AY 9944 dihydrochloride_Δ7固醇还原酶抑制剂_366-93-8_Apexbio

PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio

参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.

PF-04447943_PDE9抑制剂_1082744-20-4_Apexbio

6-(4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl)-1-(tetrahydro-2 H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one CC1CN(CC2=NC=CC=N2)CC1C3=NC(C4=CNN(C5CCOCC5)C4=N3)=O DMSO
（30-100 nM）可显著增加突起生长和突触形成。此外，PF-04447943（100 nM）显著促进海马脑片中由弱强直刺激诱发的 LTP[1]。在小鼠模型中，与第一次相遇相比，PF-04447943（1 mg/kg）显著降低 24 小时后的第二次相遇中与雌性小鼠交流所花费的时间，这表明，PF-04447943 增强识别记忆。同时， PF-04447943（3 或 10 mg / kg）并没有改变每次相遇的交流次数。这些结果表明，PF-04447943 是以倒 U 形的剂量-反应功效曲线来增强记忆[1]。参考文献:
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PDE
产品描述:
PF-04447943 是 PDE9 的选择性抑制剂[1]。随着谷氨酸与 NMDA 受体的结合，PDE9 选择性地降解 cGMP，可限制 cGMP 介导的信号传导。存在于啮齿动物和人类皮层和海马中的 PDE9 在学习和记忆中发挥重要作用[1]。 PF-04447943 对人类、恒河猴和大鼠的重组 PDE9 具有高亲和力，Ki 值分别 2.8，4.5 和 18 nM，与 PDEs1- 8 和 10 -11 相比，对 PDE9 具有高选择性。在培养的海马神经元中，PF-04447943

MC 976_维生素D3衍生物_129831-99-8_Apexbio

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CC(CCC(C1CC1)O)C2CCC3C2(CCCC3=CC=C4CC(CC(C4=C)O)O)C
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
MC969 是血钙药 1α-羟基维生素 D3（1α-OH-D3）的类似物，其侧链中的碳原子 25、26 和 27 整合到环丙烷环中。MC976 是 MC 969 的体外代谢物。体外：在体外培养的新型人肝细胞模型（Hep 3B）中，用 MC 969 进行孵育，细胞产生了 MC976 代谢物[1]。
体内：在大鼠体内，MC969 和其它 VD3 环丙烷环类似物具有有效的血钙调节作用[2]。临床试验：目前，MC969 及其类似物没有可用的临床数据。参考文献: [1] Strugnell S, Calverley MJ, Jones G. Metabolism of a cyclopropane-ring-containing analog of 1 alpha-hydroxyvitamin D3 in a hepatocyte cell model. Identification of 24-oxidized metabolites. Biochemical Pharmacology,1990; 40(2):333-341. [2] Jones G and DeLuca HF. High-performance liquid chromatography of vitamin D and its application to endocrinology. In: Monographs on Endocrinology, Vol. 30: High-performance liquid chromatography in endocrinology (Eds. Makin HLJ and Newton R), pp. 95-139. Springer, Berlin, 1988.

Senexin B_CDK8CDK19的强效选择性抑制剂,具有口服活性_1449228-40-3_Apexbio

产品名: Senexin B 修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:Senexin BCas No.:1449228-40-3 分子量:450.53 分子式: C27H26N6O化学名:4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl)ethyl)amin o)quinazoline-6-carbonitrile SMILES:CN(CC1)CCN1C(C2=CC3=CC=C(C=C3C=C2)CCNC4=C(C=C(C#N)C=C5)C 5=NC=N4)=O 溶解性:Soluble in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:Cyclin-Dependent Kinases 产品描述:Senexin B 是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂，IC50值范围为24-50 nM[1]。

CDK8是周期蛋白依赖性激酶8，与之密切相关的亚型是CDK19，是一种致癌转录调节激酶。

CDK8在多能干细胞的表型中发挥重要作用。

Dorsomorphin_AMPK抑制剂_866405-64-3_Apexbio

Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
实验操作
细胞实验: 细胞系溶解方法
反应时间应用
HT-29 人结肠癌细胞和 HeLa 细胞，斑马鱼胚胎
该化合物可溶于 DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
Dorsomorphin 抑制完整肝细胞中的 AMPK 活性。Dorsomorphin 抑制自噬蛋白水解。Dorsomorphin 抑制 80％ACC 磷酸化。 Dorsomorphin 抑制 HT-29 细胞中的蛋白水解。在表达 LKB1 和 STRAD 的 HeLa 细胞和对照 HeLa 细胞中，Dorsomorphin 抑制 AMPK 活性。Dorsomorphin 在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin 抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 的磷酸化，IC50 为 0.47 μ M。
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyr imidine
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N =C3
Soluble in DMSO
注意事项
组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和 dorsomorphin 联合使用使 SMAD1/5/8 磷酸化水平降低近 3 倍。

EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio

EX 527 (SEN0014196)客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制COA (Certificate Of Analysis)HPLCNMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)SDFEX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX5276-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamideC1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N分子量溶解性Soluble in DMSO > 10 mM储存条件Store at -20°C 一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。

储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

生物活性Description EX 527是有效的SIRT1选择性抑制剂，其IC50值为38 nM。

靶点SIRT1IC5038 nM产品描述EX 527（SEN0014196）是一种新型的、潜在的和特异的SIRT1催化活性小分子抑制剂，用于检测SIRT1对DNA损伤后p53乙酰化以及细胞存活的作用。

值得注意的是，在Etoposide处理的细胞中，EX 527对SIRT1催化活性的抑制作用不影响细胞生长、细胞活力或p53调控的基因表达。

据发现，EX-527对SIRT1的选择性比对SIR2和SIRT3高200 ~ 500倍。

EX 527是一种外消旋混合物，其光学异构体（EX-242和EX-243）可以通过手性高效液相色谱法分离。

参考文献：Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-38.。

Fangchinoline__33889-68-8_Apexbio

AM 966;AM-966 N/A
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Fangchinoline 修订日期: 6/30/2016
产品名பைடு நூலகம் Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fangchinoline 33889-68-8 608.72 C37H40N2O6 Isofangchinoline; Thaligine; d-Isofangchinoline
生物活性
靶点 :
Nature Products
信号通路:
产品描述:
Extracted from Stephania tetrandra S. Moore;Store the product in sealed,cool and dry condition
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

LY-411575_γ分泌酶抑制剂_209984-57-6_Apexbio

CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)C(C4=CC( =CC(=C4)F)F)O
>23.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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参考文献: 1. Wong GT, Manfra D, Poulet FM, Zhang Q, Josien H, Bara T, Engstrom L, Pinzon-Ortiz M, Fine JS, Lee HJ et al: Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem 2004, 279(13):12876-12882. 2. Curry CL, Reed LL, Golde TE, Miele L, Nickoloff BJ, Foreman KE: Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene 2005, 24(42):6333-6344. 3. Hyde LA, McHugh NA, Chen J, Zhang Q, Manfra D, Nomeir AA, Josien H, Bara T, Clader JW, Zhang L et al: Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-di hydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther 2006, 319(3):1133-1143.

2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu

FK866 (APO866)_NAMPT抑制剂_658084-64-1_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FK866 (APO866) 658084-64-1 391.51 C24H29N3O2
产品名: FK866 (APO866) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条:
参考文献: [1] Nahimana A, Attinger A, Aubry D, Greaney P, Ireson C, Thougaard AV, Tjrnelund J, Dawson KM, Dupuis M, Duchosal MA. The NAD biosynthesis inhibitor APO866 has potent antitumor activity against hematologic malignancies. Blood. 2009 Apr 2;113(14):3276-86.
特别声明
产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
Metabolism Transferase
FK866 是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NMPRTase）的抑制剂，IC50 值介于 0.09-27.2 nM 之间[1]。 NAD 在许多生化和生物学过程中起至关重要的作用。与正常细胞相比，癌细胞有更高的 NAD 成交率，因此，靶向 NAD 的合成被认识是一种选择性杀死癌细胞的方式。在 MTT 实验中，41 个人类血癌细胞系均对低浓度的 FK866 敏感，其中 AML 细胞是最敏感的。 FK866 对人类血液恶性肿瘤细胞具有选择性，而正常人 HPCs 对 FK866 具有抗性。FK866 以 caspase 不依赖的方式诱导细胞死亡，但以剂量依赖的方式诱导线粒体膜去极化。此外，FK866 诱导细胞自噬，依赖于从头蛋白质的合成。在 ML-2 细胞中，FK866 通过抑制 NAD 的合成，从而减少 ATP 水平[1]。 FK866 的抗肿瘤效应在体内模型中显示。在皮下异种移植 AML-M4 或 Namalwa 细胞的小鼠中，FK866 显著抑制肿瘤的生长。而且，FK866 清除肿瘤细胞至低于可检测的水平，导致 80％小鼠的长期存活[1]。

