经皮给药系统市场前景
➢ 经皮给药系统已成为第三代制剂研究重点之一, 美国2002年TDDS销售收入380亿美元,预计2010 年可达800—1000亿美元.
➢ 根据世界医药市场专家的估测,该剂型药品将会 有较高的发展速度,年平均增长率达到17.8%。 到2005年,40%以上的美国制药企业将生产透皮 吸收制剂.
小分子透皮吸收促进剂
1 .1透皮吸收促进剂(Penetration enhancer) ➢月桂氮草酮及其同系物 ➢有机酸有机溶剂类 ➢表面活性剂 ➢萜烯类 ➢联合应用:桉油+丙二醇
薄荷油+氮酮
大分子促渗剂
1.2新型脂质体----(传递体, transfersomes) ➢变形能力比普通脂质体大5个数量级 ➢可穿过自身大小1/5的小孔 ➢高度亲水,可顺水化梯度穿透皮肤 ➢可转运各种极性及分子量的药物透过皮肤 ➢制备脂质体材料及脂质体本身的a公司开发的信用卡大小的经皮贴 片E-TRANS包括电极、一个电子调控器和 一组电池。其中一个电极上有一个药物储 库,另一个电极上的一个含有盐水的储库 被用来恢复电化学平衡。其开发的芬太尼E -TRANS已在美国获得认证。这套装置使用 非常方便,患者在按下按钮几分钟内即可 感到疼痛减轻
子结构的改造,使其成为亲脂性的有很好透皮性 的生物转化型前体药物。透过皮肤后经组织内各 种酶的代谢后转变成活性母体药物。 ➢维生素C维生素C棕榈酸酯 ➢酮洛芬酮洛芬异丙酯
化学促渗剂
➢传统促渗剂分子量小,在发挥促渗作用的同 时,自身也易渗透进入皮肤, 引起皮肤的刺 激和炎症反应,
➢因此研发一种无药理活性、无毒、无刺激、 无过敏的大分子促渗剂显得尤为重要。
离子导入技术(Electrophoresis ) ➢利用直流电流(通常小于500mA/ cm2)将离子型