β-环糊精修饰的聚酰胺-胺树状大分子的合成及其对β-萘酚的包合作用

环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用发表时间：2017-12-25T13:59:10.660Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2017年6月第12期作者：许多河[导读] 减少患者由于刺激性药物产生的不适，对提高患者用要依从性有一定的帮助，能够作为中药制备的主要手段在药物制造业中推广。

甘肃省酒泉市人民医院甘肃酒泉 735000【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。

在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。

尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。

本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。

【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。

环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。

环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。

环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。

一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。

β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】1998(15)4
【摘要】研究了用β环糊精（βＣＤ）及２羟丙基β环糊精（ＨＰβＣＤ）对布洛芬的包合增溶作用．ＨＰβＣＤ对布洛芬的溶解度可以增加约７００倍．
【总页数】3页(P235-237)
【关键词】布洛芬;β-环糊精;高效液相色谱法;增溶作用
【作者】何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【作者单位】沈阳药科大学药学系;沈阳市红旗制药厂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用 [J], 王亚南;王洪权
2.2-羟丙基-β-环糊精对卡维地洛增溶作用的研究 [J], 冯丽杰;王柏
3.2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用 [J], 熊伟;杨放;李蔷薇;胡杨洋
4.2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究 [J], 聂飒;刘小平;唐静;韦敏艳
5.2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用 [J], 张毅民;孙聪善;陈春凤;李潇;周琴
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TLC的优点是设备简单、可以同时在多块板上 点样,处理大量样品时间短,适合饲料、组织、体 液样品的筛选分析。
3、气相色谱法
气相色谱法(GC)具有高的灵敏度和选择性,但由于磺胺类 药物难挥发, 测定时需要衍生化。
一般用重氮甲烷甲基化,或甲基化后再用N-甲基-N-三甲基 硅烷基三氟乙酰胺(MSTFA)进行硅烷化或N-甲基双(三氟 乙酰胺)(MBTFA)乙酰化,以增加挥发性,改善色谱特性(热 稳定性、降低极性),氢火焰离子化检测器测定。
除了甲基化外,也可利用水解法将磺胺类药物水解成相应 的挥发性胺类,继之以GC法测定,
也可与适宜的卤化试剂反应,生成相应的衍生物,如三氟乙 酰化或七氟丁酰化衍生物等,以电子捕获检测器测定。
GC分离柱
磺胺类药物的分离柱可用填充柱和石英毛细管 柱,通常毛细管柱(DB-5)分离效果更好。
样品确证分析时,一般用质谱检测器测定,离子源 采用化学电离和电子轰击接口。
(R′=H),两性化合物,可溶于酸或碱溶液。
其化学性质可从四部分结构上表现出来, 即:磺酰胺基(— SO2NHR)、 芳伯氨基(— NH2)、芳环、N1及N4上的取代基。
磺酰胺基
化学性质
本类药物水溶性较低,易溶于极性有机溶剂如乙醇、丙酮、 乙腈、氯仿和二氯甲烷,难溶于非极性有机溶剂。
由于磺胺药具有酸碱两性,通过调节溶液的pH值(pH7~9), 可以使磺胺药呈不同状态,即中性分子还是离子分子,从 而改变水相和有机相的分配系数。
常用的SPE柱,如C18和C8、硅胶柱、离子交换柱、 Florisil柱和碱性氧化铝柱等。
该法操作较为简便、并对生物样品具有较高的“净化” 能力,可提高方法的提取回收率和精密度。亦可将几种小 柱串联应用,可获得更高的净化效果。

