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药理学——药物代谢动力学

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药物的代谢动力学名词解释

药物的代谢动力学名词解释

药物的代谢动力学名词解释
药物的代谢动力学是研究药物在体内代谢过程的一门学科，涉及到一系列特定的名词和概念。

以下是一些常见的药物代谢动力学名词解释：
1. 代谢：药物代谢是指药物在体内发生的化学转化过程，通过代谢作用，药物可以被转化为活性代谢产物或无活性代谢产物，以及被清除出体外。

2. 代谢酶：代谢酶是参与药物代谢反应的酶类蛋白，负责催化药物分子的转化。

常见的代谢酶包括细胞色素P450酶（CYP450酶）和UDP-葡萄糖转移酶（UGT）等。

3. 代谢途径：代谢途径是药物在体内发生代谢反应的不同路径。

代谢途径可以是氧化、还原、水解、酯化、葡萄糖苷化等。

4. 代谢产物：代谢产物是药物代谢反应的终产物。

代谢产物可以是活性代谢产物，具有药理活性或毒性；也可以是无活性代谢产物，无药理作用或低药效。

5. 半衰期：药物的半衰期是指体内的半数药物浓度消失所需的时间。

半衰期可以反映药物在体内的代谢速率，通常用于衡量药物的清除速度和给药间隔。

6. 受体饱和：当药物在体内代谢酶的催化下发生代谢反应时，代谢酶可能会达到其最大催化能力。

当药物浓度超过代谢酶的饱和点时，药物的代谢速率将不再线性增加，而是逐渐趋于饱和。

这些名词和概念是药物代谢动力学中的重要内容，对于理解药物在体内的代谢过程和药物效应具有重要意义。

药物代谢动力学题库

药物代谢动力学题库

药物代谢动力学题库
药物代谢动力学是药理学中的重要分支，它研究药物在体内的
吸收、分布、代谢和排泄等过程。

以下是一些与药物代谢动力学相
关的常见问题及其答案：
1. 什么是药物代谢动力学？
药物代谢动力学是研究药物在体内被代谢、转化和清除的过程
的科学。

它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，
以及这些过程的动力学特性。

2. 什么是药物的代谢？
药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程。

这些代谢产物通常具有不同的药理活性和生物学活性，对药物的药
效和毒性都有影响。

3. 药物代谢的主要部位有哪些？
药物代谢主要发生在肝脏、肠道、肾脏和肺部等组织器官中。

其中肝脏是最重要的药物代谢器官，大部分药物在体内经过肝脏的代谢转化。

4. 什么是药物的半衰期？
药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。

它是衡量药物在体内代谢和排泄速度的重要指标，对于确定药物的给药方案和用药间隔具有重要意义。

5. 药物代谢动力学的影响因素有哪些？
药物代谢动力学受到许多因素的影响，包括个体的遗传因素、年龄、性别、肝功能、肾功能、饮食习惯、药物相互作用等。

这些因素都会对药物的代谢速率和代谢产物产生影响。

总的来说，药物代谢动力学是一个复杂而重要的领域，它对于药物的临床应用和药物研发具有重要意义。

希望以上回答能够满足你的需求，如果你有其他关于药物代谢动力学的问题，也欢迎继续提出。

药理学中的药物代谢动力学

药理学中的药物代谢动力学

药理学中的药物代谢动力学药物代谢动力学是药理学中一项重要的研究内容，它主要研究药物在人体内的代谢过程，以及这一过程对药效和副作用的影响。

药物代谢动力学是药物安全性评价的重要指标之一，也是药物设计和开发的重要环节。

一、药物代谢药物代谢指药物在体内被生化反应代谢为药效或不活性产物的过程。

药物主要经过两种代谢途径：肝脏代谢和非肝脏代谢。

肝脏代谢是药物代谢的主要途径，大部分药物在肝脏内经过酶促反应代谢成为不活性物质，然后排出体外。

这一过程对药效和药物的作用时间有很大影响。

在部分情况下，药物代谢不良会导致药效不佳或副作用加重。

非肝脏代谢主要指药物在阴道、肺、肠道和皮肤等部位的代谢。

这些部位的代谢速度相对较慢，适合长效给药。

二、药物动力学药物动力学是药理学中研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。

药物动力学的四个主要参数是药效时效（onset）、峰值（peak）、持续时间（duration）和清除时间（elimination）。

药效时效是指药物在体内的作用开始时间，对于快速起效的药物，药效时效通常在几分钟到几小时之间。

峰值是指药物在体内达到的最高浓度，即最大药效。

在服用药物后，药物血浆浓度随时间增加，达到峰值后逐渐下降。

