分等情况怎样？ 4 、混合的目的是什么？影响混合的因素有哪些？常用的混合方法有哪些？各有何特点？常用混合器械有哪些？各有何特点？ 5 、什么是干燥？影响干燥的因素有哪些？常用的干燥方法有哪些？各有何特点？ 6 、什么是散剂？有何特点？按用途分为哪几类？生产工艺流程怎样？应进行哪些质量检查？ 7 、什么是颗粒剂？有何特点？按溶解性分为哪几类？生产工艺流程怎样？应进行哪些质量检查？ 8 、什么是胶囊剂？有何特点？可分为哪几类？哪些药物不宜制备胶囊剂？应进行哪些质量检查？ 9 、空胶囊有几种规格？硬胶囊的囊心物有哪几种形式？ 10 、软胶囊常用何法制备？用滴制法制备软胶囊的关键是什么？ 二、自测题 （一）单项选择题 1 、最宜制成胶囊剂的药物为（） A 、风化性药物 B 、具苦味及臭味药物 C 、吸湿性药物 D 、易溶性药物 2 、下列对胶囊剂的叙述，错误的是（） A 、可掩盖药物不良臭味 B 、可提高药物稳定性 C 、可改善制剂外观 D 、生物利用度比散剂高 3 、已检查溶出度的胶囊剂，不必再检查（） A 、硬度 B 、脆碎度 C 、崩解度 D 、重量差异 4 、中国药典规定，软胶囊剂的崩解时限为（）分 A 、15 B 、30 C 、45 D 、60 5 、硬胶囊剂的崩解时限要求为（）分钟 A 、15 B 、30 C 、45 D 、60 6 、当胶囊剂囊心物的平均装量为0.4g 时，其装量差异限度为（） A 、± 10.0% B 、± 7.5% C 、± 5.0% D 、± 2.0% 7 、药物装硬胶囊时，易风化药物易使胶囊（） A 、变形 B 、变色 C 、变脆 D 、软化 8 、（）药物不宜制胶囊 A 、酸性液体 B 、难溶性 C 、贵重 D 、小剂量 9、软胶囊剂又称（） A 、滴丸 B 、微囊 C 、微丸 D 、胶丸 11 、软胶囊的胶皮处方，较适宜的重量比是增塑剂：明胶：水为（） A 、0.4-0.6:1:1 B 、1:0.4-0.6: 1 C 、1:1:1 D 、0.5:1:1 12 、空胶囊壳的主要原料为（） A 、淀粉 B 、蔗糖 C 、糊精 D 、明胶 13 、硬胶囊剂有（）种规格 A 、5 B 、6 C 、7 D 、8 14 、下列（）药物不宜制胶囊
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
第六章胶囊剂 一、A型题(单项选择题) 1、下列关于胶囊剂的概念正确叙述是 A、系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂 B、系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 C、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 D、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 E、系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 2、下列关于囊材的正确叙述是 A、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法相同 B、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法不相同 C、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例相同，制备方法不同 D、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例不同，制备方法相同 E、硬、软囊壳的材料不同，其比例、制备方法也不相同 3、制备空胶囊时加入的甘油是 A、成型材料 B、增塑剂 C、胶冻剂 D、溶剂 E、保湿剂 4、制备空胶囊时加入的明胶是 A、成型材料 B、增塑剂 C、增稠剂 D、保湿剂 E、遮光剂 5、制备空胶囊时加入的琼脂是 A、成型材料 B、增塑剂 C、增稠剂 D、遮光剂 E、保湿剂 6、下列哪种药物适合制成胶囊剂 A、易风化的药物 B、吸湿性的药物 C、药物的稀醇水溶液 D、具有臭味的药物 E、油性药物的乳状液 7、空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下
A、溶胶→蘸胶(制胚)→拔壳→干燥→切割→整理 B、溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理 C、溶胶→干燥→蘸胶(制胚)→拔壳→切割→整理 D、溶胶→拔壳→干燥→蘸胶(制胚)→切割→整理 E、溶胶→拔壳→切割→蘸胶(制胚)→干燥→整理 8、一般胶囊剂包装储存的环境湿度、温度是 A、30℃、相对湿度<60% B、25℃、相对湿度<75% C、30℃、相对湿度<75% D、25℃、相对湿度<60% E、20℃、相对湿度<80% 9、一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的重量比是 A、1：0.3 B、1：0.5 C、1：0.7 D、1：0.9 E、1：1.1 10、不易制成软胶囊的药物是 