可达龙(胺碘酮注射液)说明书
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用胺碘酮的十六种死法胺碘酮(可达龙)绝对是个“万人迷”,好药、安全,似乎既治不好病也治不死人。
胺碘酮用法也很简单,先快:头10分钟给药150mg(15mg/min);后慢:随后6小时给药360mg(1mg/min);维持:剩余18小时给药540mg(0.5mg/min)。
一日口服加静脉总量不超过1200mg,大家用了都说好。
60岁女性病号,既往风心病史5年,反复心悸3日,乏力食欲差,下肢水肿入院,心电图心房纤颤(毫无创意的病例),予以150mg胺碘酮加入20ml生理盐水中缓慢静推,然后300mg加入生理盐水50ml微量泵5ml/h泵入维持6小时后改2.5ml/h.病人用了胺碘酮死了,惹官司了,错在哪里?我们来一起找茬。
死法1:胺碘酮既是复律药物,也是维持心率的药物,那么房颤超过48h,可以直接复律吗?病人复律了,但是脑栓塞了,死了。
房颤是一种常见的心律紊乱,绝大多数发生于有心脏病的患者,如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房颤动时,房内常形成附壁血栓,血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一,此种病例75%患者并发脑血管意外。
死法2:胺碘酮可以加在生理盐水里面吗?不可以!可达龙(盐酸胺碘酮注射液),要求用5%葡萄糖溶液配制(等渗),禁用生理盐水配制。
首先,胺碘酮为苯环上二碘取代物,一般来说碘取代物不稳定,容易发生自发脱碘降解变质。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次,由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘,而产生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成,当静脉注射时会产生严重后果,故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3:病人用药后,电解质检查结果出来了,低钾血症,诱发室颤了。
使用胺碘酮必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。
死法4:看原先心电图QTC明显延长,诱发室颤了。
盐酸胺碘酮片说明书【性状】本品为类白色片【适应症】1.房性心律失常(心房扑动,心房纤颤转律和转律后窦性心律的维持)。
2.结性心律失常。
3.室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室纤颤的预防)。
4.伴w-p-w综合症的心律失常。
依据其药理学特点,胺碘酮适用于上述心律失常,尤其合并器质性心脏病的患者(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。
【规格】0.2g【用法用量】-负荷量:通常一日600mg(3片),可以连续应用8-10日。
-维持量:宜应用最小有效剂量。
根据个体反应,科给予一日100-400mg.由于胺碘酮的延长治疗作用,可给予隔日200mg或一日100mg。
已有推荐每周停药二日的间隙性治疗方法。
【不良反应】按照器官系统和发生率,对不良反应进行了分类,其中发生率的分类类别为:非常常见(>=10%);常见(>=1%,<10%);不常见(>=0.1%,<1%);罕见(>=0.01%,<0.1%);非常罕见(<0.01%)。
眼睛的征象:1.非常常见:角膜微沉淀,在成人中几乎会普遍地出现,通常局限于瞳孔下面的区域,并不提示为治疗的禁忌。
在例外情况下,它们可能伴有有色的耀眼的晕轮或视力模糊。
这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积而成,在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。
2.非常罕见:伴有视物模糊,视力减退和眼底视乳头水肿的视神经病(视神经炎)。
视觉灵敏度可能会或多或少地降低可能致失明。
现在,这种视神经病与胺碘酮之间的关系尚没有确立。
但是,如果出现任何其它明显的原因,推荐暂停胺碘酮给药。
皮肤的征象:非常常见:光过敏反应。
在胺碘酮治疗期间,建议患者避免暴露于阳光(以及紫外光)下。
常见:在每日高剂量长期治疗过程中,患者的皮肤出现的淡紫色或蓝灰色色素沉着;在治疗停止之后,这种色素沉着将缓慢地消失(10-24个月)。
非常罕见:1.在放射治疗期间出现的红斑。
用胺碘酮的十六种死法胺碘酮(可达龙)绝对是个“万人迷”,好药、安全,似乎既治不好病也治不死人。
