药理学绪论及药物代谢动力学

药理学总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。

第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。

绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。

药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。

膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。

药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。

吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

（一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

（二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。

大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。

代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官排泄：肾是最重要的排泄器官一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。

零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。

诊断及治疗疾病的物质。

药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。

药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。

药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。

护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。

治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。

包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。

副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。

后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。

停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。

量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。

阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。

又称最小有效剂量。

治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。

又称有效量或常用量。

极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。

临床药理学笔记——2012级临床五年五班整理 绪论及临床药物代谢动力学1.临床药理学：是一门研究药物与人体相互作用及其规律的新兴学科，是药理学科的分支。

2.药物代谢动力学：应用动力学原理与数学模型，定量的研究药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄的过程随时间变化的动态规律。

▲3.消除半衰期：消除相时血浆药物浓度降低一半所需的时间，可以表示药物在体内消除速度。

▲4.Vd：（表观分布容积）体内药物分布达到平衡时，按血药浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。

▲5.AUC：（血药浓度—时间曲线下面积）以血浆药物浓度为纵坐标，以相应时间为横坐标，绘出的曲线为血药浓度—时间曲线，坐标轴与血药浓度—时间曲线之间所围成的面积称血药浓度—时间曲线下面积。

间接反映药物被吸收到体内的总量。

▲6.CSS：在恒定给药间隔时间重复给药时，当一个给药间隔时间内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态（steady state）。

一般给药后4~5个半衰期到达稳态。

▲7.生物利用度bioavailability：指药物从某制剂吸收进入全身血液循环的速度和程度。

评价药物制剂质量的重要指标，也是选择给药途径的依据之一。

▲8.生物等效性（bioequivalence，ＢＥ）：药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，使用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。

▲9.给某病人静脉注射头孢氨苄1.0g，立即测血药浓度为100mg/L，4h后为10mg/L，假设该药体内过程符合一室模型，按一级动力学消除，其中60%药物以原形从肾脏排泄，其余生物转化。

试求算①该药的k、AUC、Vd、CL和t1/2。

②若该病人的肾排泄速率常数降为原来的40%时，则该时刻病人体内药物的k和t1/2值各为多少？①一级消除动力学c=ce-ktAUC=C/kVd=Dt/Ct（1000/100=10)CL=k*Vdt1/2=0.693/k②正常肾脏排泄速率常数kb=60%k正常生物转化速率常数ki=（1-60%）kKb’=40%kbk‘=Kb’+kit1/2=0.693/k’药品的注册与管理新药：未曾在中国境内上市销售的药品。

药物代谢动力学与药理学关系研究药物代谢动力学和药理学是药物研究的两个重要分支，它们相互关联，相互影响，共同推动了药物的开发和应用。

本篇文章将探讨药物代谢动力学和药理学之间的关系，以及它们在药物研究和临床实践中的应用。

一、药物代谢动力学的基本概念和研究方法药物代谢动力学是研究药物在体内转化和消除的过程的学科，它主要涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

药物代谢动力学的研究方法包括体内和体外试验，其中体内试验主要采用动物模型和人体实验，体外试验则通过体外酶代谢实验和细胞黏附实验等方式进行。

药物代谢动力学的研究内容主要包括药物代谢酶的作用机制、代谢酶饱和效应以及代谢产物的形成与清除等。

其中药物代谢酶的作用机制是药物代谢动力学研究的核心内容之一，药物通常通过酶的催化作用将其转化为更易于排泄的代谢产物，而药物代谢酶的种类和活性会影响药物的代谢速率和药效。

二、药物代谢动力学与药理学的关系药物代谢动力学和药理学是相互关联的两个学科，它们共同研究了药物在体内的转化和作用过程。

药物代谢动力学主要关注药物代谢的速率和途径，而药理学则关注药物与生物体的相互作用和药效。

药物代谢动力学与药理学之间存在着密切的关系。

药物代谢动力学研究的结果可以帮助解释药物的药理学效应。

例如，某些药物在体内经过代谢作用后才能产生药理学效应，药物的代谢速率和代谢产物的形成与排除可影响药物的药效和毒副作用。

药物代谢动力学的研究还可以为药物的设计和开发提供重要依据。

通过研究药物的代谢途径和代谢酶的特点，可以优化药物的结构和代谢途径，提高药物的药效和降低毒副作用。

此外，药物代谢动力学还可以解释药物之间的相互作用和药物的剂量效应关系，为药物的合理应用提供指导。

三、药物代谢动力学与药理学的应用1. 药物研发：药物代谢动力学和药理学的研究成果在药物的设计和开发过程中起着重要作用。

通过研究药物的代谢途径和代谢酶的特点，可以优化药物结构，提高药物的药效和安全性。

药理学中的药物代谢动力学药物代谢动力学是药理学中一项重要的研究内容，它主要研究药物在人体内的代谢过程，以及这一过程对药效和副作用的影响。

药物代谢动力学是药物安全性评价的重要指标之一，也是药物设计和开发的重要环节。

一、药物代谢药物代谢指药物在体内被生化反应代谢为药效或不活性产物的过程。

药物主要经过两种代谢途径：肝脏代谢和非肝脏代谢。

肝脏代谢是药物代谢的主要途径，大部分药物在肝脏内经过酶促反应代谢成为不活性物质，然后排出体外。

这一过程对药效和药物的作用时间有很大影响。

在部分情况下，药物代谢不良会导致药效不佳或副作用加重。

非肝脏代谢主要指药物在阴道、肺、肠道和皮肤等部位的代谢。

这些部位的代谢速度相对较慢，适合长效给药。

二、药物动力学药物动力学是药理学中研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。

药物动力学的四个主要参数是药效时效（onset）、峰值（peak）、持续时间（duration）和清除时间（elimination）。

药效时效是指药物在体内的作用开始时间，对于快速起效的药物，药效时效通常在几分钟到几小时之间。

峰值是指药物在体内达到的最高浓度，即最大药效。

在服用药物后，药物血浆浓度随时间增加，达到峰值后逐渐下降。

药物的持续时间是指药物在体内维持有效浓度的时间，通常情况下持续时间与药物的半衰期有关。

清除时间是指药物从体内被完全代谢和排出所需的时间，也就是药效结束的时间。

药物代谢动力学需要考虑药物在体内的代谢速度、给药方式、药代动力学以及药物相互作用等多方面因素。

三、药物代谢与药效关系药物代谢对药效的影响主要通过药物在体内的代谢速度、药效时间和药物浓度等方面产生。

药物代谢不良或药物代谢过快都可以影响药效。

药物代谢通常在肝脏中完成，肝脏中的细胞酶对药物代谢起到非常重要的作用。

药物分子在肝脏内遇到酶后，会被酶加工成药效或不活性产物。

在酶活性不足或酶缺乏的情况下，药物分子无法得到及时代谢，容易在体内积聚，导致药物治疗效果不佳或性能下降。