A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 11、下列关于滴丸剂概念正确的叙述是 A、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 B、系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 C、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂 E、系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 12、从滴丸剂组成、制法看，它具有如下的优缺点除 A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高 B、工艺条件不易控制 C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化 D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点 E、发展了耳、眼科用药新剂型
[A型题] 1.关于胶囊剂叙述错误的是（） A胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂两种 B可以内服也可以外用 C药物装入胶囊可以提高药物的稳定性 D可以弥补其他固体剂型的不足 E较丸剂、片剂生物利用度要好 2.下列药物中，可以制成胶囊剂的是（） A.颠茄流浸膏 B土荆介油 C陈皮酊 D水合氯醛 E.吲哚美辛 3. 下列方法中，可用来制备软胶囊剂的是（） A泛制法 B滴制法 C塑制法 D凝聚法 E界面缩聚法 4.下列宜制成软胶囊剂的是 A 挥发油的乙醇溶液 B O/W型乳剂C维生素E D橙皮酊E药物的水溶液 5.防止蘸胶时胶液流动性大可加入（） A山梨醇 B十二烷基磺酸钠C二氧化钛 D琼脂E无法改变胶液流动性 6.硬胶囊在制备时药物的处理有一定的方法，叙述错误的是（） A定量药粉在填充时需要多准备几粒的分量 B填充的药物如果是麻醉、毒性药物，应先用适当的稀释剂稀释一定的倍数再填充 C疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液体石蜡混匀后填充。 D挥发油类药物可直接填充 E结晶性药物应粉碎后与其余药粉混匀后填充 7. 制备肠溶胶囊剂时，用甲醛处理的目的是 A增加弹性B增加稳定性C增加渗透性D改变其溶解性能E杀灭微生物 8.《中国药典》2000年版一部规定，每粒装量与标示量比较，装量差异限度应在（）以内 A ±5% B ±10% C ±15% D ±20 E ±25% [B型题] （1~4题） 空胶囊组成中各物质起什么作用 A增塑剂B增稠剂C遮光剂D防腐剂E矫味剂 1.二氧化钛 2.山梨醇 3.琼脂 4.乙基香草醛 （5~7题） A压制法B滴制法C压制法与滴制法D热熔法E模压法 5.滴丸可以采用（）方法制备 6.胶丸可以采用（）方法制备 7.块状冲剂可以采用（）方法制备 [X型题] 1.下列关于胶囊剂特点的叙述，正确的是（） A药物的水溶液与稀醇溶液不宜制成胶囊剂 B易溶且刺激性较强的药物，可制成胶囊剂。 C有特殊气味的药物可制成胶囊剂掩盖其气味。 D易风化与潮解的药物不宜制成胶囊剂 E吸湿性药物制成胶囊剂可防止遇湿潮解 2.空胶囊的叙述正确的是（）
第十一章胶囊剂 第一节概述 一、胶囊剂的特点 ①外观光洁，美观，可掩盖药物的不良气味，减小药物的刺激性，便于服用； ②与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解快、吸收好、生物利用度高； ③药物充填于胶囊中，与光线、空气和湿气隔绝，提高药物稳定性； ④制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂，可定时定位释放药物。 不宜制成胶囊剂的药物： ①药物的水溶液或稀乙醇液；②易溶性及刺激性较强的药物； ③易风化的药物；④吸湿性药物。 不宜制成胶囊剂的药物有 A.药物的水溶液 B.易溶性及刺激性强的药物 C.药物的稀乙醇液 D.易风化的药物 E.吸湿性药物『正确答案』ABCDE 二、胶囊剂的分类 1.硬胶囊 2.软胶囊 3.肠溶胶囊 4.缓释胶囊 5.控释胶囊 第二节胶囊剂的制备 一、硬胶囊的制备 1.空胶囊的制备（1）原料：明胶 （2）辅料： ①增塑剂，如甘油、羧甲基纤维素钠等；②增稠剂，如琼脂； ③遮光剂，如二氧化钛；④着色剂，如柠檬黄、胭脂红等； ⑤防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类；⑥增光剂，如十二烷基磺酸钠； ⑦芳香矫味剂，如乙基香草醛等。 制备空胶囊的主要原料为 A.羧甲基纤维素钠 B.二氧化钛 C.十二烷基磺酸钠 D.明胶√ E.尼泊金乙酯『正确答案』D （3）空胶囊的规格与选用：规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，号数越大，容积越小。 空胶囊的选择在理论上应先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算其所占容积，以选用最小的空胶囊。