药理学(第9版)第二章 药物代谢动力学
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第二章药物代动力学一、最正确选择题1、决定药物每日用药次数的主要要素是A、汲取快慢B、作用强弱C、体散布速度D、体转变速度E、体除去速度2、药时曲线下边积代表A、药物血浆半衰期B、药物的散布容积C、药物汲取速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要保持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是A、每 4h 给药一次B、每 6h 给药一次C、每 8h 给药一次D、每 12h 给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为快速达到稳态血浓度,能够初次剂量A、增添半倍B、增添 1 倍C、增添 2 倍 D 、增添 3 倍 E 、增添 4 倍5、某药的半衰期是 7h,假如按每次 0.3g ,一天给药 3 次,达到稳态血药浓度所需时间是A、5~ 10h B 、 10~ 16h C 、 17~23h D 、 24~ 28h E 、 28~ 36h6、按一级动力学除去的药物,按一准时间间隔连续赐予必定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小 B 、给药次数C、汲取速率常数D、表观散布容积 E 、除去速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度 B 、稳态血药浓度 C 、峰浓度D、阈浓度 E 、中毒浓度8、药物汲取抵达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物汲取过程已达成C、药物除去过程正开始D、药物的汲取速度与除去速率达到均衡E、药物在体散布达到均衡9、按一级动力学除去的药物相关稳态血药浓度的描绘中错误的选项是A、增添剂量能高升稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度抵达时间C、初次剂量加倍,按原间隔给药可快速达稳态血药浓度D、准时恒量给药一定经4~6 个半衰期才可达稳态血药浓度E、准时恒量给药达稳态血药浓度的时间与除去率相关10、按一级动力学除去的药物,其除去半衰期A、与用药剂量相关B、与给药门路相关C、与血浆浓度相关D、与给药次数相关E、与上述要素均没关11、某药按一级动力学除去,其血浆半衰期与除去速率常数 k 的关系为A、0.693 /kB、 k/ 0.693C、 2.303/kD、 k/ 2.303E、 k/ 2 血浆药物浓度12、对血浆半衰期( 一级动力学 ) 的理解,不正确的选项是A、是血浆药物浓度降落一半的时间B、能反应体药量的除去速度C、依照其可调理给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度相关E、一次给药后经 4~ 5个半衰期就基本除去13、静脉注射1g 某药,其血药浓度为10mg/ dl ,其表观散布容积为A、 0.05LB、2LC、5L D 、 10L E 、20L14、在体药量相等时,Vd 小的药物比 Vd 大的药物A、血浆浓度较低 B 、血浆蛋白联合较少 C 、血浆浓度较高D、生物利用度较小 E 、能达到的治疗成效较强15、以下表达中,哪一项与表观散布容积(Vd) 的观点不符A、 Vd 是指体药物达动向均衡时,体药量与血药浓度的比值B、 Vd 的单位为 L 或 L/ kgC、 Vd 大小反应散布程度和组织联合程度D、 Vd 与药物的脂溶性没关E、 Vd 与药物的血浆蛋白联合率相关16、以下对于房室观点的描绘错误的选项是A、它反应药物在体分却速率的快慢B、在体平均散布称一室模型C、二室模型的中央室包含血浆及血流充盈的组织D、血流量少不可以立刻与中央室达均衡者为周边室E、散布均衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的要素不包含A、药物的脂溶性 B 、药物的解离度 C、体液的 pH 值 D 、药酶的活性 E 、药物与生物膜接触面的大小18、药物除去的零级动力学是指A、除去半衰期与给药剂量相关B、血浆浓度达到稳固水平C、单位时间除去恒定量的药物D、单位时间除去恒定比值的药物E、药物除去到零的时间19、以下相关一级药动学的描绘,错误的选项是A、血浆药物除去速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间机体药物按恒比除去C、大多半药物在体切合一级动力学除去D、单位时间机体药物除去量恒定E、除去半衰期恒定20、对于一室模型的表达中,错误的选项是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相像C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到均衡D、血浆药物浓度高低可反应组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不必定相等21、对药时曲线的表达中,错误的选项是A、可反应血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间,纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反应作用部位药物浓度变化22、药物在体的半衰期依靠于A、血药浓度 B 、散布容积C、除去速率 D 、给药门路 E 、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散 B 、滤过扩散C、主动转运 D 、易化扩散 E 、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏 B 、胆管 C、汗腺 D、乳腺 E 