胺碘酮用法也很简单,先快:头10分钟给药150mg(15mg/min);后慢:随后6小时给药360mg(1mg/min);维持:剩余18小时给药540mg(0.5mg/min)。
一日口服加静脉总量不超过1200mg,大家用了都说好。
60岁女性病号,既往风心病史5年,反复心悸3日,乏力食欲差,下肢水肿入院,心电图心房纤颤(毫无创意的病例),予以150mg胺碘酮加入20ml生理盐水中缓慢静推,然后300mg加入生理盐水50ml微量泵5ml/h泵入维持6小时后改2.5ml/h.病人用了胺碘酮死了,惹官司了,错在哪里?我们来一起找茬。
死法1:胺碘酮既是复律药物,也是维持心率的药物,那么房颤超过48h,可以直接复律吗?病人复律了,但是脑栓塞了,死了。
房颤是一种常见的心律紊乱,绝大多数发生于有心脏病的患者,如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房颤动时,房内常形成附壁血栓,血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一,此种病例75%患者并发脑血管意外。
死法2:胺碘酮可以加在生理盐水里面吗?不可以!可达龙(盐酸胺碘酮注射液),要求用5%葡萄糖溶液配制(等渗),禁用生理盐水配制。
首先,胺碘酮为苯环上二碘取代物,一般来说碘取代物不稳定,容易发生自发脱碘降解变质。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次,由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘,而产生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成,当静脉注射时会产生严重后果,故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3:病人用药后,电解质检查结果出来了,低钾血症,诱发室颤了。
使用胺碘酮必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。
死法4:看原先心电图QTC明显延长,诱发室颤了。
可达龙针:“仅使用等渗葡萄糖注射液稀释”。
《CDR用药手册》(2008版)配伍信息:胺碘酮注射液不得在同一注射器内与其它制剂混合。
使用稀释液时只能用5%GS,禁用NS稀释。
这是因为胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物(苯环上二碘取代),一般来说碘取代物不稳定,容易发生自发脱碘降解变质。
在水溶液中会发生不同程度的降解。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解【苯环上的碘离去属于SN1反应[单分子亲核取代反应(unimolecular nucleophilic substitution,S N1)]】;再者,由于氯化钠溶液中的氯离子将随着苯环上碘离子的离去而取代到苯环上去,生成苯环上氯取代产物而产生沉淀。
如果使用等渗生理盐水配制可以看到沉淀物生成,当静脉注射时会产生严重后果,故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
盐酸胺碘酮注射液与4种输液的配伍稳定性考察
Compatible Stability Between Amiodarone Hydrochloride Injection and 4 Infusions。
用胺碘酮的十六种死法胺碘酮(可达龙)绝对是个“万人迷”,好药、安全,似乎既治不好病也治不死人。
胺碘酮用法也很简单,先快:头10分钟给药150mg(15mg/min);后慢:随后6小时给药360mg(1mg/min);维持:剩余18小时给药540mg (0.5mg/min)。
一日口服加静脉总量不超过1200mg,大家用了都说好。
60岁女性病号,既往风心病史5年,反复心悸3日,乏力食欲差,下肢水肿入院,心电图心房纤颤(毫无创意的病例),予以150mg胺碘酮加入20ml生理盐水中缓慢静推,然后300mg加入生理盐水50ml微量泵5ml/h泵入维持6小时后改2.5ml/h.病人用了胺碘酮死了,惹官司了,错在哪里?我们来一起找茬。
死法1:胺碘酮既是复律药物,也是维持心率的药物,那么房颤超过48h,可以直接复律吗?病人复律了,但是脑栓塞了,死了。
房颤是一种常见的心律紊乱,绝大多数发生于有心脏病的患者,如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房颤动时,房内常形成附壁血栓,血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一,此种病例75%患者并发脑血管意外。
