β-环糊精修饰的聚酰胺-胺树状大分子的合成及其对β-萘酚的包合作用
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环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用发表时间:2017-12-25T13:59:10.660Z 来源:《中国医学人文》(学术版)2017年6月第12期作者:许多河[导读] 减少患者由于刺激性药物产生的不适,对提高患者用要依从性有一定的帮助,能够作为中药制备的主要手段在药物制造业中推广。
甘肃省酒泉市人民医院甘肃酒泉 735000【摘要】目的:环糊精在我国制药行业中应用广泛,属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中,环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激,提高药物的稳定性,是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中,许多药物存在臭味、酸味等异位,通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味,减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨,总结如下。
【关键词】环糊精包合技术;中药药剂;应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物,能够包合在其他材料和物质外作为“膜”,保护物质成分。
环糊精与19世纪发现,但一直应用在工业生产中,直到20世纪中旬,科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究,并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中,成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低,尤其对中药药剂的制备,传统中药制备方式的时间长、工艺复杂,但药物储存时间相对较短,药效也无法得到有效的保障,尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中,传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题,本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物,环糊精的同系物较多,主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精,上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构,分子结构呈现出环形特点,上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形,这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】1998(15)4
【摘要】研究了用β环糊精(βCD)及2羟丙基β环糊精(HPβCD)对布洛芬的包合增溶作用.HPβCD对布洛芬的溶解度可以增加约700倍.
【总页数】3页(P235-237)
【关键词】布洛芬;β-环糊精;高效液相色谱法;增溶作用
【作者】何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【作者单位】沈阳药科大学药学系;沈阳市红旗制药厂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用 [J], 王亚南;王洪权
2.2-羟丙基-β-环糊精对卡维地洛增溶作用的研究 [J], 冯丽杰;王柏
3.2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用 [J], 熊伟;杨放;李蔷薇;胡杨洋
4.2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究 [J], 聂飒;刘小平;唐静;韦敏艳
5.2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用 [J], 张毅民;孙聪善;陈春凤;李潇;周琴
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浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂,为提高其应用范围,科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。
β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点,具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。
环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等,这些释放载体赋予了载体更多的优点。
近年来,环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体,作为药物提取的试剂。
考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单,在制药领域拥有巨大的发展潜力。
【关键词】β-环糊精;制药;聚合物;包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2018)08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖,具有分子相容性空穴,β-环糊精是由6~12个D-葡萄糖单元通过1,4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。
β环糊精外围有很多羟基,空穴外部极性极大,内部没有羟基为非极性空腔,能够与疏水性物质形成包合物,价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合,被广泛用于药物制剂之中。
环糊精具有较大的开发空间,现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品,以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。
1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式,水溶性、生物相容性都有所提升,且无毒,现已有其与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物,体现了其制药领域的价值。
现有的研究显示,客体的分子尺寸影响包合物的稳定常,β-CD的包和能力最好,其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)[1]。