封头 ） 及丙烯酰氯反应得到．采用 ‘ Ｍ ” ＭＲ， Ｓ Ｎ Ｈ Ｎ Ｒ， ＣＮ ｉ ＭＲ和飞行时间质谱对 Ａ Ｂ 大单体及其聚合物的 结构进行 了表征．利用凝胶渗透色谱／ 多角度激光光 散射 （ Ｅ ／ Ａ Ｌ ） Ｓ Ｃ Ｍ Ｌ Ｓ 联用仪 得到 了超 支化 聚（ 一 ／ 环糊精 ） ３ 的分子量 、 分子量分布及本体黏度． 关键词 Ａ 型环糊精 大单体 ；超支化 聚合 物；超支化聚（ 一 Ｂ 环糊精 ） 硅氢加成 ；
好 的化 学可调 性 ， 因此是 一类 理想 的药物 控制 释放 载体材 料 。 ． 。 。 。
自从 Ｋｍ等 率先合 成 出超支 化聚苯 以来 ，国 内外研 究人 员 已成 功制 备 出超 支化 聚酯 、聚醚 、 ｉ 聚 胺、 聚酰胺 、 聚胺酯 、聚酯胺 、聚有机硅 烷 和聚糖 等 多种 不 同结 构 的 超支 化 聚合 物 ¨ ． 目前 ， Ｄ与 ｃ 树形 聚合物 （ 包括树 状与 超支化 聚合 物 ） 结合 的研究 主要集 中在 以改性 的 Ｃ 相 Ｄ单 体 为核接枝 树状低 聚 糖及 超支化 聚 （ 一 ） 砜 胺 、 在树状 聚 酰胺 一 端 用 功 能化 的 ｃ 或 胺外 Ｄ单体 对 其 进行 改 性 。 或 用 ｃ 。 Ｄ对 树状 及超 支化 聚合 物端 基进行 物理 包合 。 等方 面 ； 以功能化 的环 糊精 为单体 直接合 成超 支化聚合 。 但
Ｅ— ｉ ｘ ａ ｄ １ ６． Ｏ ／ ｍａｌ ｆ ｎ ＠ ２ Ｏ １ １
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ｌ４ ９
高 等 学 校 学 学 报
０ ３ ６１ 文 献标 识 码 Ａ 文章编号 ０ ５ －７０ ２ ０ ） １ １３０ ２ １ ９ （０ ８ ０ － ９ —４ ０ ０ 中图 分 类 号
近年来 ，超支化 聚合 物 因其特有 的结构 及性 能 已引起 了科 研 人 员 的高度 关 注¨ ，与线 性聚 合物 相 Ｊ 比， 支化 聚合物 具有低 黏度 和 良好 的溶解 性 ； 树枝 状 聚合 物相 比 ， 支化 聚合物 的合成 方 法简 单 超 与 超 且 分离提 纯较 容易 －，因此 ，超支 化聚合物 在 涂料 、 ２ 复合 材料 、 黏合 剂及 药物 载体等 领域具 有广泛 的 应 用前 景 ．环 糊精 （ ｙｌ ｅｔｎ Ｄ） 卜 Ｃｃｏ ｘ ｉ，Ｃ 是一 种 中空环状 低 聚糖 化合 物 ， 子形 状 略呈 锥形 ， 腔 具 ｄ ｒ 分 锥 有 内疏水 和外 亲水 的特点 ， ，环 糊精 分子 的这种 独特 的双亲性 结构 使其 具有识别 多种 客体 化合 物并 与 之形成 超分子 包合 物的 特性 ．Ｃ Ｄ经高 分子化 后 ， 既能 保持 其 原有 的包 合 和缓 释能 力 ， 又兼 具有 良

