第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)
习题部分
一、概念与名词解释
1．胶囊剂：
2．滴丸剂：
3．膜剂：
二、判断题(正确的划A，错误的打B)
1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( )
2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( )
3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( )
4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( )
5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( )
6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( )
7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( )
8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( )
9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( )
11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( )
12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( )
13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( )
15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( )
16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( )
17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( )
18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( )
19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( )
20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( )
21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( )
三、填空题
1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。
2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。
3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。
4．软胶囊常采用法和法制备。
5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。
6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。
7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
8．空胶囊的制备流程是：→→→→→。
9．生产空胶囊的环境洁净度应达级，温度，相对湿度。
10．软胶囊囊壁由、、三者所组成。
11．肠溶胶囊剂的制备有两种方法，一种是与作用生成，另一种方法是在明胶壳表面包被。
12．胶囊剂的质量检查内容主要有、和。
13．滴丸剂常用基质分为基质和基质。
14．制备滴丸剂常用的水溶性基质有类、类、及等。
15．制备滴丸剂常用的脂溶性基质有、、及等。
16．制备滴丸剂常用的冷却液有、、和等。
17．滴丸剂的生产工艺流程是→→→
→→→。
18．膜剂可供、、给药，也可用于内、内，外用可作创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。
19．膜剂结构有、与之分。
20．膜剂常用的成膜材料有、和。
21．膜剂一般由、、、、、、等组成。
22．膜剂制备可采用制膜法、制膜法和制膜法。
四、单项选择题
1．不属胶囊剂质量检查项目的是
A．外观B．装量差异限度C．崩解时限D．溶出度
2．下列关于胶囊概念的叙述正确的是
A．系指药物充填于空心硬质胶囊壳制成的固体制剂
B．系指药物充填于弹性软质囊壳中而制成的固体制剂
C．系指药物充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中而制成的固体或半固体制剂D．系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂3．下列关于胶囊剂囊材的叙述正确的是
A．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法相同
B．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法不相同
