阿托伐他汀钙

阿托伐他汀钙片可以长期吃吗作者：李杰来源：《学习与科普》2019年第22期阿托伐他汀钙片是临床上使用比较广泛的药物，主要用于治疗以胆固醇增高为主的血脂异常疾病。

许多心脑血管疾病患者通过服用阿托伐他汀钙片借以降低血脂，其药效较为明显，已经被很多大型临床试验所证明。

但阿托伐他汀钙片可以长期吃吗？长期服用阿托伐他汀钙片会对人体造成什么不良后果吗？就让我们一起来了解一下。

一、阿托伐他汀钙片简介阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片，去除药片外的白色膜衣后药品呈白色。

规格为10毫克或20毫克，主要成分为阿托伐他汀钙。

（一）适应症阿托伐他汀钙片的适应症主要包括以下几种：1.原发性高胆固醇血症阿托伐他汀钙片能够有效治疗原发性高胆固醇血症，一般指的是家族性高胆固醇血症（杂合子型）及混合型高脂血症，如果患者通过饮食或其他非藥物治疗的方法进行原发性高胆固醇血症的治疗后效果不明显，可服用阿托伐他汀钙片进行治疗，能够起到降低患者体内总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白及甘油三酯总量的效果。

如果患者为纯合子型家族性高胆固醇血症，在服用阿托伐他汀钙片进行治疗的同时，可以利用其他降脂方法进行配合治疗，降低患者体内总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇总量。

2.冠心病及冠心病等危症冠心病患者可以服用阿托伐他汀钙片进行治疗，降低胆固醇及血脂，能够有效避免非致死性心肌梗死、致死性和非致死性卒中、心力衰竭与心绞痛。

同时，冠心病等危症患者也可服用阿托伐他汀钙片进行治疗，冠心病等危症主要包括有临床表现的冠状动脉以外动脉的动脉粥样硬化，包括缺血性脑卒中、周围动脉疾病、腹主动脉瘤和症状性颈动脉病以及糖尿病等。

（二）用法用量阿托伐他汀钙片需要口服，患者在服用之前必须首先控制饮食中摄入的胆固醇，做到健康饮食。

阿托伐他汀钙片每次服用的剂量一般为10毫克，每天服用一次。

每次调整服用剂量的时间应在一个月左右，阿托伐他汀钙片每日最多服用80毫克，服用时间可自由选择，饭前饭后均可服用，需要注意的是，不同病症患者需要根据情况调整用法用量。

商品名：立普妥英文名：Lipitor通用名：阿托伐他汀钙外文名：Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音：liputuo性质：立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片，是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类），其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O，分子量为1209.42。

片剂的一面凹刻“PD155”，另一面有“10”的字样。

药理毒理：立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。

立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。

立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。

立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、LDL-C和载脂蛋白B（ApoB），还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白A1（ApoA1）的水平。

药代动力学：吸收：口服后迅速吸收，1-2小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。

绝对生物利用度约为12%，抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。

无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆LDL-C的效果都相似。

分布：平均分布容积是381升，其中98%以上与血浆蛋白结合。

代谢：阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。

其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。

消除：阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。

深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。

阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

阿托伐他汀钙片用于高胆固醇血症。

高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如：运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。

本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

一、临床疗效比较1、降胆固醇效果他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）、甘油三酯（TG）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）的作用。

相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。

阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日，最大剂量为80mg/日；瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日，最大剂量为20mg/日。

特别提醒：他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长；他汀剂量增加1倍，而疗效仅增加6%左右，因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者，应首先选用强效他汀类。

阿托伐他汀钙片的功能主治是什么功能主治阿托伐他汀钙片是一种降低胆固醇的药物，主要用于以下疾病和情况的治疗：1.高胆固醇：阿托伐他汀钙片可用于降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，帮助控制高胆固醇。