药物的持续时间是指药物在体内维持有效浓度的时间，通常情况下持续时间与药物的半衰期有关。

清除时间是指药物从体内被完全代谢和排出所需的时间，也就是药效结束的时间。

药物代谢动力学需要考虑药物在体内的代谢速度、给药方式、药代动力学以及药物相互作用等多方面因素。

三、药物代谢与药效关系药物代谢对药效的影响主要通过药物在体内的代谢速度、药效时间和药物浓度等方面产生。

药物代谢不良或药物代谢过快都可以影响药效。

药物代谢通常在肝脏中完成，肝脏中的细胞酶对药物代谢起到非常重要的作用。

药物分子在肝脏内遇到酶后，会被酶加工成药效或不活性产物。

在酶活性不足或酶缺乏的情况下，药物分子无法得到及时代谢，容易在体内积聚，导致药物治疗效果不佳或性能下降。

药理学第三章药物代谢动力学

药理学第三章药物代谢动力学
定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物 + 蛋白质
复合物
无活性、贮存型、难进入组织
一、与血浆蛋白结合率
特点： ① 差异性。 ② 暂时失活和暂时贮存血液中 。 ③ 可逆性。 ④ 饱和性及竞争性。
由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：①当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；
二、细胞膜屏障
血脑屏障（BBB）：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，流脑时SD易通过 。
01
胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。 另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
分为简单扩散和滤过扩散两种。
特点：（1）药物顺浓度差转运 不耗能 不需要载体 无饱和限速及竞争性抑制
被动转运（下山转运）
添加标题
添加标题
脂溶扩散（lipid diffusion） （简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。
影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
代谢的结果：
大多数药物灭活成为无活性的代谢产物； （灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象） 少数药物仍有药理活性； （活化：药物经转化后，由无活性转变为有活性的现象。 ） 药物经代谢后水溶性和极性增加。
二、药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。
2、肝药酶（非专一性酶） 是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。

药理学第二章药物代谢动力学PPT课件

药理学第二章药物代谢动力学PPT课件

半衰期（T1/2）
总结词
描述药物在体内消除一半所需时间的参数。
详细描述
半衰期是药物在体内消除一半所需的时间，它是药物代谢动力学的重要参数之一。T1/2值越短，药物 消除越快。药物的消除途径、代谢速率和排泄速率等因素都会影响T1/2值。
清除率（Cl）
总结词
描述肾脏清除药物的能力的参数。
详细描述
清除率是指肾脏清除药物的能力，它是药物代谢动力学的重要参 数之一。Cl值越大，肾脏清除药物的能力越强。药物的排泄速率 、尿液pH值和尿液流量等因素都会影响Cl值。
二室模型

总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均 匀性，将身体分为中央室和周边室两个 部分。
VS
详细描述
二室模型将身体分为中央室和周边室两个 部分，中央室包括血液和主要的脏器，周 边室包括其他组织。该模型适用于药物在 体内分布不均匀，且在中央室和周边室的 转运速率不同的情况。
微生物模型
总结词
微生物模型是用于描述药物在微生物中的代谢和消除过程的模型，常用于药物制剂的微 生物学质量控制。
05
药物代谢动力学的实际应用
个体化给药方案设计
根据患者的年龄、体重、性别、生理状态等因素，制定个性化的给药方案，确保 药物在体内达到最佳的治疗效果。
通过监测患者的药物代谢情况，调整给药剂量和频率，以实现最佳的治疗效果并 减少不良反应。
新药研发与评价
药物代谢动力学是新药研发的重要环 节，用于评估药物的吸收、分布、代 谢和排泄等特性。
疾病状态
疾病状态可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，导致药 物代谢动力学参数的变化。
肝肾功能不全的患者对药物的代谢和排泄能力较弱，需要调 整药物剂量。

