药理学思考题
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1.简述药物作用基本规律○1药物作用与药物效应药物作用指药物对机体细胞的初始作用,是动因,具有特异性;药理效应是指药物作用而引起机体细胞和器官功能形态变化的结果.○2药物作用的基本表现基本表现形式为兴奋和抑制.药物只能改变机体器官组织原有功能水平,增强为兴奋,反之抑制.○3药物作用的选择性有些药物可影响机体的多种功能,另一种药物只影响机体的一种或少数几种功能,药理效应的这种特性叫选择性.与药物剂量、对组织细胞亲和力、机体组织的敏感性密切相关。
是相对的。
○4药物作用的差异性不同群体中同意药物要达到相同效应所需剂量不同。
○5药物作用的临床效果治疗作用:防治疾病。
对症治疗,改善症状;对因治疗,消除原发致病因子。
急者治其标,缓者治其本。
不良反应(给病人带来痛苦不适的有害反应)副作用:药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的轻微、可逆性、可以预知、不可避免的作用,由于药物选择性低。
毒性反应:在剂量过大或用药时间过长,药物蓄积过多时发生的严重不良反应。
一般可预知、避免。
分为急性毒性和慢性毒性。
特殊毒性:致畸胎、致突变、致癌。
后遗效应:停药后血药浓度已降至与浓度以下时残存的药理效应。
变态反应:药物引起的不正常的免疫反应,可从轻微的皮疹、发热到严重的造血系统抑制、肝肾功能损害、休克。
后遗效应致畸作用停药反应(反跳):突然停药后原有疾病加重。
特异质反应:特异质病人对某种药物反应异常增高。
受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类2.根根据受体作用的占领学说,比较激动药和阻断药的特点激动药拮抗药完全激动药部分激动药竞争性拮抗药非竞争性拮抗药亲和力较强强内在活性α=1 α<1药理效应最大两重性竞争激动药受体,可逆与受体结合牢固相对不可逆竞争性激动药使激动药的量效曲线平行右移,斜率与最大效应不变;非竞争性节抗药使激动药的量效曲线右移,斜率降低,最大效应也降低。
思考题第1章药理学pharmacology 是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。
药物drug 用以预防、诊断和治疗疾病的各种物质。
药物效应动力学Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用及作用机制的科学。
药物代谢动力学Pharmacokinetics ,PK 研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及药理效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
第2章药动学离子障ion trapping非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧的现象。
首过消除First-pass effect 药物从胃肠道吸收经门静脉系统到达全身血循环前,部分被肝脏和胃肠壁细胞代谢,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的现象。
肝肠循环Enterohepatic circulation有些药物经肝脏排入胆汁,再随胆汁进入肠中,进入肠中的药可部分地被重吸收,称为肝肠循环。
生物利用度Bioavailability, F 指血管外给药后,药物吸收进入体循环的相对量和速度。
时量(药时)曲线concentration time curve 给药后机体不同时间的血浆药物浓度变化,以时间-横坐标,血浆药物浓度-纵坐标所得曲线。
半衰期half life time t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,反映药物在体内的消除速度,又称消除半衰期。
表观分布容积apparent volume of distribution Vd 是指药物进入机体后在理论上应占有的体液容积量。
一级消除动力学first-order kinetics 单位时间内体内药物按照恒定比例消除。
也称恒比消除。
零级消除动力学zero-order kinetics 药物在体内以恒定的速度消除,与血药浓度无关,即不论血药浓度高低,单位时间内消除的药量不变。
一般由于药量超过机体最大消除能力所致。
也称恒量消除维持剂量负荷剂量简答题:1.药物的转运有哪些类型?滤过、简单扩散、载体转运(主动转运,易化扩散)2.药物的体内过程有哪些?吸收、分布、代谢、排泄3. 试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运(被动转运)的影响。