死法2:胺碘酮可以加在生理盐水里面吗?不可以!可达龙(盐酸胺碘酮注射液),要求用5%葡萄糖溶液配制(等渗),禁用生理盐水配制。
首先,胺碘酮为苯环上二碘取代物,一般来说碘取代物不稳定,容易发生自发脱碘降解变质。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次,由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘,而产生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成,当静脉注射时会产生严重后果,故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3:病人用药后,电解质检查结果出来了,低钾血症,诱发室颤了。
使用胺碘酮必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。
死法4:看原先心电图QTC明显延长,诱发室颤了。
可达龙荟萃胺碘酮(amiodarone)又称乙胺碘呋酮,已在临床应用4O年,其强大的抗心律失常作用已被越来越多的循证医学结果所证实。
目前,胺碘酮是临床应用最多、最广泛的抗心律失常药物,在美国和欧洲。
其占抗心律失常药物处方的1/3,而在拉美国家高达70%。
我国从8O年代初开始应用胺碘酮。
目前。
临床应用的范围越来越广,从大的省和国家级的教学医院到小的基层和社区医院都在应用。
但其临床应用还存在着较多问题。
诸如使用剂量不足的情况十分普遍,对其严重副作用尚有过度恐惧的倾向,对不同适应证的不同应用剂量。
静脉用药后如何转变为口服用药等还存在困惑和不解。
因此。
临床医生建立胺碘酮的现代观点十分重要。
胺碘酮的药代动力学胺碘酮是一个含碘苯呋喃的衍生物。
结构类似于甲状腺素的含碘剂。
其由Charlier发现,并于1962年在比利时的Ladas实验室合成。
由于胺碘酮具有扩张血管、减慢心率的作用。
1968年做为一个血管扩张剂在法国上市,用于心绞痛治疗。
一次偶然的机会,胺碘酮明显的抗心律失常作用被发现,随后,Rosenbaum首先在南非将其用于各种快速性心律失常的治疗。
并获得较好的临床疗效,其后,在欧美国家也逐渐应用。
1985年。
美国食品药物管理局(FDA)正式批准胺碘酮可用于危及生命、反复发生的室性心律失常,如心室颤动或血液动力不稳定的室性心动过速。
应用适应证还包括对其他抗心律失常药物治疗反应不好或不能耐受的心律失常。
与此同时,胺碘酮在心房颤动和心房扑动中的应用也日趋广泛。
1.吸收胺碘酮口服后在胃肠道吸收缓慢且不完全,这是其药代动力学最大的特点之一。
单次口服剂量后,达到血浆浓度的峰值约需4—7h,与食物同时服用时可增加胺碘酮口服吸收程度和速率。
健康受试者分别在空腹和高脂肪餐后服用胺碘酮600mg,其结果表明,进餐后服用时,血浆峰浓度和药时曲线下面积分别是空腹时的3.8和2.4倍。
达峰时间从7.1h缩短为 4.5h。
药物经胃肠道吸收到达体循环之前,部分在肝脏脱乙基后生成去乙基胺碘酮(desethyiamiodarone)。
品名:可达龙Cordarone成分/剂型/包装每片含盐酸胺碘酮200mg。
可达龙2OOmg片剂,每盒10片可达龙静脉剂型:3ml/安瓿,含盐酸胺碘酮150mg,每盒6安瓿。
药理作用本药可延长心肌细胞的动作电位时程,减慢窦性心律,减慢心房和房室的缓导,并能非竞争性阻滞α和β肾上腺素能受体,增加冠脉血流,减少心肌氧耗,维持心输出量。
适应症 1.房性心律失常(心房颤动或心房扑动的转律,以及转律后窦性心律的维持。
2.结性心律失常3.室性心律失常(有生命危险的室性期前收缩,室性心动过速,室性心动过速或心室纤颤的预防。
4.伴有预激综合症的心律失常。
综观其药理特性,可达龙可适用于上述心律失常,尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。
用量和用法片剂:负荷量600mg日,连续8-10日;维持量:根据个体反应采用最小有效量一般为100-400mg/日,也可采用每周停药2天的间断治疗,即200mg/日,每周用5天。
针剂:静脉滴注,负荷量为5mg/kg,加入5%的250ml于20-2hr滴完,24hr可重复2-3次,维持量为600-800mg /24hr,最大量为1.2g/24hr,维持数日,从静脉滴注当天起口服片剂。
静脉注射:5mg/kg体重,加入5%的中缓推(不短于3’)且于15’内不得重复注射。