Ｐ ＭＡ 对水 杨酸的 包载和 增溶 作用 ， Ａ Ｍ 结果表 明： Ａ Ｐ ＭＡ 分子 对此 类药物 有着 良好的 增溶作 用 ， Ｍ 其效 果高 代优于低 代 ， 整 代优于 半代 ， 半代 的Ｐ ＭＡ 有着单 分子 胶束 的性质 和载药 量稳 定的特 点 。 果表 明Ｐ ＭＡ 树枝状 高分 子作为 弱酸性 而 Ａ Ｍ 结 Ａ Ｍ 难 溶性药物 的载体有着 良好 的应 用前景 。 关键词 ：树枝 状高 分子 Ｐ ＭＡＭ 增溶 Ａ
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树枝状高分子聚酰胺 一胺
（ Ａ Ｍ） Ｐ ＭＡ 对水杨酸增溶作用研究
曹伟松 朱宏 （ 南京工业大学材 料科学与工程学院 江苏南京
２００ ） １０ ９
摘 要： 本文用 发散 法合成 了以 乙二胺 为核 的聚 酰胺 胺（ Ａ Ｐ ＭＡＭ ． ． 代 ） 察 了不同分 子代数 、不 同载体 浓度 的 ０ ５ ５ ，考 ４
中 图分 类号 ：０６ ３
文 献 标 识 码 ：Ａ
文章编 号 ：１０ — ８２２ ０）７ａ ００ ０ ０ ４ ０ ６ （ｏ ７０ （） ０ ６ ２
１引言
Ｐ ＭＡＭ树枝 状高 分子结 构（ １ 相对分 子质 量可被 严格 ３方法与结果 Ａ 图 ） 和 控 制 ，呈单 分散 性 …。 其 内部具 有空 腔 ，可 以 包 裹药 物 分 子 ， Ｐ ＡＭＡＭ 树枝 状高分 子高浓 度的 末端 官能 团能与许 多有 机 、无 ３ １Ｐ Ｍ Ｍ树 枝状高分子合成 路线 ． Ａ Ａ 根据 文献 １，合成 以 乙二 胺为 核 ，用 发散 法 合成 聚酰 胺 一 ６ １
过减 压蒸馏 得到 ０ ５代 Ｐ ＭＡＭ（ ．） ． Ａ Ｇ０５产物 ；② ： 将 Ｇ ． 与 再 Ｏ５
过量 乙二 胺进 行酰胺 化反 应得 到 ｌ Ｐ 代 ＡＭＡＭ（ ０。 Ｇ ．） Ｉ 重复（） ｂ得到更 高代数的整代 和半 代的Ｐ ＭＡＭ． 枝状 ａ和（） Ａ 树 高分子 。

浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂，为提高其应用范围，科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。

β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点，具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。

环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等，这些释放载体赋予了载体更多的优点。

近年来，环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体，作为药物提取的试剂。

考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单，在制药领域拥有巨大的发展潜力。

【关键词】β-环糊精；制药；聚合物；包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖，具有分子相容性空穴，β-环糊精是由6～12个D-葡萄糖单元通过1，4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。

β环糊精外围有很多羟基，空穴外部极性极大，内部没有羟基为非极性空腔，能够与疏水性物质形成包合物，价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合，被广泛用于药物制剂之中。

环糊精具有较大的开发空间，现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品，以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。

1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式，水溶性、生物相容性都有所提升，且无毒，现已有其与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物，体现了其制药领域的价值。

现有的研究显示，客体的分子尺寸影响包合物的稳定常，β-CD的包和能力最好，其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）[1]。

环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体，已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成，很容易被磁性材料洗脱，降低了成本。

环糊精2药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展3周应学,范晓东,任　杰,田　威(西北工业大学理学院应用化学系,西安710129)摘要 从直接法、小分子键合、星形、树枝状和超支化环糊精大分子胶束及水凝胶、超分子组装7方面论述了环糊精2药物纳米复合体的制备,认为扩散控制、溶胀控制和化学控制是环糊精2药物纳米复合体主要的释放机理。

结合释放机理,指出具有超分子结构的复合体系可望成为智能靶向释放领域的主导。

关键词 环糊精　纳米粒子　药控释放　两亲性　包合R esearch Advance in Preparation of N anoparticles B ased on Cyclodextrins andTheir Applications in Controlled Drug R elease B ehaviorsZHOU Y ingxue ,FAN Xiaodong ,R EN Jie ,TIAN Wei(Department of Applied Chemistry ,School of Science ,Northwestern Polytechnical University ,Xi ’an 710129)Abstract The preparation of CDs 2drug nanoparticle is summarized f rom aspects including non 2covalent inclu 2sion ,covalent conjugate ,micelles inclusion of CDs polymer and supramolecular assembly in nano size.Star 2shape ,dendritic and hyperbranched 2CD polymers and CD hydrogel 2drug inclusions are described in details.Mechanism of drug controlled release is elucidated in diff usion ,target controlled and swelling controlled bination to drug release mechanisms ,CDs 2drug complexes integrated supramolecular structure is desired to guide in smart target con 2trolled release.K ey w ords cyclodextrins ,nanoparticles ,drug controlled release ,amphiphilicity ,inclusion　3国家自然科学基金(基金号20674060)　周应学:男,1974年生,博士生,讲师,从事功能高分子材料的研究　E 2mail :yxzhou2001@ 范晓东:通讯作者,博导,研究方向为生物医用高分子材料和有机硅0　引言环糊精(Cyclodextrins ,CDs )是一类由α2D 2吡喃葡萄糖单元通过1,42糖苷键首尾相连形成的六、七或八环寡糖,其结构呈“锥筒”状,中间是直径为0.7～1.0nm 的空洞。

