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茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

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咸宁学院学报（ 医学版 ）００年第 ２ 卷第 ３期 Ｊ ｒ ｉｎ ｇ ｎ ｅｉ（ ｅｃ ｉ ｃ ） ２１ ４ ｏ ａｏＸ ｎ ｎ Ｕｉｒｔ Ｍｄ ａＳｅ ｅ ］ ｕ ｌ ｆ ａ ｉ ｖｓｙ ｉｌｃｎ ｓ ｎ
２１ ０
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茜草 双 酯 － 丙基 －｝ 糊 精 包合 物 的制 备 羟 Ｉ环 ３ 一
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（ ｉｎｉｇＵ ｉｒｔ ｈｒａｅｔａ ｃｏｌＸａ ｎｎ ｂｉ ３ １０ Ｃ ｉａ Ｘａ ｎｎ ｎｖ ｓｙＰ ａｍ ｃｎｉ ｌ ｈｏ， ｉｎｉ Ｈｕｅ４７ ０ ，ｈｎ ） ｅｉ ｃ Ｓ ｇ
Ａ Ｓ Ｒ Ｔ： ｊｃｉｅＴ ｐｉ ｚ ｅｐｅ ａａ ｏ ｒｃ ｓ ｏ ｂｄ ｔ ｈｄｏｙｒｐ ｌ —ｙｌｄｘｒ — Ｂ Ｔ ＡＣ Ｏｂｅｔ ｏｏ ｔ ｅｔ ｒｐｒｔ ｎｐｏｅｓ ｆ ｕ ｉａ —ｙ ｒｘｐｏ ｙ ｅｃ ｅｔｎｉ ｖ ｍｉ ｈ ｉ ｒ ｅ － ｏ ｉ ｎ
２ １ 包合物的制备 ．
按表 ２ 安排的试验 条件， 取一定量 Ｈ －—Ｄ ＰＢＣ 用 ９ ％乙醇为溶剂配制成规定浓度 ， ５ 加入茜 草双
酯， 磁力搅拌相应时间 ， 旋转蒸发 回收 乙醇、 乙 用 醚洗除未包合的茜草双酯 ， 低温干燥 即得包合物。
２２ 正 交 实验设计 ．
标， 采用正交实 验设计 考察影 响其包合工艺 的因 素， 并优化制备条件 。
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关键词 ： 茜草双 酯 ； 羟丙基－ 一 Ｂ 环糊精 ； 包合物 ； 正交试验 中图分类号 ：９ ３ Ｒ ４ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ８０ ３ （０ ０ ０ －２ １ ３ １０ －６５ ２ １ ）３００ － ０
Ｐｅａａｏ ｆ ｕ ｉａｅｈｄｏｙ ｒｐｌ￣ｃｃ ｄｘｒ ｃ ｓ ｎＣ ｍｐ ｕｄ ｒｐｒｔ ｎｏ ｂｄｔ－ｙｒｘｐｏｙ－ ｙｌ ｅｔｎＩ ｌ ｉ ｏ ｏｎ ｉ Ｒ ｏ ｉ ｎｕｏ
ＫＥ Ｙ ＷＯＲ ： ｕ ｉａ ； ｙ ｒｘｐｏ ｙ— —ｙｌｄｘｒ Ｉｃ ｓ ｎｃｍ ｏ ｎ ； ｒ ｏ ｏａ ｄ ｓ ｎ ＤＳ Ｒ ｂｄ ｔ Ｈ ｄｏ ｙｒｐ ｌ ｃｃ ｅｔｎ； ｌ ｉ ｏ ｐ ｕ ｄ Ｏｔ ｇｎ ｌ ｅｉ ｅ Ｂ ｏ ｉ ｎｕｏ ｈ ｇ
茜草双酯（ ，一 １４萘二酚一， ２ ３二羧酸 乙酯， ｂ ｒｉ ｕ． ｄｔ 是 中药茜草有效成分茜草酸 的合成衍生物 ， ａ） ｅ 具有促进造血和升高 白细胞作用。但其化学性质
不稳定 ， 遇潮 、 光逐 渐变 色 ， 水 中几 乎 不溶 】 遇 在 ，
草 双 酯 原 料 药 （ 东 方 明药 业 股 份 有 限公 司 ） 山 ；
Ｈ ——Ｄ 西安德立生物化工有限公司） ＰＢＣ （ 。其它试
剂 均为 分析 纯 。
２ 方 法
从而影响药物 的吸收和制剂的进一步开发。羟丙 基一一 ｐ环糊精 （ ＰＢＣ ） 过对药物 的包合 作用 Ｈ ——Ｄ 通 能够很大程度改善 药物的溶解 性和稳定性 ， 促进 药物吸收， 提高生物利用度 。我们用溶 液搅拌 Ｊ 法制备茜草双酯一 ＰＢＣ Ｈ ——Ｄ包合物 ， 以包合率 为指
ｌ 仪 器与 材料
参考文献 － ］ ３ 和预实验结果 选择主客分子摩 ． ４
尔 比（ ） Ｈ ——Ｄ浓度（ ） Ａ 、 ＰＢＣ Ｂ 和搅拌时间（ ） Ｃ 为考
察 因素 ， 每个因素设 ３ 个水平 ， 以药物包合率作为
考察指标 ， 采用 Ｌ （４ 正交表安排实验 ， ９３） 见表 １ 。
ＣＲ － Ａ Ｙ５ ０型紫外分光光度计 （ 国瓦里安 ） 美 。
肖若蕾 ， 陈 莉 （ 成宁学院药学院， 湖北 成宁 ４７０ ） ３ １０
摘要 ： 目的 研究茜草双酯－ 丙基一一 羟 Ｂ 环糊精包 合物制备 工艺。方 法 采用 正交实验设 计 ， 以包合 率 为指标
评价包合物制备工 艺。结果 最佳包 合条 件为： 草双 酯与羟丙基－一 糊精摩尔 比为 １２ 包合 时羟 丙基一 － 茜 Ｂ环 ：， 环 糊精浓度为 １ ％ ， 合时间为 １ 。结论 优选得到 的工 艺稳定 可行。 ５ 包 ｈ
茜草双酯对照品（ 中国药 品生物制品检定所 ） 茜 ；
ｃｎ ｒｔ ｎｗ ｓ１ ％ ，ｎ ｅ ｃｉｎｔ ｓｌ ． ｎ ｌｓｏ ｈ ｐｉ ｚｄ ｐｏ ｅ ｓｉ ｓ ｂｅａ ｄｈｇ ｌ ｆｃｅ ｔ ｅ ｔ ｉ ａ ５ ａｏ ａ ｄ ｒａ ｔ ｍｅｗａ ｈ Ｃｏ ｃｕ ｉｎ Ｔ ｅｏ ｔ ｏ ｉ ｍｉｅ ｒｃ ｓ ｓ ｔ ｌ ｎ ｉｈｙｅ ｉｎ ． ａ ｉ

