[药理学]药物代谢动力学 (2)

第二章药物代谢动力学第二章药物代谢动力学药圈成员一起购买信息，这只是为了个人学习。

请不要使用商务！一、a1.合理用药需要以下药理学知识a.药物作用和副作用B.药物毒性和安全范围C.药物效价和疗效D.药物半衰期和消除途径e.需要上述知识2、决定药物每天用药次数的主要因素是a.吸收快慢b.作用强弱c.体内分布速度d.体内转化速度e.体内消除速度3、药时曲线下面积代表a.药物血浆半衰期b.药物的分布容积c.药物吸收速度d.药物排泄量e.生物利用度4.当需要维持药物的有效血药浓度时，正确的恒定给药间隔为a.每4小时一次B.每6小时一次C.每8小时一次D.每12小时一次E.每半衰期一次5。

以下描述中的错误是a.口服给药是最常用的给药方法B.过敏反应很难预测C.药物的性质与给药途径无关D.肌肉注射比皮下注射更快E.大多数药物不易通过皮肤吸收6、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量a.增加半倍b.增加1倍c.增加2倍d.增加3倍e.增加4倍药圈成员一起购买信息，这只是为了个人学习。

请不要使用商务！7、下列关于恒量、定时分次注射给药时，血浆药物浓度变化的描述中错误的是a.要5个半衰期达到cssb、峰值（Cmax）与谷值（Cmin）的波动率与间隔时间（T）有关。

C.T越短，波动越小d.药量不变，t越小可使达到css时间越短e.肌注时cmax与cmin的波动比静注时大8.当根据一级动力学消除的药物以恒定速率静脉注射时，达到稳态浓度的时间取决于a.静脉滴注速度B.溶液浓度C.血浆半衰期D.体内药物分布E.血浆蛋白结合能力9、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是a.5～10hb.10～16hc.17～23hd.24～28he.28～36h10.根据一级动力学排除的药物在一定时间间隔连续给予一定剂量。

达到稳态血药浓度的时间长短取决于A.剂量大小B.给药次数C.吸收速率常数D.表观分布体积E.消除速率常数11、某药半衰期为8h，一日3次给药，达到稳态血药浓度的时间为a.0.5～1db.1.5～2.5dc.2.5～3.5dd.3.5～4.5de.4.5～5.5d12.最终血药浓度为a.有效血药浓度B.稳态血药浓度C.峰值浓度D.阈值浓度E.毒性浓度药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用商业！13.当药物吸收达到稳态血浆浓度时，意味着A.药物具有最强的效果B.药物吸收过程已经完成C.药物消除过程开始d.药物的吸收速度与消除速率达到平衡e.药物在体内分布达到平衡14.根据一级动力学消除的药物的稳态血浆浓度描述中的错误是a.增加剂量可增加稳态血浆浓度B.剂量大小可影响稳态血浆浓度的到达时间c.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度d.定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度e.定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关15、影响药物血浆半衰期长短的因素是a.剂量大小b.给药途径c.给药间隔时间d.肝肾功能e.给药速度16.药物的半衰期为8小时。

第一节
药物的转运
药物的转运（drug transport）是指药物在体内通过各种生物 膜的运动过程，也称药物的跨膜转运。 1.大多数药物是通过跨膜扩散（lipid diffusion，又称简单扩散， simple diffusion）的形式通过细胞膜的。此种形式的转运，药物 是从高浓度一侧向低浓度一侧移动，不需耗能，不需要载体， 无饱和性，也无竞争性拮抗现象。在这一过程中，药物的转 运一方面取决于转运膜的性质，面积，膜两侧的药物浓度梯 度，另一方面受药物本身性质的影响。其中，极性小，脂溶 性高的药物比较容易通过生物膜。由于药物多是弱酸性或弱 碱性的有机化合物，在溶液中以离子型和非离子型的形式存 在，离子型的药物极性大，脂溶性低，不易通过生物膜；非 离子型的药物极性小，脂溶性高，容易通过生物膜。因此， 改变药物的离子化程度可以影响药物的转运过程。
容易通过生物膜转运，而在酸性环境下，离子型
多，非离子型少，不易通过生物膜转运。
了解pH的变化对离子转运的影响在临床实践中有很重 要的意义。当一个主要以原形从肾脏排出的弱酸性药物中 毒时，为了减少药物在肾脏的重吸收，加快药物排泄，可 以采取碱化尿液的措施。 2 .一些机体代谢所必需的物质，如：糖类，氨基酸，维生 素，多种离子及少数化学结构与正常代谢物相似的物质， 如：甲基多巴，5-氟尿嘧啶等物，它们不能通过简单扩散的 方式被吸收。其吸收需要特定的载体。此吸收方式称为主 动转运。以主动转运形式吸收的药物，能逆浓度梯度或电 化学梯度转运，具有饱和性和竞争性拮抗现象，也需要耗 能。另有一些药物的吸收类似简单扩散，但需要载体协助， 特称为异化扩散（facilitated）。除了上面所述的几种转运 方式外，尚有滤过、胞饮等形式，但它们在药理学上的意 义不大（有些方式具有毒理学意义）。

药理学-药物代谢动力学-排泄
四、排泄
排泄：指吸收后的药物和其代谢物被排出体外的过程。

也是药物作用彻底消除的过程。

1.肾脏排泄
肾脏排泄：肾脏是药物排泄的主要器官。

影响肾脏排泄的因素：
一、尿液PH
①碱化尿液，可加速弱酸性药物的排出。

②酸化尿液，使碱性药物在尿中离子化，加速其排泄。

二、竞争分泌系统
如丙磺舒可与青霉素竞争分泌系统，从而延长青霉素的作用时间。

三、尿量
使用利尿药加速尿液排出。

2.胆汁排泄
①药物自胆排泄有酸性，碱性、中性三个主动排泄通道。

②有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肝肠循环。

3.其他途径
①乳汁PH略低于血浆（呈酸性），故碱性药物可以从乳汁排出。

②胃酸度高，某些生物碱注射给药也可向胃扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。

③唾液和汗腺也可排泄药物。

④粪中药物多数是口服未被吸收的药物。

⑤肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径。

下，以相同剂量给药，其活性成分吸收程度和速
度无差异。
药学等效性（pharmaceutical equivalence） 治疗等效性（therapeutic epuivalence）
精品文档Байду номын сангаас
二、分布（distribution）
分布是药物自血液向组织、细胞间液和细胞内
液转运的过程。是药物自血浆消除的方式之一。
转化
排泄（excretion）
简称ADME系统
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一、吸收（absorption）
指药物自给药部位向血液循环中转运的过程。 途径：口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮
下注射吸和入静脉舌注下射直。肠 肌注 皮下 口服 透皮 吸收速度：
药物在通过肠粘膜及肝脏时部分
首关消除（firs被t-代pa谢s灭s 活el，im而in进a入tio体n循）环的量减少。
穿透，离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
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弱酸或弱碱药物的解离
以弱酸药物为例
HA Ka
H+ + A-
[H+] [A-] Ka = [HA]
[A-] pKa = pH log [HA]
[A-] 10pH-pKa = [HA]
当pH = pKa时， [HA] = [A-]
Handerson-Hasselbalch公式
指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运
特点：①不需要载体 ②不消耗能量 ③转运时无饱和现象 ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象 ⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平
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影响跨膜转运的药物理化性质：
（1）分子量 （2）溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性。 （3）解离性