《药理学》思考题▲概念药物、半衰期、治疗量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、特异质反应、习惯性、成瘾性、反跳现象、抗菌谱、耐药性、耐受性、二重感染第1章绪言药物的体内过程包括几个阶段?第3章药物效应动力学药物的基本作用?第4章影响药物作用的因素影响药物的因素有哪些?第6-10章传出神经系统药物1、毛果芸香碱对眼、腺体的药理作用和主要临床用途2、阿托品的药理作用、临床应用和不良反应3、去甲肾上腺素作用、临床应用4、肾上腺素对的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症5、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用6、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症第11章麻醉药常用的局麻药的作用、临床应用、不良反应第12章镇静催眠药1、地西泮的药理作用、临床用途及其不良反应2、苯巴比妥的临床应用,巴比妥类急性中毒和解救原则第13章抗癫痫药和抗惊厥药常用的抗癫痫药有哪些?第15章抗精神失常药氯丙嗪的药理作用、临床应用第16章镇痛药1、吗啡的药理作用,临床应用,成瘾性,急性中毒及解救,滥用的危害性2、哌替啶(杜冷丁)的作用(与吗啡比较)、临床应用、成瘾性及应用注意3、纳洛酮、纳曲酮的用途第17章解热镇痛抗炎药1、本类药物的共同作用及其机理:解热、镇痛、抗炎抗风湿作用2、阿司匹林(乙酰水杨酸)的药理作用,临床应用,不良反应第18章中枢兴奋药尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、咖啡因的作用特点、适应症第19章钙通道阻滞药常用的药物有哪些?作用特点、临床应用第20章利尿药和脱水药1、呋塞米(速尿)等的利尿作用特点、作用部位、临床应用不良反应2、氢氯噻嗪的利尿作用特点、作用部位、临床应用、不良反应3、螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利,利尿作用特点、作用部位、临床应用、不良反应4、甘露醇和山梨醇的作用、临床应用、不良反应。
高渗葡萄糖的临床应用第21章抗高血压药抗高血压药药物分类。
主要掌握以下四类常用药物:1、利尿药:氢氯噻嗪2、β受体阻断药:普萘洛尔3、钙拮抗药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平4、血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利第22章抗慢性心功能不全药强心苷的药理作用、临床用途、毒性反应及中毒的预防和解救措施第23章抗心绞痛药1、硝酸甘油:最常用,作用及其机制,用途,不良反应及耐受性2、普萘洛尔的作用,用途,应用注意3、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓的临床应用第24章抗心律失常药临床常用的几类抗心律失常药的作用特点、临床应用范围、不良反应和应用注意第26章影响血液及造血系统药1、肝素的作用、临床应用、不良反应(鱼精蛋白的对抗作用)2、香豆素类:口服抗凝药,作用、临床应用、不良反应3、纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶的临床应用4、维生素K:临床应用5、氨甲苯酸、氨甲环酸的促凝血作用特点、临床应用、不良反应6、常用铁剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁、右旋糖酐铁)的临床用途7、叶酸和维生素B12的临床应用第27章作用于呼吸系统的药物1、常用的抗消化性溃疡药有哪些?药理作用和临床用途2、硫酸镁的作用与临床用途第28章作用于消化系统的药物各类平喘药的作用特点、临床应用及主要不良反应第29章子宫兴奋药和抑制药常用药物有哪些?作用特点、临床应用及不良反应?第30章组胺和抗组胺药受体阻断药:常用的药物、临床应用,不良反应1、H1受体阻断药:常用的药物,消化性溃疡的治疗2、H2第31章肾上腺皮质激素类药物1、药理作用:抗炎、抗免疫、抗休克、抗毒作用;对血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统的影响2、临床应用3、不良反应:长期大量应用引起的不良反应;停药反应4、常用药物:可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松第32章甲状腺激素与抗甲状腺药1、甲状腺激素(包括T3和T4):药理作用、临床应用2、硫脲类的临床应用3、碘及碘化物:小剂量碘和大剂量碘的药理作用和临床应用、不良反应4、放射性碘:在诊断和治疗甲亢中的临床应用5、β受体阻断药抗甲亢的作用特点第33章胰岛素和口服降血糖药1、胰岛素常用的药物有哪些?2、胰岛素临床应用和不良反应第35-40章抗菌药物1、青霉素、头孢菌素类的抗菌谱、适应症、作用特点、不良反应及其防治2、红霉素的抗菌谱、抗菌作用及其原理,临床应用,不良反应3、氨基苷类抗生素的共性4、常用氨基苷类(链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、替奈米星)的作用特点、临床应用和应用注意5、四环素的抗菌作用、临床应用、不良反应6、氯霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应7、常用喹诺酮类药物有哪些?8、常用磺胺药:SD、SMZ等用途、不良反应;甲氧苄胺嘧啶与SD、SMZ合用第41章抗病毒药和抗真菌药1、常用抗真菌药的抗真菌作用、临床应用和不良反应2、常用抗病毒药物有哪些?第42章抗结核病药和抗麻风病药一线抗结核药有哪些?它们抗结核作用特点、耐药性、临床应用和不良反应第43章抗寄生虫1、常用的抗疟药有哪些?作用和用途?2、甲硝唑的药理作用和主要临床应用3、吡喹酮主要临床应用4、乙胺嗪(海群生)主要临床应用。