β-环糊精制备香精微胶囊的机理及应用环糊精是1891年Villiers从芽抱杆菌属淀粉杆菌的淀粉消化液中分离出来的们。

它是由淀粉酶经酶解环而成的由6至12个吡喃葡萄糖单元以β-1,4式键连结的环状低聚糖化合物。

在环糊精分子洞包覆客体，分子的作用及机理深入研究的基础上，建立的主客化学是当今化学研究领域中最为活跃和不断深入的领域之一。

α-环糊精分子洞孔隙较小，通常只能包覆较小的客体分子，如脂肪族烃类、二氧化碳及丙烷等分子；γ-环糊精分子洞孔隙较大，能包覆较大的客体分子，如有机大环类化合物等，但因其成本高，应用受到限制；β-环糊精分子洞大小适中，可以较好包覆某些维生素及小分子芳香物等[2-3]，由于β-环糊精溶解度低，容易结晶、分离、提纯，无毒性、易生物降解，而且生产成本较低，已广泛应用于化工、医药、食品、染料、照相材料、化妆等各个领域[4]。

本试验采用β-环糊精为壁材原料制备香精微胶囊，重点分析了分散剂、均化速度、温度以及溶剂配比对微胶囊的形成及平均粒径的影响，并对微胶囊在纺织品上的应用作了介绍。

1实验部分1·1实验材料1·1·1实验药品β-环糊精(化学级)，上海化学试剂公司；香精(试剂级)，上海香精研究所；分散剂MS(马来酸铵盐与苯乙烯共聚物)，自制；分散剂PVP(K-17)、TX-7、NNO(试剂级)，上海助剂厂；乙醇为分析纯，上海化学试剂公司。

1·1·2实验仪器威宇高速均化机(上海威宇)，JB-l型电动高速搅拌机(上海机械厂)，日本理光X-衍射仪(日本)，UV-M型图象分析系统(北京合众视野科技有限公司)。