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羟丙基-β-环糊精包合莪术油的制备工艺研究

羟丙基-β-环糊精包合莪术油的制备工艺研究


近 年来 国内外研 究 表 明莪术 油 具有 显著 的药理 活性 ， 其抗 菌 、 癌 、 炎 等作 用显 著 ， 有 可 观 的发 抗 抗 具 展前 景口 。但 其 常温为 液体 ， 有 异 味 ， 随制 剂 存 ］ 并 易 储时 间 的延 长 而 挥 发 损 失 ， 其 应 用 受 到 限 制 。我 使 们用 ＨＰ ｔＣ —一 Ｄ对莪术 油 进 行包 合 可 以使 固态 化 ， ３ 有 效 防止莪术 油 的挥 发 ， 加稳 定 性 ， 于加 入 不 同 的 增 便
维普资讯
浙 江 中 医药 大 学 学 报 ２ ０ 年 ９月 第 ３ ０７ １卷第 ５期
羟丙 基一一 ｌ环糊 精 包合 莪 术 油 的制备 工艺 研究 ３
胡 淑 平 吕 圭源 于 晓 敏 赵 守瑞 。 梁 广 李 艳 霞 林 佩 珍
１ ．温 州 医学 院 温 州 ３ ５ ３ ２ ２ ０ ５ ．浙 江 中 医 药大 学
关 键 词 ： 术 油 ； －－ Ｄ； 莪 ＨＰ １Ｃ 包合 物 ； 备 工 艺 ３ 制
中图 分 类 号 ： ８ Ｒ２ ６ 文 献标 识 码 ： Ａ
Ｃｏ ｌｇｅ（３ ５０ ｌｅ ２ ３５）
ห้องสมุดไป่ตู้
文 章 编 号 ： ０ ５５ ０ （ ０ ７ ０ — ６ ５０ １ ０ —５ ９ ２ ０ ） ５０ １ － ３
ｎｃ ｌ ｏ ｄｔ ｎ ：ｕ ｄ ｒ６ ℃ ，Ｅ ｈ ｉ： 一 Ｃ ｉ ｎ ｉｏ ｓ ｎ ｅ ０ ａ ｃ ｉ ｚ ｕｏｌ ＨＰ Ｄ一 １ ３ ，ｔｅｒｇ ｌｔ ｇｒ ｔｔ ｇｓ ｅ ｄ６ ０ ｒｍｉ／ ｔ ｅｔｔｌｓｏｅｏ ｎ ｌｓｏ ： ０ ｈ ｅ ｕａｉ ｏａｉ ｐ ｅ ０ ／ ｎ ５ ｈ；ｈ ｏａ ｃ ｒ ｆｉｃｕ ｉｎ ｎ ｎ
的上述 溶液 中 ， 继续 搅 拌一 定 时 间后 停止 加 热 ， 使之 搅拌 至 室温后 ， 用 ０ ４ ／ 微 孔 滤 膜 滤过 ， 液在 使 ．５ｍ ￣ 滤
一种壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法