高胆固醇是一种常见的代谢紊乱疾病，如果不及时治疗，可能会引发心血管疾病。

2.冠心病：阿托伐他汀钙片可用于预防冠心病的进展和心血管事件的发生。

冠心病是一种心脏血管疾病，可以导致心肌缺血、心绞痛和心肌梗死等严重后果。

3.动脉粥样硬化：阿托伐他汀钙片可以改善动脉粥样硬化病情，减少斑块的形成和堆积，降低心血管事件的风险。

4.高血脂：阿托伐他汀钙片具有降低血液中总胆固醇（TC）和三酰甘油（TG）水平的作用，对高血脂的治疗有一定效果。

5.预防心脏病发作：阿托伐他汀钙片可用于预防心脏病发作，减少冠状动脉的狭窄和血栓的形成，提高心脏功能。

使用方法和注意事项在使用阿托伐他汀钙片时，需要注意以下事项：•使用剂量：医生会根据患者的具体情况来决定阿托伐他汀钙片的使用剂量，一般建议每日口服一次。

剂量的调整应在医生的指导下进行。

•饭前或饭后：阿托伐他汀钙片可以在饭前或饭后服用，但最好保持一致，以养成良好的服药习惯。

•遵循医嘱：请务必按照医生的指示和药品说明正确使用阿托伐他汀钙片，不要随意更改剂量或停药。

•注意不良反应：阿托伐他汀钙片在使用过程中可能会出现一些不良反应，如肌肉疼痛、腹泻、恶心等。

如果出现严重不良反应，应及时告知医生。

•药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，以避免可能的药物相互作用。

•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿托伐他汀钙片，因为这种药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。

注意事项在使用阿托伐他汀钙片时，需要注意以下事项：•应按照医生的指导正确使用阿托伐他汀钙片，不要随意更改剂量或停药。

•注意药物的不良反应，如肌肉疼痛、腹泻、恶心等，如出现严重不良反应应及时就医。

•孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿托伐他汀钙片。

通用名称：氨氯地平阿托伐他汀钙片商品名称：氨氯地平阿托伐他汀钙片汉语拼音：anlvdipingatuofatatinggaipian批准文号：国药准字J20080048药品分类：化学药品生产企业：Goedecke GmbH(进口)药品性质：处方药相关疾病：原发性高血压,慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛,杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,纯合子高胆固醇血症。

,性状：白色或类白色片剂。

主要成份：本品为复方制剂,其组分为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙。

适应症：本品适用于高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的治疗,可用于下列情况: 1.高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗。

2.该类患者的治疗剂量调整。

如可以先给予患者含有两种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙片,然后根据其抗心绞痛?降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量。

3.用于原来使用其中一种单药成分需要增加另一种药物的患者。

规格：5mg/10mg*7片不良反应：1.本品（氨氯地平阿托伐他汀钙）的安全性在一项入选了1092例高血压合并高脂血症患者的双盲、安慰剂对照研究中得到评估。

2.本品在治疗中有良好的耐受性。

对大多数患者，不良反应为轻到中度。

在本品的临床研究中，未见与该复方制剂相关的特殊不良反应。

3.不良反应的性质，程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。

用法用量：口服，根据病人两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格，减少了病人为控制血压和血胆固醇浓度所需服药数量。

可以在任何时间服药，饭前饭后均可。

禁忌：1.本品包含阿托伐他汀成分,因此对于伴有活动性肝脏疾病或伴有原因不明的血清转氨酶持续升高的患者应禁用。

2.已知对本品中任何成分过敏的患者应禁用。

3.孕妇与哺乳期妇女。

4.动脉粥样硬化是一个慢性过程,在妊娠期间中断降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗结果影响甚微。

胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物是胎儿发育(包括类固醇和细胞膜的合成)的重要组成成分。

阿托伐他汀钙片有哪些注意事项阿托伐他汀为他汀类调血脂药物，主要用于降低总胆固醇和低密度脂蛋白，还有调节血管内皮扩张血管的作用，主要用于降血脂，调节体内斑块，预防心脑血管疾病的发生。