禁忌1.窦性心动过缓和窦房阻滞2.无安置人工起搏嚣的病窦综台症(固有窦性停博的危险)3.无安置人工起搏器的高度传导阻滞4.甲状腺功能异常5.碘过敏6.与能诱发扭转型室性心动过速药物合用7.除非特殊情况下,妊娠期禁忌应用8.哺乳期不良反应角膜微粒沉积,通常是无症状的;皮肤光敏感和色素沉着;甲亢或甲减;弥散性间质性肺炎;外周神经病;肝脏转氨酶升高;共济失调,锥体外束震颤;恶心,呕吐和金属味觉。
有报道血小板减少和附睾炎。
静脉注射可能引起中等度、短暂性血压下降,当用药过快<3分钟)时会引起循环衰竭。
注意事项可达龙可增强以下药物作用:地高辛,β受体阻滞剂,钙拮抗剂,抗凝剂及蛋白结合力高的药物(如苯妥英纳)。
用胺碘酮的十六种死法之答禄夫天创作胺碘酮(可达龙)绝对是个“万人迷”,好药、平安,似乎既治欠好病也治不死人。
胺碘酮用法也很简单,先快:头10分钟给药150mg(15mg/min);后慢:随后6小时给药360mg (1mg/min);维持:剩余18小时给药540mg(0.5mg/min)。
一日口服加静脉总量不超出 1200mg,大家用了都说好。
病人用了胺碘酮死了,惹官司了,错在哪里?我们来一起找茬。
死法1:胺碘酮既是复律药物,也是维持心率的药物,那么房颤超出48h,可以直接复律吗?病人复律了,但是脑栓塞了,死了。
房颤是一种罕见的心律紊乱,绝大多数发生于有心脏病的患者,如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房哆嗦时,房内常形成附壁血栓,血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一,此种病例75%患者并发脑血管意外。
死法2:胺碘酮可以加在生理盐水里面吗?不成以!可达龙(盐酸胺碘酮注射液),要求用5%葡萄糖溶液配制(等渗),禁用生理盐水配制。
首先,胺碘酮为苯环上二碘取代物,一般来说碘取代物不稳定,容易发生自发脱碘降解蜕变。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次,由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘,而发生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成,当静脉注射时会发生严重后果,故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3:病人用药后,电解质检查结果出来了,低钾血症,诱发室颤了。
使用胺碘酮必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT 间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。
死法4:看原先心电图QTC明显延长,诱发室颤了。
μμg/ml以上。
胺碘酮致心律失常作用的报导较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下。
看原先心电图预激综合征合并心房哆嗦,预激并房颤起码不宜使用,指南上推荐的是普鲁卡因胺。
可达龙(盐酸胺碘酮注射液)是Ⅲ类广谱抗心律失常药物,具有疗效好、副反应小、毒性低等优点,目前已成为治疗室上性和室性心律失常的主要药物。
但由于可达龙对血管刺激性大,即使无药液外渗,也有可能发生静脉炎,严重者可出现静脉硬结甚至皮肤破溃。
最近收治1例室上性心动过速病人,因持续静脉使用可达龙致静脉炎,经积极治疗和护理后好转。
现报告如下。
1 病例介绍病人,男,65岁,因反复胸闷、气促3年,加重伴咳嗽2天于2100年1月8日11:10入院。
入院T36.5C°,HR 140次/分,R 22次/分,BP 135/75mmHg。
11:40责任护士遵医嘱在病人右手前臂掌侧的前臂正中静脉进行留置针穿刺后取静脉血急测E5A、肾功能,生理盐水冲管后接低分子肝素静滴。
12:20中班护士遵医嘱于留置针处用0.9%生理盐水20 mL+可达龙150 mg稀释后静脉注射(20 min推完),可达龙300 mg加入5%葡萄糖液50 mL中,微量泵以6 mL/h速度泵入,并在同侧手背用7号钢针穿刺后接低分子肝素静滴。
14:10病人诉输注氧氟沙星感觉手臂皮肤稍痒,遵医嘱立即停用,查手臂皮肤无红疹。
15:30静滴药物输完,拔除手背钢针。
16:10病人心电监护示复律,责任护士遵医嘱停可达龙泵组,盐水封管,告知留置针注意事项。
19:10心电监护仪示室上性心动过速,晚班护士遵医嘱于留置针处用可达龙300 mg加入5%葡萄糖液50 mL中以6 mL/h速度持续泵入。
9日8:20病人诉留置针穿刺处稍感疼痛,查穿刺上方约0.5×0.5cm2㎡皮肤稍发红,即拔除留置针在左手手背用7号钢针穿刺后泵入可达龙组。
16:40病人拒绝持续可达龙泵入及心电监护,劝阻无效经家属签字后遵医嘱停止。