《药理学》复习思考题1.药物在体内的消除方式有那些?在多次给药时,按一级消除动力学消除的药物,为什么要经过5个半衰期才到达稳态血药浓度?2.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。
3.影响药物分布的因素有哪些?药物血浆蛋白结合率有何临床意义?4. 何为生物利用度?何为肝肠循环?何为首关消除?有何意义?5. 何谓药物的副作用,它与药物作用的选择性有何关系?6. 药物的不良反应包括哪些内容,试举例说明。
7. 什么叫药物的安全范围,如何判断药物的安全性?8.举例说明药物的毒性反应,它与副作用有何区别?9.试比较耐受性与耐药性的区别?10.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。
11.试述阿托品的基本作用和临床用途。
12.有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定?13.肾上腺素为什么常用于过敏性休克?14.何为肾上腺素升压作用的翻转现象?麻黄碱与肾上腺素相比有哪些特点?15.普萘洛尔的降压机理包括哪些?有何临床用途?16.试述普萘洛尔抗心绞痛作用、其作用机制及不利反应有哪些?17.试述地西泮的药理作用机制与临床用途。
18.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施?为什么碱化尿液可加快其排泄?19.氯丙嗪的中枢神经系统药理作用是什么?氯丙嗪降低体温作用特点有哪些?20.氯丙嗪过量或中毒所致血压下降能否用肾上腺素救治,为什么?。
21.试述阿司匹林的主要作用及临床用途。
22.比较中枢性镇痛药与解热镇痛药的作用机制及临床适应证。
23.吗啡为什么能治疗心源性哮喘?吗啡急性中毒的临床表现有哪些?24.试述钙拮抗药的主要药理作用与临床应用。
比较常用钙拮抗药临床应用的异同。
25.钙通道阻滞药抗心绞痛的机制是什么?26.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的目的,并简述其合用的依据?27.抗高血压药物的分类及主要代表药?28.强心苷治疗心衰的药理作用有哪些?强心苷中毒的机制是什么?强心苷中毒的主要表现有哪些?如何处理?29.试述抗心律失常药的分类及各类代表药物。
药理学思考题第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
药理学复习思考题一、名词解释副作用:(也称副反应)治疗剂量出现的与治疗无关的作用。
毒性反应:用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应。
停药反应:突然停药后原有疾病加重,也称回跃反应。
耐受性:为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。
效能:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
治疗指数(CI):将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数。
安全范围: LD5与ED95之间的距离。
可靠安全系数: LD1/ ED99,若小于1说明有效量与致死量仍有重叠,是不安全的。
受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质,能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应。
pD2:亲和力指数,即药物-受体复合物的解离常数K D的负对数(-lg K D)。
K D表示药物与受体的亲和力,其意义是引起最大效应一半时所需药物剂量摩尔浓度pA2:拮抗参数,表示竞争性拮抗药的作用强度。
pA2越大,所需拮抗药浓度越小,拮抗作用越强。
首过消除:口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进入全身血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢,进入体循环的药物减少,药物效应下降。
肝药酶:为一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族,是促进药物生物转化的主要酶系统,又称肝药酶。
肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环,称肝肠循环。
半衰期:消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
表观分布容积(V d):是指血浆和组织内药物分布达到平衡后,按此时的血药浓度在体内分布所需的体液容积。
读书破万卷下笔如有神《药理学》复习思考题1.简述pD2和pAx的定义2.在多次给药时,按一级消除动力学消除的药物,为什么要经过5个半衰期才到达稳态血药浓度?3.药物要具有哪些理化特性才具有显著的离子障现象?4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。