C．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例相同、制备方法不同
D．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例不同、制备方法相同
4．制备空胶囊时加入甘油，其作用是
A．成型材料B．增塑剂C．胶冻剂D．溶剂
5．制备空胶囊时加人明胶，其作用是
A．成型材料B．增塑剂C．增稠剂D．保湿剂
6．制备空胶囊时加入琼脂，其作用是
A．成型材料B．增塑剂C．增稠剂D．遮光剂
7．下列哪种药物适合制成胶囊剂
A．易风化的药物B．吸湿性的药物C．药物的稀乙醇溶液
D．具有臭味的药物
8．空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程是
A．溶胶→蘸胶(制坯)→拔壳→干燥→切割→整理
B．溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拔壳→切割→整理
C．溶胶→干燥→蘸胶(制坯)→拔壳→切割→整理
D．溶胶→拔壳→干燥蘸胶(制坯)→切割→整理
9．胶囊剂生产环境的温度、湿度应为
A．10~25℃、35％~45％B．25℃、<75％
C．25℃、45％～55％D．10～20℃、<60％
10．一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的质量比是
A．1：0.3 B．1：0.5 C．1：0.7 D．1：0.9
11．不易制成软胶囊的药物是
A．维生素E油液B．维生素AD乳状液C．牡荆油D．复合维生素油混悬液12．滴丸的水溶性基质不包括
A．PEG类B．肥皂类C．甘油明胶D．十八醇
13．滴丸的脂溶性基质不包括
A．羊毛脂B．硬脂酸C．虫蜡D．单硬脂酸甘油酯
14．水溶性基质制备的滴丸应选用的冷凝液是
A．水与乙醇的混合物B．乙醇与甘油的混合物
C．液状石蜡与乙醇的混合物D．液状石蜡
15．软胶囊的丸粒大小由( )来确定。
A．基质吸附率B．滴头大小和温度C．药液的温度和黏度
D．滴制速度
16．下列关于滴丸剂概念正确叙述的是
A．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
B．系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
C．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
D．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂
17．从滴丸剂组成、制法看，不是其特点是
A．设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高
B．工艺条件不易控制
C．基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化
D．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点
18．滴丸剂的制备工艺流程一般如
A．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸
B．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→选丸→干燥
C．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→干燥→洗丸→选丸
D．药物+基质→混悬或熔融→滴制→洗丸→选丸→冷却→干燥
19．以水溶性基质制备滴丸时应选用( )作冷凝液。
A．水与醇的混合液B．液状石蜡C．乙醇与甘油的混合液D．液状石蜡与乙醇的混合液
20．将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于
A．增加溶出速度B．增加亲水性C．减少对胃的刺激
D．增加崩解
21．不能作为膜剂成膜材料的是
A．明胶B．琼脂C．聚乙烯醇D．CAP
22．下列关于膜剂概念叙述错误的是
A．膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂
B．根据膜剂的结构类型分类，有单层膜、多层膜(复合)与夹心膜等C．膜剂成膜材料用量小，含量准确
D．载药量大，适合于大剂量的药物
23．下列关于膜剂特点叙述错误的是
A．没有粉末飞扬B．含量准确C．稳定性差D．吸收起效快24．PV A是常用的成膜材料，PV A05-88是指
A．相对分子质量500～600
B．相对分子质量8 800，醇解度是50％
C．平均聚合度是500—600，醇解度是88％
D．平均聚合度是500~600，醇解度是50％
25．关于膜剂错误的表述是
A．膜剂系指药物溶解或分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂
B．膜剂的优点是成膜材料用量少、含量准确
C．常用的成膜材料是聚乙烯醇(PV A)
D．可用冷压法和热熔法制备
五、问答题
1．胶囊剂有哪些特点?哪些药物不宜制成胶囊剂?说明其理由
2．制备软胶囊时，对填充的内容物有哪些限制和注意事项?
3．滴丸剂常用基质分哪几类?举例说明。
4．理想的膜剂成膜材料应具备哪些条件?写出常用的成膜材料。