1·2机理β-环糊精是由7个吡喃葡萄糖基本单元组成的，并具有一定高度的立体结构。

空腔上、下端口径不同，口径较大的称为宽口端，口径较小的称为细口端。

由于组成的每个吡喃葡萄糖单元都是4C1构象，所有仲羟基都排在环状分子的宽口边缘，而伯羟基都排在细口边缘，因此，整个分子成锥柱或截顶圆锥状花环。

中 图分 类号 ０６ ６ 文献标识 码 Ａ ３ 文章编号 １ ７ — ６ １ （０ ２０ ２ ０ ０ — ２ ６ ３ ９ ７ 一２ １ ）５ — ２ ０ ０
环糊 精 是 由芽 孢 杆 菌属 所 产 生 的葡 萄 糖 基转 移 酶 作 用 于淀 粉 而生 成 的 一类 环状 低 聚 糖 ，其 最 显 著 的分 子 特征 是 具 有 一 个外 环 亲水 、 内环疏 水并 有 一 定 尺寸 的 立 体 手型 空 腔结 构 ，可 以包合 各 种 小 分 子 。 由Ｖ ｌｅｓ １９ 年在 软 化 芽孢 杆 菌作 用 后 的淀 粉 中首 ｉｉ 在 ８ １ ｌｒ 次 发 现 ，并在 １０ 年 由ＳｈＩｉｇｒ 分离 出两 种结 晶体 ，分 别命 ９３ ｃ ａ ｎｅ首先 ｄ 名 为 ａ 环 糊 精 （ — ｙｌ ｅｔｎ 一 ａ ｃｅ ｄ ｘ ｉ ）和 Ｂ 环 糊精 （ － ｙｌｄｘｒ ｏ ｒ 一 １ ｃｃｏｅｔｎ）。 ３ ｉ 随后 经 过 后续 科 研 工 作 者 的研 究 ，逐 渐确 定 了环 糊 精 的结 构 为环
类 环 糊精 的水溶 性 比较 中 ，ｐ 环糊 精 最低 ，几 乎 不溶 于 水 ，这使 得 ｐ 环糊 精 的应 用 受 到 了局 限 。对 于 Ｄ 环 糊精 的 难 溶性 解 释 是在 其 一 一 环状 结构 中一 个 吡 喃葡 萄糖 单元 的ｃ 一 ２ 羟基 能够 与相 邻 吡 喃葡 萄糖 单 元 的ｃ 一 ３ 羟基 形成 氢 键 ， 因而在 环糊 精分 子 内 ，这 些 氢键 就 形成 了一 个 完 整 的 环形 全 氢 键带 ，使 得 环 糊精 成 为一 个 刚 性 结 构 。这 样 的结构 使得 Ｂ 环糊 精在 水 中 的溶 解度 相 比其他 环 糊精 最 小 ，对 １ 一 ３ 环糊 精进 行改 性 的一 个 重要 的 目的 就是 提高 它在 水 中的 溶解 度 。

色谱固定相的超支化和聚酰胺-胺树状大分子接枝修饰方法研究进展郭丹丹;朱越锋;朱岩【摘要】随着色谱固定相制备技术深入发展,固定相填料的修饰方法日渐成熟,主要包括固定相表面直接化学反应、表面附聚、共价接枝和超支化修饰.其中,以缩聚反应为主的超支化修饰方法自提出以来备受研究者的青睐,已经被应用于多种阴离子交换色谱固定相填料的制备.近些年来,和超支化聚合物具有相似结构的树状大分子由于其独特的物理性能、完美的树状结构和大量活性官能团,也逐渐被应用于各种色谱固定相填料的修饰,并有望进一步完善固定相填料的结构和分离性能.该文主要总结了超支化修饰方法和以聚酰胺-胺为主的树状大分子接枝修饰方法在色谱固定相填料制备中的应用,并对其未来发展进行展望.【期刊名称】《色谱》【年(卷),期】2018(036)009【总页数】7页(P835-841)【关键词】超支化;聚酰胺-胺;色谱固定相;综述【作者】郭丹丹;朱越锋;朱岩【作者单位】浙江大学西溪校区化学系,浙江杭州 310028;浙江大学医学院附属邵逸夫医院普外科,浙江杭州 310016;浙江大学西溪校区化学系,浙江杭州 310028【正文语种】中文【中图分类】O658近年来,高度支化的聚合物(HBPs)由于其广阔的内部空腔、大量末端活性官能团、较低的黏度和良好的溶解性,在涂料、纳米材料、生物医药等多个领域发挥了重要作用[1-4]。