一般多凭经验或试装来决定选择适当号码的空胶囊。常用的空胶囊为0～3号。 2.药物的填充 （1）药物的处理除另有规定外，硬胶囊中填充的药物一般应为均匀的颗粒或细粉。 ①剂量小的药物可直接粉碎成细粉，混匀后填充； ②麻醉药、毒剧药应稀释后填充； ③剂量较大的药物可部分或全部提取制成稠膏，再与其余药材的细粉或适宜辅料混匀，干燥后粉碎，混匀后填充，或制成颗粒或制成微丸后再填充； ④挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充； ⑤易引湿或混合后发生共熔的药物可酌加适量稀释剂，混匀后填充。 （2）药物填充方法 小量制备时，一般采用硬胶囊分装器手工填充。 大生产时，目前常用半自动或全自动胶囊填充机填充。 二、软胶囊的制备 1.软胶囊对充填药物的要求
第五章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
散剂、颗粒剂与胶囊剂 1、硬胶囊剂的崩解时限是（） A、5min B、15min C、30min D、60min E、120min 2、实验室粉碎小量毒性药物，可选用（） A、金属制乳钵 B、球磨机 C、玻璃制乳钵 D、流能磨 E、瓷制乳钵 3、以下哪一项不是胶囊剂检查的项目（） A、主药含量 B、外观 C、崩解时限 D、硬度 E、装量差异 4、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳（） A、等量递加B．多次过筛C、将轻者加在重者之上 D、将重者加在轻者之上E．搅拌 5、最宜制成胶囊剂的药物为（）。 A、风化性药物 B、具苦味及臭味药物 C、吸湿性药物 D、易溶性药物 E、药物的水溶液 6、下列对胶囊剂的叙述，错误的是（）。 A、可掩盖药物不良臭味 B、可提高药物稳定性 C、可改善制剂外观 D、生物利用度比散剂高 E、控制药物的释放速度 7、已检查溶出度的胶囊剂，不必再检查（）。 A、硬度 B、脆碎度 C、崩解度 D、重量差异 E、溶解度 8、中国药典规定，软胶囊剂的崩解时限为（）分。 A、15 B、30 C、45 D、60 E、120 9、当胶囊剂囊心物的平均装量为0.4g时，其装量差异限度为（）。 A、±10.0% B、±7.5% C、±5.0% D、±2.0% E、±1.0% 10、药物装硬胶囊时，易风化药物易使胶囊（） A、变形 B、变色 C、分解 D、软化 E、变脆 11、（）药物不宜制胶囊。 A、酸性液体 B、难溶性 C、贵重 D、小剂量 E、油类 12、硬胶囊囊心物中，生物利用度最好的为（）。 A、粉末 B、颗粒 C、微丸 D、微囊 E、均好 13、软胶囊剂俗称（）。 A、滴丸 B、微囊 C、微丸 D、胶丸 E、均可 14、软胶囊的胶皮处方，较适宜的重量比是增塑剂：明胶：水为（）。 A、0.4-0.6:1:1 B、1:0.4-0.6:1 C、1:1:1 D、0.5:1:1 E、1:0.5:1 15、空胶囊壳的主要原料为（）。
胶囊剂 1、填空题 1．软胶囊亦称--，分为2种情况，所谓无缝软胶囊是用---制备的，而有缝软胶囊是用--制备的。 [答案] 胶丸；滴制法；压制法 2．易风化药物可使胶囊壳---，而易潮解药物可使胶囊壳---，故不宜将此类药物制成胶囊。 [答案] 变软；变脆 二、单项选择题 1．下列宜制成软胶囊的是。 O/W乳剂芒硝鱼肝油药物稀醇溶液 药物水溶液 2．硬胶囊剂与散剂在质检中不同点为（）。 药物水分含量不超过9.0% 装量差异检查卫生学检查 外观检查检查药物的粉末细度3．滴制法制备软胶囊的丸粒大小取决于（）。 基质吸附率滴头大小滴头温度以上均有 4．下列（）可以制成胶囊剂。 氯化钾颠茄酊亚油酸 以上都可以
三、多项选择题 1．下列关于硬胶囊壳错误的是（）。 胶囊壳主要由明胶组成制囊壳时胶液中应加抑菌剂 囊壳含水量高于15%时囊壳变软加入二氧化钛便于识别 囊壳编号数值越大，其容量越大 [答案]de 2．不宜制成胶囊剂的为（）。 药物的稀乙醇溶液刺激性较强的药物 易潮解的药物包衣的颗粒剂 含油量高而不宜制成丸、片剂的药物 [答案]abc 3．牡荆油微囊的制法中，正确的为（）。滴制法 复凝聚法 用明胶制成初乳用明胶与桃胶包囊 用甲醛固化 [答案]bce 4．有关硬胶囊的叙述中，错误的是（）。 硬胶囊的号码越小，装量越多 胶囊的囊材中可以加入食用色素 麻醉、剧毒药物填充时，为防止最后者含量不足，应比实际需要量多准备几份 混合后发生共熔的药物不宜制成胶囊剂 胶囊剂除口服外，无其他给药途径
[答案]cde 5．下列（）不能制成胶囊剂。KCl 丹参乙醇提液紫 草油维生素E烟酸酯刺五加水提液 [答案]abe 6．胶囊剂操作环境中，理想的操作条件应包括（）温度20～30℃ 温度20℃以下温度30～40℃ 相对湿度30～45% 相对湿度40～60% [答案]ad 7．软胶囊丸粒大小可取决于（）。 有效治疗量模具大小滴头大小基质吸附率 制备方法 [答案]ad 8．影响软胶囊填充混悬液的基质吸附率大小的因素包括（）。 固体颗粒大小药物剂量大小药物颗粒的密度 药物颗粒的形状软胶囊的制备量 [答案]acd 四、名词解释 1．硬胶囊剂： [答案] 将药物填装于用明胶为主料制成的两节筒状物囊壳中而成的制剂叫硬胶囊剂。 五、改错题 1．胶囊剂的特点是生物利用度高，尤其是药物水溶液滴成的胶丸，生物利用度更高。 [答案] 胶囊剂的特点是生物利用度高，但不能用药物的水溶液做内容物。 2．硬胶囊壳的型号与其容积成正比，即号越大容积越大。