六、处方分析与制备
对以下处方中各组分的作用进行分析，并写出其制备方法。
1．速效感冒胶囊(硬胶囊)
对乙酰氨基酚300g 维生素C 100g
胆汁粉100g 咖啡因3g
氯苯那敏3g 10％淀粉浆适量
食用色素适量制成1 000粒
2．胆黄素胶囊(硬胶囊)
猪胆膏500g 黄柏50g
青黛50g 制成1 000粒
3．满山红油胶丸(软胶囊)
满山红油100g 明胶100份
甘油55～66份
蒸馏水120份精炼食用植物油适量
4．复方丹参滴丸
丹参16g 三七5g
冰片0.3g 聚乙二醇6000 20g
液状石蜡适量
5．芸香油滴丸
芸香油200ml 硬脂酸钠21g
虫蜡8.4g 蒸馏水8.4ml
1％硫酸适量
6．安定膜剂(多层型包衣膜剂)
含主药的药膜涂料处方：
安定(微粒) 5g PVA(17~88) 19.5g
蒸馏水60ml
避光包衣膜涂料处方：
PV A(17-88) 19g 甘油0.4g
二氧化钛0.6g 糖精钠0.2g
食用蓝色素0.02g 液状石蜡0.2g
蒸馏水60m1
7．硝酸甘油膜剂
硝酸甘油10％PV A(17-88) 77％
甘油5％二氧化钛3％
蒸馏水适量液状石蜡适量
七、处方设计与制备
1．鲜王浆50g(1 000粒用量)，现有糖粉、糊精、淀粉等辅料，请设计制成硬胶囊剂的处方(每粒重0.23g)，并写出制法。
2．樟脑62.5g，干姜62.5g，大黄50g，小茴香25g，肉桂25g，辣椒，12.5，桉油31.25ml。请设计软胶囊处方及制备方法。
3．利尿药螺内酯为白色或类白色的细微结晶性粉末，在水中不溶．。欲制成滴丸剂，请设计处方与制备方法。
4．抗真菌药克霉唑为白色或微黄色的结晶性粉末，请写出克霉唑口腔药膜的处方与制法。
参考答案
一、概念与名词解释
1．胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中的固体制剂。
2．滴丸剂：系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
3．膜剂：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工而成的薄膜制剂。
二、判断题
1．B 2．A 3．A 4．A 5．B 6．B 7．A 8．B
9．A 10．A 11．A 12．B 13．A 14．A 15．A 16．B
17．B 18．B 19．A 20．A 21．A
三、填空题
1．明胶、甘油、水
2．水溶液、稀乙醇溶液、风干、潮解
3．空胶囊、物料、填充、封口
4．滴制、压制
5．pH(7～9)、pH(4.7~5.2)
6．甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC
7．明胶、甘油、水、增稠剂、防腐剂、遮光剂、着色剂
8．溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理
9．10 000、10～25℃、35％～45％
10．明胶、增塑、水
11．明胶、甲醛、甲醛明胶、肠溶衣料
12．外观、装量差异、崩解时限
13．水溶性、脂溶性
14．PEG、肥皂、硬脂酸钠、甘油明胶
15．硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡
16．液状石蜡、植物油、二甲硅油、水
17．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸
18．口服、口含、舌下、眼结膜囊、阴道、皮肤和黏膜
19．单层膜、多层膜、夹心膜
20．天然高分子化合物、聚乙烯醇、乙烯．醋酸乙烯共聚物
21．主药、成膜材料、增塑剂、表面活性剂、填充剂、着色剂、脱膜剂
22．匀浆、热塑、复合
四、选择题
(一)单项选择题
1．D 2．D 3．B 4．B 5．A 6．C 7．D 8．B
9．A 10．B 11．B 12．D 13．A 14．D 15．A 16．A
17．B 18．A 19．B 20．A 21．D 22．D 23．C 24．C
25．D
五、问答题
1．胶囊剂具有如下特点：①能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；②药物在体内起效快，生物利用度高于丸剂、片剂等；③使液态药物固形化；④可延缓药物的释放及定位释药。
由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶，因此，以下药物不能制成胶囊剂：①药物的水溶液或稀乙醇溶液(使囊壁溶化)；②易风干的药物(使囊壁软化)；③易潮懈的药物(使囊壁脆裂)；
④易溶的刺激性药物(增强局部刺激性)。
2．由于软质囊材以明胶为主，因此，对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。软胶囊可以填充各种油类、药物溶液、混悬液、少数固体粉末。液体药物若含5％以上水或为水溶液，挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解，醛类成分可使明胶变性，均不宜制成软胶囊。液体药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致药物泄漏或影响制剂崩解和溶出。