从结构来分,高度支化的聚合物主要包括具有缺陷的超支化聚合物和拥有完美树枝形结构的大分子两类(见图1)。

超支化聚合物主要由ABx(x≥2)型单体缩聚反应制备得到,其中A和B为相互之间可以反应但是自身不会发生分子内环化反应的官能团,x表示官能团B的数目。

该聚合反应条件比较简单,反应过程通常不需要纯化,但聚合物的结构有一定缺陷。

树状大分子是通过逐步重复的基元反应得到的一类具有高度支化结构的大分子。

和超支化聚合物相比,树状大分子具有规则的、可控制的三维树状结构,但是其制备过程相对繁琐,合成条件较为苛刻[5]。

离环糊精和药物的浓度 。
环糊精包合常数的测定方法主要 有紫外-可见
[ 接受日期] 2003-11-12
分光光度法 、高效液相色谱法 、核磁共振法 、荧光法 、 圆二色谱法 、表面张力法 、相溶解度法 、电化学法 、量 热法 、竞争法和薄层色谱法等 , 它们各有优缺点和适 用范围 , 其中紫外-可见分光光度法 、高效液相法 、核 磁共振法和相溶解度法应用较普遍 , 在研究工作中 可根据具体情况选择合适的 K 值测定方法 。
(23) (24) (25)
式中 Tobs 表示流动相中加入环糊精 后药物的 保留时 间 , TG 、T CD-G 分别表示流动相中无 环糊精 时药物 和包合物 的保 留时间 , T0 为死时间 , Vm 、Vs 分别表示色谱柱中流动 相和固 定相的体积 。
将式(23)、(24)、(25)代入式(22)可得 :
(19)
式中 φ是相比 。 由式(2)、(16)、(17)、(19)得 :
k′= φkGK D {KD +([ CD] 0 -[ (CD -G)m] )}
(20)
由于[ CD] 0 >>[ G] 0 , 所以 :
[ CD] 0 -[ (CD -G)m] ≈[ CD] 0
2004 年第 28 卷 第 1 期 第 25 页 Progress in Pharmaceutical Sciences
(1.南京师范大学 新药研究中心 , 江苏 南京 210097 ;2.湖北三峡大学 医学院 , 湖北 宜昌 443001)
[ 摘 要] 包合常数是决定环糊精包合性质的重要参 数 。 综述环 糊精及 其衍生 物与药 物包合物 的包合 常数的 测 定方法及其应用 , 简介近年国内报道的各种 β-CD 及 衍生物-药物包合物的 K 值 。 [ 关键词] β-环糊 精 ;包合物 ;包合常数 ;测定方法 [ 中图分类号] R94 [ 文献标识码] A [ 文章编号] 1001 -5094(2004)01-0019 -06

磺丁基-β-环糊精-山奈酚的制备工艺及理化性能
杨黎燕;田贵萍;房丽蓉;李玺睿;张彦
【期刊名称】《化工科技》
【年(卷),期】2024(32)2
【摘要】采用相溶解度法研究2-磺丁基-β-环糊精对山奈酚的增溶作用和包合常数;以包合率为考察指标,考察包合工艺及包合过程中的理化性质变化规律。

结果表明,磺丁基-β-环糊精-山奈酚包合物的相溶解度曲线为AL型,以n(磺丁基-β-环糊精)∶n(山奈酚)=1∶1形成包合物;最佳包合条件为m(磺丁基-β-环糊精)∶m(山奈酚)=3,t=40℃,t=4 h;t=45℃、c(磺丁基-β-环糊精)=1×10^(-2) mol/L,磺丁基-β-环糊精对山奈酚的增溶效果达到39.45倍;增溶效果在一定范围内与温度正相关;包合过程的热力学参数ΔG、ΔH和ΔS分别为-25.902 kJ/mol(318 K)、41.815
kJ/mol和213.51 J/(mol·K),表明包合反应为吸热反应,升高温度有利于包合反应的进行,反应能够自发进行;磺丁基-β-环糊精对山奈酚是一种较好的增溶载体。

【总页数】6页(P57-62)
【作者】杨黎燕;田贵萍;房丽蓉;李玺睿;张彦
【作者单位】西安医学院药学院;西南交通大学生命科学与工程学院;西安医学院临床医学院
【正文语种】中文
【中图分类】O636.12
【相关文献】
1.一种山奈酚环糊精包合物的制备
2.丁苯酞-磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化
3.壳聚糖/磺丁基-β-环糊精纳米粒子的制备及其对海藻酸钠膜物理性能的影响
4.山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价
5.伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化
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环糊精催化有机反应的进展廖鹏【摘要】环糊精通过主客体相互作用能将疏水性有机分子转移到对环境友好的水中进行有机反应,还能影响分子的电性环境,使反应在温和的条件下就能获得良好的收率,几乎没有副产物,在有机合成中应用十分广泛.本文就近年来环糊精在有机合成中的催化应用分为氧化、加成、开环、水解、偶联和取代等几种反应类型,并对这些反应进行了概述.【期刊名称】《江西化工》【年(卷),期】2010(000)001【总页数】7页(P51-57)【关键词】环糊精;有机合成;催化反应【作者】廖鹏【作者单位】江西信德安全检测检验有限公司,江西,南昌,330030【正文语种】中文1 前言环糊精是由 6-8个α-D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4糖苷键联而成的腔内疏水、腔外亲水的“锥筒”状分子 (Fig.1)[1]。