散剂、颗粒剂、胶囊剂 一、名词解释 休止角；CRH；真密度；堆密度；散剂；倍散；颗粒剂；胶囊剂；硬胶囊剂；软胶囊剂；肠溶胶囊剂； 二、是非题 1、粉体的休止角越大，其流动性越好。 2. 用库而特计数器测得的粒径为有效径，用沉降法测得的粒径为等价径。 3. 药筛的目数越大，孔径也越大 4. 1号筛的孔径比9号筛的孔径大 5、空胶囊规格种，0号胶囊较2号胶囊小。 6．空胶囊有多种规格，常用为0-5号，号数越大，容积越小。 7. 散剂有内服、外用的。（） 8．胶囊剂做了溶出度检查就不用作崩解检查。（） 9．液体药物不能做成胶囊剂。（） 10．硬胶囊的崩解时限为30min。（） 三、填空题 1.粉碎时，粉碎机的机械能主要转变成____________才能体现粉碎效率。 2.药筛的种类有__________、__________。 3. 对组分比例差异很大的物料进行混合时，应采用_________________法为佳。 4.小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散，通常称为___________。 5.散剂的制备过程由粉碎____________、____________、分剂量、包装等。
6. 散剂混合时若两组分的堆密度大小差异较大，则一般将堆密度 ______________者先放入研钵内，再加堆密度______________者适当研匀。 7.根据在水中的溶解情况，颗粒剂可分为____________、____________、 ____________三种。 8.哪二种剂型装入胶囊壳后，即成为胶囊剂：______、______。 9.胶囊剂平均装量为0.30g以下，其装量差异限度为______；平均装量为0.30g 或0.30g以上，其装量差异限度为______。 10. 软胶囊剂制备方法主要有______法与______法。 三、单项选择题 1、根据Stock’s方程计算所得的直径 A、定方向径 B、等价径 C、体积等价径 D、有效径 E、筛分径 2、表示各个粒径相对应的粒子占全粒子群中的含量百分量的粒度分布是 A、频率分布 B、累积分布 C、对应分布 D、数率分布 E、积分分布 3、采用气体吸附法可测定 A、粉体松密度 B、粉体孔隙率 C、粉体比表面积 D、粉体休止角 E、粉体粒径 4、采用哪种方法可测定粉体比表面积 A、沉降法 B、筛分法 C、显微镜法 D、库尔特记数法 E、气体吸附法 5、粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为 A、堆密度 B、粒密度 C、真密度 D、高压密度 E、空密度 6、粉体的流动性可用下列哪项评价 A、接触角 B、休止角 C、吸湿性 D、释放速度 E、比表面积 7、固体的润湿性由什么表示
第五章 固体制剂－2(胶囊剂、滴丸和膜剂) §1胶囊剂 本节要点 ◆ 掌握胶囊剂的概念、特点和分类。 ◆ 熟悉胶囊剂的制备方法（软、硬胶囊）、质量检查与包装储存 ◆ 了解肠溶胶囊 一、概述 (一)概念和特点 1、胶囊剂:药物装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料(以下简称囊材)都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。 2、特点： 增稳；掩味；生物利用度高；液体→固体化；定位释药；缓释 3、不宜制成胶囊剂的药物：水溶液；易溶性药物、小剂量刺激性药物；易风化药物；吸湿性药物； (二)分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、特殊用途的胶囊剂(肠溶胶囊剂、结肠靶向胶囊剂) 二、胶囊剂的制备 (一) 硬胶囊剂的制备 1、空胶囊的制备： (1)空胶囊的组成＝明胶+附加剂(增塑剂、琼脂、遮蔽剂、防腐剂、矫味剂) 明胶分为A 型明胶、B 型明胶，类型对胶囊性质无明显影响，来源(骨明胶、猪皮明胶)影响大。 增塑剂：CMC-Na 、HPC 、油酸酰胺磺酸钠、山梨醇、甘油。 琼脂可增加胶液的胶冻力。 (2)空胶囊的制备工艺： A 、 栓模法工艺：溶胶→蘸胶→干燥→拨壳→切割→整理； B 、 环境:10-25℃,RH35-45%，10000级。 (3)空胶囊的规格(000,00,0,1,2,3,4,5)和质量：外观、长度、厚度、无臭、含水量、脆碎度、溶 化时限、炽灼残渣、微生物学检查 2、填充物料的制备、填充和封口 原料药物制备 空心胶囊制备 药物分装 胶囊抛光 泡罩包装 瓶装