5.影响药物吸收的因素有哪些?6.影响药物分布的因素有哪些?药物血浆蛋白结合率有何临床意义?7.在药物的残留期内是否表示体内药物残存少,有何临床意义?8.试述药物反应的耐受性和高敏性的概念。
9.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
10. 临床常用的药动学参数有哪些?各有何意义?11. 何谓药物的副作用,它与药物作用的选择性有何关系?12. 药物的不良反应包括哪些内容,试举例说明。
13. 什么叫药物的安全范围,如何判断药物的安全性?14.举例说明药物的毒性反应,它与副作用有何区别?15.从药物量效关系曲线的特征能说明药物作用有哪些特点?16.何谓激动药、部分激动药与拮抗药?17.何谓竞争性拮抗药,非竞争性拮抗药?18.何谓向上调节和向下调节,有何临床意义?19.影响药物效应的因素有哪些?20.简述遗传多态性对药物代谢和效应的影响。
21.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
22.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。
23.新斯的明的主要临床用途有哪些?24.试述阿托品的基本作用和临床用途。
25.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别?26.试述琥珀胆碱的作用特点、临床用途和主要不良反应。
27.有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定?28.肾上腺素为什么常用于过敏性休克?29.多巴胺的药理作用有哪些?主要临床用途有哪些?30.肾上腺素的不良反应和禁忌症有哪些?31.肾上腺素、去甲肾上腺和异丙肾上腺素的化学结构与受体选择性的异同。
32.麻黄碱与肾上腺素相比有哪些特点?33.肾上腺素的临床用途有哪些?34.普萘洛尔的降压机理包括哪些?其临床用途是什么?35.试述普萘洛尔抗心绞痛作用及其作用机制。
感谢原版-------郭伟全一、血药浓度测定有何意义?需检测药物有哪些?答:药物浓度测定意义:1、个体化给药:人体对药物反应存在着相当大的个体差异,显然,不同的患者对剂量的需要求是不同的。
氢氯噻嗪相差4—50倍。
①个体差异;②药物剂型,给药途径及生物利用度;③疾病状况;④合并用药引起的药物相互作用。
2、药物过量中毒的诊断:测定血浆药物浓度可为药物过量中毒的诊断与治疗提供重要依据,特别是对一些只靠临床观察不易确诊的病例更是必要。
如扑热息痛、普鲁卡因酰胺、苯妥英钠。
3、判断病人的依从性:所谓依从性是指病人是否遵医嘱用药。
通过治疗药物监测可及时发现病人在治疗过程中是否停药、减量或超量用药,进而说服病人应按医嘱用药。
需进行药物监测:1、治疗指数低的药物:治疗指数低的药物,易产生毒副作用,故应进行治疗药物监测。
如地高辛、奎尼丁、普鲁卡因酰胺、氨茶碱、氨基苷类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤等;2、具有非线性动力学特征的药物:这类药物在治疗量时消除达饱和限速,剂量稍有增加,其血药浓度可超比例的增加,半衰期↑,易发生中毒。
如苯妥英钠、水杨酸类、茶碱、保泰松等;3、治疗作用与毒性反应难以区分:有两例心房纤颤病人,服用常量地高辛后,心室率仍不减慢;4、肝肾心功能不全:肝功能不全或衰竭病人,消除变慢,血浆中药物结合蛋白减少;肾功能不全或衰竭的病人,排泄减少;心功能不全或衰竭的病人,心输出量减少,使肝、肾血流量减少致使药物(利多卡因等)消除变慢;5、合并用药:合并用药常致药物相互作用而使药物的吸收、分布、生物转化和排泄发生改变。
二、药动学相互作用表现有哪些?答:药动学的相互作用主要是指一种药物能使另一种药物的吸收、分布、化谢和排泄等环节发生变化,从而影响另一种药物的血浆浓度,进一步改变其作用强度。
⑴相互作用对药物吸收的影响:①胃肠道ph的改变,可影响药物的解离度和吸收率。
②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响其他口服药的吸收。
药理学思考题罗焕敏篇1.药理学的地位和任务是什么?药理学是研究药物与机体,包括病原体间相互作用及其作用规律的学科。
它是基础医学与临床医学以及医学与药学之间的桥梁。
2.药品的定义?药物,是指用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
由于其具有价值和使用价值,是一种商品,故又称药品。
3.药效学和药动学的研究范畴?药物效应动力学,即药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。
药物代谢动力学,即药动学,研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
4.名词解释:pKa、首过消除、肝肠循环、房室、一级消除动力学、零级消除动力学、混合消除动力学、消除半衰期、曲线下面积、血浆清除率、表观分布容积、负荷剂量、生物利用度、时量关系pKa:是指药物在体液中解离50%时,溶液的pH值。
首过消除:又称首过效应,是指药物通过肠黏膜及肝脏时经过代谢而使得进入体循环的药量减少。
肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物经过胆道和胆总管进入肠腔,部分可经小肠上皮细胞吸收,经肝脏进入血液循环。
