阿托伐他汀钙治疗颈动脉粥样斑块的临床观察
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酸等 。 １ ． ３ 方 法 ２ 讨 论 ＨＰ Ｉ Ｃ条 件 ： Ａｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ Ｓ Ｂ— Ｃ ｌ ｓ 色谱 柱 （ １ ５ ０ ａｍ ＊４ ｒ ． ６ ａｍ， ｒ ５ ｕ ｎ）， ｒ 流 动相 乙腈 一 缓 释制 剂 的制作 目的是 患 者 口服后 能够 缓 慢将 有 效药 物成 分 释放 到介 质 当 中 ， 该种 （ ｐ Ｈ一 ２ ． ５ ） 醋 酸 钠 缓 冲液 ， 进样量 ２ ０ ｕ ｌ ， 流速 １ ｍｌ ／ ｍｉ ｎ ， 检测波长 ２ ６ ３ ｎ ｍ， 柱温 ３ ５度 。 制剂 方式 同普通 片 剂 比较 ， 大大 降低 了用 药 次 数 ， 为 患 者 的 治疗 提供 了极 大 的 便 利 。布 释放度测定 ： 参考 ２ ０ １ ０年 版 《中 国药 典 》 第一法篮法 ， 以 ９ ０ ０ ｍ１ ０ ． １ ｍｏ ｌ ／ Ｌ盐 酸 、 洛芬 是 临床 上使 用 较多 的抗 炎 药 物 ， 但 该 药 物 普通 制 剂 在 机 体 内 的生 物 半 衰 期 相 对 较 水、 磷 酸 盐缓 冲液 （ ＰＨ 依 次 为 ４ ． ５、 ６ ． ０和 ６ ． ８ ） 作释放介质 ， 转速为 ３ ０转 ／ ｍｉ ｎ， 应 用 短 ， 大约 在 ２ ｈ ［ Ｓ ］ ， 机 体 对其 利 用效 果不 佳 ， 往往 需要 多 次 服药 ， 因此 将 布 洛芬 做 成 缓 释制 ＨＰ ＬＣ对 不 同 时 间 的 的 对 照 品 和 布 洛 芬 缓 释 片 的 释 放 量 进 行 检 测 计 算 。 运 用 美 国 剂对 该 其生 物 利用 度 的提 高具 有 重要 的 临床意 义 。体 外 释放 度一 直是 制 剂 研 究 的 重点 ， Ｆ ＤＡ 药 物 评 价 研 究 中心 指 定 的 相 似 因 子 对 结 果 进 行 分 析 ， 相 似 因子 范 围 ０ —１ ０ ０ ， 相 该 指标 是检 测 仿制 药 的标 准之 一 ［ 。本研 究 对 比 了芬 必 得 和布 洛 芬 缓 释 片在 不 同 释放 似 因子 的值 低 说 明两 种 缓 释 片 的药 物 释 放 度 差 异 越 大 ， 相似 因子大于 ５ ｏ表 示 两 种 介 质 中的 释放 度 ， 通 过 实验 发 现两种 药 物在 五 种不 同 介质 中的 释 放度 差 异 明显 ， ０ ． １ ｏｏ ｔ ｌ ／
药 物 的释 药 相 似 。
１ ． ４ 结 果
Ｌ盐 酸 、 水 和磷 酸 盐缓 冲 液 （ Ｐ Ｈ一４ ． ５ ） 的释 放 度 低 ， 但相似因子高， 而磷 酸 盐 缓 冲 液 （ Ｐ Ｈ
一
６ ． Ｏ ， ６ ． ８ ） 的 释放 度高 ， 但 相似 因子 低 。相 似 因子 可 以较 为 准 确 的反 映 两 种药 物 间 的 释 对照品和布洛芬的在 ０ ． １ ｍｏ ｌ ／ Ｌ盐 酸 、 水和磷酸盐缓 冲液（ ＰＨ一 ４ ． ５ ） 三 种 释 放 放 度 差异 ， 但要 建 立在 释 放度 足够 高 得基 础上 ， 前 三种 释放 介 质 的药 物 释 放度 过 低 ， 释 放 介质中 ８ ｈ释放 度 均 不 足 ３ Ｏ ， 相似 因子较 高， 在其他两 种介质 中的 ８ ｈ释 放 度 高 ， 不充分， 尽 管 其相 似 因子 高 ， 但 无 法充 分体 现药 品 间释 放 度 的差 异性 ， 对 仿 制药 的检 验 无 但相似因子低 ， 随着释放度的增加 ， 相 似 因 子 反 而减 小 ， 具体见表 １ 。 