葛根素

葛根素的临床应用及不良反映【关键词】葛根素；,,,临床应用；,,,不良反映中药葛根来源于豆科野葛或甘葛的干燥根，具有辛凉解表的作用。

葛根素是从中药葛根中提掏出来的中药单体成份。

其化学名是4，7二羟基8βD葡萄糖异黄酮。

临床上普遍应用于心血管方面的疾病，其疗效取得了充分确信。

最近几年来对葛根素的临床应用及不良反映的报导比较多，现对其进行归纳总结，以供参考。

1 临床应用冠心病心绞痛张氏等［1］对98例符合国际命名标准的冠心病心绞痛患者随机分两组。

医治组50例，男性29例，女性21例；年龄39～75岁；病程＜1年者15例，1～5年者20例，6～10年者1例，10年以上者3例。

对照组48例，男性27例，女性21例；年龄40～76岁；病程＜1年者16例，1～5年者18例，6～10年者10例，10以上者4例。

两组均口服肠溶阿斯匹林50 mg，1次/d；消心痛l0 mg，3次/d。

医治组在此基础上另予葛根素注射液 g加入5%葡萄糖注射液250 ml静脉滴注，1次/d。

两组均医治14 d。

对两组患者用药前后心绞痛发作次数、程度、持续时刻及心电图、血压、血液粘度的转变进行观看。

结果医治组50例，显效16例，有效27例，无效7例，总有效率86%；对照组48例，显效10例，有效23例，无效15例，总有效率%。

梁氏［2］亦对60例冠心病心绞痛病人随机分组进行医治观看。

两组均予硝酸甘油10 mg加入5%葡萄糖注射液250 ml静脉滴注，1次/d，消心痛10 mg，辅酶Q1020 mg，3次/d，口服。

医治组另用葛根素30 mg加入5%葡萄糖注射液250 ml静脉滴注，1次/d，两组均医治15 d。

结果医治组显效%，有效%，无效%，总有效率%，对照组显效%，有效%，无效%，总有效率%。

急性脑梗死魏氏等［3］对79例急性脑梗死病人随机分为两组，医治组42例，男性23例，女性19例；年龄46～75岁。

对照组37例，男性20例，女性17例；年龄52～76岁。

葛根素注射液说明书[性状]本品为无色至微黄色的澄明液体。

系为50%丙二醇配制的溶液，性微粘稠。

【适应症】用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。

【规格】2ML：100MG【用法用量】静脉滴注。

每次200MG—400MG，加入5%葡萄糖注射液500ML中静脉滴注，每日一次，10天—20天为一疗程，可连续使用2—3个疗程。

超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克。

【不良反应】1.个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药自行消失。

2.少数病人会出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应，极少数病人出现溶血反应。

一旦出现上述不良反应，应立即停药并对症治疗。

3.偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

【禁忌】1.严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。

2.对本品过敏者禁用。

3.对本品过敏或过敏体质者禁用。

【注意事项】1.有出血倾向者慎用。

2.本品长期低温（10℃以下）存放下可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。

3.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

4.合并粮尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。

5.使用本品者应定期测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。

6.出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。

由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。

【儿童用药】葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。

【老年用药】对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。

【药物相互作用】本品为含酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。

液相色谱测定葛根素注射液中葛根素的含量液相色谱常见问题解决方法葛根是一种常用中药，具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻之功效，葛根素是葛根中的紧要活性成分之一、呈白色针状结晶，能溶于水，但溶解度小，其水溶液为无色或微黄色。

具有改善心脑血管循环、降低心肌耗氧量，降低血糖，防止高血压及动脉硬化，提高机体免疫力，抗菌，抗病毒等多种药理作用。

葛根素因毒性小，安全范围广，疗效好而临床应用价值。

目前市场上葛根素有多种剂型，但是其剂型和标准各不相同，本文比较了两种葛根素注射液的外观质量和内在质量，并用HPLC测定了其紧要有效成分葛根素的含量，具有便利、精准，便于掌控产品的质量等优点。