(1)物料的处理与填充：手工填充、机械填充（视频素材1） ?直接填充：纯药物粉满足硬胶囊剂的填充要求 ?稀释剂、润滑剂等辅料(蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC)才能形成满足填充要求(流动性好) ?加入辅料制成颗粒后进行填充。 (2)胶囊规格的选择与套合、封口 应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，可以凭经验试装后决定，根据应装剂量计博该物料容积，以决定应选胶囊的号数。 封口:涂胶法、锁口。 (二)软胶囊剂的制备 1、 影响软胶囊成形的因素 (1)囊壁组成的影响：软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常 是干明胶:干增塑剂:水=1:—:1(常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物)。 (2)药物性质与液体介质的影响：对蛋白质性质有影响、水分>5%、挥发性有机药物、醛类、 pH<或pH>的液体均不宜制成软胶囊。 (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：为求得适宜的软胶囊大小，可以用“基质吸附率”计 算，即lg 固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。 影响因素:固体药物离子的大小和形态;粒子的物理状态；密度、含水量；亲油性、亲水性。 2、软胶囊的制备方法：成型与填充药物同时进行。 (1)滴制法：喷头、明胶、油状药物、包裹、冷却液。 影响因素：明胶处方组分比例；胶液的粘度；药液、胶液、冷却液的密度；温度（喷头、冷却液、干燥）； (2)压制法：明胶、甘油、水成胶板，药物，钢模。（视频素材2） 原理:由主机两侧的胶皮轮和明胶盒共同制备的胶皮相对进入滚模压缝处，药液通过供料泵经导管注入楔形喷体内，借助供料泵的压力将药液及胶皮压入两个滚模的凹槽中，由于滚模的连续转动，使两条胶皮呈两个半定义型将药液包封于胶膜内，剩余的胶皮被切断分离成网状(俗a 由螺旋进料器压进药物 b 用柱塞上下往复将药物压进 c 药物自由进入 d 先将药物压成一定量再填充 填充机样式、型号 流动性较好的药物 自由流动的药物 凝聚性较强的药物(针状接近或易潮解 的药物)，可加粘合剂
第十一章、胶囊剂 学习要点： 1掌握胶囊剂的含义、分类、特点与质量要求。 2熟悉硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂的制备方法及对充填药物的要求。 3熟悉不宜制成胶囊剂的药物以及囊材的组成和附加剂的种类。 4了解空心胶囊的规格。 [A型题] 1.关于胶囊剂叙述错误的是（A ） A胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂两种 B可以内服也可以外用 C药物装入胶囊可以提高药物的稳定性 D可以弥补其他固体剂型的不足 E较丸剂、片剂生物利用度要好 注解：胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂及肠溶胶囊剂三种；一般用于内服，也可外用如供直肠及植入用的等；一般胶囊壳都是不透光的也有一定隔潮作用，因此可提高药物稳定性；一些液体药物可以制成软胶囊得到相应的固体制剂；由于制备中未加入粘合剂或给予很大的压力，因此一般生物利用度较丸剂、片剂要好。 2.下列药物中，可以制成胶囊剂的是（B） A.颠茄流浸膏B土荆介油C陈皮酊D水合氯醛 E.吲哚美辛 注解：胶囊剂虽有很多优点，但由于胶囊壳原料的特殊性及该剂型的一些特殊特点，要求有些药物不宜制成胶囊剂。包括：药物的水溶液（颠茄流浸膏）、稀乙醇溶液，（会使囊壁溶解）；易溶性药物及小剂量刺激性药物如水合氯醛、吲哚美辛，太易溶会在消化道局部造成高浓度引起刺激；此外还有易风化、潮解的药物也不宜装入胶囊，因为将分别造成囊壁变软与干燥变脆。 3. 下列方法中，可用来制备软胶囊剂的是（B） A泛制法B滴制法C塑制法D凝聚法E界面缩聚法 注解：软胶囊只有两种制法，一种是压制法，另一种是滴制法。 4.下列宜制成软胶囊剂的是(C) A 挥发油的乙醇溶液 B O/W型乳剂 C维生素E D橙皮酊 E药物的水溶液 注解：制软胶囊剂的囊心物其主要问题也是不能损坏囊壁。软胶囊的原料主要也是明胶，一些水性的制剂不可以制成软胶囊，如乙醇溶液、橙皮酊、O/W型乳剂、药物的水溶液。 5.防止蘸胶时胶液流动性大可加入（D ） A山梨醇
[历年所占分数：2分左右]第四章胶囊剂和丸剂 第一节胶囊剂（速效、鱼油、VE） 一、胶囊剂的概念和特点 1、概念：药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 2、特点①掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性②药物的生物利用度较高 ③可弥补其他剂型的不足（软胶囊：液药固化）④可延缓药物的释放（肠溶、包衣）⑤可定位释放（肠溶） 3、不宜制成胶囊剂的药物 ①药物的水溶液或稀乙醇溶液——以防囊壁溶化②风化性药物——可使囊壁软化 ③吸湿性很强的药物——可使囊壁脆裂④易溶性的刺激性药物——局部药量很大 4、胶囊剂的分类（按囊壳性状的不同分） ①硬胶囊剂：制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。 ②软胶囊剂：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。滴制法或压制法制备。囊材：明胶、甘油 ③肠溶胶囊：用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。 ④缓释胶囊：缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。 ⑤控释胶囊：缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。 5、硬胶囊剂的制备 （1）工艺流程：制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口（锁口式） （2）空胶囊的制备流程：溶胶—蘸胶（制坯）—干燥—拔壳—切割—整理（考流程缺项6） （3）空胶囊的制备：原料空胶囊主要原料：明胶 辅料①增塑剂：如甘油、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、山梨醇、HPC等，可增加囊壳的韧性与可塑性； ②增稠剂：如琼脂可增加胶液的胶冻力； ③遮光剂：如二氧化钛，可防止光对药物的催化氧化，增加光敏性药物的稳定性； ⑤防腐剂：如尼泊金（对羟基苯甲酸酯）类，可防止胶液在制备及贮存过程中发生霉变； ④着色剂：柠檬黄、胭脂红⑥增光剂：十二烷基磺酸钠，增加光泽⑦芳香矫味剂：乙基香草醛，调整口感 6.软胶囊的制备 软胶囊的空胶囊由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂、附加剂（防腐剂、遮光剂等）、水所构成，其重量比通常是，明胶：增塑剂：水=1：（0.4—0.6）：1 增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物所包药物为混悬液时，为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”来计算，即1g固体药物制成（填充软胶囊用）的混悬液时所需液体基质的克数。（3个考点：适用对象；作用；概念） 常用滴制法和压制法制备软胶囊（多选） ①滴制法：双层喷头—外层囊材，内层药料，不同的速度喷出，胶液包裹药料，滴入冷却剂中，制成无缝软胶囊。 ②压制法：干燥胶液—胶片，将药液置于两胶片之间，加压模具使胶片形成多种形状有缝软胶囊。 7、肠溶胶囊的制备： ①甲醛明胶：甲醛的作用：改变明胶溶解性，使其不溶于酸 ②包衣（回忆片剂：CAP、HPMCP、PVAP、苯乙烯马来西酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Eudragit L和S型；除此之外：PVP打底，蜂蜡包衣）（胃溶性薄膜衣材料：丙烯酸树脂IV、Eudragit E型） 8、胶囊剂的质量检查①外观②装量差异④水分 ③崩解时限 硬胶囊剂：30分钟 软胶囊剂：60分钟 肠溶胶囊，先在盐酸溶液中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象； 改在人工肠液中进行检查1小时内应全部崩解。如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试。
散剂 散剂(Powders)也称粉剂，系一种或数种药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 散剂具有以下一些优点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快； 2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用； 3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用； 4、储存、运输、携带比较方便。 有以下缺点1极易吸潮。2不良臭味和刺激性大。3化学活性大 散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品 颗粒剂 颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂， 有以下优点吸收快、显效迅速方便稳定口感好 缺点：成本高易潮解（对包装方法和材料要求高）机动性差适口性稍差(与包衣剂相比) 制备1、制软材 2、制粒 3、干燥 4、整粒与分级 5、包衣 胶囊剂 胶囊剂（capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 胶囊剂具有如下一些特点：1、能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具不良嗅味或不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用。2、药物的生物利用度较高：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。一般胶囊的崩解时间是30分钟以内，片剂、丸剂是1小时以内；3、可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂。4、可延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达到缓释延效作用。5液体药物固态化(软胶囊）。6可在囊壳上印字，便以识别 片剂 片剂系指药物、农药和适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。