阿托伐他汀钙片可以长期服用，不良反应对肝功能有一定的影响，要定期复查如果出现不适，中间可以停药，待症状改善后可以继续服用。

在长期服用期间定期检查肝功能就行了。

如果中间停药，再次服用间隔一个月也行。

阿托伐他汀钙片的疗程针对不同病情，疗程是有所区别的。

一般的高血脂患者，治疗2周后可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效，长期治疗可维持疗效。

阿托伐他汀钙片主要作用是降血脂、降固醇，它可以在医生的指导下长期服用，使胆固醇水平降至正常，一般建议是一到两个月为一个疗程。

阿托伐他汀钙片是属于汀类药物，目前是防治动脉粥样硬化的药物之一。

阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。

本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

服用阿托伐他汀钙片可能产生的副作用如下，建议患者要正确用药，副作用会适当的减少：1.阿托伐他汀钙片最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。

因此需监测肝功能。

3.少见的不良反应有阳痿、失眠。

4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。

阿托伐他汀钙片与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

2023年阿托伐他汀钙片行业市场营销策略阿托伐他汀钙片作为一种用于降低胆固醇的药品，在市场上有着广泛的应用和竞争。

为了在市场竞争中脱颖而出，制定一个合适的市场营销策略非常重要。

以下是针对阿托伐他汀钙片的市场营销策略建议：1. 定位策略：在市场上针对不同需求群体进行定位，例如中老年人、高脂血症患者等，针对不同群体的特点和需求，制定相应的营销策略。

2. 品牌建设：通过加大品牌宣传和广告的投入，提高产品知名度和美誉度。

与医生、药店等渠道建立良好的合作关系，扩大产品的销售渠道。

3. 教育宣传：针对普通消费者和患者，进行阿托伐他汀钙片的相关教育宣传，提高他们对胆固醇的认识，并推广阿托伐他汀钙片在胆固醇调节领域的优势和效果。

4. 医学会议：参加相关医学会议、学术交流活动，并提供专业论文、研究结果等，增加阿托伐他汀钙片在学术界的知名度和权威性。

5. 价格策略：阿托伐他汀钙片的价格应该相对合理，能够满足消费者需求的同时保持一定的利润空间。

定期进行价格调研，确保价格与市场需求相匹配。

6. 客户关系管理：建立完善的客户关系管理系统，与患者和医生保持良好的沟通和互动，及时回应他们的需求和反馈。

7. 产品创新：不断进行产品创新和研发，推出更加安全、高效的阿托伐他汀钙片产品。

根据市场需求，推出不同规格和剂型的产品，满足不同患者的需求。

8. 促销活动：定期开展促销活动，如优惠券、满减、赠品等，增加消费者的购买欲望。

与药店合作，提供优惠价格和购买回馈，增加产品的销量和市场份额。

9. 渠道管理：建立全国范围的产品销售和分销网络，提高产品的覆盖范围和渠道利用率。

对经销商进行培训和指导，提高其销售能力和效果。

10.口碑营销：通过与患者的良好关系和良好的口碑宣传，提高产品的形象和市场知名度。

积极回应患者的问题和需求，提供良好的用户体验。

以上市场营销策略，可以帮助阿托伐他汀钙片在市场上保持竞争优势，并吸引更多消费者的关注和选择。

同时，还需根据市场和产品的实际情况，进行灵活调整和改进。

阿托伐他汀钙片作用与功效阿托伐他汀钙片是一种常用的降脂药物，主要用于治疗高胆固醇和高脂血症等疾病。

其作用机制是通过抑制胆固醇生物合成的关键酶HMG-CoA还原酶，从而降低血液中的胆固醇含量，防止血管堵塞、心脑血管疾病发生。

阿托伐他汀钙片作为一种强效的降脂药物，具有以下几个方面的功效：1. 降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）：阿托伐他汀钙片能够有效降低血液中的总胆固醇和LDL-C水平，减少动脉粥样硬化的风险，预防冠心病、心脑血管疾病等并发症的发生。

2. 提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）：阿托伐他汀钙片还可以略微提高血液中的HDL-C水平，增加心血管保护的效果。