3．滴丸剂所用基质分为两大类：①水溶性基质：常用的有PEG类、肥皂类、硬脂酸钠及甘油明胶等；②脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油及虫蜡等。4．理想的膜剂成膜材料应符合下列条件：①生理惰性，无毒，无刺激，无臭昧；②性能稳定，不与主药作用，不干扰含量测定；③成膜、脱膜性能好，有足够的机械强度和柔韧性；
④口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应有良好的水溶性，可降解、吸收或排出体外；外用膜剂应能迅速、完全释放药物：⑤价廉易得。
常用的成膜材料有：①天然高分子化合物，如明胶、虫胶、琼脂、淀粉、糊精、阿拉伯胶等；②聚乙烯醇，如PV A05-88，PV Al7-88；③乙烯-醋酸乙烯共聚物(EV A)。
六、处方分析与制备
1．速效感冒胶囊(硬胶囊)
处方分析：乙酰氨基酚一解热镇痛药。解热镇痛℃作用缓和持久，用于感冒发热、关节痛、头痛、肌肉痛、神经痛等；
维生素C一维生素类药。对治疗感冒有一定作用；胆汁粉一清热解毒；咖啡因一中枢兴奋药。可减少病人的疲乏感和嗜睡；
氯苯那敏一抗组胺药。可减轻感冒发烧引起的头痛；以上成分合理配伍，作用迅速，用于感冒的治疗；淀粉浆一粘合剂；食用色素一区分胶囊剂内容物成分，观察各成分的混合均匀程度。
制备方法：①取上述各药物，分别粉碎并过80目筛；②将10％淀粉浆分为A、B、C 3份：A加入少量食用胭脂红制成红色浆，B加入少量食用橘黄制成黄色浆，C不加色素
为白色浆；③将对乙酰氨基酚等分为3份，l份与氯苯那敏混匀后加入红色浆，l份与维生素C、胆汁粉混匀后加入黄色浆，1份与咖啡因混匀后加入白色浆，分别制软材，过14目筛制粒，于70干燥；④将上述三种颜色的颗粒混合均匀，装入空胶囊，即得。
2．胆黄素胶囊(硬胶囊)
处方分析：猪胆膏一猪胆汁熬成的稠膏，味苦咸，性寒。主要含有胆汁酸、胆红素等，为清热解毒之有效成分，列为方中之君药；
黄柏性寒，含有小檗碱、木兰花碱、黄柏碱等生物碱和黄柏酮等，能协同猪胆汁之清热解毒功能；青黛性寒，解毒清热。
三药合用，具有较强的清热、燥湿、解毒之功效。对结核病及其他炎症疾病有一定疗效。
销备方法{黄柏粉碎过80目筛。将猪胆膏加水500～600ml，于80~90℃加热2~3小时，过滤，取掉残渣，滤液浓缩至相对密度1．25—1.30(60℃)。加入黄柏、青黛细粉，混匀，于60℃干燥，粉碎过80目筛，分装胶囊，即得(每粒0.4g)
3．满山红油胶丸(软胶囊)
处方分析；满_山红油为杜鹃花科植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L的干燥叶经水蒸气蒸馏得到的挥发油。经分析含有大栊牛儿酮、桉叶素、石竹烯等，而止咳、祛痰的有效成分是大栊牛儿酮。本品主药为油性液体，故制成软胶囊为宜，用于急、慢性支气管炎的治疗；一定重量比的明胶、甘油、水构成软胶囊囊壁；精炼食用植物油为液体介质,用来调整软胶囊内容物的浓度，或称调整剂量。
制备方法：取满山红油，加精炼食用植物油溶解并调整浓度。另取甘油及水加热至70～80℃，加入明胶(明胶：甘油：水=1：0.6：1.2)搅拌溶化，保温1～2小时，除去上浮泡沫；过滤，加入滴丸机保温滴制，以液状石蜡为冷却液。收集冷凝的胶丸，拭去粘附的冷却液，室温下吹冷风4小时，置25—35℃下烘4小时，再用石油醚洗涤两次(每次3—5分钟)，以除去外层液状石蜡，最后用乙醇洗涤一次，于30～35℃烘干，选丸，即得(每粒含满山红油0.1g)。
4．复方丹参滴丸
处方分析：丹参、三七有祛瘀生新、消肿止痛、活血通经、清心除烦之功能；冰片则有开窍醒神、清热祛痛之效。三药合用，可充分发挥化瘀血，通心脉，消肿痛，提精神的作用，用于心脉瘀阻所致的冠心病、心绞痛之胸闷、心悸、心痛、气短等症的治疗；聚乙二醇6000为水溶性基质；液状石蜡为冷却液。
制备方法：以上三味，丹参、三七加水煎煮两次，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度
1.15～1.20(600℃)，加入乙醇使含醇量达60％，静置使沉淀，取上清液，回收乙醇，浓缩成稠膏，备用。冰片研细。取聚乙二醇6000加热使熔融，加人上述稠膏和冰片细粉，混
匀，滴人冷却的液状石蜡中，取出，除去附着的冷却液，即得(每丸重25mg)。
注解：丹参、三七也可采用60％～70％的乙醇提取，使丹参中脂溶性的丹参酮ⅡA。与水溶性成分丹参素、三七中脂溶性及水溶性成分如三七素、黄铜、三七皂苷等一并提出，效果更佳。但是基质和冷却液应重新选择。
5．芸香油滴丸
处方分析：芸香油是从芸香草中提取的挥发油，主要成分为胡椒酮，治疗支气管哮喘、慢性支气管炎，为方中主药；硬脂酸钠为水溶性基质；虫蜡为脂溶性基质；蒸馏水为溶剂；1％硫酸是冷却液。
制备方法：以上四种物料置水浴加热，使熔化成均匀的溶液，65℃保温下由滴管滴
出(滴头内径4．9mm，外径8nm，滴速约120丸／min)，滴人含l％硫酸的冷却水溶液中，取出，洗去附着的酸液，吸去水迹，即得(每丸重0.21g)。
注解：制备时采用1％硫酸作冷却剂，目的使硬脂酸钠与酸作用生成硬脂酸，从而在滴丸表面形成一层硬脂酸掺合虫蜡的薄壳，在胃液中不被溶解，而是在肠中溶解，亦称肠溶丸。此肠溶丸不得用热开水吞服，以免溶化而失去防止恶心、呕吐的作用。
6．安定膜剂(多层型包衣膜剂)
处方分析：安定一主药，具有安定、松弛横纹肌与抗惊厥作用，用于焦虑紧张型神经官能症等，亦可用于抗癫痫；