这种肝脏、胆汁、小肠间的循环被称作肝肠循环。
房室:房室概念是将机体视为一个系统,其内按药动学特点分为若干个假设的空间,其划分与解剖学部位或生理功能无关,只要体内某些部位的转运速率相同,均视为同一室。
一级消除动力学:是指血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原来浓度的一定比例,又称定比消除。
零级消除动力学:是指药物浓度每隔一段时间降低恒定的数量,又称定量消除。
混合消除动力学:即一些药物在低浓度或低剂量时,按一级动力学消除,到了一定高浓度或高剂量时,因消除能力饱和,按零级动力学消除。
消除半衰期:一般指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需的时间。
曲线下面积:指药-时曲线下所覆盖的面积,其大小反映药物进入血循环的总量。
血浆清除率(CL):指机体在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被清除。
表观分布容积(V d):是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血药浓度在体内分布时所需的体液容积。
药理学复习思考题及答案药理学复习思考题及答案第⼀套⼀、单选题(选出最佳答案填⼊“单选题答案”处,否则不计分。
共45分):1.要吸收到达稳态⾎药浓度时意味着A.药物作⽤最强B.药物的消除过程已经开始C.药物的吸收过程已经开始D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内的分布达到平衡答案:D2.决定药物每天⽤药次数的主要因素是A.作⽤强弱B.吸收快慢C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度答案:E3.下列哪⼀组药物可能发⽣竞争性对抗作⽤A.肾上腺素和⼄酰胆碱B.组胺和苯海拉明C.⽑果芸⾹碱和新斯的明D.肝素和鱼精蛋⽩E.间羟胺和异丙肾上腺素答案:B4.药物与⾎浆蛋⽩结合A.是永久性的B.对药物的主动转运有影响C.是可逆的D.加速药物在体内的分布E.促进药物排泄答案:C5.药动学是研究A.药物作⽤的客观动态规律B.药物作⽤的功能C.药物在体内的动态变化D.药物作⽤的强度,随着剂量、时间变化⽽出现的消长规律E.药物在体内的转运、代谢及⾎药浓度随时间变化⽽出现的消长规律答案:E6.下述哪⼀种表现不属于β受体兴奋效应A.⽀⽓管平滑肌松弛B.⼼脏兴奋C.肾素分泌D.瞳孔散⼤E.脂肪分解答案:D7.下列哪⼀个药物不能⽤于治疗⼼源性哮喘A.哌替啶B.异丙肾上腺素C.西地兰D.呋噻⽶E.氨茶碱答案:B8.左旋多巴除了⽤于抗震颤⿇痹外,还可⽤于A.脑膜炎后遗症B.⼄型肝炎 C.肝性脑病 D.⼼⾎管疾病E.失眠答案:C9.强⼼苷禁⽤于A.室上性⼼动过速B.室性⼼动过速C.⼼房扑动D.⼼房颤动E.慢性⼼功能不全答案:B10.对⾼⾎压突发⽀⽓管哮喘应选⽤A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.氨茶碱D.地塞⽶松E.⾊⽢酸钠11.可乐定的降压作⽤能被亨宾中枢给药所取消,但不受哌唑嗪的影响,这提⽰其作⽤是A.与激动中枢的α2受体有关B.与激动中枢的α1受体有关C.与阻断中枢的α1受体有关D.与阻断中枢的α2受体有关E.与中枢的α1或α2受体⽆关答案:A,12.对青光眼有显著疗效的利尿药是A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.呋噻⽶D.⼄酰唑胺E.螺内酯答案:D13.维拉帕⽶不能⽤于治疗A.⼼绞痛B.慢性⼼功能不全C.⾼⾎压D.室上性⼼动过速E.⼼房纤颤答案:B14.不宜⽤于变异型⼼绞痛的药物是A.硝酸⽢油B.硝苯地平C.维拉帕⽶D.普萘洛尔E.硝酸异⼭梨酯答案:D15.关于⾎管紧张素转化酶抑制剂治疗⾼⾎压的特点,下列哪种说法是错误的A.⽤于各型⾼⾎压,不伴有反射性⼼率加快B.降低⾎钾C.久⽤不易引起脂质代谢障碍D.防⽌和逆转⾎管壁增厚和⼼肌肥厚E.降低糖尿病、肾病等患者肾⼩球损伤的可能性答案:B16.下列有关钾通道开放剂的叙述,哪项是错误的A.增加细胞内游离Ca2+⽔平B.化学结构与氯噻嗪相似C.可使⾎糖升⾼D.可致⼼率加快,肾素⽔平增加,⽔钠潴留E.开放钾通道,使⾎管平滑肌细胞膜超极化答案:A17.有关抗⼼律失常药的叙述,下列哪⼀项是错误的A.普罗帕酮属于IC类抗⼼律失常药B.胺碘酮是⼴谱抗⼼律失常药C.普萘洛尔不能⽤于室性⼼律失常D.利多卡因可引起窦性停搏E.奎尼丁可引起尖端扭转型室性⼼律失常答案:C18.被称为“质⼦泵抑制剂”的药物是A.法莫替丁B.哌唑嗪C.奥美拉唑D.硝苯地平E.雷尼替丁19.治疗甲氨蝶呤所致巨幼红细胞性贫⾎时,宜选⽤A.⼝服叶酸B.肌注叶酸C.肌注甲酰四氢叶酸钙D.⼝服维⽣素B12E.肌注维⽣素B12答案:C20.下述哪项不是抗凝药的禁忌症A.消化性溃疡病B.肺栓塞C.肝肾功能不全D.活动性肺结核E.严重⾼⾎压病答案:B21.H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效A.过敏性休克C.过敏性⽪疹D.风湿热E.过敏性结肠炎答案:C22.麦⾓新碱临床⽤于⼦宫出⾎和⼦宫复原⽽不⽤于催产和引产,是因为A.