药理学复习思考题

药理学复习思考题
pKa：药物解离50%时溶液的pH值。

首关消除：又叫首过消除first pass elimination：从胃肠道吸收的药物因受肝脏代谢作用或胆汁排泄作用而使其进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

肝肠循环enterohepatic cycle：药物及其代谢产物分泌入胆汁，由胆道、胆总管进入肠腔后，部分药物随粪便排出，部分药物则经小肠上皮吸收，经肝脏进入血液循环。

这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。

“房室”概念：房室为一个假设空间。

将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室，只要体内转运速率相同的部位均视为同一室。

一级消除动力学first-order elimination kinetics：体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，即单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比
零级消除动力学zero-order elimination kinetics：药物在体内以恒定的速率消除，即单位时间内消除药物量不变，与血浆药物浓度无关。

这种消除动力学是由于药物在体内的消除能力达到饱和所致。

半衰期half life, t1/2：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，可反映体内药物消除速度。

曲线下面积area under curve, AUC：药-时曲线下所覆盖的面积。

其大小反映药物进入血循环的总量。

血浆清除率plasma clearance, CL：即清除率或总体清除率。

是机体消除器官在单位时间内清楚药物的血浆容积。

表观分布容积apparent volume of distribution, V d：药物在血浆和组织内分布平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。

负荷剂量loading dose：负荷量给药法，即首次剂量加大，再给予维持剂量，使稳态治疗浓度提前产生。

生物利用度bioavailability：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。

时量关系time-concentration relationship：血浆药物浓度随时间变化的关系。

时量曲线time-concentration curve：以药物浓度为纵坐标，时间为横坐标作图。

峰值浓度peak concentration, C max：口服给药的药-时曲线的最高点称为峰浓度。

达峰时间peak time, T max：口服给药的药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。

有效期：血浆药物浓度从达到有效浓度开始到降低至有效浓度为止所需的时间。

离子障ion trapping：因离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。

特异质反应（p40也有）idiosyncratic reaction：
量效关系dose-effect relationship：即剂量-效应关系。

表现为药理效应与剂量在一定范围内成比例。

用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得到量-效曲线(dose-effect curve)。

效能(efficacy)：即最大效应。

药物效应随药物剂量或浓度增加而增加，当其增加到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也叫效能。

效价强度(potency)：指能引起等效反应（多为50%效应量）的药物相对浓度或剂量，其值
越小则药物强度越大。

半数有效量(median effective dose, ED50)：能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量。

半数致死量(median lethal dose, LD50)：能引起50%实验动物死亡的药物剂量。

治疗指数(therapeutic index)：药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物安全性。

安全指数：LD5/ED95
受体及其特性
K D：表示药物与受体的亲和力，单位为摩尔，意义是引起最大效应的一半（即50%手提被占领所需的药物剂量），其值与亲和力成反比。

pD2：药物-受体复合物的解离常数K D的负对数（-lgK D）称为亲和力指数，其值与亲和力成正比。

内在活(intrinsic activity, α)：指药物与受体结合后产生效应的能力，通常0≤α≤1。

完全激动药(full agonist)：具有较强亲和力和较强内在活性(α=1)的药物。

部分激动药(partial agonist)：具有较强亲和力，但内在活性不强(α<1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应的药物。

反向激动药(inverse agonist)：药物对于静息状态受体蛋白亲和力大于对活动状态受体蛋白亲和力，与受体结合后引起与激动药相反的效应，称为反向激动药。

竞争性拮抗药(competitive antagonist)：竞争性拮抗药指与激动药竞争相同受体并与之可逆性结合，产生拮抗激动药的效应的药物。

可使激动药量效曲线平行右移，不改变最大效能。

非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist)：与激动药竞争相同受体并与之不可逆性结合，产生拮抗激动药的效应的药物。

不仅使激动药量效曲线右移，还降低其最大效能。

pA2：拮抗指数，表示竞争性拮抗药的作用强度。

其含义为：当激动药与拮抗药合用，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。

其值与拮抗作用成正比。

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors)：一类由GTP结合调节蛋白组成的受体超家族，可将配体带来的信号传送至效应器蛋白，产生生物效应。

药物作用drug action：药物机体的初始作用，为动因。

药理效应pharmacological effect：药物作用的结果，是机体反应的表现，表现为机体器官原有功能水平的改变。

兴奋excitation：使机体器官原有功能水平提高的药理效应称为兴奋。

抑制inhibition：使机体器官原有功能水平降低的药理效应称为抑制。

与激动药竞争相同受体并与之可逆性结合，产生拮抗激动药的效应的药物。

受体脱敏(receptor desensitization)：指长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

受体增敏(receptor hypersensitization)：图表受体激动药水平降低或长期应用拮抗药造成组织或细胞对激动药的敏感性和反应性上升的现象。

耐受性(tolerance)：为机体在连续多次用药后反应性降低，停药后耐受性可消失。

耐药性（抗药性）(drug resistance)：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低。

依赖性(dependence)：长期应用某种药物后，机体对这种药物产生生理性或精神性的依赖和需求。

生理依赖性具有耐受性证据或停药症状。

精神依赖性需要药物缓解精神紧张和情绪障碍，但无耐药性和停药症状。

药物滥用停药症状。