PV A(17~88)一成膜材料；蒸馏水一溶剂；甘油一增塑剂；食用蓝色素、二氧化钛一着色剂；糖精钠一矫味剂；液状石蜡一脱模剂。
制备方法：安定30g，溶于200ml丙酮(微温)中，在高速搅拌下漓人900ml水中(含吐温一803m1)，过滤，沉淀水洗两次，80℃烘干，得l0～20μm的微粒，取处方量备用。取PV A(17—88)、水于90℃水浴加热使溶，过80目筛，加人安定微粒，搅拌使成均匀混悬液，涂膜，制成含安定约20％、宽约10mm、厚约0.1mm的药膜带。参照上法制备宽约10mm、厚约0．05mm的避光包衣膜带。在含药膜上下两面各覆一层避光包农膜，计算，分格划痕，即得(每格含安定2mg)
注解：安定难溶于水，经微粒化处理，一方面使之能均匀分散在成膜材料溶液中，保证了剂量的准确性；另一方面，有利于药物的释放和吸收。
7．硝酸甘油膜剂
处方分析：硝酸甘油一主药，用于治疗心绞痛；PV A(17-88)一成膜材料；蒸馏水一溶剂；甘油一增塑剂；二氧化钛一着色剂；液状石蜡一脱模剂。
制备方法：PV A(17-88)加5～7倍量蒸馏水，浸泡膨胀后水浴加热，使全部溶解，备用。二氧化钛研细后加入上液，并在不断搅拌下加入甘油及硝酸甘油乙醇溶液(硝酸甘油用少量10％乙醇溶解)，搅匀，放置，待气泡除尽后涂膜，干燥分格，即得(每格含硝酸甘油0.5mg)。
注解：硝酸甘油为近无色不透明油状液体，稍溶于水(1：800)，易溶于乙醇，略具挥发性。由于PV A对硝酸甘油物理的包覆作用，减少其挥发损失，增强了稳定性。PV A是以球粒结构存在于水液中，当在搅拌下加入硝酸甘油乙醇溶液时，由于乙醇被稀释，硝酸甘油逐以微小的油滴析出，因PV A本身是一良好的分散剂，因而使硝酸甘油能均匀地分散于该胶液中。
七、处方设计与制备
处方设计主要依据药物的理化性质或药材中的有效成分性质、辅料性质和临床需要。按照临床治疗要求确定了主药的成分与用量后，处方设计的主要工作是辅料品种及用量的筛选。
1．王浆胶囊剂
设计思路：王浆是工蜂咽腺分泌的一种乳白色浆液，成分很复杂，须用棕色玻璃瓶严密封装，于0—7℃保存，以防酸败。首先考虑王浆是一种浆液，应选择辅料将其吸收。虽然糖粉、糊精、淀粉都是吸收剂，但淀粉以其吸湿性小,价格便宜，易粉碎等优点而被广泛选用。又因王浆中不耐热成分易被破坏，且色泽变深，因此，制备时须采用冷冻干燥的方法。
处方设计：鲜王浆50g 淀粉加230g
制备方法：取鲜王浆加入适量淀粉，冷冻干燥后，粉碎并过80目筛，按鲜王浆计算(每粒50mg)，补加经干燥的淀粉至全量，混合均匀，装入胶囊，即得。
2．十滴水软胶囊
设计思路：按照药材中有效成分的性质，采用提取挥发油和乙醇渗漉的方法，将提取物干燥、粉碎，使均匀分散于植物油中。制备方法为压制法，是中药提取物制成软胶囊的常用方法：
处方设计：
樟脑62.5g 干姜62.5g 大黄50g
小茴香25g 肉桂25g 辣椒12.5g
桉油31.25ml 植物油适量明胶100份
甘油55～66份蒸馏水100份制成 1 000粒
制备方法：①大黄、辣椒粉碎成粗粉。干姜、小茴香、肉桂提取挥发油，药渣与大黄、辣椒粗粉用80％醇浸渍24小时后，续加。70％醇进行渗漉，收集渗漉液，回收乙醇至无醇昧，药液浓缩至相对密度1.30(50℃)的清膏，减压干燥，粉碎并过120目筛，加入植物油适量，与上述挥发油、桉油混匀，备用。②另取甘油及水加热至70～80℃。加入明胶(明胶：甘油：水=1：0.6：1)搅拌溶化，保温1-2小时，除去上浮泡沫，制成
胶带，采用模压法将①中物料压制成型，即得(每粒装0.425g)
3．螺内酯滴丸剂
设计思路：螺内酯在水中不溶，熔点为203～209℃。在130℃时，采用固体分散体技术，将螺内酯以分子状态分散在聚乙二醇6000中，形成固态溶液，滴制中经骤冷，又迅速成固体，使螺内酯以微晶分散，药物的溶出速度加快，提高了生物利用度。
处方设计：螺内酯1份聚乙二醇6000 9份
制备方法：取聚乙二醇6000置油浴上加热约至130℃，加入螺内酯细分，搅拌均匀使熔融，趁热过滤，130℃下保温，滴人含40％煤油的液状石蜡(外层为冰水浴)冷却液中，取出滴丸，以液状石蜡洗丸，至无煤油味，吸除液状石蜡，即得(每丸重20mg)。
4．克霉唑膜剂
设计思路：参照药典中克霉唑口腔药膜的规格确定出主药量，再依据膜剂一般组成拟定辅料用量。克霉唑在水中几乎不溶，应先将其制成微晶或粉碎制成细粉，用搅拌或研磨等方法均匀分散于浆液中，在不断搅拌下涂膜，以保证药量的准确性
处方设计：克霉唑4g PV A(1％88) 14g
甘油2g 蒸馏水50ml
制备方法：取PV A(17-88)，加蒸馏水、甘油搅拌溶胀，于水浴加热溶解，趁热过滤，加入克霉唑，搅拌使分散均匀，涂膜，测定含量后划痕分格，即得(每格含克霉唑4mg)。
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