药理学-药物代谢动力学

药理学-药物代谢动力学

排 泄途径
（一）肾脏排泄 （二）胆汁排泄 由胆汁排入十二指肠的药物可由
小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身循环，这 种小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肠肝循环 （enterohepatic circulation）。 （三）乳汁排泄 哺乳期慎用药物 （四）其他途径排泄
第三节 药物代谢动力学
• 一、时量关系
从胃肠道吸收 口服（per os）： (1) 从胃吸收 (2) 从小肠吸收 (3) 从直肠吸收
影响药物从消化道内吸收的主要因素
1. 物理化学因素 2. 生物学因素 (1) 胃肠pH (2) 胃排空速度和肠蠕动 (3) 胃肠食物及其他内容物
3. 首关效应 （first-pass effect），又称 首关消除或首关代谢，它是指某些药 物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏 时被其中的酶所代谢致使进入体循环 药量减少的一种现象。
生物转化的差异性及其影响因素
1. 遗传因素 遗传多态性所致差异 2. 环境因素 (1) 酶的诱导：苯巴比妥是酶诱导剂。 (2) 酶的抑制：红霉素是酶抑制剂。 3. 生理因素与营养状态
种属差异、种族差异和个体差异 4. 病理因素
排 泄（excretion）
---是指体内药物或其代谢物排出体外 的过程，它与生物转化统称为药物消 除（elimination）。
分布
• 分布（distribution）是指吸收入血的药 物随血流转运至组织器官的过程
• 药物的分布速率主要取决于药物的理化性 质、各器官组织的血流量与对药物的通透 性以及药物在组织与血浆的分配比。
药物在血液中的分布
1. 与血细胞结合 2. 与 血 浆 蛋 白 结 合 成 为 结 合 型 药 物
1. 体液pH 2. 器官血流量与膜的通透性 3. 组织细胞结合 4. 体内屏障 (1) 血脑屏障 （blood-brain barrier） (2) 胎盘屏障（placental barrier） 注：所有药物都可进入胎盘循环，只是滞后

药物代谢动力学学PPT课件


药物代谢的酶系统
药物代谢的类型与产物
氧化反应
通过加氧的方式将药物转化为极性更强的代谢物，易于排泄。例如，苯妥英钠在肝内氧化为苯妥英。
还原反应
通过加氢的方式将药物还原为更易排泄的形式。例如，硝苯地平在肝内还原为硝苯啶。
水解反应
通过加水的方式将药物分解为更易排泄的形式。例如，阿司匹林在肝内水解为水杨酸。
中药代谢动力学研究
THANKS
感谢您的观看。
半衰期计算公式
半衰期可以反映药物在体内的消除速度，对于制定给药方案和调整用药剂量具有重要的指导意义。同时，半衰期也是判断药物是否易于蓄积中毒的重要依据。
半衰期的意义
半衰期计算
07
CHAPTER
药物代谢动力学在临床上的应用
根据患者的生理、病理状况和药物代谢特征，制定个体化的给药方案，确保药物疗效和安全性。
药物代谢动力学学ppt课件
目录
药物代谢动力学概述 药物吸收 药物分布 药物代谢 药物排泄 药物代谢动力学参数计算 药物代谢动力学在临床上的应用
01
CHAPTER
药物代谢动力学概述
药物代谢动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的学科，主要关注药物在体内的动态变化过程。
药物代谢动力学对于新药研发、临床合理用药、药物疗效和安全性评价等方面具有重要意义，是药理学和药物治疗学的重要基础。
清除率的意义
03
清除率可以反映机体对药物的代谢能力，是制定给药方案的重要依据。
清除率计算
1
2
3
表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血浆药物浓度的比值，是反映药物在体内分布广度的指标。
表观分布容积定义
表观分布容积（Vd）= (总药量)/(血浆药物浓度)，其中总药量和血浆药物浓度可通过实验测定。

药理学药物代谢动力学

05
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06
$item6_c{文字是您思想的提炼，为了最终呈现发布的良 好效果，请尽量言简意赅的阐述观点；根据需要可酌情增 减文字，4行*25字}
药物相互作用
药物相互作用是指两种或多种药物同时或先后使用时 ，由于药物之间的相互影响而导致药效增强或减弱的 现象。
细胞培养法
通过使用特定的细胞系或组织细胞，模拟药物在体内 的代谢过程。
计算药物代谢动力学方法
房室模型法
将体内药物分布看作是一个或多 个房室，通过数学模型描述药物 的动态变化。
统计矩法
通过计算药物的分布容积、清除 率等统计矩参数，了解药物在体 内的动力学特征。
生理药代动力学模
型
结合生理学参数和药代动力学参 数，模拟药物在体内的动态变化 ，预测药物在不同生理状态下的 表现。
特点
药理学药物代谢动力学的研究涉及多 个学科领域，如药理学、生理学、生 物化学等，具有综合性、交叉性和实 践性等特点。
研究目的与意义
目的
通过对药物在体内的代谢过程进行深入研究，为药物的合理使用、新药研发和临床疗效评估提供科学依据。
意义
药理学药物代谢动力学的研究有助于提高药物的疗效和安全性，降低不良反应和药物相互作用的风险，为患者提 供更加有效的治疗方案。
表示药物在体内消除一半所需的 时间，是衡量药物作用持续时间 的重要参数。
表观分布容积（Vd）
表示药物在体内分布的容量，是 衡量药物分布广窄的重要参数。
吸收速率常数（Ka）
表示药物进入体内的速率，是衡 量药物吸收快慢的重要参数。