散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂及微丸 一、固体剂型的吸收过程：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 二、固体剂型的溶出：Noyes-Whitney 方程 药物从固体剂型中的溶出速率与药物粒子的表面积、溶解度、在溶出介质中的浓度梯度成正比。 第二节散剂 一、散剂的含义、分类与特点： 散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 二、散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品 （一）粉碎与过筛： 1、球磨机：投料量为筒的15%--20%，圆球加入量30-35%。临界转速的75%。 2、流能磨：适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料粉碎，粉碎分级同时进行，5um以下极细粉。 一般散剂：细粉；难溶、收敛剂、吸附、儿科、外用：最细粉；眼膏剂：极细粉 （二）混合：临界转速 30-50% 影响混合质量的因素： 1、组分的比例：等量递加混合法 2、组分的堆密度 3、组分的吸附性与带电性
4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代 替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。 5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。 （三）分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。 （四）散剂的质量评定：1、外观均匀度2、干燥失重<9.0% 3、装量差异另卫生学检查 （五）散剂的吸湿：成为散剂制备工艺研究的重要内容。 临界相对湿度 CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。 水溶性混合时：CRHAB =CRHA * CRHB 与各组分的比例无关，Elder 假说。水不溶性药物无特定的 CRH，仅是表面吸附水蒸汽，混合时，吸湿量具有加和性。 倍散：在剂量小的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。10 倍（0.1-0.01g）、100 倍（0.01-0.001g） 1000 倍（0.001g 以下）。1000 倍散应逐级稀释。稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精等配研法 第三节颗粒剂 一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。
药物制剂技术习题集 项目九胶囊剂制剂技术 一、名词解释 1、胶囊剂： 2、硬胶囊： 3、软胶囊： 4、肠溶胶囊： 5、缓释胶囊： 6、控释胶囊： 7、溶出度： 二、填空题 1、《中国药典》规定，软胶囊剂应在分钟内全部崩解。 2、空胶囊的主要原料一般为_______。 3、软胶囊的制备方法有__________和__________。 4、软胶囊剂又称为______。 5、凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行_ 的检查。 6、胶囊剂一般分为________，_________，_________，。 7、《中国药典》规定，硬胶囊剂应在分钟内全部崩解。 8、《中国药典》规定，肠溶胶囊在盐酸溶液中检查小时，不得
有裂缝或崩解现象，在人工肠液中进行检查，小时内应全部崩解。 9、凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，一般不再进行的检查。 10、中药硬胶囊剂应进行水分检查，除另有规定外，不得超过_______。 11、胶囊剂外观应整洁，不得有现象，并应无异臭。 12、硬胶囊剂每粒标示量不大于____mg，或主药含量不大于每粒重量_______，应检查含量均匀度。 13、《中国药典》规定，胶囊剂平均装量在0.30g以下的，装量差异限度为________。 14、《中国药典》规定，胶囊剂平均装量在0.30g及0.30g以上的，装量差异限度为______（中药为）。 15、空心胶囊按其容量大小分为_____个规格，其中号最大。 16、空心胶囊按其容量大小分为_____个规格，其中号最小。 17、空心胶囊呈圆筒形，由________和________两节套合而成。 18、空心胶囊按照套合方式分为和________两类，目前生产中多使用________，其密闭性好，不必封口。 19、为增加空心胶囊的韧性与可塑性，在生产空心胶囊的胶液中一般加入________，如________。 20、为减小流动性，增加胶冻力，在生产空心胶囊的胶液中可加入________，如________。