HDL-C被称为“好胆固醇”，能够将多余的胆固醇从血管壁带走，减少动脉粥样硬化的风险。

3. 减少心血管事件：阿托伐他汀钙片的长期使用可以显著降低心血管事件的发生率，如心肌梗死、中风和冠心病等。

它通过降低血脂水平、抑制动脉粥样硬化斑块的形成，保护心脑血管健康。

4. 抗炎作用：近年的研究表明，阿托伐他汀钙片还具有一定的抗炎作用，可以抑制炎症反应，减轻心脑血管疾病的炎症过程，对于预防和治疗相关疾病有积极的作用。

5. 抗氧化作用：阿托伐他汀钙片具有一定的抗氧化作用，可以中和自由基，减轻氧化应激反应，保护血管内皮功能，改善血液循环，有助于维持心脑血管健康。

然而，阿托伐他汀钙片也有一些较为常见的副作用，如肌肉疼痛、肌酸激酶升高、肝酶升高等。

因此，在使用时需遵医嘱，定期进行血液和肝功能监测，并遵循合理用药原则，避免药物相互作用和不当使用。

总的来说，阿托伐他汀钙片是一种有效的降脂药物，广泛应用于高血脂和高胆固醇等患者的治疗中。

它通过降低胆固醇和LDL-C水平，提高HDL-C水平，抗炎、抗氧化等多种机制，发挥了降低心血管疾病风险、保护心脑血管健康的功效。

仅供参考，使用时请遵医嘱。

百科阿托伐他汀钙分散片【品牌】百科【用法用量】本品可直接吞服或口服。

（详见说明书）【注意事项】1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。

应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。

3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

4.肾功能不全时应减少本品剂量。

5.本品宜与饮食共进，以利吸收。

6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药【不良反应】1.本品最常见的为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。

因此需监测肝功能。

3.少见的有阳痿、失眠。

4.罕见的有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。

本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

【禁忌】1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。

对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。

2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

【适应症】高胆固醇血症；冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。

【药物相互作用】1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。

2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。

3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者5小时后服用本品。

【药理毒理】阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。

阿托伐他汀钙片注意事项_服阿托伐他汀钙片注意事项(2)阿托伐他汀钙片禁忌1、活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高2、已知对本品中任何成分过敏。

3、妊娠本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。

孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。

正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。

动脉粥样硬化为慢性病变过程，因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。

目前缺乏足够的有关孕妇服用阿托伐他汀的对照研究;但偶有报告观察到宫内暴露于他汀类药物时可出现胎儿先天异常。

大鼠与家兔繁殖研究未观察到阿托伐他汀具有致畸的证据。

对于育龄期妇女，只有那些极不可能受孕而且已被告知潜在危害者可以被处方立普妥。

患者用药期间受孕需立即停药，并考虑药物可能对胎儿的潜在危害(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

4、哺乳期妇女阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知;但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。

因为他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应，因此服用本品的女性禁止哺乳 (见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

阿托伐他汀钙片说明书成份本品主要成份为阿托伐他汀钙。

化学名称：[R-(R’，R’)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。

化学结构式：分子式：(C33H34 FN2O5)2Ca·3H2O分子量：1209.42性状本品为白色薄膜衣片，除去膜衣显白色。

适应症高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。

包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。

阿托伐他汀钙一定要晚上服用吗？阿托伐他汀不需要夜间服用，完全可以在早晨和其他药物一起服用，以免增加不必要的麻烦。

他汀的药理作用人体内胆固醇合成是个超级复杂的工程，简单说分三阶段：甲羟戊酸的合成、鲨烯的合成、胆固醇的合成。

HMG-CoA 还原酶有昼夜节律。

乙酰CoA 经过3 步酶促反应合成甲羟戊酸（胆固醇的前体），其中HMG-CoA 还原酶是关键酶，也是整个胆固醇合成的关键酶。

而他汀类药物正是一种选择性、竞争性的HMG-CoA 还原酶抑制剂，它们通过竞争性抑制HMG-CoA 还原酶来抑制整个胆固醇的合成。

胆固醇的合成主要在肝，而肝HMG-CoA 还原酶自有其个性；它有昼夜节律，活性在中午最低，半夜最高。

所以人体内胆固醇的合成也有节律性，中午最少，半夜最多。

问题的关键在半衰期如果夜间服用他汀，血浆消除半衰期在数个小时，半夜时正好到达血药浓度高峰（Cmax），可以起到最佳效果。

这方面已经有多项研究，对于辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀等，晚上给药较早晨给药，药效均在不同程度上更优（总胆固醇或LDL-C 降低幅度更大）。