作⽤⽐缩宫素强⼤⽽持久,易致⼦宫强直性收缩B.作⽤⽐缩宫素弱⽽短,效果差C.⼝服吸收慢⽽不完全,难以达到有效浓度D.对⼦宫颈的兴奋作⽤明显⼩于⼦宫底E.妊娠⼦宫对其不敏感答案:A23.糖⽪质激素诱发和加重感染的主要原因是A.病⼈对激素不敏感B.激素剂量不够C.激素能促进病原⽣长D.激素抑制免疫反应,降低机体抵抗⼒E.使⽤激素时没有应⽤有效抗⽣素答案:D24.对粘液性⽔肿昏迷必须⽴即静脉注射⼤剂量的药物是A.氯化钾B.胰岛素C.左旋甲状腺素D.糖⽪质激素E.肾上腺素答案:C25.硫脲类抗甲状腺药奏效慢的主要原因是A.⼝服后吸收不完全B.肝内代谢转化快C.肾脏排泄速度快D.待已合成的甲状腺素耗竭后才能⽣效E.⼝服吸收缓慢答案:D26.甲状腺机能亢进伴有中度糖尿病宜选⽤A.⼆甲双胍B.氯磺丙脲C.低精蛋⽩锌胰岛素E.甲苯磺丁脲答案:C27.⾹⾖素类的抗凝机制为A.对抗VitK参与某些凝⾎因⼦的合成B.对抗VitB参与凝⾎过程C.阻断外源性凝⾎机制 D.阻断内源性凝⾎机制 E.对抗VitK参与凝⾎过程答案:A28.β-内酰胺类抗⽣素的作⽤靶位是A.细菌核蛋⽩体30S亚基B.细菌核蛋⽩体50S亚基C.细菌胞浆膜上特殊蛋⽩PBPsD.⼆氢叶酸合成酶E. DNA螺旋酶答案:C29.可⽤于耐药⾦葡萄酶感染的半合成青霉素是A.苯唑西林B.氨苄西林C.羧苄西林D.阿莫西林E.青霉素V答案:A30.治疗急、慢性⾻及关节感染宜选⽤A.青霉素GB.多粘霉素BC.克林霉素D.多西环素E.吉他霉素答案:C31.红霉素与林可霉素合⽤可以A.扩⼤抗菌谱B.增强抗菌活性C.减少不良反应D.增加⽣物利⽤度E.互相竞争结合部位,产⽣拮抗作⽤答案:E32.治疗⿏疫的⾸选药是C.链霉素D.氯霉素E.四环素答案:C33.氨基糖苷类抗⽣素的主要消除途径是A.以原形经肾⼩球滤过排出B.以原形经肾⼩管分泌排出C.经肝药酶氧化D.与葡萄糖醛酸结合后排出E.被单胺氧化酶代谢答案:A34.庆⼤霉素与羧苄西林混合后滴注A.协同抗绿脓杆菌作⽤B.⽤于细菌性⼼内膜炎C.减轻不良反应D.配伍禁忌E.⽤于耐药⾦葡萄菌感染答案:D35.多粘菌素的抗菌作⽤机制是A.⼲扰细菌叶酸代谢B.抑制细菌核酸代谢C.影响细菌胞浆膜的通透性D.抑制细菌蛋⽩质合成E.抑制细菌细胞壁合成答案:C36.竞争性对抗磺胺药抗菌作⽤的物质是A.GABAB.PABAC.FHD.TMPE.PAPs答案:B37.呋喃唑酮主要⽤于C.阴道滴⾍病D.呼吸道感染E.泌尿系统感染答案:B38.服⽤四环素引起伪膜性肠炎,应如何抢救A.服⽤头孢菌素B.服⽤林可霉素C.服⽤⼟霉素D.服⽤万古霉素E.服⽤青霉素答案:D39.以下何药对绿脓杆菌⽆效?A.羧苄西林B.磺苄西林C.呋布西林D.氨苄西林E.哌拉西林答案:D40.青霉素G对以下何种病原体⽆效?A.链球菌B.肺炎球菌C.梅毒螺旋体D.⽩喉杆菌E.肺炎⽀原体答案:E41.其钠盐⽔溶液中性、⽆刺激性、⽤于滴眼的药物是:A.SMZB.TMPC.SAD.SIZE.SML答案:C42.治疗各种⼈类⾎吸⾍病的⾸选药物A.⼄胺嗪C.吡喹酮D.左旋咪唑E.喹诺酮答案:C43.对浅表和深部真菌感染都有较好疗效的药物是A.酮康唑B.灰黄霉素C.⼆性霉素BD.制霉菌素E.氟胞嘧啶答案:A44.抗结核杆菌作⽤弱,但有延缓细菌产⽣耐药性,常与其它抗结核菌药合⽤的是A.异烟肼B.利福平C.链霉素D.对氨基⽔杨酸E.庆⼤霉素答案:D45.⽤于控制良性疟复发和传播的药物是A.伯氨喹B.氯喹C.奎宁D.⼄胺丁醇E.青蒿素答案:A⼆、填空题(每空0.5分,共15分):1.按⼀级动⼒学消除的药物半衰期与()⾼低⽆关,是()值,体内药物按瞬时⾎药浓度以恒定的()消除,单位时间内实际消除的药量随时间()。
1、药效学的基本概念药物效应动力学:即药效学。
研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。
2、药物的作用结果(效应):治疗作用、不良反应;药物作用的基本表现:兴奋和抑制3、药物量效关系曲线上有哪些特定的位点?量反应量效曲线:最小有效量—最低有效浓度、最大效应Emax ——效能、效价强度——等效剂量、斜率(斜率越大,药效越强烈,反之亦然)。
质反应量效曲线:半数有效量ED50、半数致死量LD50、治疗窗、安全范围4、评价药物安全性的指标有哪些?A、治疗指数(TI)=LD50/ED50 治疗指数打的药物较治疗指数小的药物相对安全。
B、安全范围(margin of safety)ED95~LD5之间的距离,距离越宽,该药越安全。
药物的安全性与其半数致死量大小成负相关,半数致死量越大,药物的毒性相对越小,越安全。
5、何为激动药、部分激动药、拮抗药?激动药:对受体有较强的亲和力和内在活性(a=1);部分激动药:指对受体有较强的亲和力,但内在活性较弱(a=0~1);拮抗药:对受体只有亲和力而无内在活性的药物(a=0)。
分为竞争性拮抗药(和激动药并用时,降低激动药对受体的亲和力而对内在活性无影响)、非竞争性拮抗药(可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低)6、何为受体脱敏、受体增敏?有何临床意义?受体的调节分为受体脱敏和受体增敏。
受体脱敏:由受体下调或周围生物活性物质引起的细胞对药物敏感性和反应性降低的现象称为脱敏。
受体周围的生物活性物质浓度高或长期受激动药作用时可使受体数量减少,引起向下调节,表现为该受体对激动药作用的敏感性降低,出现脱敏和耐受性。