环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体,已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成,很容易被磁性材料洗脱,降低了成本。
环糊精2药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展3周应学,范晓东,任 杰,田 威(西北工业大学理学院应用化学系,西安710129)摘要 从直接法、小分子键合、星形、树枝状和超支化环糊精大分子胶束及水凝胶、超分子组装7方面论述了环糊精2药物纳米复合体的制备,认为扩散控制、溶胀控制和化学控制是环糊精2药物纳米复合体主要的释放机理。
结合释放机理,指出具有超分子结构的复合体系可望成为智能靶向释放领域的主导。
关键词 环糊精 纳米粒子 药控释放 两亲性 包合R esearch Advance in Preparation of N anoparticles B ased on Cyclodextrins andTheir Applications in Controlled Drug R elease B ehaviorsZHOU Y ingxue ,FAN Xiaodong ,R EN Jie ,TIAN Wei(Department of Applied Chemistry ,School of Science ,Northwestern Polytechnical University ,Xi ’an 710129)Abstract The preparation of CDs 2drug nanoparticle is summarized f rom aspects including non 2covalent inclu 2sion ,covalent conjugate ,micelles inclusion of CDs polymer and supramolecular assembly in nano size.Star 2shape ,dendritic and hyperbranched 2CD polymers and CD hydrogel 2drug inclusions are described in details.Mechanism of drug controlled release is elucidated in diff usion ,target controlled and swelling controlled bination to drug release mechanisms ,CDs 2drug complexes integrated supramolecular structure is desired to guide in smart target con 2trolled release.K ey w ords cyclodextrins ,nanoparticles ,drug controlled release ,amphiphilicity ,inclusion 3国家自然科学基金(基金号20674060) 周应学:男,1974年生,博士生,讲师,从事功能高分子材料的研究 E 2mail :yxzhou2001@ 范晓东:通讯作者,博导,研究方向为生物医用高分子材料和有机硅0 引言环糊精(Cyclodextrins ,CDs )是一类由α2D 2吡喃葡萄糖单元通过1,42糖苷键首尾相连形成的六、七或八环寡糖,其结构呈“锥筒”状,中间是直径为0.7~1.0nm 的空洞。
β-环糊精制备香精微胶囊的机理及应用环糊精是1891年Villiers从芽抱杆菌属淀粉杆菌的淀粉消化液中分离出来的们。
它是由淀粉酶经酶解环而成的由6至12个吡喃葡萄糖单元以β-1,4式键连结的环状低聚糖化合物。
在环糊精分子洞包覆客体,分子的作用及机理深入研究的基础上,建立的主客化学是当今化学研究领域中最为活跃和不断深入的领域之一。
α-环糊精分子洞孔隙较小,通常只能包覆较小的客体分子,如脂肪族烃类、二氧化碳及丙烷等分子;γ-环糊精分子洞孔隙较大,能包覆较大的客体分子,如有机大环类化合物等,但因其成本高,应用受到限制;β-环糊精分子洞大小适中,可以较好包覆某些维生素及小分子芳香物等[2-3],由于β-环糊精溶解度低,容易结晶、分离、提纯,无毒性、易生物降解,而且生产成本较低,已广泛应用于化工、医药、食品、染料、照相材料、化妆等各个领域[4]。
本试验采用β-环糊精为壁材原料制备香精微胶囊,重点分析了分散剂、均化速度、温度以及溶剂配比对微胶囊的形成及平均粒径的影响,并对微胶囊在纺织品上的应用作了介绍。
1实验部分1·1实验材料1·1·1实验药品β-环糊精(化学级),上海化学试剂公司;香精(试剂级),上海香精研究所;分散剂MS(马来酸铵盐与苯乙烯共聚物),自制;分散剂PVP(K-17)、TX-7、NNO(试剂级),上海助剂厂;乙醇为分析纯,上海化学试剂公司。
1·1·2实验仪器威宇高速均化机(上海威宇),JB-l型电动高速搅拌机(上海机械厂),日本理光X-衍射仪(日本),UV-M型图象分析系统(北京合众视野科技有限公司)。
1·2机理β-环糊精是由7个吡喃葡萄糖基本单元组成的,并具有一定高度的立体结构。
空腔上、下端口径不同,口径较大的称为宽口端,口径较小的称为细口端。
由于组成的每个吡喃葡萄糖单元都是4C1构象,所有仲羟基都排在环状分子的宽口边缘,而伯羟基都排在细口边缘,因此,整个分子成锥柱或截顶圆锥状花环。
色谱固定相的超支化和聚酰胺-胺树状大分子接枝修饰方法研究进展郭丹丹;朱越锋;朱岩【摘要】随着色谱固定相制备技术深入发展,固定相填料的修饰方法日渐成熟,主要包括固定相表面直接化学反应、表面附聚、共价接枝和超支化修饰.其中,以缩聚反应为主的超支化修饰方法自提出以来备受研究者的青睐,已经被应用于多种阴离子交换色谱固定相填料的制备.近些年来,和超支化聚合物具有相似结构的树状大分子由于其独特的物理性能、完美的树状结构和大量活性官能团,也逐渐被应用于各种色谱固定相填料的修饰,并有望进一步完善固定相填料的结构和分离性能.该文主要总结了超支化修饰方法和以聚酰胺-胺为主的树状大分子接枝修饰方法在色谱固定相填料制备中的应用,并对其未来发展进行展望.【期刊名称】《色谱》【年(卷),期】2018(036)009【总页数】7页(P835-841)【关键词】超支化;聚酰胺-胺;色谱固定相;综述【作者】郭丹丹;朱越锋;朱岩【作者单位】浙江大学西溪校区化学系,浙江杭州 310028;浙江大学医学院附属邵逸夫医院普外科,浙江杭州 310016;浙江大学西溪校区化学系,浙江杭州 310028【正文语种】中文【中图分类】O658近年来,高度支化的聚合物(HBPs)由于其广阔的内部空腔、大量末端活性官能团、较低的黏度和良好的溶解性,在涂料、纳米材料、生物医药等多个领域发挥了重要作用[1-4]。
从结构来分,高度支化的聚合物主要包括具有缺陷的超支化聚合物和拥有完美树枝形结构的大分子两类(见图1)。
超支化聚合物主要由ABx(x≥2)型单体缩聚反应制备得到,其中A和B为相互之间可以反应但是自身不会发生分子内环化反应的官能团,x表示官能团B的数目。
该聚合反应条件比较简单,反应过程通常不需要纯化,但聚合物的结构有一定缺陷。
树状大分子是通过逐步重复的基元反应得到的一类具有高度支化结构的大分子。
和超支化聚合物相比,树状大分子具有规则的、可控制的三维树状结构,但是其制备过程相对繁琐,合成条件较为苛刻[5]。