仪器准备仪器简介LC—600A智能全控液相色谱系统由P600高压恒流泵与UV600紫外检测器直接构成等度分析系统。

使用WS600工作站可以同时掌控数台P600高压恒流泵、UV600紫外检测器及恒温柱箱等，实行多元高压洗脱、波长扫描等功能。

应用领域化合物检测、法医毒物分析、蛋白质组学食品检测、药物分析、环境分析、聚合物分析色谱条件：色谱柱SymmetryC18柱（3.9mm150mm，5m）流动相甲醇—水（体积比为35:65）检测波长250nm进样量10L流速1.0ml/min谱图分析：进样阀在进样过程中，必需是特别清洁的，否则得不到较好的结果。

进样阀切换到进样位置（Inject）后，要在此位置保持一段时间，使流动相充分冲洗样品定量管，这样可以保证有较高的精准明确度，而且不用另外再冲洗样品定量管。

这种由色谱仪器掌控的冲洗明显要比手动冲洗更好些。

注意：冲洗需要的流动相体积至少为所进样品体积的10倍。

例如，假如取20μL样品至100μL样品定量管中，而流动相此时的流速为1mL/min，则需要在进样位置至少保持12s，即：20μL×10/1000μL·min—1=0.2min=12s。

当样品定量管经过充分的冲洗后，可以将旋柄转回取样位置（Load），也可以连续保持在进样位置，到下次取样前才切换回取样位置。

药物名称：葛根素药物别名：麦普宁、天保康英文名称：Puerarin 说明：本药为无色或淡黄色的澄明液体。

注射剂：100mg/2mL。

功用作用：用于冠心病，急性心绞痛，心肌梗塞，视膜动，静脉阻塞，突发性耳聋等症状的治疗。

用法用量：使用前用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解，稀释：静脉注射，一次100—200mg，一日两次；静脉滴注，一次200—400mg，一日一次；15天为一疗程。

用药须知：本药遇碱变黄，勿在稀释时加入碱性药物。

注意事项：个别病例开始时有暂时性消化道反应如腹胀、恶心，继续用药可自行消失。

个别病例连续用药10天后，偶有原因不明的发热现象（男性为主），建议采用以1周为一疗程的间歇给药疗法。

1.有出血倾向者慎用。

2.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性、疾病患者禁用。

对本品过敏者禁用。

实验 3 胶束电动毛细管色谱法测定葛根中葛根素的含量一、实验目的1.掌握胶束电动毛细管色谱法的基本原理。

2.学会用甲醇作溶剂超声提取葛根中葛根素的方法。

3.掌握毛细管电泳法测定葛根中葛根素含量的实验方法。

二、实验原理胶束电动毛细管色谱（MEKC）是在电泳缓冲溶液中加入离子型表面活性剂，常用的是十二烷基硫酸钠（SDS）,当其浓度超过临界胶束浓度时，就形成一疏水内核、外部带负电的胶束，在电场作用下，带负电的胶束以较低速度向阴极移动（准固定相）。

样品各组分因其疏水性不同，则在水相和胶束相之间的分配系数不同，依据各组分之间淌度和在两相中分配系数的差异实现分离。

该法既能分离中性化合物也能分离带电物质。

中药葛根为豆科植物野葛的干燥根，其主要活性成分葛根素具有改善血液循环、抗血小板聚集、降低心脑血管疾病发生、提高人体免疫力、抑制癌细胞和治疗突发性耳聋等作用，测定葛根中葛根素的含量有重要意义。

葛根素易溶于甲醇，略溶于乙醇，微溶于水，不溶于氯仿或乙醚。

三、仪器与试剂仪器：美国Beckman P/ACE TM MDQ 型高效毛细管电泳仪（压力进样，二极管阵列检测器）；未涂层石英毛细管（60cn^ 75 um有效长度50cm）; pHS-3C型pH 计；数控超声波快速清洗器；电子天平；电热恒温鼓风干燥箱。