但值得注意的是，有研究又发现对于氟伐他汀缓释剂型、辛伐他汀控释剂型来说，早晚给药药效并无显著差异。

由此可见，问题的关键在半衰期。

对于短半衰期的药物，比如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀，与早晨服用相比，夜间服用确实可以起到更好的效果，这也就是从前要求他汀夜间服用的依据了。

但对缓释片和控释片剂型的他汀来说，早晚服药当然也就不会有差异了。

新开发的他汀，活性更强，作用更持久，比如阿托伐他汀，半衰期长达14 个小时，其代谢物也有强大的活性，使得药效半衰期进一步延长至20-30 h。

同样，瑞舒伐他汀的半衰期也长达19 个小时。

研究发现，对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，早晨和夜间服药之间，药效并无差异。

有意思的是，阿托伐他汀夜间给药反而血药浓度还更低，Cmax 比早晨给药低30%，这可能与夜间胃肠道活动弱而吸收少，或是夜间代谢速度更快有关。

核准日期：2007年03月09日修改日期：2007年12月11日；2009年03月11日；2011年04月20日阿托伐他汀钙片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：阿托伐他汀钙片商品名称：立普妥®（Lipitor®）英文名称：Atorvastatin Calcium Tablets汉语拼音：Atuofatatinggai Pian【成份】本品主要成份为阿托伐他汀钙。

化学名称为：[R-(R*,R*)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2:1)三水合物。

化学结构式：分子式：(C33H34FN2O5)2Ca•3H2O分子量：1209.42【性状】本品为白色椭圆形薄膜衣片。

【适应症】高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

【规格】（1）10mg；（2）20mg；(3) 40mg【用法用量】病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。

应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

阿托伐他汀钙胶囊任何药物的使用量都是有要求的，不能随意的选择，阿托伐他汀钙胶囊是一个治疗原发性高胆固醇血症药，对它的使用量，更是要精细的掌握，阿托伐他汀钙胶囊使用要根据医生建议进行，药物的方法也是要全面掌握，这样对病情的控制才会有效果，它在使用过程中，饮食不能随意，辛辣、油腻食物是不可以选择的。

★用法用量：病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。

应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

常用的起始剂量为10mg，每日一次。

剂量调整时间间隔应为4周或更长。

本品最大剂量为每天一次80mg。

可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。

对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C＜3mmol/L（或＜115mg/dL）和总胆固醇＜5mmol/L（或＜190mg/dL）。

★不良反应：【注意事项】1. 肝脏影响(1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。

患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。

转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。

如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用本品。

(2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。

2.骨骼肌影响与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，阿托伐他汀可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高(超过正常上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿.★禁忌：1.对本品所含的任何成份过敏者禁用。

2.活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

★注意事项：【药物互相作用】当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。

在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。

阿托伐他汀钙片说明书【药品名称】通用名称：阿托伐他汀钙片【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色，【适应症】高胆固醇血症原发性高胆固醇血定患者，包括家族性高胆固醇血定（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B (Apo B)升高和甘油三脂(TG)升高．在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时）．以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)．冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合性血脂异常患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

【规格】(1) lOmg， (2) 20mg．（3）40mg【用法用量】病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期问也应维持合理膳食．应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平，治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整．常用的起始剂量为lOmg每日一次．剂量调整时间为4周或更长．本品最大剂量为80mg 每日一次．阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。

对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标足低密度脂蛋白胆固醇<3mmol/L或115mg/dL和总胆固醇<5mmol/L或190mg/dL（摘自-动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治：欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”）．原发性高胆固醇血症和混合性寅高血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀每日一次lOmg．其血脂水平可得到控制。