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1 肾上腺素受体激动剂
第一节 构效关系与分类
儿茶酚胺类（catecholamines, CA）
β-苯乙胺 儿茶酚 catechol
【体内过程】
第二节 α受体激动药
**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE）
【药动学】
【药理作用】受体：α1，α2，β1
效应器官：心血管
1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）
2. 对心脏的作用较弱
3. 升压作用：
【临床应用】
【不良反应】
1.局部缺血坏死
热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。
2.急性肾衰
尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。
3.停药后血压下降
减量减速后再停药
可乐定 (clonidine)
α2-R激动药
【药理作用】
交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放
（中枢性抗高血压药物）
【临床应用】
用于中度高血压
第三节 α、β受体激动药
**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)
【药理作用】
一.心血管系统
1.心脏兴奋 激动β1-R、β2-R
2.血管 激动α1-R;β2-R
作用于小动脉及毛细血管前括约肌
3.升高血压
• 治疗量：收缩压 舒张压 脉压
• 大剂量：收缩压 舒张压 脉压
【药理作用】
二．支气管舒张作用
支气管平滑肌β2-R激动
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。 如有帮助，欢迎下载。
2 三、代谢水平
提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解
第六章 肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs)
肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为α受体和β受体，α受体又可分为α1和α2亚型，β受体又可分为β1和β2亚型。
一、 肾上腺素能激动剂
肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。
（一）苯乙胺类肾上腺素能激动剂
肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有苯乙胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。
对其构效关系的研究，认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如：去氧肾上腺素（Phenylephrine）、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗（Clenbuterol）、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。
1．肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)
化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
性质： （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋光性。R(-)-异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。
1 第一章 α、β肾上腺素受体
所在位置及影响
一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升高）
（一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩：
1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管；
2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应
（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。
1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显；
2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈；
3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张；
4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。
5.使三角肌和括约肌收缩。
（三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。
1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张；
2.激动冠脉β2受体——舒张血管。
3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。
4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。
（四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。 2 原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。
1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。
2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。
第1章 绪论
一、教学内容
（一）药理学的性质与任务
1．药理学的定义。
2．药物(drugs)的概念，药物和毒物(poisons)的关系与区别。
3．药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。
4．药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。
5．研究药物的有关学科介绍。
6．药理学的学科任务。
（二）药物与药理学的发展史
1．古代药物知识的累积和流传。
2．《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献。
3．18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。
4．受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。
5．近代我国药理学的研究，发展与贡献。
6．药理学研究的进展，发展方向和未来前景。
二、重点与难点
（一）重点
1．药理学的定义。
2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。
3．药物效应动力学的概念与内容。
4．药物代谢动力学的概念与内容。
（二）难点
1．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。
2．药理学研究的进展，发展方向和未来前景。
三、教学要求
1．掌握：药理学的定义，药物的概念，药物和毒物的关系与区别。药物效应动力学的概念与内容，药物代谢动力学的概念与内容。
2．熟悉：研究药物的有关学科介绍，药理学的学科任务。
3．了解：古代药物知识的累积和流传，《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献，18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展，受体学说的产生及其对药理学发展的贡献，近代我国药理学的研究，发展与贡献；药理学研究的进展，发展方向和未来前景。
第2章 药物效应动力学
一、教学内容
(一) 药物作用及其表现
1．药物作用(action)与药理效应(effect)。
2．兴奋(excitation)与抑制(inhibition)。
3．药物作用的选择性(selectivity)。
4．药物的治疗效果(therapeutic effect)：对因治疗(etiological treatment)，对症治疗(symptomatic