一种壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法

一种壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法一种壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法如下:
1. 将壬二酸羟丙基倍他环糊精(Hyper分散性糊精)和碳酸氢钠放在同一个反应锅中,加热至反应混合物变软。

2. 将反应混合物和氢氧化钠(NaOH)一起搅拌,直到混合物开始变成液体。

3. 将混合物加入反应釜中,继续搅拌反应混合物,直到成为固体。

4. 过滤反应混合物,去除了固体残留物。

5. 将过滤后的溶液再次加热,直到变成固体。

6. 将固体物质储存起来。

7. 将制备的壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物加入水中,搅拌均匀,制成所需溶液。

该制备方法可以制备出壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物,该包合物具有优异的稳定性和导电性。

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定崔翰明;王建伟;刘春艳;武凤兰【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2006(15)2【摘要】目的:为提高抗肿瘤药有机硒化合物双硒唑烷(Eb)的水溶性和生物利用度,对其进行羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物包合条件的研究.方法:在单因素考察的基础上,采用正交试验优化双硒唑烷的HP-β-CD包合工艺.用相溶度法分别测定Eb 在水和乙醇中的包合物平衡常数和包合过程的热力学参数.结果:包合的最优条件为主客质量比(2.5:1)、包合温度(回流温度)、包合时间(24 h)、溶剂(乙醇)以及低速搅拌;Eb包合物的包合率为(4.06±0.14)%,载药量为(1.62±0.06)%.Eb在水和乙醇中相溶度图分别为AN型和AL型;包合过程的热力学参数分别为△H0水=-25.13 kJ·mol-1,△H0醇=-26.71 kJ·mol-1;包合过程可自发进行(△G0＜0),且为放热反应(△H0＜0),同时也是熵减过程(△S0＜0).结论:Eb与HP-β-CD在水和乙醇中可自发形成1:1的包合物.采用优化的工艺方法制备包合物可显著提高Eb的水溶性.【总页数】5页(P106-110)【作者】崔翰明;王建伟;刘春艳;武凤兰【作者单位】北京大学药学院,北京,100083;北京大学药学院,北京,100083;北京大学药学院,北京,100083;北京大学药学院,北京,100083【正文语种】中文【中图分类】R944.9;R979.1【相关文献】1.双硒唑烷及其羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠胃肠道的吸收特性 [J], 崔翰明;武凤兰2.双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨 [J], 崔翰明;张春光;武凤兰3.紫外分光光度法测定紫杉醇羟丙基-β-环糊精包合物的包合率 [J], 罗见春;陈学梁;张景勍4.人参皂苷Rh_2-羟丙基--环糊精包合物的鉴定和热力学参数考察 [J], 张蓓;林东海;肖楠;刘珂5.维甲酸羟丙-β-环糊精包合物制备条件的优化及包合过程热力学参数的测定 [J], 姜典卓;王志宣;武凤兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征曾倩;纪晖;唐慧慧;谢学渊【摘要】Objective To prepare the water soluble chrysin-hydroxypropyl-β-cyclodextrins inclusion compound and widen the administration path of chrysin .Methods The cogrinding method had been used to prepare chrysin-hydroxypropyl-β-cyclodextrins in-clusion compound .The PXRD, DSC and IR techniques had been used to characterize the inclusion compound .Results Chrysin and hydroxypropyl-β-cyclodextrins had formed the inclusion compound , and the formation of the inclusion compound could increase solubili-ty by 120.7 times.Conclusion The inclusion compound preparation method was simple and available , which was suitable to improve the bioavailability .%目的：为提高白杨素的水溶性和生物利用度，用羟丙基-β-环糊精对其进行包合，拓宽白杨素的药用途径。

方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物，通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征；应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。