促进透皮吸收的中药作用机理介绍

３ 肉桂
激反应和过敏 反应 ， 而且对机体 的血小 板功能也有影 响。 因此 ， 国
内外 不 少 专 家 把 开 发 的 眼 光 转 向 了 “ 归 大 自然 ， 回 返璞 归 真 ” 中 的
肉桂 为 樟科 植 物 的 树 皮 ， 味辛 、 、 热 ， 有 助 阳 、 寒 的 性 甘 大 具 散
透 皮 药 物 系 统 研究 制造 中 ， 核 心 的技 术 是 透 皮 促 渗 ， 最 因此 促 渗 技 术 和 促 渗 剂是 当今 研 究 的热 点 。 际上 合 成 的 促 渗 剂 有 亚砜 类 、 国 吡 咯酮 类 、 桂 氮 革酮 类 、 面 活性 剂 类 、 类 、 基 酸 类 等 ｌ 类 ， 月 表 醇 氨 ０多 其 中有 些 合 成 促 渗 剂 的 毒 副 作 用 较 大 ， 亚 砜 类 会 引 起 强 烈 的 刺 如
烧 酒 又称 火 酒 、 馏 酒 等 ， 要成 分 为 乙 醇 ， 最 早 起 源 于 中 蒸 主 是 国 的 一 种 药 食 两 用 的饮 品 ， 有 活 血 祛 寒 的 功 能 ， 极 性 溶 剂 。 具 为 乙 醇 能增 加 药 物 的 溶 出度 ， 高 药 物 的 溶 出量 。 肤 的 角 质层 主要 是 提 皮 类脂 组 成 ， 人 用 差示 扫描 量 热 法 （ Ｓ ）核 磁 共 振 法 、 子 自旋 共 有 ＤＣ 、 电 振 法 等研 究 皮 肤 角 质 层 的结 构 和 乙 醇 与 角 质 层 的 相 互 作 用 ， 现 发
关键 词 ： 皮吸 收 ； 透 中药 ： 理 机 中 图分 类 号 ： ２ ５ Ｒ ８ Ｒ ８ ；２２ 文 献 标 识码 ： Ａ 文章 编 号 ：０ ６— ９ １２ １ ）０— ０ ８ ２ １ ０ ４ ３ （０ ０ ２ ０ ７ —０
经皮给药系统（ ｒ ） 以每年 １ ％的增长率高速发展 ， ｖ ｓ现 ７ 前沿的
传 统 医药
促 进透 皮 吸 收 的 中药作 用机理 介 绍 ２ 年１第 期 ０ 第 卷２ １ ９ ０ ０
刘 琳， 张仲源 ， 张字雁
（ 山东省 青 岛市儿 童 医院 ， 山东 青 岛 ２６ １ ） ６０ １
摘要 ： 目的 了解 并 明确 中 药促进 透皮 吸 收 的 化 学成 分 及 药 理作 用 。 法 查 阅相 关 文献 资 料 进 行 分析 、 结 。 果 中药 成 分在 使 角质 层 脂 方 总 结 质 的 排 列 变疏 松 、 善 细胞 通 透 性 、 高 皮肤 温 度 、 改 增 增加 血流 量 、 弛 角质 层 结合 力等 方 面 有 着 显 著 的 药理 作 用 。 论 促 进 透 皮 吸 收 的 中 松 结 药 及 其所 含 的 有 效成 分 有 着 广 阔 的开 发 、 用 前景 。 应
数 有 的超 过 了氮 酮 。 研 究 认 为 ， 物 中 的挥 发 油 及 植 物 油 类 等 多 有 植 属于萜类化合物 ， 毒性弱于人工合成 品。 其 因此 ， 物 提 取 促 渗 剂 植 的 开 发 有 着 广 阔 的前 景 ， 就 已通 过 试 验研 究 证 实 的 一 些 中药 材 现 的促 渗 作 用 机 理进 行 综 述 ， 道 如下 。 报
用 乙 醇处 理 的 皮 肤 角 质 层 类 脂 结 构发 生 改 变 ， 质层 脂 质 排 列 变 角
血 流的增加与体温 的增高呈 同步变化规律 ， 可使局部温度增高 的
范 围在 ０ ５— ． 。 同含 量 的桂 皮 醛 对 人 体 表 温 度 变 化 影 响 的 ． ２ ５度 不 分 布 ， 照 组 每 分 钟 血流 灌 注 单 位 范 围 的变 化 最 高 峰值 小 于 １ ， 对 ０ 桂
作 用。 肉桂 香 气 浓 烈 ， 挥 发 油 较 高 ， 含 肉桂 挥 发 油 中 的 主要 成 分 是 桂 皮醛 ， 占全 油 的 ７ ％ ９ ％ ， 含桂 皮 酸 、 ５ ５ 并 乙酸 苯丙 酯 、 乙酸 、 桂
药材和植物药 ， 一些如薄荷油 、 冰片 、 当归挥发油等药物 的促渗 系
皮醛作用后 每分钟血流灌注单位峰值主要分布在 ６ １０ 部分大 ０ ０，
于 １０ 皮 肤 的血 管 扩 张有 利 于药 物 的 透皮 吸 收 ， 流 量 的增 加 又 ０。 血
有 利 于 吸 收 的药 物 向体 内扩 散 ， 可 能是 肉桂 促 渗 机 理 之 一 ｌ。 这 ４ 也 】 有 人 通 过试 验 发 现 ， 肤 局 部 温 度 增 高 ， 质 层细 胞 间 类 脂 发生 相 皮 角 互 转 换 ， 脂 排 列 的紊 乱 形 成 了人 工 支 路 而成 为 药 物 经 皮 转 运 的 类 新 通 道 。 可 能也 是 肉桂 促 渗 的另 一 机 理 。 这 ４ 杜香 萜 烯 杜 香萜 烯 是 从 杜 鹃花 科 杜 香 属 狭 叶 杜 香 中 提取 的一 种 新 的天 然 透 皮 吸 收 促 进 剂 ， 较 好 的增 渗 作 用 。 红 花 等 采 用 傅 里 叶 变 有 金 换 红 外 光 谱 和 衰 减 全 反 射 法 ， 定 了皮 肤 经 不 同 浓 度 的 杜 香 萜 烯 测
过离体兔 眼角膜 的动物试验证实 了冰片具有明显的促渗作用 ， 可
有 效 促 进 病 毒 一 号 滴 眼 液 中秦 皮 甲素 穿 过 角 膜 进 入 前 房 。 有 人 也 提 出 ， 片 促 进 药 物 透 皮作 用可 能在 于使 皮 下 毛 细 血 管 扩 张 ， 而 冰 从
让 药源自文库 易 于 进 入 血循 环 。
１ 烧 酒
皮 酯、 香豆素等。 北京市 中医研究所 李萍等用激光多普勒血流仪来
观 察 每 分 钟 血 流 灌 注 单 位 和 局 部 温 度 的变 化 。 人 体 前 臂 内侧 为 取 观 察 部 位 ， 以研 究 肉桂 提 取 物 及 桂 皮 醛 对 人 体 表 微 循 环 及 局 部 用 温 度 相 关 变 化 的影 响 ， 现 桂 皮 醛 无 论 在 高 含 量 还 是 低 含 量 都 可 发 以 引起 体 表 血 流增 加 ， 同时 增 高 体 表 温 度 。 ２ ％ 的 含 量 下 ， 部 在 ０ 局