——耐受性。
受体增敏:由受体上调或周围生物活性物质引起的细胞对药物敏感性和反应性增高的现象称为增敏。
受体长期受阻断药作用时,可使起数目增加,引起向上调节,表现为该受体对该生物活性物质的敏感性增高,出现超敏和高敏性,突然停药克引起停药症状或“反跳”现象。
——反跳现象。
7、什么是药物的副作用?与治疗作用的关系如何?是指药物在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
其副作用的产生是因为药物的选择性低,作用范围广造成的,是药物本身所固有的,可预知但不可避免。
与治疗作用的关系?结合实例分析。
8、试述溶液ph对酸性药物被动转运的影响?A、同性离少吸收多,异性离多排泄多。
B、弱酸性药物容易从偏酸一侧进入到偏碱一侧,反之弱碱性药物容易从偏碱一侧进入到偏酸一侧。
9、药物分子跨膜转运的方式有哪些?各有何特点?滤过(水溶性扩散)、单纯扩散(脂溶性扩散)载体转运(包括主动转运和易化扩散)。
90%的药物通过单纯扩散跨膜吸收。
补充:各种给药吸收速度比较:腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤10、何为首关消除和肝肠循环?11、何为肝药酶?有何特性?肝药酶即肝微粒体混合功能氧化酶系,属非专一性酶。
组成:细胞色素P450、细胞色素b5、NADPH(辅酶Ⅱ)。
功能:促进各种药物和生理代谢物的生物转化。
特点:专一性低、变异性较大、酶活性可变。
药物抑制:西米替丁、异烟碱、氯霉素。
药酶诱导:苯比巴托、利福平、环境污染物。
光面肌浆网增生,导致自身耐受性或交叉耐受性。
12、什么是稳态血药浓度?按照一级消除动力学规律消除的药物,起体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物总量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称稳态血药浓度。
13、什么是药物消除半衰期、生物利用度?有什么意义?药物消除半衰期:药物血浆浓度或体内药量减少50%所需的时间,其长短克反应体内药物消除的速度。
生物利用度:经任何给药途径给予一点剂量的药物后达到全身循环内药物的百分率及生物利用度。
其是区分药物吸收的速率、程度和最终达到体循环的药量的一个重要参数。
14、传出神经按递质不同是如何分类的?分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
胆碱能神经包括:a、交感神经和副交感神经的节前纤维;b、全部副交感神经的节后纤维;c、所以的运动神经;d、极少数交感神经的节后纤维15、Ach与NE在神经末梢的消除有何不同?Ach的失活主要是通过被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶AchE所水解,而NE则主要靠突触前膜的再摄取,也称神经摄取(摄取1);若进入组织后被儿茶酚胺氧位甲基转移酶和单胺氧化酶所破坏,称代谢型摄取(摄取2)16、简述Ach的药理作用?a、心血管系统:扩张血管,减慢心率即负性频率作用、减慢房室结和蒲肯野纤维传导即负性传导作用、减弱心肌收缩力即负性肌力作用。
b、胃肠道:(迷走神经兴奋)使得胃肠道平滑肌张力、收缩幅度增加,蠕动频率加快,腺体分泌增加,出现恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便等症状c、泌尿道:使泌尿及收缩,蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,使膀胱排空。
d、腺体;腺体分泌增加。
e、其他:对支气管平滑肌、瞳孔括约肌和睫状肌有兴奋作用17、简述毛果芸香碱的药理作用和临床应用?★毛果芸香碱能选择性地激动M胆碱受体,对眼和腺体的作用叫明显。
①激动瞳孔括约肌和睫状肌收缩,悬韧带松弛,产生缩瞳、通过缩瞳作用使虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入体循环,从而迅速降低眼内压;(眼睛的调节主要靠晶状体的曲度变化,晶状体因自身弹性而变突,但悬韧带使晶状体保持扁平。
)当睫状肌收缩使得悬韧带松弛,晶状体因自身弹性而变凸,屈光度增加,使眼调节于视近物,故看近物清,看远物模糊。
也即调节痉挛的作用。
临床主要用于青光眼(主要是闭角型青光眼)和虹膜炎的治疗(配合阿托品交替使用防止黏连)②激动腺体的M 胆碱受体,使汗腺唾液腺分泌增加,可用于颈部放射治疗后的口腔干燥。
应用毛果芸香碱应注意:a、滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生不良反应b、用药剂量不宜过大,若剂量过大或口服出现M受体过度兴奋的症状,可用阿托品对抗。
18、为什么新斯的明对骨骼肌的兴奋作用较强?a、新斯的明通过抑制AchE活性(而发挥完全拟胆碱的作用),b、能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体,c、促进运动神经末梢释放Ach,故对骨骼肌的兴奋作用最强。
(补充:新斯的明可用于治疗阵发性室上性心动过速,重症肌无力,解救某些肌松药过量中毒,竞争型神经肌肉阻滞药过量的解救)19、毛果芸香碱和毒扁豆碱在眼睛的作用方面有何异同点?相同点:都可以缩瞳、降低眼压、睫状肌收缩调节痉挛。