试剂：葛根素标准品；野葛根（用植物粉碎机粉碎，过60目筛，于烘箱中60C 干燥5h后置于干燥器中冷却备用）；色谱纯甲醇；优级纯硼砂；优级纯硼酸。

实验用水为石英亚沸蒸馏水。

四、实验步骤1.检查冷却液在黑线以上，接通电源，打开主机电源开关预热30min 以上，打开仪器操作软件，设置冲洗方法和分离方法。

3.将0.1mmol/LNaOH、水、缓冲溶液、标准工作液和样品溶液，经0.45 的微孔滤膜过滤后注入小试剂瓶中，盖好瓶盖，脱气，放入仪器内托盘的适当位置上，记录好瓶子的位置。

4.按照冲洗条件，对毛细管进行实验前的冲洗。

石英毛细管柱每天使用前依次用O.1mmol/L氢氧化钠、水、缓冲溶液分别冲洗10min、2min、10min。

保健食品中葛根素的测定1范围本文件描述了保健食品中葛根素的液相色谱测定方法。

本文件适用于以葛根素作为主要原料的软胶囊、硬胶囊、片剂、粉剂、颗粒剂、液体、糖果、丸剂等类型的保健食品中葛根素的测定。

2规范性引用文件下列文件中的内容通过文中的规范性引用而构成本文件必不可少的条款。

其中，注日期的引用文件，仅该日期对应的版本适用于本文件；不注日期的引用文件，其最新版本（包括所有的修改单）适用于本文件。

GB/T6682分析实验室用水规格和试验方法3术语和定义本文件没有需要界定的术语和定义。

4原理根据葛根素溶于甲醇、水等极性溶剂的特性，试样采用50%甲醇溶液进行超声提取，经HLB固相萃取柱净化后利用高效液相色谱仪分离，二极管阵列（或紫外）检测器检测，以保留时间定性，外标法定量。

5试剂和材料除非另有说明，本方法所用试剂均为分析纯，水为GB/T6682规定的一级水。

5.1试剂5.1.1甲醇（CH3OH）：色谱纯。

5.1.2乙腈（CH3CN）：色谱纯。

5.1.3磷酸（H3O4P）：优级纯。

5.1.4石油醚（C n H2n+2）。

5.2试剂配制5.2.10.1%磷酸水溶液：吸取1.0mL磷酸（5.1.3），加水稀释并定容至1000mL，混匀。

5.2.250%甲醇水溶液：量取50mL的甲醇（5.1.1），加水稀释并定容至100mL，混匀。

5.2.315%甲醇水溶液：量取15mL的甲醇（5.1.1），加水稀释并定容至100mL，混匀。

5.2.470%甲醇水溶液：量取70mL的甲醇（5.1.1），加水稀释并定容至100mL，混匀。

5.3标准品葛根素标准品（C21H20O9，CAS号：3681-99-0）：纯度≥95%，或经国家认证并授予标准物质证书的标准物质。

5.4标准溶液配制5.4.1葛根素标准储备溶液（2.00mg/mL）：准确称取0.02g葛根素标准品（精确至0.0001g），用70%甲醇（5.2.4）溶解并定容至10mL，混匀，2℃~8℃条件下保存。

葛根素药理作用机制探讨及临床应用一、本文概述葛根素，作为一种来源于传统中药材葛根的有效成分，近年来在医药领域引起了广泛的关注。

其独特的药理作用机制和广泛的临床应用前景，使得葛根素成为了医药研究的热点之一。

本文旨在深入探讨葛根素的药理作用机制，以及其在临床实践中的应用情况。

我们将从葛根素的化学结构出发，解析其分子特征，为进一步理解其药理作用奠定基础。

随后，我们将重点分析葛根素在抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面的药理作用，以及这些作用背后的分子生物学机制。