中药药剂学胶囊剂练习题 一、A1 1、容积为0.67ml的硬胶囊是 A、00号 B、0号 C、1号 D、2号 E、3号 2、.除哪种之外，以下药物均不宜制成胶囊剂 A、药物的水溶液 B、药物的稀乙醇液 C、刺激性较强的药物 D、易溶性的药物 E、不易吸湿的药物 3、制备硬胶囊壳，不需要加入的附加剂是 A、助悬剂 B、增塑剂 C、遮光剂 D、增稠剂 E、防腐剂 4、硬胶囊在制备时药物的处理有一定的方法，下列叙述中，错误的是 A、定量药粉在填充时需要多准备几粒的分量 B、填充的药物如果是麻醉、毒性药物，应先用适当的稀释剂稀释一定的倍数再填充 C、疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液状石蜡混匀后填充 D、挥发油类药物可直接填充 E、结晶性药物应粉碎后与其余药粉混匀后填充 5、宜制成软胶囊剂的是 A、挥发油的乙醇溶液 B、O/W型乳剂 C、维生素E D、橙皮酊 E、药物的水溶液 6、空胶囊壳的主要原料为 A、甘油 B、琼脂 C、柠檬黄 D、明胶 E、乙基香草醛 7、剂量小的药物或细料药填充硬胶囊时，一般要过 A、3号筛
B、4号筛 C、5号筛 D、6号筛 E、7号筛 8、一般尼泊金类在空胶囊中用作 A、增塑剂 B、增稠剂 C、防腐剂 D、矫味剂 E、遮光剂 9、下列关于空胶囊的制备流程的叙述，正确的是 A、溶胶→干燥→蘸胶制坏→拔壳→截割→整理 B、溶胶→拔壳→蘸胶制坏→干燥→截割→整理 C、溶胶→截割→干燥→蘸胶制坏→拔壳→整理 D、溶胶→蘸胶制坏→干燥→拔壳→截割→整理 E、溶胶→干燥→截割→蘸胶制坏→拔壳→整理 10、空胶囊的规格有几种 A、5种 B、6种 C、7种 D、8种 E、9种 11、下列关于胶囊剂的特点中，说法错误的是 A、外观光洁，美观，且可掩盖药物的不良气味，便于服用 B、药物生物利用度高，与片剂、丸剂相比，在胃肠道中崩解较快，故显效也较快 C、不易变质，便于储存 D、提高药物的稳定性，因药物被装于胶囊中，与光线、空气和湿气隔离 E、制成定时定位释放药物的制剂 12、胶丸又称为 A、硬胶囊剂 B、软胶囊剂 C、缓释胶囊 D、肠溶胶囊剂 E、胶剂 13、将提取物与药粉或辅料制成的均匀粉末或颗粒填于空心胶囊中制成的剂型是 A、硬胶囊剂 B、软胶囊剂 C、胶丸 D、肠溶胶囊剂 E、胶剂
药剂学第五章固体制 剂2
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁 脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～ 55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( )
11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～ 45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚 物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的 药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。
第十一章、胶囊剂 [A型题] 1.关于胶囊剂叙述错误的是（） A胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂两种 B可以内服也可以外用 C药物装入胶囊可以提高药物的稳定性 D可以弥补其他固体剂型的不足 E较丸剂、片剂生物利用度要好 注解：胶囊剂分硬胶囊剂与软胶囊剂及肠溶胶囊剂三种；一般用于内服，也可外用如供直肠及植入用的等；一般胶囊壳都是不透光的也有一定隔潮作用，因此可提高药物稳定性；一些液体药物可以制成软胶囊得到相应的固体制剂；由于制备中未加入粘合剂或给予很大的压力，因此一般生物利用度较丸剂、片剂要好。 2.下列药物中，可以制成胶囊剂的是（） A.颠茄流浸膏B土荆介油C陈皮酊D水合氯醛 E.吲哚美辛 注解：胶囊剂虽有很多优点，但由于胶囊壳原料的特殊性及该剂型的一些特殊特点，要求有些药物不宜制成胶囊剂。包括：药物的水溶液（颠茄流浸膏）、稀乙醇溶液，（会使囊壁溶解）；易溶性药物及小剂量刺激性药物如水合氯醛、吲哚美辛，太易溶会在消化道局部造成高浓度引起刺激；此外还有易风化、潮解的药物也不宜装入胶囊，因为将分别造成囊壁变软与干燥变脆。 3. 下列方法中，可用来制备软胶囊剂的是（） A泛制法B滴制法C塑制法D凝聚法E界面缩聚法 注解：软胶囊只有两种制法，一种是压制法，另一种是滴制法。 4.下列宜制成软胶囊剂的是 A 挥发油的乙醇溶液 B O/W型乳剂 C维生素E D橙皮酊 E药物的水溶液 注解：制软胶囊剂的囊心物其主要问题也是不能损坏囊壁。软胶囊的原料主要也是明胶，一些水性的制剂不可以制成软胶囊，如乙醇溶液、橙皮酊、O/W型乳剂、药物的水溶液。 5.防止蘸胶时胶液流动性大可加入（） A山梨醇 B十二烷基磺酸钠 C二氧化钛 D琼脂 E无法改变胶液流动性 注解：为防止蘸胶时胶液流动性大，无法蘸胶制坯，需要增加胶液凝结力，即加入增稠剂，这里琼脂可以充当增稠剂。山梨醇为增塑剂，十二烷基磺酸钠为表面活性剂，少量加入可以增加空胶囊的光泽，二氧化钛为遮光剂。