都可用于治疗闭角型青光眼。
异同点:毛果芸香碱是M胆碱受体激动药,而毒扁豆碱是抗胆碱酯酶药;毛果芸香碱作用迅速而温和,刺激性小,不良反应可致呼吸困难。
毒扁豆碱奏效快、作用强而持久、刺激性大,对睫状肌的作用较强,可引起头痛。
不易耐受、大剂量中毒时可致呼吸麻痹。
补充:能降低眼压的药有:毛果芸香碱、毒扁豆碱、地美溴铵、噻吗洛尔20、试述阿托品的药理作用和临床应用?药理作用:①松弛平滑肌:阿托品可阻断平滑肌上的M3受体,故对多种内脏平滑肌均具有松弛的作用,尤其对过度兴奋或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为显著。
②.抑制腺体分泌:同上,其中对唾液腺和汗腺的抑制最为明显③ .对眼的作用:A扩瞳B升高眼内压C调节麻痹4.对心血管的作用:A心脏(心率、房室传导)B血管与血压5.兴奋中枢:较大剂量可轻度兴奋延髓和大脑,中毒剂量则可产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,严重时则由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹而死亡。
临床用途:1.各种内脏绞痛:其中对胃肠绞痛疗效最好(与镇痛药哌替啶联合用药,解痉效果好)2.全身麻醉前给药3.严重的盗汗和流涎症4.眼科A虹膜睫状体炎B检查眼底C验光配镜D缓慢型心率失常6.感染性休克7.右击磷酸酯类中毒。
21、简述阿托品的不良反应和禁忌症?不良反应:阿托品的作用广泛,常见的副作用有口干、皮肤干燥发热潮红、瞳孔扩大、远近视模糊、心悸、排尿困难、便秘等,一般停药后可逐渐消失。
随剂量的加大,起不良反应可逐步加重,出现高热,呼吸加快,烦躁不安、幻觉等中枢症状;严重者可由中枢兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸抑制。
阿托品的最低致死量为80-130mg,中毒时可用毛果芸香碱或新斯的明对抗外周作用。
禁忌症:青光眼、前列腺肥大者禁用,心肌梗死、心动过速患者及老年人慎用。
22、试比较山莨菪碱、东莨菪碱和阿托品在药理作用和临床应用方面有何特点?山莨菪碱(654-2)特点:a、对平滑肌解痉作用选择性高b、抑制唾液的分泌和扩瞳的作用仅为阿托品的1/20~1/10。
c、中枢兴奋作用弱d、主要用于感染性休克,也可用于内脏绞痛。
东莨菪碱:a、对中枢神经系统抑制作用较强(小剂量镇静,大剂量为催眠)b、抑制腺体的分泌较阿托品强c、对平滑肌的解痉及心血管作用较阿托品弱d、主要用于麻醉前给药,也可用于晕动病。
而氯丙嗪对晕动病无效。
23、试述肾上腺素治疗支气管哮喘急性发作的原理?肾上腺素是α、β受体激动药,其治疗支气管记性发作的原理:肾上腺素能激动β2受体,激活腺苷酸环化酶,使cAMP增加,扩张支气管,使得支气管哮喘急性发作得以缓解。
24、为什么首选肾上腺素抢救过敏性休克?过敏性休克为各种过敏因素引起小血管扩张和毛细血管通透性增加、支气管痉挛及粘膜水肿,此时患者血压下降、呼吸困难。
肾上腺素能激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性,升高血压;激动β1和β2受体,改善心功能,减少过敏性介质的释放,舒张支气管,减轻支气管粘膜水肿,改善通气,逆转休克病理过程,迅速解除症状。
所以肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。
25、注射氯丙嗪引起的直立性低血压患者,必要时可否用NE或肾上腺素升压?为什么?注射氯丙嗪引起的直立性低血压患者,必要时可以用去甲肾上腺素NE升压,但不能用肾上腺素氯丙嗪阻断肾上腺素a受体引起血管扩张,血压降低,加入肾上腺素时,肾上腺素的a作用被阻断,β2作用占主导地位,使血管扩张血压不仅不升高反而下降,即使肾上腺素会引起肾上腺素作用的翻转使得升压作用翻转为降压作用。
26、肾上腺素为什么不能用于慢性充血性心力衰竭?本病的常见病因是风湿性心脏病、高血压、缺血性心脏病、心肌炎、主动脉瓣狭窄或关闭不全、室间隔缺损、肺原性心脏病、肺动脉瓣狭窄等。
患有此病者已属于高敏感群,而此药对高敏患者有焦虑不安、面色苍白、恐惧、头痛和震颤等。
大剂量兴奋中枢而引起激动、呕吐、肌强直,甚至惊厥等,当用量过大或皮下注射误入静脉时,可引起血压骤升、心律失常,严重者可发展为心室颤动。
并且肾上腺素对于器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、甲状腺机能亢进及糖尿病等患者禁用。
??????习题103肾上腺素等强心药在增加心肌收缩力的同时,也加快了心率,外周阻力明显增加,这样不但不增加心排血量,还大大提高了心脏的耗氧量,加重心衰。
27、试述β-R阻断药的共同药理作用和临床用途?主要药理作用:1、β受体阻断作用:a、对心血管系统,阻断心脏的β1受体,减慢心率,使收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降、血压稍降低;b、对支气管平滑肌,阻断β2受体,使平滑肌收缩,气道阻力增加;c、抑制代谢,抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解;d、抑制肾素释放,阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素释放。