药理学 第2章 药物代谢动力学

是少数药物消除形式
等量等间隔多次给药血中积累药物总药量
t1/2数
给药后的
经过半衰期药量
1
100% A0
50% A0
2
150% A0
75% A0
3
175% A0
87.5% A0
4
187.5% A0
93.8% A0
5
193.8% A0
96.9% A0
6
196.9% A0
98.4% A0
7
198.4% A0
99.2% A0
常用药动学参数
1.. 血浆半衰期：
Half-life (in Conc.-Time Curve)
是临床用药间隔的依据
Half-Life The amount of time required to rid the body of half of the initial concentration of the drug.
三、药物的分布：
影响药物分布的因素： 1.药物与血浆蛋白结合； 2.局部器官的血流量； 3.体液pH； 4.组织亲和力； 5.体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。
血浆蛋白结合(Plasma protein binding)
D＋P
DPc
可逆性（Reversible equilibrium） 可饱和性（Saturable）
血脑屏障
(Blood-brain barrier, BBB)
由毛细血管 壁和N胶质细 胞构成
Blood Brain Barrier
四、生物转化 （transformation / metabolism）
又称为药物代谢，是药物在体内发生的 化学变化，药物经转化后成为极性高的 水溶性代谢物而利于排出体外。

《药理学》第3章 药物代谢动力学


Ⅰ相反应指氧化、还原及水解反应，是指机体向原形药物分子加入或从原 形药物分子去除某个极性基团的过程，如加入或去除—OH、—COOH、— NH、—SH或—CH3等。这类化学反应可使大部分有药理活性的药物转化为无 药理活性的代谢物。
2．Ⅱ相反应
Ⅱ相反应指结合反应。经Ⅰ相反应的代谢物或某些原形药物，可与体内的 葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸、乙酰基等内源性物质在相应基团转移酶的催化下 进行结合反应。结合后的产物药理活性降低或消失，水溶性和极性增加，易经 肾脏排泄。
（二）注射给药
静脉注射或静脉滴注可使药物迅速而 准确地进入体循环，肌内注射及皮下注射 的药物则须通过毛细血管壁吸收进入血液 循环。
药物的吸收速率与注射部位的血流量 及药物的剂型有关。肌肉组织的血流量明 显多于皮下组织，故肌内注射比皮下注射 吸收快。水溶液吸收迅速；油剂、混悬剂 或植入片可在注射局部形成小型储库，吸 收慢，作用持久。
2．药酶 抑制剂
凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物称为药酶抑制剂，如氯霉素、西 咪替丁、异烟肼等。
四、药物的排泄
（一）肾排泄
1．肾小球滤过 肾小球毛细血管的基底膜通透性较强，除血细胞、大分子物质及与血 浆蛋白结合的药物外，大多数游离型药物及其代谢产物经肾小球滤过进入 肾小管管腔内。
2．肾小管分泌 只有极少数的药物可经肾小管主动分泌排泄。在肾小管上皮细胞内 有两类主动分泌的转运系统，即有机酸转运系统和有机碱转运系统，分 别转运弱酸性药物和弱碱性药物。当分泌机制相同的两类药物经同一载 体转运时，还可发生竞争性抑制。
（二）滤过
滤过（filtration）又称膜孔扩散，是指 直径小于生物膜膜孔的水溶性药物借助膜两 侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的 过程。毛细血管壁的膜孔较大，多数药物可 以通过；肾小球的膜孔更大，大多数药物及 代谢产物均可经过肾小球滤过而排泄。但多 数细胞膜的膜孔较小，只有小分子药物可以 通过。
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214
白
结
LYS
合
240
LYS 195
的
部
袢
LYS 199
位
区
12 3 45 6
Ⅰ
Ⅱ
78 9
Ⅲ
分布不均匀的决定因素
(1) 药物组织亲和力 (2) 器官血流量
硫喷妥 脑 脂肪 再分布 (3) 体液pH (4) 体内屏障
体内屏障
① 胎盘屏障 无保障
注意胎儿中毒、致畸
② 血脑屏障
当今难题
脂溶性: 磺胺嘧啶 脑靶向给药
跨膜转运
被动转运
载体转运
主动转运 耗能
简单扩散
不耗能
简单扩散
膜的厚度、面积，药物浓度梯度 药物性质: 大小、脂溶性、极性 pKa: 弱酸(碱)性药物在溶液中
50%解离时的pH值。
给药途径与吸收
(1) 消化道给药：口服, 舌下, 直肠 首关消除 First pass elimination
(2) 注射给药：iv, im, sc, ia (3) 呼吸道给药：气雾剂, 喷雾剂 (4) 经皮给药：贴皮剂 影响吸收的因素:药物,制剂,机体