10日护士查房病人未诉不适,复查心电图示复律。
12日早交班发现病人右手前臂掌侧约12×4cm皮肤稍发红,病人诉疼痛,立即予50%硫酸镁湿敷。
15:00病人要求出院,医生开医嘱予硫酸镁带回湿敷,责任护士予详细宣教,并告知土豆片外敷的方法。
盐酸胺碘酮注射液【适应证】当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常,尤其适用于下列情况:房性心律失常伴快速室性心律;W-P-W综合征的心动过速;严重的室性心律失常;体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
【用法用量】由于药学原因,500ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜使用。
仅用等渗葡萄糖溶液配制。
不要向输液中加入任何其他制剂。
胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。
可达龙个体差异较大,需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常,同时进行精确的剂量调整。
通常初始剂量为24小时内给予1000mg可达龙,可以按照下表的用法给药。
可达龙注射液推荐剂量(可达龙注射液浓度超过2mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。
当发生室颤或血流动力学不稳定的室速,可以追加可达龙注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药。
需10min给药以减少低血压的发生。
维持滴注的速度可以增加以有效抑制心律失常。
第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药。
然而,在临床对照研究中,每日平均剂量在2100mg以上,与增加低血压的危险性相关。
初始滴注速度需不超过30mg/min。
基于可达龙注射液临床研究经验,无论病人的年龄,肾功能,左室功能如何,维持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周。
病人接受可达龙注射液超过3周的经验有限。
可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。
可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会增加外周静脉炎的发生,如果浓度在2.5mg/ml 以下,出现上述情况较少。
所以如需静脉滴注超过1小时的,可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml,除非使用中央静脉导管。
在应用PVC材料或器材时,胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(DEHP)释放到溶液中,为了减少病人接触DEHP,建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具,于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。
体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的应用状况,如果能够立刻获得,则推荐使用中心静脉导管;否则,使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药。
初始静脉注射给药剂量为300mg(或5mg/kg),稀释于20 ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射。
如果室颤持续存在,需考虑静脉途径追加150 mg(或2.5mg/kg)。
注射器内不得添加其他任何药品。
【不良反应】根据器官系统和发生率对不良反应进行如下分类:心脏不良反应常见:心动过缓非常罕见:有明显的心动过缓以及更罕见的窦性停搏病例报道,尤其是老年患者。
心律失常发作或恶化,有时伴随心脏骤停。
内分泌异常未知:甲状腺功能亢进胃肠道不良反应非常罕见:恶心注射部位反应常见:可能的炎症反应,例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、注射部位反应,例如疼痛、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、硬化、静脉炎、血栓静脉炎、感染、色素沉淀以及蜂窝组织炎。
肝脏不良反应有肝损伤病例报道;这些病例通过血清转氨酶水平升高诊断。