药剂学实验考试试卷 思考题 1.乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。 .影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。 2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？ 乳剂（也称乳浊液）是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均匀相液体分散体系。分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，直径一般在0.1～100μm；包在液滴外面的另一液相称为分散介质、外相或连续相。乳剂分为水包油型（o/w）和油包水型（w/o），常采用稀释法和染色镜检法鉴别； 由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。 乳化剂的作用机理是能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。 液体石蜡60g 油相，调节稠度 尼泊金乙酯1g 防腐剂 蒸馏水 4、干胶法和湿胶法的特点是什么？ 干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 2.注射剂的制备 1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液PH的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。 2、影响Vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？ 维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题,影响了药物的治疗效果。 3、制备Vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？ 防止维生素C被氧化。维生素C还原性很强的 4、Vc注射液时为什么可以采用分光光度法检查颜色？目的是什么？
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
第十九章生物技术药物制剂 一、概念与名词解释 1．生物技术药物 2．生物活性检测 3．蛋白质分子得构象 4．BCA测定法 二、判断题(正确得划A，错误得打B) 1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( ) 2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质得肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二 硫键得位置及其空间结构。( ) 4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( ) 5．形成稳定得蛋白质分子构象得作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( ) 6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋与B折叠得作用力就是疏水键。( ) 7．圆二光谱可用于测定蛋白质得二级结构。( ) 8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( ) 11．两个氨基酸缩合成得肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成得肽称多肽。( ) 三、填空题 1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、与类药物。 3．蛋白质分子旋光性通常就是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其增大。 4．由于共价键引起得蛋白质不稳定性主要包括、、 与。 5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、与。 6．液体剂型中蛋白质药物得稳定剂有、、与 等类型。 7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品得外观与稳定性。 8．PLGA叫作，其结构中改变与得比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质得材料。 9．蛋白质与多肽类药物得非注射给药方式主要包括、、、等给药。 四、单项选择题 1．以下哪一种不就是常用得蛋白类药物得稳定剂 A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇 2．蛋白质得高级结构就是指蛋白质得
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
药剂创新实验设计： 题目：含有紫杉醇微球的地黄当归甘草复方剂 目录 1 实验简介 1.1微球技术的简介 (2) 1.2紫杉醇的简介 (2) 1.2.1 紫杉醇 (2) 1.2.2 紫杉醇的药理作用 (2) 1.2.3 紫杉醇的临床副作用 (3) 1.2.4 紫杉醇的现在剂型研究现状 (3) 1.3地黄的简介 (3) 1.3.1地黄 (3) 1.3.2地黄的炮制及作用 (3) 1.4当归的简介 (3) 1.4.1当归 (3) 1.4.2当归的作用 (3) 1.5甘草的介绍 (4) 2 实验目的 (4) 3 实验原理 (4) 3.1微球的制备原理 (4) 3.2降低紫杉醇的副作用原理 (4) 4 实验材料、主要试剂及主要设备 (5) 5 实验过程 (5) 5.1实验材料的预处理 (5) 5.2微球的制备 (5) 6 药物作用分析 (5) 7 展望 (6) 7.1 实验的创新之处 (6) 7.2 实验有待改进之处 (6)