我们还将对葛根素在心血管系统、神经系统等领域的保护作用进行综述，以期全面展现葛根素的药理作用全貌。

在临床应用方面，我们将详细介绍葛根素在中医药领域的应用情况，包括其在治疗感冒、咳嗽、肺炎等呼吸系统疾病，以及高血压、冠心病等心血管疾病中的疗效。

我们还将关注葛根素在现代医学领域的应用进展，尤其是在抗肿瘤、抗氧化应激等方面的研究成果。

通过本文的综述，我们期望能够为读者提供一个全面、深入的葛根素药理作用机制及临床应用的认识，为其在未来的医药研究和临床实践中提供有益的参考。

二、葛根素的药理作用机制葛根素，作为一种天然活性成分，广泛存在于葛根等植物中，近年来在医学界引起了广泛关注。

其药理作用机制涉及多个方面，具有广泛的应用前景。

葛根素在心血管系统方面表现出显著的保护作用。

它可以扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善心肌缺血；同时，葛根素还能降低血压，减少心肌耗氧量，从而有效缓解心绞痛、心肌梗死等心血管疾病。

其机制可能与葛根素抑制血小板聚集、降低血液粘度、改善微循环有关。

葛根素具有明显的抗氧化和抗炎作用。

它可以清除体内的自由基，抑制脂质过氧化反应，从而保护细胞免受氧化损伤；葛根素还能抑制炎症因子的释放，减轻炎症反应，对多种炎症性疾病如肺炎、关节炎等具有一定的治疗效果。

葛根素还具有神经保护作用。

研究表明，葛根素可以穿过血脑屏障，进入脑组织，对神经细胞具有保护作用。

它可以减轻脑缺血再灌注损伤，改善脑功能，对治疗脑血管疾病如脑卒中、老年痴呆等具有一定的潜力。

葛根素通过一系列的提取方式，可以将葛根中的葛根素提取出来，大量提取生产葛根素，是由于葛根素的功效和作用对人体有着很大的帮助。

葛根素不仅可以用于心肌梗等心脏疾病，还可以用于突发性耳聋、视神经萎缩等疾病。

关于葛根素的更多知识，详见如下内容。

★一、葛根素简介葛根素是由葛根提取制成，主要剂型有片剂、注射剂等，主要化学成份为黄酮类化合物葛根黄酮，具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，抗血小板聚集等作用。

本品为处方药，请遵医嘱。

★二、葛根素的提取方法原料葛根清杂粉碎→水煎煮→水浸膏→乙醇沉淀→醇浸膏→聚酰胺柱层析→水洗脱→浓缩→放置析晶→粗品→精制→干燥→葛根素精品。

经此方法提取的葛根素精品含量达97-100%，收率达1%以上，工艺简单、成本降低，便于扩大生产。

葛根的提取方法有多种，要根据葛根品种的不同来采用不同的方法，常用的方法有超声波提取法，有醇提法。

固得威薯业根据葛粉加工中葛根素的存在情况开发出的磨浆法出入境取葛根素，效果较好，它是采用葛根粉加工过程中废水来提取的，达到综合利用的效果。

★三、药理药效1.含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。

2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。

3.增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用。

4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。

5.保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能。

6.具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用。

7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。

8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。

9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素作用。

10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。

葛根素检测
葛根素（Puerarin或Daidzeine），又称为葛根黄素、葛根黄酮，是从中药葛根中分离的具
有扩冠作用的异黄酮类衍生物，存在于豆科植物葛及野葛的根。具有退热、镇静和使冠状动
脉血流量增加的作用，对垂体后叶素引起的急性心肌出血有保护作用。临床上用于冠心病心
绞痛、高血压。

迪信泰检测平台采用高效液相色谱(HPLC)法，结合蒸发光散射检测器(ELSD)或DAD检测
器，可高效、精准的检测样本中葛根素的含量变化。此外，迪信泰检测平台还提供其他多种
植物黄酮检测服务，以满足您的不同需求。

HPLC测定葛根素样本要求：
1. 请确保样本量大于0.2g或者0.2mL。

周期：2~3周
项目结束后迪信泰检测平台将会提供详细中英文双语技术报告，报告包括：
1. 实验步骤（中英文）
2. 相关质谱参数（中英文）
3. 质谱图片
4. 原始数据
5. 葛根素含量信息