极性: 甲基阿托品
炎症: 青霉素通过
一3. 、代药谢物M体eta内b过oli程sm
1. 吸收 Absorption 2. 分布 Distribution 3. 代谢 Metabolism 4. 排泄 Excretion
生物转化
Biotransformation I相：氧化、还原、水解 II相：结合
多次给药
波
动
药 物
度
94% 97%
浓
87%
度
75%
稳态浓度Css
50%
时间 (t1/2)
2. 生物利用度 Bioavailability
进入全身血循环的药量和速度
血
MEC
药
浓
度
C A B
时间
生物利用度测定
口服AUC 绝对F = 静注AUC ×100%
衡量吸收/首过消除程度
相对F
=
试药AUC 标准AUC
排泄途径
(1) 肾排泄 再吸收 碱(酸)化尿液 分泌 丙磺舒-青霉素
(2) 胆汁排泄 胆道感染 肠肝循环 enterohepatic cycle
(3) 其它 胃：吗啡；肺：酒精；乳汁排泄
二、药动学重要参数
1. 消除半衰期 t1/2
2. 生物利用度 F
1. 消除半衰期 t1/2
血
浆
阿 斯
Cmax
匹
林
静脉注射 单次给药口服 Nhomakorabea½Cmax
AUC
t1/2
(mg/L)
Tmax
时间 (min)
消除动力学
➢一级(恒比)消除
t1/2恒定(多数药物)
➢零级(恒量)消除
t1/2不固定(酒精等过量)
t1/2的意义
➢给药间隔时间≈1个t1/2 (过短例外) ➢停药后消除时间≈5个t1/2 ➢多次给药达Css时间≈4-5个t1/2
第二章 药物代谢动力学
一、药物体内过程
1. 吸收 Absorption 2. 分布 Distribution 3. 代谢 Metabolism 4. 排泄 Excretion
1.一吸、收药A物bs体or内pt过ion程
1. 吸收 Absorption 2. 分布 Distribution 3. 代谢 Metabolism 4. 排泄 Excretion
肝脏,等
细胞色素P450 (CYP)
代谢的意义
➢改变药理活性 ➢增加极性，有利排泄 ➢药代酶的诱导与抑制 ➢药代酶的遗传多态性
4.一排、泄药E物xc体re内tio过n 程
1. 吸收 Absorption 2. 分布 Distribution 3. 代谢 Metabolism 4. 排泄 Excretion
2一. 分、布药D物is体tr内ibu过ti程on
1. 吸收 Absorption 2. 分布 Distribution 3. 代谢 Metabolism 4. 排泄 Excretion
地高辛 华法林 胆红素 苯二氮卓 脂肪酸 与
血
CYS 34
ARG 145
HIS 146 TRP
TYR 411
浆 蛋
×100%
衡量生物等效性(地高辛片)
小结 Summary
掌握基本概念及重要英文名： 吸收、分布、代谢、排泄，首关消 除、消除半衰期、生物利用度、肠 肝循环、一级消除动力学、零级消 除动力学、稳态血药浓度
自习思考：表观分布容积概念及意义
案例分析 Case Study
A 26-year-old man is brought by friends to the emergency department of the city hospital because he has been behaving strangely for several days. A known user of methamphetamine (甲基苯丙胺, 中枢兴奋药, 弱碱性), he has not eaten or slept in 48 hours. On admission, the man is extremely agitated, appears to be underweight, and is unable to give a coherent history. He has to be restrained to prevent him from walking out of the emergency department and into traffic on the street. His blood pressure is 160/100 mm Hg, heart rate 100, temperature 39℃, and respirations 30/min. His arms show evidence of numerous intravenous injections. The remainder of his physical examination is unremarkable. After evaluation, the man is given a sedative, fluids, a diuretic, and ammonium chloride parenterally. What is the purpose of the ammonium chloride?