Melatonin_褪黑素受体MT抑制剂_73-31-4_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Melatonin 73-31-4 232.28 C13H16N2O2
产品名: Melatonin 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
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生物活性Biblioteka 靶点 :Others
信号通路:
Others
产品描述:
Endogenous hormone that acts as an agonist at melatonin receptors MT1 and MT2. Exhibits a prominent role in the control of circadian rhythm, displays immunomodulatory activity and acts as a powerful antioxidant in vivo.
ApexBio Technology
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

Lithocholic Acid_维生素D受体PXR和FXR的激活剂_434-13-9_Apexbio

ApexBio Technology
CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C
>13mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: Lithocholic Acid 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Lithocholic Acid
434-13-9
376.57
C24H40O3
(4R)-4-[(3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2, 3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]ph enanthren-17-yl]pentanoic acid
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生物活性
靶hers
产品描述:
Lithocholic Acid (LCA)是一种有毒的次级胆汁酸，引起具有促肿瘤活性的肝内胆汁淤积。体外实验：在检测十七种胆汁酸抑制哺乳动物 DNA 聚合酶的试验中，只有 LCA 及其衍生物抑制 DNA 聚合酶，而其他胆汁酸并没有抑制活性[1]。体内试验：啮齿动物给予 LCA 及其共轭物引起肝内胆汁淤积，这是一种以降低胆汁流量以及肝和血液中胆汁成分积累为特征的致病状态[2]。

2013-2017专利到期药品

colesevelam hydrochloride考来维仑 WELCHOL eptifibatide依非巴特 INTEGRILIN travoprost曲伏前列腺素 insulin aspart门冬胰岛素 insulin glargine甘精胰岛素 TRAVATAN NOVOLOG LANTUS
entecavir恩替卡韦 BARACLUDE levoleucovorin calcium左旋亚叶酸钙 FUSILEV darifenacin hydrobromide达非那新 ENABLEX bendamustine hydrochloride苯达莫司汀 TREANDA palonosetron hydrochloride帕洛诺司琼 ALOXI aripiprazole阿立哌唑 linezolid利奈唑胺 doripenem多尼培南 follitropin alfa促卵泡素 follitropin beta imatinib mesylate伊马替尼 ABILIFY ZYVOX DORIBAX GONAL-F FOLLISTIM GLEEVEC
ENDO LABS ACTELION PHARM GSK PHARM GENZYME CORP
Antimigraine; Serotonin Receptor Agonist Cardiotonic; Antihypertensive ; Endothelin Antiprostatic Hypertrophy; 5Alpha-Reductase Thyroid Hormone
insulin detemir地特胰岛素 LEVEMIR moxifloxacin hydrochloride莫西沙星 AVELOX febuxostat非布索坦 everolimus依维莫司 pancrelipase胰脂肪酶 glatiramer acetate格拉替雷 ULORIC AFINITOR COTAZYM COPAXONE

Alogliptin (SYR-322)_DPP-4抑制剂_850649-61-5_Apexbio

矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。

如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。

㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。

(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。

如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。

对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。

二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。

2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。

㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。

2、矿产品价格稳定性及变化趋势。

三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。

2、矿区矿产资源概况。

3、该设计与矿区总体开发的关系。

㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。

2、矿床开采技术条件及水文地质条件。

ATB-346_非甾体抗炎药_1226895-20-0_Apexbio

参考文献:
[1] Wallace J L, Caliendo G, Santagada V, et al. Markedly reduced toxicity of a hydrogen sulphide-releasing derivative of naproxen (ATB-346). British journal of pharmacology, 2010, 159(6): 1236-1246.
ApexBio Technology
COC1=CC=C2C(C=CC(C(C)C(OC3=CC=C(C(N)=S)C=C3)=O)=C2)=C1 Soluble in DMSO
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
COX
产品描述:
ATB-346 是释放硫化氢的抗炎药[1]. ATB-346 是非甾体抗炎药(NSAID),比其母体化合物 naproxen 具有显著降低的毒性.在气囊模型中,ATB-346 显著抑制 PGE2 水平,完全抑制全血 TXB2 合成而不引起胃损伤.在佐剂诱导的关节炎大鼠中,给予 ATB-346 于第 14 和 21 天显著减少爪体积.ATB-346 并不引起胃或小肠的损伤或使其出血,但 naproxen 引起小肠出血.此外,每天两次给予大鼠 naproxen 共五天导致小肠大范围损伤.相比之下,同剂量的 ATB-346 给予 5 天仅引起相当小的损伤[1].