有以下不良反应报道:非常罕见:通常为中度和单独的转氨酶水平升高(正常水平的1.5至3倍),减量后恢复;或甚至自发性下降;急性肝损伤,伴血清转氨酶水平升高和/或黄疸,有时候出现致死性结局,需要终止治疗。
延长治疗期间出现慢性肝损伤(口服途径给药)。
其组织学特征对应于假性酒精性肝炎。
由于临床和生物学表现的离散性质(不恒定的肝肿大,血清转氨酶水平升高至正常值的1.5至5倍),需定期监测肝功能。
治疗持续6个月之后出现的血清转氨酶水平升高,即使为中度,也应该考虑诊断慢性肝损。
终止治疗后临床和生物学异常通常可消退。
有数个不可逆病例的报道。
免疫系统不良反应:非常罕见:过敏性休克发生率未知:血管神经性水肿(Quincke’s水肿)肌肉骨骼和结缔组织异常未知:背痛神经系统不良反应非常罕见:良性颅内高压(假性脑瘤)、头痛肺部不良反应非常罕见:有时候在术后(可能与高剂量氧发生相互作用有关)可出现急性呼吸窘迫综合征,通常伴随间质性肺病,偶有致死性病例。
必须考虑停用胺碘酮,并且必须研究皮质醇激素的治疗价值。
重度呼吸衰竭时可出现支气管痉挛和/或呼吸暂停,尤其对于哮喘患者。
皮肤不良反应非常罕见:出汗。
发生率未知:荨麻疹。
血管不良反应常见:通常为中度的和一过性的血压下降。
报告了重度低血压或循环衰竭的病例,尤其是过量用药或过度快速给药后。
非常罕见:热潮红【禁忌】本品在如下情况下禁用:窦性心动过缓和窦房传导阻滞,病人未安置人工起搏器;窦房结疾病,病人未安置人工起搏器(有窦性停搏的危险) ;高度房室传导障碍,病人未安置人工起搏器;双或三分支传导阻滞,除非安装人工起搏器;甲状腺功能异常;已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏;妊娠;循环衰竭严重低血压静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化)。
3岁以下儿童(因含有苯甲醇)本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射哺乳期;与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用:-Ⅰa类抗心律失常药(奎尼丁、双氢奎尼丁、丙吡胺)-Ⅲ类抗心律失常药(索他洛尔、多非利特、伊步利特)-其他药物:苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯汀,莫西沙星,静注螺旋霉素,静注长春胺(见药物相互作用)-舒托必利-精神抑制剂:喷他咪(注射用药时)这些禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
【注意事项】必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾);应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起搏,可静脉给予镁剂)。
由于存在血流动力学风险(重度低血压、循环衰竭),通常不推荐静脉注射;任何时候需尽可能静脉滴注。
静脉注射禁用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下,且应在持续监护(心电图、血压)下使用,推荐在重症监护室中应用。
剂量约为5mg/公斤体重。
除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外,胺碘酮的注射时间应至少超过3分钟。
首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射,即使随后剂量仅为1安瓿(可能造成不可逆衰竭)。
同一注射器中不可混入其他制剂。
不可在同一注射容器中加入其他药品。
如胺碘酮需持续给药,应通过静脉滴注方式(见用法用量)。
为避免注射部位的反应,胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。
应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生。
麻醉(见药物相互作用):手术前,应告知麻醉师患者在在使用胺碘酮进行治疗。
胺碘酮相关注意事项心脏不良反应(见不良反应):已有报道出现新发心律失常或加重已治疗的心律失常,且有时致命。
药物无效可能表现为加重的心脏病情,与致心律失常作用之间的区分很重要,但又非常困难。
胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下(见药物相互作用和不良反应)。