科 学 指导 价 值 ， 此 类 释放 度检 测条 件 不可 作 为处 方验 证条 件 。若 要 进一 步 检 测 两种 药 物 表 １ 自 制 品 同对 照 品在 不 同释 放 介 质 中的 释 放 度 比较 （ 的释 放度 ， 需 要对 测 定条 件进 行优 化 ， 从 而提 高药 物在 释 放介 质 中 的释 放 度 ， 以 准确 检 测 药物 是 否符 合 释放度 标 准 。 已有实 验证 实改 变 转 速 和 添加 表 面 活 性 剂 对 药物 释 放 度 的 改善 效 果均 较 为明显 ， 选 择 合适 的检 测 条件 是 保 证 释放 度 准 确 的 保 证 ， 也 是科 学 筛 选 药
房， ２ ０ １ １ ，２ ２ （ ９ ） ：８ ２ ９ —８ ３ １ ．
［ ２ ３ 王宁 ， 火跃芳， 仇凡 ， 等．布 洛芬 缓释 胶 囊 的 制 备 与 释 放 度 测 定 ［ Ｊ ］ ． 武 汉 大 学
学报（ 医 学版 ）， ２ ０ １ ３ ， ３ ４ （ ５ ） ： ７ １ １ —７ １ ３ ．
物制 剂 处方 的 关键 。 综上所述 ， 药 物 的高 释 放 度 才 能 够 准 确 反 映 药 物 同 对 照 品 间 的 差 异 ， 选 择 合 适 的释放度检测条件是保证科学筛选处方的关键 。 参 考 文 献
［ １ ］ 王平， 肖昌录， 袁训贤．布洛ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 缓释片的制备及其体 外释放度考察［ Ｊ ］ ．中国药
麓 秘
２ Ｏ １ ４ 年５ 月 第 ５ 期
ｌ ｅ ｎ ｔ ）， 高效液相色谱仪 （ Ａｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ ＨＰＬ Ｃ ）， Ｂ Ｐ２ １ １ Ｄ型分析天平（ 北 京 赛 多 利 斯 天 平 有 限公司） ， 超声 波清洗器（ 北京医用设备厂） 。 １ ． ２ 药 品和 试 剂 药品 ： 布洛芬缓释片 （ 批号 ： １ ３ ０ ３ ０ ８ ） ， 芬必得缓 释片（ 太 极 集 团 西 南 药 业 有 限 公 司， 国药 准 字 Ｈ２ ０ ０ １ ３ １ ９ ３ ） ； 主要试剂 ： 甲醇 ， 乙腈， 磷 酸二氢 钾 ， 无 水 醋 酸 钠 和 冰 醋
［ ３ ］ Ｔｈ ｅ Ｕｎ ｉ ｔ ｅ ｄ Ｓ ｔ ａ ｔ ｅ ｓ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｏ ｐ ｅ ｉ ａ ｌ Ｃｏ ｎ ｖ ｅ ｎ ｔ ｉ ｏ ｎ ．ｕｓ Ｐ３ ２ ／ ＮＦ ２ ７ ［ ｓ ］ ． ３ ２ ｔ ｈ ． Ｗａ ｓ ｈ —
药 物 的释 药 相 似 。
１ ． ４ 结 果
Ｌ盐 酸 、 水 和磷 酸 盐缓 冲 液 （ Ｐ Ｈ一４ ． ５ ） 的释 放 度 低 ， 但相似因子高， 而磷 酸 盐 缓 冲 液 （ Ｐ Ｈ
一