该空腔可以和疏水性有机分子相互作用,形成可逆的主 -客体包合物,提高疏水性客体分子在水中的溶解度,使有机反应可以在对环境友好的水中进行。

同时,该空腔是富电性的,能够影响客体分子的电性环境,使反应在温和的条件下就能有效地进行。

环糊精锥筒上的羟基也可以通过主客体之间的氢键作用使反应朝有利的方向进行。

近年来,环糊精催化有机反应的应用成为一个研究热点。

本文就环糊精在催化有机反应中的应用分为氧化、加成、开环、水解、偶联、脱保护和取代等几种反应类型,并对这些反应作简要概述。

Fig.1 The structure of cyclodextrins2 氧化反应将环糊精引入氧化反应后,主客体之间的相互作用既能使反应在对环境友好的水中进行,又能避免过度氧化带来的副产物,还能够活化反应物使氧化反应在温和的条件下就能进行。

邻碘酰苯甲酸( IBX)是一种对醇氧化选择性比较高的氧化剂,但水溶性差,在水介质中完全不反应。

Surendra等[2]在含有少量丙酮的β-环糊精水溶液介质中,采用IBX做氧化剂,在室温下就能将伯醇和仲醇氧化成相应的醛和酮,更能高选择性地将1,2-二醇中仲羟基氧化成酮,氧化反应产率高达 98%,不存在过氧化情况(Scheme 1)。

β环糊精及其衍生物包合原理与制药技术资料来源：超星电子图书馆藏书\<药剂学>第四版\毕殿洲主编第六章制剂新技术(P108-112)\陆彬编著制剂新技术涉及范围广，内容多。

本章仅对目前在制剂中应用较成熟，且能改变药物的物理性质或释放性能的新技术进行讨论，内容有包合技术、固体分散技术以及微型包囊技术。

包合技术在药剂学中的应用很广泛。

包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物(inClusion Compound)的技术。

这种包合物是由主分子(host mo1eCule)和客分子(guest moleCule)两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊(mo1eCule Capsule)。

药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

如难溶性药物前列腺素E 经包合后溶解度大大提高，并可制成粉针剂。

盐酸雷尼替丁具有不良臭味，可制成包合物2加以改善[1]，可提高病人用药的顺从性。

陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发[2]。

诺氟沙星难溶于水，口服生物利用度低。

制成诺氮沙星-β环糊精包合物胶囊[3]，该胶囊起效快，相对生物利用度提高到141.6％。

用研磨法制得维A酸-β环糊精包合物后[4]，包合物稳定性明显提高，副作用的发生率明显降低。

硝酸异山梨醇酯-二甲基β环糊精包合物片剂血药水平可维持相当长时间，说明包合物具有明显的缓释性。

目前利用包合技术生产且已上市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可遮盖舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。

包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分间的范德华力。

包合过程是物理过程而不是化学反应。

聚酰胺-胺（PAMAM）树状大分子的应用陈谡（02300002）摘要：聚酰胺-胺（PAMAM）树状大分子是目前树状大分子化学中研究较为成熟的一类，是三种已经商品化的树状大分子之一，其功能化和应用是目前树状大分子领域的热点。

PAMAM已在多个领域显示出良好的应用前景。

本文主要对PAMAM在表面活化、载体、膜材料、絮凝剂等方面的应用进行阐述。

关键词：聚酰胺-胺（PAMAM）；树状大分子；功能化；应用。

树状大分子(Dendrimer) 是当前正在蓬勃发展的新型合成高分子。

近年来,随着对树枝状大分子各方面研究的不断深入,其许多独特的性质引起相关领域普遍关注。

由于这类化合物研究的迅猛发展,美国化学文摘从第116 卷起在普通主题索引中新设专项标题(Den2drimic Polymers) 。

在1993 年美国丹佛召开的美国化学会全国会议上和在2002 年北京召开的国际纯粹和应用化学联合会( IUPAC) 的世界高分子会议上,树枝形大分子被列为五大主题之一。