、胃肠道25、相关药物排泄的描绘错误的选项是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重汲取少,易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少,重汲取多,排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重汲取多,排泄慢D、解离度大的药物重汲取少,易排泄E、药物自肾小管的重汲取可影响药物在体存留的时间26、以下对于肝微粒体药物代酶的表达错误的选项是A、又称混淆功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450 酶系D、肝药物代酶是药物代的主要酶系E、肝药物代专司外源性药物代27、药物的首过除去可能发生于A、舌下给药后 B 、吸入给药后 C 、口服给药后 D 、静脉注射后 E 、皮下给药后28、拥有肝药酶活性克制作用的药物是A、酮康唑 B 、苯巴比妥 C 、苯妥英钠 D 、灰黄霉素 E 、地塞米松29、以下对于肝药酶的表达哪项是错误的A、存在于肝及其余很多脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混淆功能酶系统的简称E、个体差别大,且易受多种要素影响30、以下对于肝药酶引诱剂的表达中错误的选项是A、使肝药酶的活性增添B、可能加快自己被肝药酶的代C、可加快被肝药酶转变的药物的代D、可使被肝药酶转变的药物血药浓度高升E、可使被肝药酶转变的药物血药浓度降低31、促使药物生物转变的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450 酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、以下对于药物体转变的表达中错误的选项是A、药物的除去方式是体生物转变B、药物体的生物转变主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可克制肝药酶活性E、有些药物能引诱肝药酶活性33、不切合药物代的表达是A、代和排泄统称为除去B、所有药物在体均经代后排出体外C、肝脏是代的主要器官D、药物经代后极性增添E、 P450 酶系的活性不固定34、药物在体的生物转变是指A、药物的活化 B 、药物的灭活 C 、药物化学构造的变化 D 、药物的除去 E 、药物的汲取35、不影响药物散布的要素有A、肝肠循环 B 、血浆蛋白联合率 C 、膜通透性 D 、体液 pH值 E 、特别生理屏障36、对于药物散布的表达中,错误的选项是A、散布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞转运的过程B、散布多属于被动转运C、散布达均衡时,组织和血浆中药物浓度相等D、散布速率与药物理化性质相关E、散布速率与组织血流量相关37、影响药物体散布的要素不包含A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药门路D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物经过血液进入组织器官的过程称A、汲取 B 、散布 C、储存 D、再散布 E 、排泄39、药物与血浆蛋白联合A、是不行逆的B、加快药物在体的散布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促使药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体的A、起效快慢 B 、代快慢 C 、散布程度 D 、作用连续时间 E 、血浆蛋白联合率41、以下对于药物汲取的表达中错误的选项是A、汲取是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药经过毛细血管壁汲取C、口服给药经过首过除去而使汲取减少D、舌下或直肠给药可因首过除去而降低药效E、皮肤给药大多半药物都不易汲取42、丙磺舒能够增添青霉素的疗效。
第二单元药物代谢动力学最重点是什么:首过消除、生物利用度最难点是什么:一级消除动力学、零级消除动力学1.吸收(1)首过(关)消除(首过代谢)某些口服药物首次通过肠粘膜及肝脏时,部分被代谢灭活,而进入体循环的药量减少,这一现象称为首过消除。
只有口服给药时具有首过消除,其它给药途径不存在。
意义:凡是首关消除明显药物应避免口服给药。
可以改用舌下、直肠给药或注射给药等。
首关消除明显的药物:硝酸甘油(首过消除达92%)、肾上腺素。
[实战演习]可引起首关消除的主要给药途径是A.吸入给药B.舌下给药C.口服给药D.直肠给药E.皮下注射『正确答案』(C)2.分布(1)血脑屏障概念:脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围,这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
意义:①小分子、脂溶性高及非解离型药物才能通过,进入CNS。
②大分子、水溶性或解离型药物难以通过,不能进入CNS。
③脑膜发炎时,血脑屏障通透性提高,加大青霉素剂量可以达到有效血浓度。
(2)胎盘屏障概念:胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。
意义:其通透性与一般的细胞膜没有差别,几乎所有药物均可穿透胎盘,进入胎儿体内,没有起到屏障的作用。
所以孕妇应禁用对胎儿有影响的药物。
3.生物利用度经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。
用公式表示:(A为体内药物总量,D为用药剂量)4.药物消除动力学(1)一级消除动力学(恒比消除)一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,(是指药物在单位时间内按恒定的百分比消除。
例如氯霉素的消除是体存量的29.3%/h。
)也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内消除的药物也相应降低。
一级消除动力学为绝大多数药物的消除方式。
(2)零级消除动力学(恒量消除)零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。