６ ． Ｏ ， ６ ． ８ ） 的 释放 度高 ， 但 相似 因子 低 。相 似 因子 可 以较 为 准 确 的反 映 两 种药 物 间 的 释 对照品和布洛芬的在 ０ ． １ ｍｏ ｌ ／ Ｌ盐 酸 、 水和磷酸盐缓 冲液（ ＰＨ一 ４ ． ５ ） 三 种 释 放 放 度 差异 ， 但要 建 立在 释 放度 足够 高 得基 础上 ， 前 三种 释放 介 质 的药 物 释 放度 过 低 ， 释 放 介质中 ８ ｈ释放 度 均 不 足 ３ Ｏ ， 相似 因子较 高， 在其他两 种介质 中的 ８ ｈ释 放 度 高 ， 不充分， 尽 管 其相 似 因子 高 ， 但 无 法充 分体 现药 品 间释 放 度 的差 异性 ， 对 仿 制药 的检 验 无 但相似因子低 ， 随着释放度的增加 ， 相 似 因 子 反 而减 小 ， 具体见表 １ 。 科 学 指导 价 值 ， 此 类 释放 度检 测条 件 不可 作 为处 方验 证条 件 。若 要 进一 步 检 测 两种 药 物 表 １ 自 制 品 同对 照 品在 不 同释 放 介 质 中的 释 放 度 比较 （ 的释 放度 ， 需 要对 测 定条 件进 行优 化 ， 从 而提 高药 物在 释 放介 质 中 的释 放 度 ， 以 准确 检 测 药物 是 否符 合 释放度 标 准 。 已有实 验证 实改 变 转 速 和 添加 表 面 活 性 剂 对 药物 释 放 度 的 改善 效 果均 较 为明显 ， 选 择 合适 的检 测 条件 是 保 证 释放 度 准 确 的 保 证 ， 也 是科 学 筛 选 药
房， ２ ０ １ １ ，２ ２ （ ９ ） ：８ ２ ９ —８ ３ １ ．
［ ２ ３ 王宁 ， 火跃芳， 仇凡 ， 等．布 洛芬 缓释 胶 囊 的 制 备 与 释 放 度 测 定 ［ Ｊ ］ ． 武 汉 大 学
学报（ 医 学版 ）， ２ ０ １ ３ ， ３ ４ （ ５ ） ： ７ １ １ —７ １ ３ ．
物制 剂 处方 的 关键 。 综上所述 ， 药 物 的高 释 放 度 才 能 够 准 确 反 映 药 物 同 对 照 品 间 的 差 异 ， 选 择 合 适 的释放度检测条件是保证科学筛选处方的关键 。 参 考 文 献
［ １ ］ 王平， 肖昌录， 袁训贤．布洛ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 缓释片的制备及其体 外释放度考察［ Ｊ ］ ．中国药
麓 秘
２ Ｏ １ ４ 年５ 月 第 ５ 期
ｌ ｅ ｎ ｔ ）， 高效液相色谱仪 （ Ａｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ ＨＰＬ Ｃ ）， Ｂ Ｐ２ １ １ Ｄ型分析天平（ 北 京 赛 多 利 斯 天 平 有 限公司） ， 超声 波清洗器（ 北京医用设备厂） 。 １ ． ２ 药 品和 试 剂 药品 ： 布洛芬缓释片 （ 批号 ： １ ３ ０ ３ ０ ８ ） ， 芬必得缓 释片（ 太 极 集 团 西 南 药 业 有 限 公 司， 国药 准 字 Ｈ２ ０ ０ １ ３ １ ９ ３ ） ； 主要试剂 ： 甲醇 ， 乙腈， 磷 酸二氢 钾 ， 无 水 醋 酸 钠 和 冰 醋
［ ３ ］ Ｔｈ ｅ Ｕｎ ｉ ｔ ｅ ｄ Ｓ ｔ ａ ｔ ｅ ｓ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｏ ｐ ｅ ｉ ａ ｌ Ｃｏ ｎ ｖ ｅ ｎ ｔ ｉ ｏ ｎ ．ｕｓ Ｐ３ ２ ／ ＮＦ ２ ７ ［ ｓ ］ ． ３ ２ ｔ ｈ ． Ｗａ ｓ ｈ —