8 致谢......................................................................................................6 9 参考文献 (7) 1实验介绍 本实验是利用微球技术、中医基础理论，中药炮制及中药配伍等理论，用明胶作为药物紫杉醇的载体，加入到当归、地黄和甘草的混合液中制成悬浊液，希望能够在体内起到治疗疾病，降低主药（紫杉醇）的副作用及调节治疗后康复的作用。 1.1微球技术的简介 微球是药物与高分子材料制成基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散在实体中。微球药物有很多优点：（1）掩盖药物的不良气味；（2）提高药物的稳定性；（3）防止药物在胃内失活或减少药物对胃的刺激性；（4）使液态药物固态化便于应用和储藏； （5）减少复方药物的配伍变化；（6）可制备缓冲或控释制剂；（7）使药物浓集于靶区提高疗效。正因为有缓释，降毒性的作用，故本实验设计选择微球技术。 1.2紫杉醇的简介 1.2.1紫杉醇 O H 3O NH O OH H 33 C 47H 51NO 14 853.91 本品为天然提取或半合成制备。本品为(2S,5R,7S,10R,13S)-10,20-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S ）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C 47H 51NO 14应为98.0%~102.0%。本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。通过以下方法测定它的比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg 的溶液，依法测定（附录VI E ），比旋度为 -49.0o ~-55.0 o。【1】 1.2.2紫杉醇的作用机制 紫杉醇的作用机制独特且十分复杂，现在普遍认同4种机制，现在比较流行的一种被理解的机制是
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
第十六章生物技术药物制剂 一、A型题(最佳选择题) 1．现代生物技术是（） A. 以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程 B. 以发酵工程和酶工程为核心的基因工程 C. 以细胞工程为核心发酵工程和酶工程 D. 以基因工程为核心的细胞工程 E. 以细胞工程为核心的基因工程 2．现代生物技术的核心是（） A. 细胞工程 B. 发酵工程 C. 酶工程 D. 基因工程 E. 克隆技术 3．以下不属于生物技术药物特点的是（） A. 分子量大，不易吸收 B. 结构复杂 C. 易被消化道内酶及胃酸等降解 D. 从血中消除慢 E. 在酸碱环境不适宜的情况下容易失活 4．1982年，第一个上市的基因工程药物是（） A. 乙肝疫苗 B. 重组人胰岛素 C. 白细胞介素-2 D. EPO E. 尿激酶 5．关于蛋白质多肽类药物的理化性质错误的叙述是（） A. 蛋白质大分子是一种两性电解质 B. 蛋白质大分子在水中表现出亲水胶体的性质 C. 蛋白质大分子具有旋光性 D. 蛋白质大分子具有紫外吸收 E. 保证蛋白质大分子生物活性的高级结构主要是由强相互作用，如肽键来维持的6．通过注射给药的蛋白多肽类药物可以分成两大类，分别是（） A. 溶液型注射剂和注射用无菌粉末 B. 溶液型注射剂和混悬型注射剂 C. 缓释微球和缓释植入剂 D. 注射用无菌粉末与缓释微球 E. 普通注射剂与缓释控释型注射给药系统 7．蛋白质药物的冷冻干燥注射剂中最常用的填充剂是（） A. 甘露醇 B. 氨基酸 C. 十二烷基硫酸钠 D. 氯化钠 E. 麦芽糖 8．被FDA批准，可用于制备缓释微球注射剂的生物降解骨架材料是（） A. PLGA B. 壳聚糖 C. 淀粉 D. 乙基纤维素 E. HPMC 9．蛋白多肽药物的非注射制剂分为两大类，它们是（） A．口服制剂与黏膜制剂 B．黏膜制剂与经皮制剂 C．鼻腔制剂与经皮制剂 D．肺部制剂与口腔制剂 E．口服制剂与直肠制剂 二、X型题(多项选择题) 1．属于生物技术药物的是（）
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
第十八章生物技术药物制剂 第一节概述 一、基本概念和特点 生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物和微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。生物技术一般包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程。其中以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术，以示与传统的生物技术相区别。 生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。