聚酰胺胺(PAMAM)树状大分子是目前研究最广泛,最深入的树状大分子之一,它既具有树状大分子的共性,又有自身特色.聚酰胺胺(PAMAM)树状分子的特点是:精确的分子结构,大量的表面官能团,分子内存在空腔,相对分子质量可控性,分子量分布可达单分散性,分子本身具有纳米尺寸,高代数分子呈球状.聚酰胺胺(PAMAM)树状分子的结构特点使其具有独特的性质:良好的相容性,低的熔体粘度和溶液粘度,独特的流体力学性能和易修饰性。

自1985 年PAMAM 树状分子首次出现以来,有关PAMAM 树状分子的研究工作十分活跃,尤其是近10 年来,关于PAMAM 树状分子合成和应用研究的报道更是快速增长。

PAMAM 树状大分子在药物载体、纳米复合材料、纳米反应器、毛细管气相色谱固定相、废水处理、乳化炸药稳定剂、催化剂、高分子材料的流变学改性剂、光电传感、液晶、单分子膜、基因载体等多方面已显示出广阔的应用前景。

科研热词 环糊精 包合血竭 包合物 包合作用 血栓形成 β -环糊精 锌双卟啉 铕(ⅲ) 钙离子 金电极 金刚石骨架 血竭 血栓素b2(txb2) 血小板聚集 血小板活化因子 萘普生 荧光猝灭 荧光光度法 组装 紫外分光光度法 紫外光谱 相溶解度法 盐酸小檗碱 电化学 甲酸盐 热动力学 液相色谱法 水杨酸甲酯 强力霉素 应用 客体包合 大分子网络 多孔磁体 复方活化血竭 双重荧光 单向肠灌流 分子间氢键 分子模拟 分子开关 分子内氢键 农药 光诱导电子转移 偶氮苯 佐匹克隆 主客体相互作用 β 环糊精 β -环糊精衍生物 β -cd α -环糊精(α -cd) p-糖蛋白 6-酮-前列腺素f1α 2-苯乙醇(pea)
2012年 序号 1 218 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47
科研热词 推荐指数 环糊精 4 β -环糊精 2 青藤碱 1 金属包合富勒烯 1 重金属 1 配位作用 1 那他霉素 1 识别 1 自然键轨道 1 肉桂醛 1 聚酰胺胺 1 紫外和红外光谱 1 穴状化合物 1 离子对识别 1 相溶解度 1 理论研究 1 环糊精衍生物 1 牛血清白蛋白 1 流变学 1 污染治理 1 氨基葡萄糖 1 正交试验设计 1 杯芳烃衍生物 1 有机污染物 1 抗氧化 1 抑菌 1 扫面隧道显微镜 1 工艺优化 1 大环糊精 1 吸附 1 反式白藜芦醇(tr) 1 单分子层 1 包合物 1 包合常数 1 包合作用 1 包合 1 分子取向 1 光敏性 1 催化剂 1 偶氮苯 1 修饰β -环糊精 1 丹磺酰胺 1 α -环糊精 1 endohedral metallofullerene, scanning 1 tunneling m 4-二氯酚 1 2 1 1-酮-2-(对二甲氨基苯亚甲基)-四氢萘探针 1

推荐指数 4 3 2 2 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
2014年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32
2012年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52
科研热词 环糊精 荧光行为 修饰 量热滴定 透射电子显微镜 胆酸 纳米材料 纳米晶合成 纳米晶 类似物 碳 生物标记 生物探针 烯丙基-β -环糊精 热力学 氨基酸 毛细管电色谱 整体柱 手性固定相 媒介体 喹啉 合成 半导体纳米晶 包络物 光诱导电子转移 二茂铁 β -环糊精衍生物
推荐指数 3 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
推荐指数 3 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
2010年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
2013年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30