肺部不良反应(见不良反应):呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相关,如间质性肺炎。
静脉给予胺碘酮时,有非常罕见的间质性肺炎病例的报道。
对于进行性呼吸困难无论单独或伴随一般情况恶化(疲劳、体重减轻、发烧)的患者,当诊断可疑时,应进行胸部X-线检查。
由于间质性肺病一般在停用胺碘酮的早期是可逆的(临床症状通常在3至4周内缓解,随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善),因此对于胺碘酮治疗应进行再评价,且应考虑激素治疗。
有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症(成人急性呼吸窘迫综合征),且有时致命。
可能与高浓度氧的相互作用相关(见药物相互作用和不良反应)。
肝脏不良反应(见不良反应):建议在治疗开始时密切监测肝功能(转氨酶),并在治疗期间定期监测。
开始静脉给予胺碘酮的第一个24小时内可能出现急性肝损害(包括重度肝细胞衰竭或肝衰竭,有时为致死性)及慢性肝损害。
因此,当转氨酶升高超过正常值的3倍时,应减少胺碘酮的剂量或停止给药。
药物相互作用(见药物相互作用)不建议胺碘酮与下列药物合用:β阻滞剂,减缓心率的钙通道阻滞剂(维拉帕米、地尔硫卓),可能导致低钾血症的刺激性通便剂。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:动物研究未提供证据表明本品有致畸作用,可预计对人体无致畸作用。
事实上,到目前为止对人体有致畸作用的药物都曾被证明在严格进行的两种动物研究中有致畸作用。
鉴于胺碘酮对胎儿甲状腺的影响,在怀孕期间禁止使用,除非确定其利大于弊。
哺乳:胺碘酮及其代谢产物,还有碘,在母乳中的浓度高于在血液中的浓度,因为有导致新生儿甲状腺功能低下的危险,故本品禁用于哺乳母亲。
【儿童用药】盐酸胺碘酮在儿童患者中用药的安全性有效性尚未建立,因此不推荐儿童用药。
注射用胺碘酮含有苯甲醇,有新生儿(出生不满一个月的婴儿)在静脉给药后喘息综合征致命的报道,症状包括呼吸急喘,低血压,心律不齐和心血管衰竭。
【老年用药】本品可使老年病人心率明显减慢,应在心电监护下使用。
【药物相互作用】容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物许多药物,包括抗心律失常药物或其它药物可以导致这类严重的心律失常。
低钾血症是易感因素,心动过缓或先天性或获得性QT间期延长同样如此。
尤其容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物为Ⅰa类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药以及特定的神经镇静药物。
禁止联用药物·容易导致尖端扭转性室速的药物:-Ⅰa类抗心律失常药物(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺),-Ⅲ类抗心律失常药物(多非利特,伊布利特,索他洛尔),-其它药物如,苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯汀,静注长春胺,莫西沙星,静注螺旋霉素。
-舒托必利:有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速。
这些禁忌症不适用于在体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏时使用胺碘酮。
不推荐联用药物·环孢素:由于肝脏内代谢的降低,循环中环孢素的水平会升高,有增加肾毒性作用的危险。
进行血液中环孢素浓度测定,在使用胺碘酮治疗时和治疗中断后的过程中,要监测肾功能并调整使用剂量。
·注射用地尔硫卓:有心动过缓和房室传导阻滞的危险。
如果这种药物联用无法避免,必须进行密切的临床监测和持续心电图监测。
·卤泛群,喷他脒,本芴醇:有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速。
如果可能,中断使用导致尖端扭转性室速的非抗感染药物。
如果这种药物联用无法避免,在治疗期间必须进行QT间期和心电图监测。
·可导致尖端扭转性室速的神经镇静药物:某些吩噻嗪类神经镇静药(氯丙嗪,氰美马嗪,左美丙嗪,硫利达嗪),苯酰胺类(胺磺必利,舒必利,泰必利,维拉必利),丁酰苯类(氟哌利多,氟哌啶醇)和其它神经镇静药(哌迷清)。
有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速。
·氟喹诺酮在患者服用胺碘酮期间应避免使用。
需加注意的联合用药·口服抗凝药:血液中抗凝药的浓度升高引起抗凝作用和出血危险的增加。