运用DNA重组技术和单克隆抗体技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等类药物，也称为生物技术药物。 生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。 二、生物技术药物的研究概况 生物技术药物多数易受胃酸及消化酶的降解破坏，其生物半衰期也普遍较短，需频繁注射给药，造成患者心理与身体的痛苦。即使皮下或肌内注射，其生物利用度也较低。另外多数多肽与蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取，很难通过生物屏障。因此生物技术药物的新剂型发展十分迅速，如对药物进行化学修饰，制成前体药物，应用吸收促进剂，添加酶抑制剂，增加药物透皮吸收及设计各种给药系统等。 主要方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，尤其是纳米粒给药系统具有独特的药物保护作用和控释特性，②非注射剂型，如呼吸道吸入直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。研究和开发新剂型也是解决生物技术药物生物利用度、稳定性等诸多问题的重要途径。 三、生物技术药物的结构特点与理化性质 为了研究生物技术药物制剂或新的给药系统，必须了解其主要组成部分——蛋白多肽类药物的结构与性能。 （一）蛋白多肽类药物的结构特点 氨基酸是组成蛋白质的基本单元。根据电荷不同分为正电性与负电性氨基酸。 蛋白质结构中的化学键包括共价键与非共价键，前者包括肽键（一个氨基酸的氨基与另一氨基酸的羧基失水而成的酰胺键）和二硫键（二个半胱氨酸的-SH脱氢而成的-S-S-键），后者则包括氢键、疏水键、离子键、范德华力和配位键等。蛋白质的结构分为四级。 一级结构（初级结构）是指多肽链中氨基酸的排列顺序，其维系键是肽键，蛋白质的一级结构决定其空间结构；二级结构为多肽链的折叠方式，包括（螺旋与（折叠结构等；三级结构是指螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式；每条多肽链都具备固有的三级结构，称为蛋白质的亚基，四级结构则是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式。蛋白质的二、三、四级结构统称为高级结构，主要是由非共价键和二硫键来维持。 （二）蛋白多肽类药物的理化性质 蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，还具有旋光性和紫外吸收等。蛋白多肽药物结构复杂，特别是保证其生物活性的高级结构主要是由弱相互作用来维持的，因此了解蛋白质的
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型
实验十五注射剂的处方设计及制备 实验目的 ●掌握安瓿注射剂的生产工艺过程及操作要点。 ●掌握安瓿及容器、器具的处理方法与要求。 ●理解安瓿注射剂灌封原理及方法。 ●理解安瓿注射剂的漏气检查及澄明度检查方法。 实验器材 药品盐酸普鲁卡因、氯化钠、玻璃印油、注射用水。 器材安瓿、配液容器、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜、微孔滤膜滤器、灌装器、伞棚安瓿检查灯。 实训指导 安瓿注射剂制备工艺流程如下： 1．方法步骤 （1）空安瓿处理将空安瓿用纯化水、新鲜注射用水先后分别冲洗3次，甩干或干燥灭菌后备用。 （2）安瓿封口练习采用拉丝封口方法。 （3）容器、用具处理①)配液容器的处理：将配液容器用洗涤剂或硫酸清洁液处理，用前用纯化水、新鲜注射用水洗净或干热灭菌；②垂熔滤器的处理：用1％～2％硝酸钠硫酸液中浸泡12～24h，再用热纯化水、新鲜注射用水抽洗至中性且澄明；③微孔滤膜的处理：
用70℃左右的注射用水浸泡12h以上；④灌装器的处理：用硫酸清洁液或2％NaOH溶液冲洗，再用热纯化水、新鲜注射用水抽洗至中性且澄明。 （4）盐酸普鲁卡因注射液（2ml安瓿）的制备 盐酸普鲁卡因注射液 [处方] 盐酸普鲁卡因0.5g 氯化钠8.0g 盐酸（0.1mol/L）q.s适宜量 注射用水加至1000ml [制法] 取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶解，再加盐酸普鲁卡因使溶，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值为4.0～4.5，加注射用水至全量，搅匀，滤过，灌封于安瓿中，流通蒸气100℃灭菌30min。 2．注意事项 （1）盐酸普鲁卡因为酯类药物，极易水解。保证本品稳定性的关键在于调节pH值，本品pH值应控制在3.5～5.0。灭菌温度不宜过高，时间不宜过长。 （2）氯化钠为等渗调节剂，同时可增加药液稳定性。 （3）本品为局麻药，用于封闭疗法、浸润麻醉和传导麻醉。 3．质量检查 （1）漏气检查盐酸普鲁卡因注射液灭菌后，趁热浸入色水中，将有色的注射液检出。 （2）澄明度检查抽取检品，手持安瓿颈部使药液轻轻旋转，于伞棚安瓿检查灯边缘处、药品至人眼距离为20～25cm，用目检视，结果记入表15-1。
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%？（D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)